专利名称：类胡萝卜素衍生物及其制备方法和应用的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及类胡萝卜素衍生物，尤其涉及岩藻黄素及岩藻黄醇类衍生物及其制备 方法，进一步涉及其在减肥方面的应用。
背景技术：
类胡萝卜素长期被认为是一类色素，但着色功能仅是类胡萝卜素功能方面很小的 一部分，其用途更主要地体现在其生物功能方面。这方面的研究文献很多，主要有作为维生 素A原、清除自由基、防癌抗癌及眼保健等，从某种意义上讲，类胡萝卜素是具有维生素功 能的类维生素类。由于类胡萝卜素分子中至少存在9个双键，是非常不稳定的物质，易受光、氧、水 分、重金属、氧化剂或还原剂的作用而降解，而且条件改变时易产生活性不高的异构体，因 此将类胡萝卜素制剂化是非常必要的。通过制剂化处理后能大大提高类胡萝卜素对环境的 适应能力，增强其稳定性。而且，由于类胡萝卜素的脂溶性，其在食品及饮料中的直接应用 受到很大的限制。目前类胡萝卜素晶体在食品和饲料及药物上都不直接使用，因为结晶形 式的类胡萝卜素吸收很差，且几乎没有着色效果。因此为了增加着色效果并增强吸收性，改 变溶解能力，扩大其应用范围，必须将类胡萝卜素制剂化。另一方面，影响类胡萝卜素生物利用率的因素有很多，它们或者影响到类胡萝卜 素的吸收，如类胡萝卜素的结构形式、在食物中的物理结合状态、膳食中脂肪和蛋白质的含 量、动物体内的PH值的变化、胆汁中胆酸和胆酸盐的浓度、肠道中胰酶以及体内维生素A的 营养状况等，都影响到类胡萝卜素的转化，或者直接影响类胡萝卜素加双氧酶的活性，有些 抑制剂也会降低类胡萝卜素的吸收。岩藻黄质(fucoxanthin, 3 ‘ -(Acetyloxy) -6 ‘ , 7 ‘ -didehydro-5，6_epoxy-5， 5‘ ,6,6' , 7,8-hexahydro-3, 5‘ -dihydroxy-8-oxo-beta, beta-carotene)亦禾尔揭藻素， 又称作墨角藻黄素，呈红褐色，是类胡萝卜素家族的重要成员之一，为褐藻硅藻、金藻及黄 绿藻所含有的色素，参与光合作用的光化学系统II。分离时可能得到红褐色的结晶，它是叶 黄质的一种，是使褐藻类呈现出褐色的物质，可以说是褐藻类所特有的色素，有时也出现在 硅藻类及其他藻类中。其分子式为C42H58O6，结构式如下
岩藻黄质具有多种药用功效抗癌作用强；具有很强的抗氧化特性，因此是理想 的饮食补充剂；治疗糖尿病；减肥效果明显。日本北海道大学研究人员证实，岩藻黄质-一 种褐色海藻的色素物质一将成为减肥的灵丹妙药。研究人员通过对实验鼠进行实验发现， 通过定期添加含有岩藻黄质的食品添加剂，小鼠体重下降了 5_10%。科学家们共对两百多 只实验鼠进行了研究。科学家在实验中发现，岩藻黄质可以通过两种方式来消除脂肪堆积。岩藻黄质能够激活被称为UCPl的蛋白，这种蛋白可以促进脂肪分解。同时它也可以刺激肝 脏生成降低胆固醇水平的DHA。科学家们同时还证实，使用岩藻黄质作为浓缩食品添加剂不 会引起实验动物的成瘾或是其它任何副作用。岩藻黄醇是从ascidian (sea squit)里提取的一种生物活性成分，结构特 点是岩藻黄质3'位上乙酰基被去掉，变成羟基，其减肥的活性要比岩藻黄质强很多 (CA2609454A1)
权利要求
1. 一种具有减肥作用的化合物，或其药学上可接受的盐，具有下面的通式I
2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，当所述队为柠檬酰 基、琥珀酰基、氨基酰基、抗坏血酸酰基、二甲基磷酸酰基、乌头酰基、二甲基氨基丁酰基、谷 胱甘肽酰基、酒石酰基、棕榈酰基、亚油酸酰基、亚麻酰基、花生四烯酰基，或与其所连接的 氧组成醚的基团，或进一步酯化的柠檬酰基或琥珀酰基时，所述&为乙酰基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，所述与其所连接的氧组成醚的基团为C^6 焼基、C6—12方基、方基C^4焼基、C1^ 杂芳基或 烷杂芳基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中，所述与其所连接的氧组成醚的基团为芳基CV4 焼基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中，所述与其所连接的氧组成醚的基团为苄基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，所述进一步酯化的柠檬酰基或琥珀酰基可 以包括如下结构
7.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，所述药学上可接受的盐可以是通式I化合 物与碱金属形成的钠盐、钾盐等。
8.根据权利要求1或2所述的化合物，其中,R1为柠檬酰基或柠檬酰基钠盐，琥珀酰基 或琥珀酰基钠盐，或抗坏血酸酰基或其钠盐，而&为乙酰基。
9.一种药物组合物，含有药学可接受的载体或稀释剂和权利要求1的化合物。
10.一种制备权利要求1所述化合物的方法，是以岩藻黄质为原料
11.或是以岩藻黄醇为原料
12.根据权利要求10所述的制备方法，其中的岩藻黄素或岩藻黄醇的来源包括植物来 源、微生物来源、动物来源、或合成的化合物来源。
13.权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐在减肥方面的应用，其特征在 于，使受试对象施用所述化合物、其药学上可接受的盐、或药物组合物，所述受试对象优选 为哺乳动物，最优选人类。
14.根据权利要求13所述的应用，其特征在于，所述减肥为受试对象的体重减轻。
15.根据权利要求13所述的应用，其特征在于，所述减肥为受试对象的腹部脂肪减少。
16.根据权利要求13的应用，其中给受试对象施用本发明权利要求1的化合物或药物 组合物包括给治疗对象口服、局部、静脉内、肌内或皮下施用该化合物或药物组合物。
全文摘要
本发明涉及一种具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，它们系岩藻黄质和岩藻黄醇的衍生物。即通过对岩藻黄质和岩藻黄醇进行结构改造，得到所述一系列衍生物来改善其水溶性和脂溶性。本发明进一步涉及所述化合物的制备方法及其在减肥方面的应用。
文档编号C07D301/00GK102040569SQ20091023636
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月20日 优先权日2009年10月20日
发明者刘清华, 李艳梅 申请人:北京绿色金可生物技术股份有限公司