氨基醇衍生物或膦酸衍生物以及含有它们的药物组合物的利记博彩app

专利名称：氨基醇衍生物或膦酸衍生物以及含有它们的药物组合物的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及具有优良免疫抑制作用的氨基醇衍生物或膦酸衍生物、氨基醇衍生物或膦酸衍生物的可药用盐、氨基醇衍生物或膦酸衍生物的可药用酯、或者含有这些物质作为有效成分的药物组合物。
而且，本发明涉及含有免疫抑制剂以及选自具有优良免疫抑制作用的氨基醇化合物或膦酸衍生物、其可药用盐和其酯的化合物作为有效成分，作为脏器和细胞移植时的排斥反应、风湿和其他自身免疫疾病等与免疫作用相关的疾病的预防或治疗药优良的药物组合物。
背景技术：
以前，在风湿和其他自身免疫疾病等免疫相关疾病的治疗中，对于异常免疫反应引发的炎症反应，一直使用甾类化合物等抗炎药。但这只是对症疗法，而不是根本性的治疗方法。
另外，据报道，糖尿病、肾炎的发病也与免疫系统的异常有关，但是尚没有开发出改善这种异常的药物。
另一方面，开发抑制免疫应答的方法，在防止脏器和细胞移植时的排斥反应以及治疗和预防各种自身免疫疾病方面非常重要。但是，已知环孢菌素A(CsA)和藤霉素(TRL)等以前公知的免疫抑制剂对肾脏和肝脏显示毒性，为了减轻这种副作用，联用甾体类等的治疗被广泛采用，但是根据目前的现状，未必能够不显示副作用，而发挥充分的免疫抑制效果。
基于这种背景，一直尝试找出一种毒性低，且具有优良免疫抑制作用的化合物。
作为免疫抑制剂，已知例如以下的化合物。
(1)具有通式(a)的化合物作为免疫抑制剂是已知的。

{上述化合物(a)中，Rx为可以具有取代基的直链或支链状碳链[该链中可含有双键、三键、氧、硫、-N(Rx6)-(式中，Rx6表示氢)、可以具有取代基的亚芳基、可以具有取代基的杂亚芳基，该链端可含有可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的杂芳基]，Rx2、Rx3、Rx4和Rx5相同或不同，为氢、烷基。}以上现有技术的上述化合物(a)具有在同一碳原子上取代的2个氧甲基(-CH2ORx4和-CH2ORx5)作为必须的取代基，而本发明化合物则具有在同一碳原子上取代的-CH2OR3基团和低级烷基作为相应的基团，在这一点上与上述化合物(a)不同。
(2)具有通式(b)的化合物作为免疫抑制剂是已知的。
[上述化合物(b)中，Ry1、Ry2和Ry3为氢原子等，W为氢原子、烷基等，Zy为单键或亚烷基，Xy为氢原子或烷氧基，Yy表示氢原子、烷基、烷氧基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基等。]上述化合物(b)在基本骨架中苯基是必须的，而本发明化合物(I)对应的基团为杂环，如呋喃基或吡咯基或在氮原子上具有取代基的吡咯基，在这一点上与上述化合物(b)不同。
而且，在该公报中完全没有具体公开具有与本发明化合物(I)类似结构的化合物。
(3)具有通式(c)的化合物作为免疫抑制剂是已知的。
[上述化合物(c)中，Rz1、Rz2、Rz3和Rz4相同或不同，为氢或酰基。]上述化合物(c)具有在同一碳原子上取代的2个氧甲基(-CH2ORz3和-CH2ORz4)作为必须的取代基，而本发明化合物则具有在同一碳原子上取代的-CH2OR3基团和低级烷基作为对应的基团，在这一点上与上述化合物(c)不同。另外，上述化合物(c)在基本骨架中-(CH2)2-基团和-CO-(CH2)4基团之间以苯基作为必须的基团，而本发明化合物(I)对应的基团为杂环，如呋喃基或吡咯基或者在氮原子上具有取代基的吡咯基，在这一点上也与上述化合物(c)不同。
另一方面，具有上述通式(II)的化合物中X为硫原子的本发明化合物，已在WO 02/06268号公报中，作为羟基化合物的保护基为磷酸酯盐残基的化合物公开。
而且，关于免疫抑制剂的联用，将免疫抑制剂FTY-720和环孢菌素A或藤霉素联用的发明已在特开平11-80026号公报中公开。
基于以上背景，希望找出一种毒性低，且具有优良免疫抑制作用的药物组合物。
发明公开关于毒性低且具有优良免疫抑制作用的新型化合物，本发明人等长年进行了悉心研究，结果发现了对各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性肌炎、纤维组织炎、骨骼肌炎、骨关节炎、变形性关节炎、皮肤肌炎、硬皮病、贝切特氏病(Behcet’s syndrome)、克罗恩氏病、溃疡性大肠炎、自身免疫性肝炎、再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫斑病、自身免疫性溶血性贫血、多发性硬化、自身免疫性水疱、寻常性牛皮癣、血管炎综合症、韦格内氏肉芽肿病(Wegener′s granuloma)、葡萄膜炎、斯耶格伦综合症(Sj_gren’s syndrome)、特发性间质性肺炎、古德帕斯彻氏综合症(Goodpasture′s syndrome)、肉样瘤病、变应性肉芽肿性血管炎、支气管哮喘、心肌炎、心肌病、大动脉炎综合症、心肌梗塞后综合症、原发性肺高血压、微小变化型肾病、膜性肾病、膜性增殖性肾炎、病灶性肾小球硬化、半月体形成性肾炎、重症肌无力、炎症性神经病、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、日光过敏症、褥疮、西登哈姆氏舞蹈病(Sydenham′s chorea)、硬化症、成人发病型糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病、青年性糖尿病、粥样动脉硬化、肾小球肾炎、IgA肾病、肾小管间质性肾炎、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、暴发性肝炎、病毒性肝炎、GVHD、接触性皮炎、败血症等自身免疫疾病或其他免疫相关疾病，以及真菌、支原体、病毒、原生动物等的感染症、心衰、心肥大、心律不齐、心绞痛、心缺血、动脉栓塞、动脉瘤、静脉瘤、血行障碍等循环系统疾病，阿耳茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、痴呆、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、脑中风、脑梗塞、脑缺血、抑郁症、躁狂抑郁症、精神分裂症、亨廷顿氏舞蹈病(Huntington’s chorea)、癫痫、痉挛、多动症、脑炎、髓膜炎、食欲不振和饮食过度等中枢系统疾病，淋巴瘤、白血病、多尿、频尿、糖尿病性视网膜症等各种疾病(特别是各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性硬化、特应性皮炎等自身免疫疾病)有用的新型化合物，从而完成了本发明。
而且，本发明人等对具有免疫抑制作用的药物组合物进行了悉心研究，结果发现本发明的药物组合物毒性低，且具有优良的免疫抑制作用，该组合物中含有的免疫抑制剂任何药理效果均增强发挥，而且该免疫抑制剂单独使用时具有的副作用也降低，对各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性肌炎、纤维组织炎、骨骼肌炎、骨关节炎、变形性关节炎、皮肤肌炎、硬皮病、贝切特氏病(Behcet’s syndrome)、克罗恩氏病、溃疡性大肠炎、自身免疫性肝炎、再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫斑病、自身免疫性溶血性贫血、多发性硬化、自身免疫性水疱、寻常性牛皮癣、血管炎综合症、韦格内氏肉芽肿病(Wegener′sgranuloma)、葡萄膜炎、斯耶格伦综合症(Sj_gren’s syndrome)、特发性间质性肺炎、古德帕斯彻氏综合症(Goodpasture′s syndrome)、肉样瘤病、变应性肉芽肿性血管炎、支气管哮喘、心肌炎、心肌病、大动脉炎综合症、心肌梗塞后综合症、原发性肺高血压、微小变化型肾病、膜性肾病、膜性增殖性肾炎、病灶性肾小球硬化、半月体形成性肾炎、重症肌无力、炎症性神经病、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、日光过敏症、褥疮、西登哈姆氏舞蹈病(Sydenham′s chorea)、硬化症、成人发病型糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病、青年性糖尿病、粥样动脉硬化、肾小球肾炎、IgA肾病、肾小管间质性肾炎、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、暴发性肝炎、病毒性肝炎、GVHD、接触性皮炎、败血症等自身免疫疾病或其他免疫相关疾病，以及真菌、支原体、病毒、原生动物等的感染症、心衰、心肥大、心律不齐、心绞痛、心缺血、动脉栓塞、动脉瘤、静脉瘤、血行障碍等循环系统疾病，阿耳茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、痴呆、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、脑中风、脑梗塞、脑缺血、抑郁症、躁狂抑郁症、精神分裂症、亨廷顿氏舞蹈病(Huntington’s chorea)、癫痫、痉挛、多动症、脑炎、髓膜炎、食欲不振和饮食过度等中枢系统疾病，淋巴瘤、白血病、多尿、频尿、糖尿病性视网膜症等各种疾病(特别是各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性硬化、特应性皮炎等自身免疫疾病)有用，从而完成了本发明。
以下具体说明本发明。
(1)本发明的氨基醇衍生物具有下述通式(I)。
上述式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。
其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。
本发明提供具有式(I)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。
