专利名称：β-淀粉样蛋白的调节剂的利记博彩app
淀粉样蛋白的调节剂
本发明涉及式I化合物或其药学活性酸加成盐
权利要求
通式I化合物或其药学活性酸加成盐其中R1是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；R2是氢、低级烷氧基、低级烷基、氰基或卤素；R3对于L的任何定义来说，R3是低级烷基、低级链烯基、被氟取代的低级烷基、(CH2)2O 低级烷基、(CH2)2NR82，或是4H 苯并[1，4]嗪 3 酮、任选地被羟基取代的环烷基，或是杂环烷基，该杂环烷基任选地被羟基或S(O)2 低级烷基所取代，或是(CH2)0，1 芳基或是5 或6元杂芳基，该环任选地被一个或多个R’所取代，或者对于L是键来说，R3是卤素、羟基、 C(O)O 低级烷基、OC(O) 低级烷基或C(O)NH2，或者对于L是 CR6R7 来说，R3是低级烷氧基、羟基、 C(O)O 低级烷基、OC(O) 低级烷基或C(O)NH2，或者对于L是NR8来说，R3是CH2 C(O)O 低级烷基，或者对于L是C(O)来说，R3是低级烷氧基、羟基或NR82；R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、被氟取代的低级烷基、被氟取代的低级烷氧基、SF5，或是任选地被低级烷基所取代的5元杂芳基；Ar是5元杂芳基或是吡啶基；Z是CH或N；X Y是N CR4＝CR5、CH CR4＝N、CH CR4＝CR5或N NH；并且其中R4和R5可与它们所连接的相应的碳原子一起形成另外的含有 (CH2)3，4的环，并且条件是如果X Y是CH CR4＝CR5或CH CR4＝N，则Z是N；R4、R5彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、C(O)O 低级烷基、被一个或多个选自氟、羟基、氰基或环烷基的基团所取代的低级烷基，或是氰基、苯基、苄基或5 或6元杂芳基，该环任选地被一个或多个R’所取代，或是环烷基或杂环烷基，它们任选地被低级烷基和羟基所取代，并且条件是R4还可以是羟基或NR82；L是键、 CR6R7 、 O 、 NR8 或 C(O) ；R6、R7彼此独立地是氢、低级烷基、环烷基、苯基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成C3 6 环烷基，并且条件是R6还可以是羟基或低级烷氧基；R8是氢或低级烷基。FPA00001206182900011.tif,FPA00001206182900012.tif
2.权利要求1所述的式I-A化合物或其药学活性酸加成盐
3.权利要求2所述的式I-A-I化合物或其药学活性酸加成盐其中R2是氢、低级烷氧基、低级烷基、氰基或卤素；R3对于L的任何定义来说，R3是低级烷基、低级链烯基、被氟取代的低级烷基、 (CH2)2O-低级烷基、(CH2)2NR82，或是4H-苯并[1，4]喝嗪_3_酮、任选地被羟基取代的环烷 基，或是杂环烷基，该杂环烷基任选地被羟基或S (0) 2-低级烷基所取代，或是(CH2) 0,r芳基 或是5-或6元杂芳基，该环任选地被一个或多个R’所取代，或者对于L是键来说，R3是卤素、羟基、-C (0) 0-低级烷基、OC (0)-低级烷基或C (0) NH2,或者对于L是-CR6R7-来说，R3是低级烷氧基、羟基、-C (0) 0-低级烷基、OC (0)-低级烷基或 C (O)NH2，或者对于L是NR8来说，R3是CH2-C (0) 0-低级烷基，或者 对于L是C(O)来说，R3是低级烷氧基、羟基或NR82 ；R’是商素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、被氟取代的低级烷基、被氟取代的低级烷氧 基、SF5,或是任选地被低级烷基所取代的5元杂芳基；R4> R5彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、C(O)O-低级烷基、被一个或多个 选自氟、羟基、氰基或环烷基的基团所取代的低级烷基，或是氰基、苯基、苄基或5-或6元杂 芳基，该环任选地被一个或多个R’所取代，或是环烷基或杂环烷基，它们任选地被低级烷基 和羟基所取代，并且条件是R4还可以是羟基或NR82,并且其中R4和R5可与它们所连接的相应的碳原子一起形成另外的含有-(CH2)3,4的环；L 是键、-CR6R7-、-0-、-NR8-或-C (0)-；R6、R7彼此独立地是氢、低级烷基、环烷基、苯基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一 起形成C3_6-环烷基，并且条件是R6还可以是羟基或低级烷氧基； R8是氢或低级烷基。
4.权利要求3所述的式I-A-I化合物，其中该化合物是 (4-苄基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 [3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-(3，4，5_三氟-苄基)_嘧 啶-2-基]-胺[4- (3-氯-苄基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 [3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[5-甲基-4-(l-苯基-乙基)_嘧 啶-2-基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲基-6-(3，4，5-三氟-苯氧 基)-嘧啶-2-基]-胺[4-(3，4_ 二氟-苯氧基)-6_甲基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪 唑-1-基)-苯基]-胺[4-(4-氯-苯氧基)-6-甲基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4- (2,6- 二氯-苯氧基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲基-6-(2-三氟甲基-苯氧 基)-嘧啶-2-基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲基-6-(3-三氟甲氧基-苯氧 基)-嘧啶-2-基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲基-6-(3-三氟甲基-苯氧 基)-嘧啶-2-基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲基-6-(3，3，4，4，4-五氟-丁氧基)-嘧啶-2-基].-胺{4-[1--(4-氯_-苯基)-ι-甲基-乙基]-5-甲基-嘧啶-2-基}-[3-甲氧基-4- (4-甲基-■咪唑-1-基)-苯基]-胺{4-[1--(4-氯--苯基)-ι-甲基-乙基]-嘧啶-2-基}-[3_甲氧基-4-(4-甲基_咪P坐-1-基)_苯基]-胺{4-[1--(4-氯--苯基)-1-甲基-乙基]-嘧啶-2-基}-[3_氟-4-(4-甲基_咪P坐-1-基)_苯基]-胺4_(4-氯-苯基)-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-5-甲 酸乙酯[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-(4_三氟甲基-苯基)-嘧 啶-2-基]-胺(4-苄基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 (4-乙氧基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 N4- (2，2，3，3，4，4，4-七氟-丁基)-N2-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-6-甲基-嘧啶-2，4- 二胺[4-(4-氯-苯基)-5-(4-甲氧基-苄基)_嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪 唑-1-基)-苯基]-胺[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-甲氧基-6-甲基-嘧啶-2-基)-胺 (4-异丙氧基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4_ (4-氟-苯氧基)-6-甲基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4-(4_叔丁基-苯氧基)-6_甲基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪 