专利名称：一种合成阿利克伦的中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种合成高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦(Aliskiren)的中间体，以及此中间体的制备方法。
背景技术：
阿利克伦(aliskiren)是诺华公司开发的具有新型药理作用机制的抗高血压药， 为作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的口服有效的非肽类肾素抑制剂。不同于已有药物作用于血管紧缩素转换酶抑制剂及血管紧缩素II受体拮抗剂，阿利克仑作用于肾素血管紧张素系统的启示端，它为阻断肾素血管紧缩素系统提供了的全新途径。因为阿利克伦对高血压和慢性肾病有着良好的治疗效果，阿利克伦的合成受到合成研究人员和制药公司的极大关注，到目前为已有很多有关阿利克伦及其主要中间体的合成报道。例如，EP678503公开了以EVANS辅基为手性源构造目标分子中接异丙基的手性中心，具体合成路线如方案1。
权利要求
1. 一种式⑴所示的阿利克伦的中间体，
2. 一种制备根据权利要求1所述的式(I)所示的阿利克伦的中间体的方法，该方法包括如下步骤1)式(III)所示的手性醇与碘反应得到式(II)所示的手性碘化物；
3.根据权利要求2所述的制备式(I)所示的阿利克伦的中间体的方法，其中步骤1)的反应在冰浴下进行。
4.根据权利要求2所述的制备式(I)所示的阿利克伦的中间体的方法，其中步骤2)的反应在室温下进行。
全文摘要
本发明涉及一种合成阿利克伦(Aliskiren)的中间体及其制备方法，特别是式(I)所示的合成高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体，以及此中间体的制备方法。此中间体可以通过硝基醛醇缩合反应(nitro-aldol reaction)用于阿利克伦的合成。
文档编号C07C231/10GK102212012SQ20101014751
公开日2011年10月12日 申请日期2010年4月12日 优先权日2010年4月12日
发明者孙飘扬, 张富尧, 陈志龙 申请人:上海源力生物技术有限公司