其中，优选(2)如(1)所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(I)的化合物具有式(Ia)，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(3)如(1)所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(I)的化合物具有式(Ib)， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(4)如(1)所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(I)的化合物的可药用酯具有式(II)， (式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)(5)如(4)所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(II)的酯具有式(IIa)， (式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)(6)如(4)所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(II)的酯具有式(IIb)。
(式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)(7)本发明的膦酸衍生物具有下述通式(III)， (其中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)本发明提供具有式(III)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。其中，优选(8)如(7)所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(III)的化合物具有式(IIIa)， (式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(9)如(7)所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(III)的化合物具有式(IIIb)，
(式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)其中，优选的化合物为(10)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基，(11)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基或低级烷氧基羰基，(12)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C4脂肪族酰基、或C1-C4烷氧基羰基，(13)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C2脂肪族酰基、或C1-C2烷氧基羰基，(14)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、乙酰基、或甲氧基羰基，(15)如(1)至(9)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2为氢原子，(16)如(1)至(3)和(10)至(15)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子、低级烷基、低级脂肪族酰基、芳香族酰基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳香族酰基、或甲硅烷基，(17)如(1)至(3)和(10)至(15)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子或低级烷基，(18)如(1)至(3)和(10)至(15)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子或C1-C4烷基，(19)如(1)至(3)或(10)至(15)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子、甲基或乙基，(20)如(1)至(3)和(10)至(15)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子，
(21)如(1)至(20)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为C1-C4烷基，(22)如(1)至(20)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为C1-C2烷基，(23)如(1)至(20)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为甲基，(24)如(1)至(23)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，n为2或3，(25)如(1)至(23)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，n为2，(26)如(1)至(25)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为氧原子，(27)如(1)至(25)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C1-C4烷基或苯基)，(28)如(1)至(25)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为具有式-NCH3的基团，(29)如(1)至(28)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团、具有式-CH(OH)-CH2-的基团、亚苯基、或者被1至3个选自卤素原子和低级烷基的基团取代的亚苯基，(30)如(1)至(28)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团或亚苯基，(31)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C10亚烷基或被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基，(32)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C6亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C6亚烷基，(33)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C5亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C5亚烷基，(34)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、或者被1个羟基取代的亚乙基、三亚甲基或四亚甲基，(35)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基、三亚甲基或四亚甲基，(36)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基或三亚甲基，(37)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1个羟基取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基(该取代基是选自低级烷基和羟基的基团)，(38)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，(39)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C10亚烷基，(40)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C6亚烷基，(41)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-的基团，(42)如(1)至(30)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为具有-CH2-O-或-(CH2)2-O-的基团，(43)如(1)至(42)中任意-项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为氢原子，(44)如(1)至(42)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基，(45)如(1)至(42)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基和低级烷氧基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基，(46)如(1)至(42)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C5-C6环烷基、苯基或萘基，
(47)如(1)至(42)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为环己基或苯基，(48)如(1)至(47)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R6和R7相同或不同，为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基或低级烷硫基，(49)如(1)至(47)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R6和R7为氢原子，(50)如(4)至(15)和(21)至(49)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子或低级烷基，(51)如(4)至(15)和(21)至(49)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子或C1-C4烷基，(52)如(4)至(15)和(21)至(49)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子、甲基或乙基，(53)如(4)至(15)和(21)至(49)中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11为氢原子。