唑-1-基)-苯基]-胺2-{6-乙氧基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇N4-(3-氯-苯基)-N2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-6-甲基-嘧 啶-2，4-二胺N4-(4-氯-苯基)-N2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-6-甲基-嘧 啶-2，4-二胺N4，N4-二乙基-N2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-6-甲基-嘧啶_2， 4_ 二胺1-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-甲基-嘧啶-4-基}-哌 啶-4-醇[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-甲基-6-吡咯烷-1-基-嘧 啶-2-基)_胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4_甲基-6-哌啶-1-基-嘧 啶-2-基)_胺2-({2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-甲基-嘧啶-4-基}-甲5基-氨基)_乙醇2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6_哌啶-1-基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-吡咯烷-1-基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇[4- 丁基-6- (4-氯-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-苯基-嘧啶-2-基)-胺 5- (4，6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-2- (4-甲基-咪唑-1-基)-苄腈5-[4- (4-氯-苯基)-嘧啶-2-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑-1-基)-苄腈[5-乙基-4-(4-三氟甲基-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪 唑-1-基)-苯基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-(3，4，5_三氟-苯基)_嘧 啶-2-基]-胺[4-(2，5_ 二氯-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4-(3，4_ 二氯-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4-(2，4_ 二氯-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4-(4-氯-3-甲基-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[4- (4-氯-苯基)-5-丙基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(5-甲氧基-4-苯基-嘧啶-2-基)-胺 (4-环丙基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 4-苄基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-5-甲酸乙酯 [3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-(4_甲基-戊-3-烯基)-5_苯 基-嘧啶-2-基]-胺 6-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-4H-苯并[1， 4] 〃恶嗪-3-酮[4- (2-氯-苯基)-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 (4-异丁基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 (4，6- 二乙基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 [3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-甲基-6-苯基-嘧啶-2-基)-胺 (4-呋喃-2-基-6-三氟甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-苯基-5，6，7，8-四氢-喹唑 啉-2-基)_胺(4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 (4，6-二-三氟甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 (4-异丙基-6-三氟甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺(4，6- 二异丙基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 [4-(2-氯-苯基)-6-甲基-嘧啶-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-噻吩-2-基-嘧啶-4-甲酸乙酯6_异丙基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-甲酸乙酯 6-环丙基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-甲酸乙酯 2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-吡啶-2-基-嘧啶-4-甲酸乙酯2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-(4-三氟甲基-苯基)_嘧 啶-4-甲酸乙酯6_(4-氯-苄基)-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-甲 酸乙酯2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6_甲基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-乙基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-异丙基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-环丙基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-叔丁基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6_噻吩-2-基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-吡啶-2-基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-(4-氯-苄基)-2-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-[2- [3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧 啶-4-基]-丙-2-醇1-[2-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧 啶-4-基]-乙酮3-{2- [3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-戊烷-3-醇2-[2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6- (3,4, 5-三氟-苯基)-嘧啶-4-基]-丙-2-醇2- {6- (2,4- 