专利名称：一种曲美他嗪及其盐酸盐的生产方法
技术领域：
本发明涉及一种用Pd/C为催化剂制备抗心绞痛药物曲美他嗪化学名称为1_(2， 3，4_三甲氧基苄基)哌嗪式C3)及其盐酸盐的生产方法。
权利要求
1. 一种曲美他嗪及其盐酸盐的生产方法。该方法特征在于，氮气保护下，使化合物(1) 和化合物( 在Pd/c为催化剂的条件下用氢气还原胺化，制备曲美他嗪，视需要，可制成其 药物盐形式。
2.如权利要求1所述的一种曲美他嗪及其盐酸盐的生产方法，其特征在于，溶剂选自 甲基叔丁基醚，乙醚，甲醇，乙醇，异丙醇等。
3.如权利要求1所述的一种曲美他嗪及其盐酸盐的生产方法，其特征在于，所用的催 化剂为5% Pd/C。
4.如权利要求1所述的方法，氢气还原胺化的温度为45-75°C。
5.如权利要求1所述的方法，其中化合物⑴和化合物(2)的摩尔比是1 2至1 3
6.一种曲美他嗪盐酸盐的生产方法，其特征在于将制得的曲美他嗪在低级醇的溶液 缓慢加入到盛有低级醇的盐酸溶液中，控制温度不超过40°C，搅拌半小时，蒸出部分溶剂， 降温至0°C搅拌2小时过滤得曲美他嗪盐酸盐，并用异丙醇淋洗，干燥，得曲美他嗪盐酸盐。
7.如权利要求6所述的方法，一种曲美他嗪盐酸盐的生产方法，其特征在于，所用的溶 剂可以是甲醇，乙醇，异丙醇等。
全文摘要
本发明公开了一种曲美他嗪及其盐酸盐的生产方法，属于化工合成技术领域，其特征在于，氮气保护下，采用2，3，4-三甲氧基苯甲醛和哌嗪为原料，Pd/C为催化剂，H2存在下制备曲美他嗪。本发明具有成本低、收率高、环保性好等优点。
文档编号C07D295/096GK102140084SQ201010106200
公开日2011年8月3日 申请日期2010年2月3日 优先权日2010年2月3日
发明者刘念, 李昕昊, 漆新国, 赵树明, 颜文革 申请人:北京博时安泰科技发展有限公司, 辽宁本源制药有限公司