上述(1)的化合物中，优选从(2)至(3)；(10)至(15)；(16)至(20)；(21)至(23)；(24)至(25)；(26)至(28)；(29)至(30)；(31)至(42)；(43)至(47)；以及(48)至(49)中选择的任意一项任意组合而成的化合物。
上述(4)的化合物中，优选从(5)至(6)；(10)至(15)；(21)至(23)；(24)至(25)；(26)至(28)；(29)至(30)；(31)至(42)；(43)至(47)；(48)至(49)以及(50)至(53)中选择的任意一项任意组合而成的化合物。
上述(7)的化合物中，优选从(8)至(9)；(10)至(15)；(21)至(23)；(24)至(25)；(26)至(28)；(29)至(30)；(31)至(42)；(43)至(47)；(48)至(49)以及(50)至(53)中选择的任意一项任意组合而成的化合物。
其中，特别优选的化合物是(54)由以下选择的任意1种化合物、其可药用盐或其可药用酯2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、
2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇，(55)由以下选择的任意1种化合物、其可药用盐或其可药用酯2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇，(56)在(4)中，由以下选择的任意一种化合物或其可药用盐磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯，(57)在(4)中，由以下选择的任意一种化合物或其可药用盐磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯，(58)在(7)中，由以下选择的任意一种化合物或其可药用盐3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸，(59)在(7)中，由以下选择的任意一种化合物或其可药用盐3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、
3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸。
而且，本发明还提供以下记载的药物组合物。
(60)一种药物组合物，其中，包括至少一种免疫抑制剂以及选自下述通式(I)表示的化合物、其可药用盐及其酯的至少1种化合物，所述免疫抑制剂选自具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物、具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物、抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物、通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂、抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂、具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂、与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素、以及抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂，
[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示硫原子、氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、芳基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基、具有式-CH(OH)-的基团)、C1-C6亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C1-C6亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C1-C6环烷基、C1-C6芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C1-C6环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C1-C6芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。
其中，R5为氢原子时，Y表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]其中，优选(61)如(60)所述的药物组合物，其中，通式(I)表示的化合物是具有下述通式(Ia)的化合物， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(62)如(60)所述的药物组合物，其中，通式(I)表示的化合物是具有下述通式(Ib)的化合物， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(63)如(60)所述的药物组合物，其中，具有式(I)的化合物的可药用酯是具有式(II)的化合物或其可药用盐，
(式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)(64)如(63)所述的药物组合物，其中，具有式(II)的酯是具有式(IIa)的化合物或其可药用盐， (式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(65)如(63)所述的药物组合物，其中，具有式(II)的酯是具有式(IIb)的化合物或其可药用盐。
(式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)而且，本发明还提供以下所示的药物组合物。
(66)一种药物组合物，其中，包括至少一种免疫抑制剂以及选自下述通式(III)表示的化合物、其可药用盐及其酯的至少1种化合物，所述免疫抑制剂选自具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物、具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物、抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物、
通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂、抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂、具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂、与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素、以及抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂， [式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示硫原子、氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，
R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。
其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]其中，优选(67)如(66)所述的药物组合物，其中，具有式(III)的化合物是具有式(IIIa)的化合物， (式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)(68)如(66)所述的药物组合物，其中，具有式(III)的化合物是具有式(IIIb)的化合物，
(式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。)上述药物组合物中，更优选(69)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基的化合物或其可药用盐，(70)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基或低级烷氧基羰基的化合物或其可药用盐，(71)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C4脂肪族酰基、或C1-C4烷氧基羰基的化合物或其可药用盐，(72)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C2脂肪族酰基、或C1-C2烷氧基羰基的化合物或其可药用盐，(73)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、乙酰基、或甲氧基羰基的化合物或其可药用盐，(74)如(60)至(68)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2为氢原子的化合物或其可药用盐，(75)如(60)至(62)和(69)至(74)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子、低级烷基、低级脂肪族酰基、芳香族酰基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳香族酰基、或甲硅烷基的化合物或其可药用盐，(76)如(60)至(62)和(69)至(74)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子或低级烷基的化合物或其可药用盐，