二氯-苯基)-2-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-(4_氯-苯基)-2-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{6-(2-氯-苯基)-2-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-{2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-5，6，7，8-四氢-喹唑 啉-4-基}-丙-2-醇2-{2-[3-氟-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6_异丙基-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇2-[2-[3-氟-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-(4_三氟甲基-苯基)_嘧 啶-4-基]-丙-2-醇2-{6_ 二甲基氨基-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-嘧 啶-4-基}_丙-2-醇1-{6-(1_羟基-1-甲基-乙基)-2-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨 基]-嘧啶-4-基} -4-甲基-哌啶-4-醇1-[2-[3-甲氧基-4- (4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧 啶-4-基]-环戊醇5- [4- (1-羟基-1-甲基-乙基)-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧啶-2-基氨基]-2- (4-甲 基-咪唑-1-基)-苄腈或2-[2-[3-甲基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧 啶-4-基]-丙-2-醇。
5.权利要求2所述的式I-A化合物，其中R1-Ar是2-甲基-咪唑-1-基、3-甲基-[1， 2,4]三唑-1-基、噻唑-5-基、2-甲基-噻唑-5-基、2-甲基-P恶唑-5-基、2-甲基-口比 啶-4-基、1-甲基-IH-吡唑-4-基、3-甲基-[1，2，4]三唑-1-基、[1,2,4]三唑-1-基、 5-甲基-[1，2，4]三唑-1-基、[1，3，4] 〃恶二唑-2-基、4-吡啶-4-基、2-甲基-吡啶-4-基、 3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基或ρ恶唑-5-基。
6.权利要求5所述的式I-A化合物，其中该化合物是(4-苄基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(3-甲基-[1，2，4]三唑-1-基)-苯 基]-胺(4-苄基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4-(2-甲基-噻唑-5-基)-苯基]-胺 (4-苄基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[3-甲氧基-4- (2-甲基-喝唑-5-基)-苯基]-胺 2- [2- [3-甲氧基-4- (2-甲基-噻唑-5-基)-苯基氨基]-6- (4-三氟甲基-苯基)-嘧 啶-4-基]-丙-2-醇(4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-[4- (2-甲基-吡啶-4-基)-苯基]-胺或 (4-苄基-6-甲基-嘧啶-2-基)-[4-(2-甲基-吡啶-4-基)-苯基]-胺。
7.权利要求1所述的式I-B化合物或其药学活性酸加成盐
8.权利要求7所述的式I-B化合物，其中该化合物是(6-苄基-2-氯-嘧啶-4-基)-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺 或{6-[1-(4-氯-苯基)-环丁基]-2-甲基-嘧啶-4-基}-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪 唑-1-基)-苯基]-胺。
9.权利要求1所述的式I-C化合物或其药学活性酸加成盐
10.权利要求9所述的式I-C化合物，其中该化合物是(2-苄基-6-氯-嘧 啶-4-基)-[3_甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺。
11.权利要求1所述的式I-D化合物或其药学活性酸加成盐
12.权利要求11所述的式I-D化合物，其中该化合物是N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N'-苯基-吡啶_2，6-二胺 N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(4-三氟甲氧基-苯基)-吡 啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(3-三氟甲氧基-苯基)-吡 啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(4-五氟硫基-苯基)-吡 啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(4-三氟甲基-苯基)-吡 啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(4-三氟甲氧基-苯基)-4-三 氟甲基-吡啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-N' -(3-三氟甲氧基-苯基)-4-三 氟甲基-吡啶-2，6-二胺N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-4-三氟甲基-N' -(4-三氟甲基-苯 基)-吡啶-2，6-二胺或[2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-6-(4-三氟甲氧基-苯基氨 基)-吡啶-4-基]-甲醇。
13.权利要求1所述的式I-E化合物或其药学活性酸加成盐
14.权利要求13所述的式I-E化合物，该化合物是[5-(4_氯-苄基)-4Η-[1，2，4]三唑-3-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺或[5-(4_氟-苄基)-4Η-[1，2，4]三唑-3-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯 基]-胺。
15.制备权利要求1-14所定义的式I化合物的方法，该方法包括 a)将式II化合物
16.通过权利要求15所述的方法或通过相当的方法制备的权利要求1-14中任一项的 化合物。
17.药物，其含有权利要求1-14中任一项所述的一种或多种化合物以及可药用赋形剂。
18.权利要求17的药物，该药物用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出 血伴淀粉样变、荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击员痴呆症或唐氏综合征。
19.权利要求1-14中任一项所述的化合物在生产用于治疗下列疾病的药物中的用途 阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变、荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性 痴呆、拳击员痴呆症或唐氏综合征。
20.上文所述的本发明。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物，其中的取代基如权利要求1所述。已经发现，本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此，它们可以用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白在脑内沉积有关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其它疾病诸如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变、荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击员痴呆症和唐氏综合征。
文档编号C07D401/14GK101952275SQ200980105928
公开日2011年1月19日 申请日期2009年2月12日 优先权日2008年2月22日
发明者A·弗洛尔, E·格斯奇, H·雅各布森, K·鲍曼, S·乔里顿, T·吕贝斯 申请人:弗·哈夫曼-拉罗切有限公司