专利名称：3-四氢呋喃甲醇的制备方法
技术领域：
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种重要的药物中间体3-四氢呋喃甲醇的制备方法。
背景技术：
3-四氢呋喃甲醇是制备农药呋虫胺和医药喷昔洛韦的重要中间体。相应的应用 Wakita 等 2003 年在《Pest Management Science》第 59 卷 P1016 - 1022 页发表的文章 The discovery of dinotefuran: a novel neonicotinoid(卩夫虫月安类化合物白勺发明，一类新颖的烟碱类杀虫剂)和2004在《Journal of Pesticide Science》第四卷4 期 P348 - 355 页发表的文章 Synthesis and Structure- Activity Relationships of DinotefuranDerivatives: Modification in the Nitroguanidine Part (合成及结构 舌j"生研究呋虫胺衍生物，修饰相应二硝基胍部分)以及陈梅玲等于2005年在《药物研究》第15 卷7期33-35页发表的喷昔洛韦合成工艺研究等明确将其使用在相应的药物功能分子中。 尚有相应的提及其合成(W02007091391和US20070254951 )。其重要中间体四氢呋喃三甲醇主要以丙二酸二乙酯和氯乙酸乙酯为原料，经过取代、还原和缩合等三步反应合成3-四氢呋喃甲醇。该路线具有步骤较长、无机盐众多、难于纯化、中间体不易检测等缺点，如何获得更优的合成路线一直是该化合物合成的重点和难
点ο
发明内容
3-四氢呋喃甲醇作为农药和医药的重要中间体一直以来备受关注，其合成方法可见较少，而现有的方法纯在着各种因素，对于大量生产都有着一定的制约因素。本发明为了解决其合成方法学上的难题，采用工业上常用的工艺进行相应的合成研究，获得了满意的结果。本发明需要解决的问题是提供一种合成3-四氢呋喃甲醇的最优合成方法，其目的化合物结构如下
权利要求
1. 一种3-四氢呋喃甲醇的合成方法，其特征在于首先以3-糠酸或3-糠醛为原料， 在温和的条件下，用四氯化锆或氯化锌或单质碘或磷鐺六氟磷酸盐做催化剂，四氢呋喃或乙醇或甲醇做溶剂，用硼氢化钠做还原剂，3-6 h即可将羧基或醛基完全转化成羟甲基，再用间隙式高压反应釜加氢还原呋喃环，Pd/C催化，即可得到3-四氢呋喃甲醇。
全文摘要
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种重要的药物中间体3-四氢呋喃甲醇的制备方法，首先从3-呋喃甲醛或3-呋喃甲酸还原制备得到相应的3-呋喃甲醇，再通过催化氢化法进一步深入还原得到3-四氢呋喃甲醇。该方法简单，三废少，收率高，为其合成的优选方法。
文档编号C07D307/12GK102241649SQ201110190818
公开日2011年11月16日 申请日期2011年7月8日 优先权日2011年7月8日
发明者李鑫源, 陈飞 申请人:陈飞