(77)如(60)至(62)和(69)至(74)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子或C1-C4烷基的化合物或其可药用盐，(78)如(60)至(62)和(69)至(74)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子、甲基或乙基的化合物或其可药用盐，(79)如(60)至(62)和(69)至(74)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子的化合物或其可药用盐，(80)如(60)至(79)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为C1-C4烷基的化合物或其可药用盐，(81)如(60)至(79)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为C1-C2烷基的化合物或其可药用盐，(82)如(60)至(79)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为甲基的化合物或其可药用盐，(83)如(60)至(82)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有n为2或3的化合物或其可药用盐，(84)如(60)至(82)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有n为2的化合物或其可药用盐，(85)如(60)至(84)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为硫原子的化合物或其可药用盐，(86)如(60)至(84)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为氧原子的化合物或其可药用盐，(87)如(60)至(84)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C1-C4烷基或苯基)的化合物或其可药用盐，(88)如(60)至(84)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为具有式N-CH3的基团的化合物或其可药用盐，(89)如(60)至(88)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团、具有式-CH(OH)-CH2-的基团、亚苯基、或者被1至3个选自卤素原子和低级烷基的基团取代的亚苯基的化合物或其可药用盐，(90)如(60)至(88)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团或亚苯基的化合物或其可药用盐，(91)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C10亚烷基或被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐，(92)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C6亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C6亚烷基的化合物或其可药用盐，(93)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C5亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C5亚烷基的化合物或其可药用盐，(94)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、或者被1个羟基取代的亚乙基、三亚甲基或四亚甲基的化合物或其可药用盐，(95)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基、三亚甲基或四亚甲基的化合物或其可药用盐，(96)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基或三亚甲基的化合物或其可药用盐，(97)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1个羟基取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基(该取代基是选自低级烷基和羟基的基团)的化合物或其可药用盐，(98)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐，(99)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐，(100)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C6亚烷基的化合物或其可药用盐，(101)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-的基团的化合物或其可药用盐，(102)如(60)至(90)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为具有-CH2-O-或-(CH2)2-O-的基团的化合物或其可药用盐，(103)如(60)至(102)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为氢原子的化合物或其可药用盐，(104)如(60)至(102)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基的化合物或其可药用盐，(105)如(60)至(102)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基和低级烷氧基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基的化合物或其可药用盐，(106)如(60)至(102)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C5-C6环烷基、苯基或萘基的化合物或其可药用盐，(107)如(60)至(102)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为环己基或苯基的化合物或其可药用盐，(108)如(60)至(107)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R6和R7相同或不同，为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基或低级烷硫基的化合物或其可药用盐，(109)如(60)至(107)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R6和R7为氢原子的化合物或其可药用盐，(110)如(63)至(74)和(80)至(109)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子或低级烷基的化合物或其可药用盐，(111)如(63)至(74)和(80)至(109)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子或C1-C4烷基的化合物或其可药用盐，(112)如(63)至(74)和(80)至(109)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子、甲基或乙基的化含物或其可药用盐，(113)如(63)至(74)和(80)至(109)中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11为氢原子的化合物或其可药用盐。
其中，特别优选(114)如(60)所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇，(115)如(60)所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇，(116)如(60)所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇，(117)如(63)所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-{4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯，(118)如(63)所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯，(119)如(63)所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯，(120)如(66)所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基1噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸，(121)如(66)所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，
