专利名称：催化氢化法制备3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯乙胺及其衍生物的方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及催化氢化法制备3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺及其衍生物的方法。
背景技术：
3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺是合成镇咳药那可丁的重要中间体，经文献检索， 常用方法是用四氢锂铝还原取代的β -硝基苯乙烯，但是四氢锂铝价格昂贵，且具有一定的危险性，不适合于工业化生产。
发明内容
本发明所解决的技术问题是提供一种催化氢化法制备3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺及其衍生物的方法。本发明是通过如下方案实现的 其反应方程式如下所示
权利要求
1.催化氢化法制备3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺及其衍生物的方法，其特征在于，A -硝基苯乙烯在酸辅助催化剂作用下，在溶剂中，辅助鈀碳的条件下，通过催化氢化法制备，其制备方法反应式如下
2. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的Α-硝基苯乙烯苯环上氏、R2、R3为烷氧基或形成亚甲二氧基的环状结构。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的酸辅助催化剂选自盐酸、三氯化铝、三氟化硼。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的溶剂选自水、四氢呋喃、乙醇、甲醇。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的酸辅助催化剂用量为5-10倍原料=I里。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的反应温度为-78 80°C。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反应的反应温度为0°C。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺还包括3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺的酸性盐。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述的3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺的酸性盐优选3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯乙胺盐酸盐。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，涉及催化氢化法制备3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯乙胺及其衍生物的方法，它是一种通过β-硝基苯乙烯在酸辅助催化剂作用下，在溶剂中，辅助鈀碳的条件下，通过催化氢化法制备苯乙胺类化合物的合成通法。具体过程为在不同的质子酸及路易斯酸辅助作用下，在不同的溶剂中对不同取代的苯乙胺类化合物及其盐酸盐。本发明的优点是避免了使用氢化锂铝制备时的高成本，易燃易爆等缺点。可以在水相溶剂中进行催化反应，环保并降低成本。产率及纯度与传统氢化锂铝方法制备的结果相当。
文档编号C07C217/60GK102477030SQ20101055319
公开日2012年5月30日 申请日期2010年11月22日 优先权日2010年11月22日
发明者宋帅, 熊绪琼, 程卯生, 赵冬梅, 那路新 申请人:沈阳药科大学