专利名称：9-o-糖苷-小檗碱盐及其制备方法和应用的利记博彩app
技术领域：
本发明属于化学和药学领域，涉及一种小檗碱衍生物，特别涉及9-0-糖苷-小檗 碱盐，还涉及该衍生物的制备方法和应用。
背景技术：
小檗碱(Berberine)，又称黄连素，是从黄连中提取的一种天然抗菌物质，临床上 主要用于治疗肠道细菌性感染。近年来的药理研究发现，小檗碱不仅具有抗菌活性，还具有 降血脂、降血糖等多种药理活性。构效关系研究结果表明，小檗碱分子中的8-位被烷基或 苯基取代或12-位被溴取代后，其抗菌活性变化显著。但到目前为止，国内外尚未见有关小 檗碱糖苷衍生物及其药理活性的研究报道。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种小檗碱糖苷衍生物，与小檗碱相比具 有更强的抗菌、降血脂、降血糖等药理活性。为达到上述目的，本发明提供如下技术方案 具有下述通式的9-0-糖苷-小檗碱盐
权利要求
1.具有下述通式的9-0-糖苷-小檗碱盐:
2.根据权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐，其特征在于所述R为葡萄糖基、甘 露糖基、麦芽糖基、乳糖基、半乳糖基、果糖基、木糖基或阿拉伯糖基。
3.根据权利要求2所述的9-0-糖苷-小檗碱盐，其特征在于所述R为葡萄糖基、甘 露糖基、麦芽糖基、乳糖基、半乳糖基或果糖基。
4.根据权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐，其特征在于所述τ为氯离子、溴离 子或碘离子。
5.根据权利要求1至4任一权利要求所述的9-0-糖苷-小檗碱盐，其特征在于为 下述化合物中的任一种9-0-葡萄糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-葡萄糖苷-小檗碱氯酸盐， 9-0-葡萄糖苷-小檗碱碘酸盐，9-0-甘露糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-麦芽糖苷-小檗碱溴 酸盐，9-0-乳糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-半乳糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-果糖苷-小檗碱溴酸盐。
6.根据权利要求5所述的9-0-糖苷-小檗碱盐，其特征在于为下述化合物中的任一 种9-0-葡萄糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-甘露糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-麦芽糖苷-小檗 碱溴酸盐，9-0-乳糖苷-小檗碱溴酸盐，9-0-果糖苷-小檗碱溴酸盐。
7.权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐的制备方法，其特征在于包括以下步骤 先将小檗碱转化为小檗红碱，再与全乙酰卤代糖反应制得9-0-全乙酰糖苷-小檗碱，最后 在碱性条件下反应脱去乙酰基制得9-0-糖苷-小檗碱盐。
8.权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐在制备抗菌药物中的应用。
9.权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐在制备降血脂药物中的应用。
10.权利要求1所述的9-0-糖苷-小檗碱盐在制备降血糖药物中的应用。
全文摘要
本发明属于化学与药学领域，涉及具有下述通式的9-O-糖苷-小檗碱盐，其中R为单糖基或双糖基，X-为卤素离子；还涉及该9-O-糖苷-小檗碱盐的制备方法，先将小檗碱转化为小檗红碱，再与全乙酰卤代糖反应制得9-O-全乙酰糖苷-小檗碱，最后在碱性条件下反应脱去乙酰基制得9-O-糖苷-小檗碱盐；本发明的9-O-糖苷-小檗碱盐相比小檗碱盐具有更强的抗菌、降血脂、降血糖活性，且其备方法简便易行、产率高、成本低，可作为有效成分用于制备高效、安全的新型抗菌、降血脂、降血糖药物，具有良好的应用前景。
文档编号C07H17/00GK102079765SQ20101058954
公开日2011年6月1日 申请日期2010年12月15日 优先权日2010年12月15日
发明者叶小利, 李学刚, 袁吕江 申请人:西南大学