3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸，(122)如(66)所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、
3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸，(123)如(60)至(122)中任意一项所述的药物组合物，其中，免疫抑制剂是由以下选择的至少一种药物，具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物(该药物为环孢菌素A、藤霉素、雷帕霉素、gusperimus、everolimus、tresperimus、anisperimus、SDZ-281-240、ABT-281、tigderimus、A-119435、或17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-[4-(2-苯肼羰基氧)-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮)；具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物(该药物为咪唑立宾、硫唑嘌呤、霉酚酸、leflunomide、merimempodib、HMR-1279、TSK-204或SP-100030)；抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物(该药物为T-614、阿克泰特、柳氮磺胺吡啶或CDC-801)；通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂(该烷化剂为环磷酰胺)；抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂(该代谢拮抗剂为甲氨蝶呤)；具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂(该蛋白质制剂为remicade、enbrel、daclizumab、basiliximab、alemtuzumab、omalizumab、BMS-188667、CDP-571、inolimomab、ATM-027或BTI-322)；与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素(该甾类激素为泼尼松龙)；或者抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂(该非甾体类抗炎剂为洛索丙普钠、双氯酚酸钠、meloxicam、celecoxib或rofecoxib)，(124)如(60)至(122)所述的药物组合物，其中，免疫抑制剂为选自环孢菌素A、藤霉素、雷帕霉素、leflunomide、甲氨蝶呤、remicade和enbrel的至少一种药物。
另外，本发明的其他目的在于提供(125)一种药物组合物，其中，含有(1)至(59)中任意一项所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯作为有效成分，(126)如(125)所述的药物组合物，用于预防和治疗自身免疫疾病，(127)如(126)所述的药物组合物，自身免疫疾病是慢性类风湿性关节炎，(128)如(125)所述的药物组合物，用于抑制脏器移植时的排斥反应，(129)一种自身免疫疾病的预防或治疗方法，其特征在于，将(60)至(125)中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物，(130)一种慢性类风湿性关节炎的预防或治疗方法，其特征在于，将(60)至(125)中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物，(131)一种脏器移植时的排斥反应的预防或治疗方法，其特征在于，将权利要求60至125中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物。
上述式(I)、(II)和(III)中，D、R5和取代基组b的定义中的“C6-C10芳基”、“被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基”的芳基部分，可以是例如苯基、茚基、萘基，优选为苯基或萘基，最优选苯基。
Y和E的定义中的“C6-C10亚芳基”、“被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10亚芳基”的亚芳基部分可以是例如亚苯基、亚茚基、亚萘基，优选亚苯基或亚萘基，最优选亚苯基。
Z的定义中的“C1-C10亚烷基”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基”的C1-C10亚烷基部分，可以是例如亚甲基、甲基亚甲基、亚乙基、亚丙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、3-甲基三亚甲基、1-甲基亚丙基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、3-甲基四亚甲基、4-甲基四亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、3，3-二甲基三亚甲基、六亚甲基、1-甲基五亚甲基、2-甲基五亚甲基、3-甲基五亚甲基、4-甲基五亚甲基、5-甲基五亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、3，3-二甲基四亚甲基、4，4-二甲基四亚甲基、七亚甲基、1-甲基六亚甲基、2-甲基六亚甲基、5-甲基六亚甲基、3-乙基五亚甲基、八亚甲基、2-甲基七亚甲基、5-甲基七亚甲基、2-乙基六亚甲基、2-乙基-3-甲基五亚甲基、3-乙基-2-甲基五亚甲基、九亚甲基、2-甲基八亚甲基、7-甲基八亚甲基、4-乙基七亚甲基、3-乙基-2-甲基六亚甲基、2-乙基-1-甲基六亚甲基、十亚甲基等碳原子数1至10个的直链或支链状亚烷基，优选C1-C6亚烷基，进一步优选C1-C5亚烷基，更优选亚乙基、三亚甲基、或四亚甲基，最优选亚乙基或三亚甲基。
Z的定义中的“碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基”的“碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基”部分，是上述“C1-C10亚烷基”的链端或链中具有氧原子或硫原子的基团，例如可以是具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-(CH2)4-、-O-(CH2)5-、-O-(CH2)6-、-O-(CH2)7-、-O-(CH2)8-、-O-(CH2)9-、-O-(CH2)10-、-CH2-O-CH2-、-CH2-O-(CH2)2-、-CH2-O-(CH2)3-、-CH2-O-(CH2)4-、-(CH2)2-O-CH2-、-(CH2)2-O-(CH2)2-、-(CH2)2-O-(CH2)3-、-(CH2)2-O-(CH2)4-、-(CH2)3-O-CH2-、-(CH2)3-O-(CH2)2-、-(CH2)3-O-(CH2)3-、-(CH2)4-O-CH2-、-(CH2)4-O-(CH2)2-、-(CH2)5-O-CH2-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-、-(CH2)3-O-、-(CH2)4-O-、-(CH2)5-O-、-(CH2)6-O-、-(CH2)7-O--(CH2)8-O-、-(CH2)9-O-、-(CH2)10-O-、-S-CH2-、-S-(CH2)2-、-S-(CH2)3-、-S-(CH2)4-、-S-(CH2)5-、-S-(CH2)6-、-S-(CH2)7-、-S-(CH2)8-、-S-(CH2)9-、-S-(CH2)10-、-CH2-S-CH2-、-CH2-S-(CH2)2-、-CH2-S-(CH2)3-、-CH2-S-(CH2)4-、-(CH2)2-S-CH2-、-(CH2)2-S-(CH2)2-、-(CH2)2-S-(CH2)3-、-(CH2)2-S-(CH2)4-、-(CH2)3-S-CH2-、-(CH2)3-S-(CH2)2-、-(CH2)3-S-(CH2)3-、-(CH2)4-S-CH2-、-(CH2)4-S-(CH2)2-、-(CH2)5-S-CH2-、-CH2-S-、-(CH2)2-S-、-(CH2)3-S-、-(CH2)4-S-、-(CH2)5-S-、-(CH2)6-S-、-(CH2)7-S-、-(CH2)8-S-、-(CH2)9-S-、-(CH2)10-S-的基团，优选碳链中或链端具有氧原子的C1-C6亚烷基，更优选具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-的基团，最优选具有-CH2-0-或-(CH2)2-O-的基团。
R5和取代基组b定义中的“C3-C10环烷基”、“被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基”的C3-C10环烷基部分，也可以与苯环等其他环式基团稠合，可以是例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、降冰片烷基、金刚烷基或茚满基，优选C5-C6环烷基，最优选环己基。
R5和取代基组b定义中的“含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团”、“被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团”和“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团”的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团部分，表示例如含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元芳香族、或者部分或完全还原型的饱和杂环基团，例如可以是呋喃基、噻吩基、吡咯基、氮杂_基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、四氢吡喃基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、噁唑烷基、异噁唑烷基、噻唑烷基或吡唑烷基，优选5至6元芳香族杂环基团，进一步优选呋喃基、噻吩基或吡咯基，更优选呋喃基或噻吩基，进一步优选噻吩基。
