有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法

文档序号:3507768阅读:330来源:国知局
专利名称:有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法
技术领域
本发明涉及一种有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法。这些化合物可作为中间体应用于药物的制备,也可以应用于电子器件的表面修饰。
背景技术
在哌啶、哌嗪衍生物中引入烷基链,有助于改善分子的溶解性能、修饰分子构型。文献(Bullock, J. E. ;Carmieli, R. ;Mickley, S. M. ;Vura-ffeis, J. and ffasielewski,M. R.,J. Am. Chem. Soc. 2009,131 :11919-11929)报导通过芳香胺与烷基溴化物亲核取代,将烷基链引入到分子骨架上,或文献(Lauteslager, X. Y. ;van Stokkum, I. H. M. ;van Ramesdonk,H. J. ;Bebelaar, D. ;Fraanje, J. ;Goubitz, K. ;Schenk, H. ;Brouwer, A. M. and Verhoeven,J. W.,Eur. J. Org. Chem. 2001,16 :3105-3118)报导用甲醛对芳香胺基进行甲基化。但是如果存在其它的亲核基团,控制反应位置就存在困难,很难达到预期的反应要求。

发明内容
为了解决现有技术方案在哌啶、哌嗪衍生物中引入烷基链的方法存在控制反应位置困难的问题,本发明提出以下技术方案一种有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法,所述哌啶衍生物(I)及其盐酸盐(II)的合成路线如下
权利要求
1.一种有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法,其特征在于所述哌啶衍生物(I)及其盐酸盐(II)的合成路线如下
2.根据权利要求I所述的有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法,其特征在于所述合成路线中,起始物中的X为Cl,Br,I或者OTf,位于苯环的I、2、或者3位置,R为C1-C16直链或者支链烷基。
全文摘要
本发明提供了一种有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法,首先将哌啶、哌嗪环上的N进行化学保护,通过布赫瓦尔德-哈特维希反应,可以将C1-C16直链或者支链的烷基链引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上。本发明带来的有益效果是本发明采用的化学合成路线,可以将C1-C16直链或者支链的烷基链引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上,该方法适用范围广,产率高,反应选择性好。
文档编号C07D295/135GK102757380SQ201110104130
公开日2012年10月31日 申请日期2011年4月26日 优先权日2011年4月26日
发明者高德青 申请人:高德青
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