专利名称：一种制备芒果苷元的方法
技术领域：
本发明涉及医药化学领域，具体涉及ー种制备芒果苷元的方法。
背景技术：
芒果苷元，学名为1，3，6，7-四羟基双苯吡酮，英文名为Norathyriol，是存在于芒果叶和扁桃叶中的药理活性成分芒果苷的苷元，化学结构式如式I所示
权利要求
1. 一种制备芒果苷元的方法，其特征在干，包括步骤1、2_卤代-4，5-ニ甲氧基苯甲酸与1，3，5_三甲氧基苯进行付克酰化反应，生成具有式IV结构的化合物；步骤2、式IV化合物进行选择性脱甲基反应，生成具有式V结构的化合物； 步骤3、式V化合物进行环合反应，生成具有式VI结构的化合物； 步骤4、式VI化合物进行完全脱甲基反应，生成芒果苷元；
2.根据权利要求1所述方法，其特征在干，所述2-卤代-4，5-ニ甲氧基苯甲酸为 2-氯-4，5- ニ甲氧基苯甲酸、2-溴-4，5- ニ甲氧基苯甲酸或2-碘-4，5- ニ甲氧基苯甲酸。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤1所述付克酰化反应、步骤2所述选择性脱甲基反应和步骤4所述完全脱甲基反应的溶剂为烃类溶剂或卤代烃类溶剤。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤1所述付克酰化反应的催化剂为氯化亚砜、三氯化磷、三氯氧磷、五氯化磷、五氧化ニ磷、多聚磷酸、三氟化硼、无水三氯化铝或无水氟化氢。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤2所述选择性脱甲基反应的催化剂为三氟化硼、三氯化硼、三溴化硼或无水三氯化铝。
6.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤3所述环合反应的溶剂为醇类溶剂或非酸性极性溶剤。
7.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤3所述环合反应的催化剂为有机碱化合物与铜粉、氧化铜、铜盐、亚铜盐中任意ー种的混合物、无机碱化合物与铜粉、氧化铜、铜盐、 亚铜盐中任意ー种的混合物、无机碱化合物或有机碱化合物。
8.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤4所述完全脱甲基反应的脱甲基试剂为盐酸吡啶、氢溴酸、氢碘酸、三氯化硼、三溴化硼或无水三氯化铝。
9.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤1所述付克酰化反应的温度为 80-120°C。
10.根据权利要求1所述方法，其特征在干，步骤3所述环合反应的温度为80-150°C。
全文摘要
本发明涉及医药化学领域，公开了一种制备芒果苷元的方法。本发明所述方法包括步骤1、2-卤代-4，5-二甲氧基苯甲酸与1，3，5-三甲氧基苯进行付克酰化反应，生成具有式IV结构的化合物；步骤2、式IV化合物进行选择性脱甲基反应，生成具有式V结构的化合物；步骤3、式V化合物进行环合反应，生成具有式VI结构的化合物；步骤4、式VI化合物进行完全脱甲基反应，生成芒果苷元。本发明制备芒果苷元的方法提高了芒果苷元的合成收率，具有原料价廉易得，合成步骤少，操作简便，易于控制，产品纯度高的特点，可广泛应用于工业生产。
文档编号C07D311/86GK102584773SQ20111000459
公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月11日 优先权日2011年1月11日
发明者周荣光, 张伟, 李鹏辉, 杨健, 杨兆祥, 杨波 申请人:昆明制药集团股份有限公司, 昆明理工大学