另外，上述“芳香族杂环基团”也可以与其他环式基团稠合，可以是例如苯并噻吩基、异苯并呋喃基、苯并吡喃基、呫吨基、吩噻噁基、中氮茚基、异吲哚基、吲哚基、吲唑基、嘌呤基、喹嗪基、异喹啉基、喹啉基、酞嗪基、萘啶基、喹喔啉基、喹唑啉基、咔唑基、咔啉基、吖啶基或异二氢吲哚基，优选苯并噻吩基。
取代基组a的定义中的“卤素原子”，是氟、氯、溴或碘原子，优选氟原子或氯原子。
R1、R2、R3、R4和取代基组a的定义中的“低级烷基”可以是例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基等碳原子数1至6个的直链或支链状烷基，优选C1-C4烷基，更优选C1-C2烷基，最优选甲基。
取代基组a的定义中的“卤代低级烷基”表示上述“低级烷基”被卤素原子取代的基团，例如可以是三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氯丙基、4-氟丁基、6-碘己基、2，2-二溴乙基等卤代C1-C6烷基，优选卤代C1-C4烷基，更优选三氟甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基或2，2，2-三氯乙基，最优选三氟甲基。
取代基组a的定义中的“低级烷氧基”表示上述“低级烷基”结合在氧原子上得到的基团，例如可以是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、1-乙基丙氧基、2-乙基丙氧基、新戊氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基等碳原子数1至6个的直链或支链状烷氧基，优选C1-C4烷氧基，更优选C1-C2烷氧基，最优选甲氧基。
取代基组a的定义中的“低级烷硫基”表示上述“低级烷基”结合在硫原子上得到的基团，例如可以是甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、己硫基、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基等碳原子数1至6个的直链或支链状烷硫基，优选C1-C4烷硫基，更优选C1-C2烷硫基，最优选甲硫基。
取代基组a的定义中的“低级烷氧基羰基”表示上述“低级烷氧基”与羰基结合得到的基团，例如可以是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基、异戊氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、新戊氧基羰基、己氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丁氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基等碳原子数1至6个的直链或支链状烷氧基羰基，优选C1-C4烷氧基羰基，更优选C1-C2烷氧基羰基，最优选甲氧基羰基。
取代基组a的定义中的“低级脂肪族酰基”表示氢原子或者饱和或不饱和的链状烃基与羰基结合得到的基团，例如可以是甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、丙烯酰基、甲基丙烯酰基、丁烯酰基等碳原子数1至8个的直链或支链状低级脂肪族酰基，优选C1-C4低级脂肪族酰基，更优选乙酰基或丙酰基，最优选乙酰基。
取代基组a的定义中的“一低级烷基氨基”表示1个上述“低级烷基”与氨基结合得到的基团相同的含义，例如可以是甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、2-甲基丁基氨基、新戊基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、异己基氨基、4-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、1-甲基戊基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁基氨基、2-乙基丁基氨基等单C1-C4烷基氨基，优选单C1-C4烷基氨基，更优选单C1-C2烷基氨基，最优选甲基氨基。
取代基组a的定义中的“二低级烷基氨基”表示上述“低级烷基”与2个氨基结合得到的基团，例如可以是二甲基氨基、二乙基氨基、N-乙基-N-甲基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨基、二己基氨基等二C1-C6烷基氨基，优选二C1-C4烷基氨基，更优选二C1-C2烷基氨基，最优选二甲基氨基。
取代基组a的定义中的“低级脂肪族酰基氨基”表示上述“低级脂肪族酰基”与氨基结合得到的基团，例如可以是甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基、异戊酰基氨基、新戊酰基氨基、己酰基氨基、丙烯酰基氨基、甲基丙烯酰基氨基、丁烯酰基氨基等碳原子数1至7个的直链或支链状低级脂肪族酰基氨基，优选C1-C4脂肪族酰基氨基，更优选乙酰基氨基或丙酰基氨基，最优选乙酰基氨基。
D的定义中的“低级烷基磺酰基”表示上述“低级烷基”与磺酰基结合得到的基团，例如可以是甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、异戊磺酰基、2-甲基丁磺酰基、新戊磺酰基、己磺酰基、4-甲基戊磺酰基、3-甲基戊磺酰基、2-甲基戊磺酰基、3，3-二甲基丁磺酰基、2，2-二甲基丁磺酰基、1，1-二甲基丁磺酰基、1，2-二甲基丁磺酰基、1，3-二甲基丁磺酰基、2，3-二甲基丁磺酰基等碳原子数1至6个的直链或支链状烷基磺酰基，优选C1-C4烷基磺酰基，更优选C1-C2烷基磺酰基，最优选甲磺酰基。
D的定义中的“芳基磺酰基”表示上述“芳基”与磺酰基结合得到的基团，例如可以是苯磺酰基、对甲苯磺酰基、邻二甲苯-4-磺酰基、间二甲苯-4-磺酰基、对二甲苯磺酰基、萘磺酰基等碳原子数6至10个的芳基磺酰基，最优选苯磺酰基。
R1和R2的定义中的“氨基的保护基”是指有机合成化学领域内-般使用的氨基的保护基，包括例如上述“低级脂肪族酰基”，氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基等卤代低级脂肪族酰基，甲氧基乙酰基等被低级烷氧基取代的低级脂肪族酰基等“脂肪族酰基类”；苯甲酰基、1-茚满羰基、2-茚满羰基、1-或2-萘甲酰基等芳香族酰基，4-氯苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲苯甲酰基、4-甲氧苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基、2-(甲氧基羰基)苯甲酰基、4-苯基苯甲酰基等被1至3个选自上述取代基组a的基团取代的芳香族酰基等“芳香族酰基类”；上述“低级烷氧基羰基”，2，2，2-三氯乙氧基羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基等卤素原子或三低级烷基甲硅烷基取代的低级烷氧基羰基等“烷氧基羰基类”；乙烯基氧羰基、丙烯基氧羰基等“烯氧基羰基类”；苯甲氧基羰基等芳烷氧基羰基，4-甲氧基苯甲氧基羰基、3，4-二甲氧基苯甲氧基羰基、2-硝基苯甲氧基羰基、4-硝基苯甲氧基羰基等被1至3个选自上述取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基等“芳烷氧基羰基类”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基等三低级烷基甲硅烷基，二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基、苯基二异丙基甲硅烷基等被芳基或者芳基和低级烷基三取代的甲硅烷基等“甲硅烷基类”；苯甲基、苯乙基、3-苯基丙基、α-萘甲基、β-萘甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽甲基等被1至3个芳基取代的低级烷基，4-甲基苯甲基、2，4，6-三甲基苯甲基、3，4，5-三甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、4-甲氧基苯基二苯基甲基、2-硝基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氰基苯甲基、4-氰基苯甲基二苯基甲基、二(2-硝基苯基)甲基、胡椒基等芳环被低级烷基、低级烷氧基、硝基、卤素或氰基取代的1～3个芳基取代的低级烷基等“芳烷基类”；以及N，N-二甲基氨基亚甲基、苯亚甲基、4-甲氧基苯亚甲基、4-硝基苯亚甲基、亚水杨基、5-氯亚水杨基、二苯基亚甲基、(5-氟-2-羟基苯基)苯基亚甲基等“形成席夫碱的被取代的亚甲基”，优选低级脂肪族酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基或被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基。
作为上述“氨基的保护基”，特别优选乙酰基或叔丁氧基羰基。
R3的定义中的“羟基的保护基”表示能够通过加氢分解、水解、电解、光解等化学方法开裂的“反应中的一般保护基”、以及“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”。
