专利名称：一种新的合成3-氧杂环丁酮的方法
技术领域：
本发明涉及一种新的合成3-氧杂环丁酮的方法。
背景技术：
3-氧杂环丁酮是重要的生物医药中间体，可广泛应用于各种药物的合成当中。其分子量小，结构独特，可以衍生出多种下游产品，就有广泛的用途。目前，合成3-氧杂环丁酮的方法有如下几种方法，但这些方法涉及到危险品的使用，如氢化钠、丁基锂、叠氮甲烷等；反应路线长，反应收率低，一般不超过10% ；不便进行放大等缺点，使得3-氧杂环丁酮的生产厂家非常少，价格昂贵，严重阻碍了其下游产品的开发和其在生物医药领域的进一步发展。合成路线1
权利要求
1.一种新的合成3-氧杂环丁酮的方法，通常以简单易得的化合物为起始原料，经过几步反应合成3-氧杂环丁酮，其特征是涉及到危险品的使用，如氢化钠、丁基锂、叠氮甲烷等；反应路线长，反应收率低，一般不超过10% ；不便进行放大等缺点。
2.根据权利要求1所述的一种新的合成3-氧杂环丁酮的方法，其特征是原料低廉、 路线短、无危险试剂的使用、收率高等，使得该产品能够进行规模化生成，且价格低廉，便于推广。
3.根据权利要求1所述的新的合成3-氧杂环丁酮的方法，其特征是以1，3_二氯丙酮为起始原料，经过甲醇钠水解、关环一锅法反应后得到关键中间体，收率大于80 %，然后使用二氯甲烷和催化量的盐酸脱保护得到3-氧杂环丁酮，总收率大于50%。
全文摘要
一种新的合成3-氧杂环丁酮的方法。以1，3-二氯丙酮为起始原料，经过水解、关环一锅法反应后得到关键中间体，收率大于80％，然后脱保护得到3-氧杂环丁酮，总收率大于50％，路线如下。本发明的有益效果是，避免了危险化学试剂的使用、缩短了反应路线、降低了反应成本、提高了反应收率，操作简单，可以进行放大生产。
文档编号C07D305/10GK102329286SQ20111017582
公开日2012年1月25日 申请日期2011年6月28日 优先权日2011年6月28日
发明者宋艳民, 郭少雄, 陈鹏飞 申请人:天津全和诚科技有限责任公司