专利名称：奥氮平的制备方法
技术领域：
本发明涉及式(I )化合物的制备方法，尤其是通过加入吸水剂、调整试剂浓度以降低杂质、提高收率的制备方法。
背景技术：
目前有许多抗精神病药，噻吩并苯并二氮杂卓是其中的一类，该类化合物在英国专利1533235中公开，其具有下述通式。
权利要求
1.式(I )化合物的制备方法，该方法包括下述步骤a)将式(II )化合物与哌嗪相混合，加入有机溶剂和吸水剂，加热至回流反应，将反应液倾入到0 10°C饱和的碳酸氢钠溶液中得式(III)化合物；
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂选自氧化钙、无水氯化钙、无水硫酸镁、无水硫酸钠、硫酸钙或碱石灰。
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂为氧化钙。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的有机溶剂为甲苯和二甲基亚砜。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的回流反应进行20小时。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中所述的 80% 90%的甲酸为85%的甲酸，甲醛为37%的甲醛。
7.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中于80°C 搅拌下反应2小时。
全文摘要
本发明涉及式(Ⅰ)所示的奥氮平的制备方法，尤其是通过加入吸水剂、调整试剂浓度以降低杂质、提高收率的制备方法。
文档编号C07D495/04GK102234285SQ20111009852
公开日2011年11月9日 申请日期2011年4月14日 优先权日2010年4月19日
发明者万中晖, 吕爱锋, 钟慧娟, 陈刚胜 申请人:江苏豪森药业股份有限公司