作为这种“反应中的一般保护基”，可以例举上述“脂肪族酰基类”；上述“芳香族酰基类”；四氢吡喃-2-基、3-溴四氢吡喃-2-基、4-甲氧基四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-2-基、4-甲氧基四氢噻喃-4-基等“四氢吡喃基或四氢噻喃基类”；四氢呋喃-2-基、四氢噻吩-2-基等“四氢呋喃基或四氢噻吩基类”；上述“甲硅烷基类”；甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基等低级烷氧基甲基，2-甲氧基乙氧基甲基等低级烷氧基化低级烷氧基甲基，2，2，2-三氯乙氧基甲基、二(2-氯乙氧基)甲基等卤代低级烷氧基甲基等“烷氧基甲基”；1-乙氧基乙基、1-(异丙氧基)乙基等低级烷氧基化乙基，2，2，2-三氯乙基等卤代乙基等“取代乙基类”；上述“芳烷基类”；上述“烷氧基羰基类”；上述“烯氧基羰基类”；上述“芳烷氧基羰基类”。
另一方面，作为“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”，可以例举乙基羰基氧甲基、新戊酰基氧甲基、二甲基氨基乙酰氧基甲基、1-乙酰氧基乙基等酰氧基烷基类；
1-(甲氧基羰基氧)乙基、1-(乙氧基羰基氧)乙基、乙氧基羰基氧甲基、1-(异丙氧基羰基氧)乙基、1-(叔丁氧基羰基氧)乙基、1-(乙氧基羰基氧)丙基、1-(环己氧基羰基氧)乙基等1-(烷氧基羰基氧)烷基类；苯并呋喃酮基；4-甲基-氧代二氧杂环戊烯基(oxodioxolenyl)甲基、4-苯基-氧代二氧杂环戊烯基甲基、氧代二氧杂环戊烯基甲基等氧代二氧杂环戊烯基甲基等“羰基氧烷基类”；上述“脂肪族酰基类”；上述“芳香族酰基类”；“琥珀酸的半酯盐残基”；“磷酸酯盐残基”；“氨基酸等的酯形成残基”；氨基甲酰基；苯亚甲基等亚芳烷基；甲氧基亚乙基、乙氧基亚乙基等烷氧基亚乙基；氧代亚甲基；硫代亚甲基等“2个羟基的保护基”；以及新戊酰氧基甲氧基羰基等“羰基氧烷氧基羰基”，这种衍生物合适与否，可以通过对大鼠或小鼠等实验动物静脉注射给药，考察其后的动物体液，看是否能够检测出原来的化合物或者其可药用盐来决定。作为这种羟基的保护基，优选低级脂肪族酰基、芳香族酰基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳香族酰基或甲硅烷基。
作为上述“羟基的保护基”，特别优选乙酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基。
R10和R11定义中的“磷酸基的保护基”可以是例如甲基、乙基、异丙基、丁基等低级烷基，2-氰基乙基、2-氰基-1，1-二甲基乙基等氰基取代的低级烷基，2-(甲基二苯基甲硅烷基)乙基、2-三甲基甲硅烷基乙基等被低级烷基或低级烷基和芳基三取代的甲硅烷基取代的低级烷基，2-(2’-吡啶基)乙基、2-(4’-吡啶基)乙基等杂环取代的低级烷基，
2-苯硫基乙基、2-(4’-硝基苯硫基)乙基、2-(4’-三苯基甲基苯硫基)乙基等芳硫基取代的低级烷基，2-(叔丁基磺酰基)乙基、2-(苯基磺酰基)乙基、2-(苯甲基磺酰基)乙基等被烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳烷基磺酰基取代的低级烷基，2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氯乙基-1，1-二甲基乙基、2，2，2-三溴乙基、2，3-二溴丙基、2，2，2-三氟乙基等卤代低级烷基；苯甲基、苯乙基、3-苯基丙基、α-萘甲基、β-萘甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽甲基等被1-3个芳基取代的低级烷基，邻硝基苯甲基、4-硝基苯甲基、2，4-二硝基苯甲基、4-氯苯甲基、4-氯-2-硝基苯甲基、4-酰氧基苯甲基等芳环被硝基、卤素或低级脂肪族酰基取代的芳基取代的低级烷基，2-硝基苯基乙基等具有取代基的芳基取代的低级烷基，9-芴基甲基等芴基取代的低级烷基等芳烷基类；烯丙基、丙烯基等低级烯基；4-氰基-2-丁烯基等氰基取代的低级烯基；苯基等芳基；2-甲基苯基、2，6-二甲基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2-溴苯基、4-硝基苯基、3，5-二硝基苯基、4-氯-2-硝基苯基、2-甲氧基-5-硝基苯基等低级烷基、被芳基三取代的低级烷基、低级烷氧基、硝基或卤素取代的芳基；以及anilidate、4-三苯基甲基anilidate、[N-(2-三苯甲氧基)乙基]anilidate、p-(N，N-二甲基氨基)anilidate、3-(N，N-二乙基氨基甲基)anilidate等酰胺类。
“磷酸基的保护基”优选低级烷基、低级烯基或者1至3个苯基或萘基取代的甲基，更优选甲基、乙基、烯丙基或苯甲基，最优选甲基或乙基。
在上述内容中，R5的定义中的“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基”的具体实例可以是2-氟环丙基、2-氯环丙基、2-或3-氟环戊基、2-或3-氯环戊基、2-、3-或4-氟环己基、2-、3-或4-氯环己基、2-、3-或4-溴环己基、2-、3-或4-碘环己基、2-甲基环丙基、2-乙基环丙基、2-或3-甲基环戊基、2-或3-乙基环戊基、2-、3-或4-甲基环己基、2-、3-或4-乙基环己基、2-三氟甲基环丙基、2-或3-三氟甲基环丁基、2-或3-三氟甲基环戊基、2-、3-或4-三氟甲基环己基、2-甲氧基环丙基、2-或3-甲氧基环丁基、2-或3-甲氧基环戊基、2-、3-或4-甲氧基环己基、2-、3-或4-乙氧基环己基、2-、3-或4-丙氧基环己基、2-、3-或4-异丙氧基环己基、2-、3-或4-(1-乙基丙氧基)环己基、2-、3-或4-(2-乙基丙氧基)环己基、2-羧基环丙基、2-或3-羧基环戊基、2-、3-或4-羧基环己基、2-甲氧基羰基环丙基、2-或3-甲氧基羰基环戊基、2-、3-或4-甲氧基羰基环己基、2-羟基环丙基、2-或3-羟基环戊基、2-、3-或4-羟基环己基、2-甲酰基环丙基、2-或3-甲酰基环戊基、2-、3-或4-甲酰基环己基、2-乙酰基环丙基、2-或3-乙酰基环戊基、2-、3-或4-乙酰基环己基、2-氨基环丙基、2-或3-氨基环戊基、2-、3-或4-氨基环己基、2-甲基氨基环丙基、2-或3-甲基氨基环丁基、2-或3-甲基氨基环戊基、2-、3-或4-甲基氨基环己基、2-二甲基氨基环丙基、2-或3-二甲基氨基环丁基、2-或3-二甲基氨基环戊基、2-、3-或4-二甲基氨基环己基、2-氰基环丙基、2-或3-氰基环戊基、2-、3-或4-氰基环己基、2-或3-环己基环戊基、2-、3-或4-环己基环己基、2-苯基环丙基、2-或3-苯基环戊基、2-、3-或4-苯基环己基、3，4-二氟环己基、3，4-二氯环己基、2，3-二甲氧基环己基、3，4-二甲氧基环己基、3，5-二甲氧基环己基、3，4，5-三甲氧基环己基，优选1至3取代的C3-C10环烷基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基和低级脂肪族酰基的基团)，更优选1至3取代的C3-C10环烷基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级脂肪族酰基的基团)，更优选1至3取代的C3-C10环己基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级脂肪族酰基的基团)，最优选1取代的环己基(该取代基是选自氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、甲氧基和乙酰基的基团)。
R5的定义中的“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基”的具体实例可以是2-、3-或4-氟苯基、2-、3-或4-氯苯基、2-、3-或4-溴苯基、2-、3-或4-碘苯基、2-、3-或4-甲基苯基、2-、3-或4-乙基苯基、2-、3-或4-丙基苯基、2-、3-或4-丁基苯基、2-、3-或4-戊基苯基、2-、3-或4-三氟甲基苯基、2-、3-或4-甲氧基苯基、2-、3-或4-乙氧基苯基、2-、3-或4-丙氧基苯基、2-、3-或4-异丙氧基苯基、2-、3-或4-丁氧基苯基、2-、3-或4-(1-乙基丙氧基)苯基、2-、3-或4-(2-乙基丙氧基)苯基、2-、3-或4-甲硫基苯基、2-、3-或4-乙硫基苯基、2-、3-或4-羧基苯基、2-、3-或4-甲氧基羰基苯基、2-、3-或4-乙氧基羰基苯基、2-、3-或4-羟基苯基、2-、3-或4-甲酰基苯基、2-、3-或4-乙酰基苯基、2-、3-或4-氨基苯基、2-、3-或4-甲基氨基苯基、2-、3-或4-二甲基氨基苯基、2-、3-或4-氰基苯基、2-、3-或4-环戊基苯基、2-、3-或4-环己基苯基、2-、3-或4-联苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3，4-二溴苯基、2，3-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、4-甲基-2-甲氧基苯基、6-氟-4-甲基-2-甲氧基苯基、5-氟茚-3-基、5-氟茚-3-基、5-甲基茚-3-基、5-甲氧基茚-3-基、5-氟茚-2-基、5-氯茚-2-基、5-甲基茚-2-基、5-甲氧基茚-2-基、5-羟基茚-3-基、5-硝基茚-3-基、5-环己基茚-3-基、5-苯基茚-3-基、5-苯氧基茚-3-基、5-苯甲氧基茚-3-基、5-苯硫基茚-3-基、5-羟基茚-2-基、5-硝基茚-2-基、5-环己基茚-2-基、5-苯基茚-2-基、5-氟萘-2-基、5-氟萘-2-基、5-甲基萘-2-基、5-甲氧基萘-2-基、5-氟萘-1-基、5-氟萘-1-基、5-甲基萘-1-基、5-甲氧基萘-1-基、5-羟基萘-2-基、5-硝基萘-2-基、5-环己基萘-2-基、5-苯基萘-2-基、5-苯氧基萘-2-基、5-苯甲氧基萘-2-基、5-苯硫基萘-2-基、5-羟基萘-1-基、5-硝基萘-1-基、5-环己基萘-1-基、5-苯基萘-1-基，优选1至3取代的C6-C10芳基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基和低级脂肪族酰基的基团)，更优选1至3取代的C6-C10芳基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级脂肪族酰基的基团)，更优选1至3取代的苯基(该取代基是选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级脂肪族酰基的基团)，更优选1至2取代的苯基(该取代基是选自氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、甲氧基和乙酰基的基团。其中，对于甲氧基，优选1至3取代的苯基)，最优选3-氟苯基、4-氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3，4-二三氟甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3-乙酰基苯基或4-乙酰基苯基。
R5的定义中的“被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团”的具体实例可以是3-、4-或5-甲基呋喃-2-基、2-、4-或5-甲基呋喃-3-基、3-、4-或5-氟噻吩-2-基、2-、4-或5-氟呋喃-3-基、3-、4-或5-溴噻吩-2-基、2-、4-或5-溴呋喃-3-基、3-、4-或5-甲基噻吩-2-基、2-、4-或5-甲基噻吩-3-基、3-、4-或5-乙基噻吩-2-基、2-、4-或5-乙基噻吩-3-基、3-、4-或5-甲氧基噻吩-2-基、2-、4-或5-甲氧基噻吩-3-基、3-或4-甲基噻唑-5-基、3-、4-或5-氟苯并噻吩-2-基、3-、4-或5-溴苯并噻吩-2-基、3-、4-或5-甲基苯并噻吩-2-基、3-、4-或5-甲氧基苯并噻吩-2-基、2-、4-或5-氟苯并噻吩-3-基、2-、4-或5-溴苯并噻吩-3-基、2-、4-或5-甲基苯并噻吩-3-基、2-、4-或5-甲氧基苯并噻吩-3-基、4-、5-、6-或7-甲基苯并噻吩-2-基、3-、4-或5-羟基呋喃-2-基、2-、4-或5-羟基呋喃-3-基、3-、4-或5-羟基噻吩-2-基、3-、4-或5-硝基噻吩-2-基、3-、4-或5-苯基噻吩-2-基、2-、4-或5-羟基噻吩-3-基、2-、4-或5-氰基噻吩-3-基、1-、2-或3-羟基吡啶-4-基、1-、2-或3-氰基吡啶-4-基、1-、2-或3-苯基吡啶-4-基，优选3-、4-或5-氟噻吩-2-基或2-、4-或5-氟呋喃-3-基。
本发明的具有通式(I)、(II)或(III)的化合物，在具有氨基等碱性基团的场合，通过使之与酸反应可以成盐，或者具有羧基或磷酸基等酸性基团的场合，通过使之与碱反应可以成盐，“其可药用盐”表示这种盐。
基于碱性基团形成的盐，可以是例如氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等氢卤酸盐，硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等低级烷磺酸盐，苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等芳基磺酸盐，乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、枸橼酸盐、抗坏血酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐等有机酸盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，优选有机酸盐(特别是富马酸盐、草酸盐或马来酸盐)或氢卤酸盐(特别是盐酸盐)。
另一方面，基于酸性基团形成的盐，可以是例如钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐、铁盐等金属盐；铵盐等无机盐，叔辛基胺盐、二苯甲基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己胺盐、N，N’-二苯甲基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苯甲基苯乙胺盐、哌嗪盐、四甲基铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐等有机盐等的胺盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，优选碱金属盐(特别是钠盐)。
本发明的具有通式(I)、(II)或(III)的化合物、其可药用盐或其可药用酯有时会由于在大气中放置或者重结晶，吸收水分，带有吸附水，形成水合物，这种水合物也包括在本发明的盐中。
本发明的具有通式(I)、(II)或(III)的化合物、其可药用盐或其可药用酯由于其分子内具有手性碳原子，存在光学异构体。本发明的化合物中，光学异构体和光学异构体的混合物均用单一的式，即通式(I)、(II)或(III)表示。因此，光学异构体和光学异构体的任意比例的混合物均包括在本发明中。
本发明的具有通式(I)、(II)或(III)的化合物，优选关于具有式-NR1R2的基团结合的手性碳原子，具有R绝对构型的化合物。
本发明的化合物(I)、(II)或(III)可以形成酯，因此上述“酯”是指这种酯，这种酯是“羟基的酯”和“羧基的酯”，是指各种酯残基为“反应中的一般保护基”或“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”的酯。
“反应中的一般保护基”是指能够通过加氢分解、水解、电解、光解等化学方法开裂的保护基。
作为“羟基的酯”中的“反应中的一般保护基”和“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”，表示与上述“羟基的保护基”相同的含义。
“羧基的酯”中的“反应中的一般保护基”优选上述“低级烷基”；乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、1-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等低级烯基；乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-2-丙炔基、2-乙基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、2-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基等低级炔基；上述“卤代低级烷基”；2-羟基乙基、2，3-二羟基丙基、3-羟基丙基、3，4-二羟基丁基、4-羟基丁基等羟基“低级烷基”；乙酰基甲基等“低级脂肪族酰基”-“低级烷基”；上述“芳烷基”；或者上述“甲硅烷基”。
“羧基的酯”中的“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”优选甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-(异丙氧基)乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、1，1-二甲基-1-甲氧基乙基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、叔丁氧基甲基等低级烷氧基低级烷基，2-甲氧基乙氧基甲基等低级烷氧基化低级烷氧基低级烷基，苯氧基甲基等“芳基”氧“低级烷基”，2，2，2-三氯乙氧基甲基、二(2-氯乙氧基)甲基等卤代低级烷氧基低级烷基等“烷氧基烷基”；甲氧基羰基甲基等“‘低级烷氧基’羰基‘低级烷基’”；氰基甲基、2-氰基乙基等“氰基‘低级烷基’”；甲硫基甲基、乙硫基甲基等“‘低级烷基’硫甲基”；苯硫基甲基、萘硫基甲基等“‘芳基’硫甲基”；2-甲磺酰基乙基、2-三氟甲磺酰基乙基等“可以被卤素取代的‘低级烷基’磺酰基‘低级烷基’”；2-苯磺酰基乙基、2-甲苯磺酰基乙基等“‘芳基’磺酰基‘低级烷基’”；上述“1-(酰氧基)‘低级烷基’”；上述“苯并呋喃酮基”；上述“芳基”；上述“低级烷基”；羧甲基等“羧基烷基”；或者苯丙氨酸等“氨基酸的酰胺形成残基”。
在上述“羧基的酯”中的“反应中的一般保护基”和“能够在生物体内通过水解等生物学方法开裂的保护基”中，更优选低级烷基或芳烷基。
本发明的药物组合物的有效成分“免疫抑制剂”是防止或阻碍免疫反应进行的药物，是具有免疫抑制作用的化合物，根据作用机理分为以下几组。
(1)具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物，其中包括通过阻碍细胞内信号的传导抑制细胞因子产生的药物、以及阻碍细胞因子信号作用于免疫细胞的药物。这种具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物，例如US4,117,118号公报中作为S7481/F-1记载的化合物或其可药用盐[优选环孢菌素A(cyclosporin A)，其化学名为环[3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基)-6-辛烯酰基]-2-氨基丁酰基-甲基甘氨酰基-甲基-亮氨酰基-缬氨酰基-甲基-亮氨酰基-丙氨酰基-丙氨酰基-甲基-亮氨酰基-甲基-亮氨酰基-甲基-缬氨酰基]，EP184,162号公报中记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐[优选藤霉素(tacrolimus)，其化学名为17-烯丙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮]，US3,929,992号公报中作为雷帕霉素(rapamycin)记载的化合物[其化学名为9，10，12，13，14，21，22，23，24，25，26，27，32，33，34，34a-十六氢-9，27-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙基]-10，21-二甲氧基-6，8，12，14，20，26-六甲基-23，27-环氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4]氧杂氮杂环三十一炔-1，5，11，28，29(4H，6H，31H)-五酮]，EP94,632号公报(特开昭58-62152号公报)中记载的具有通式(H)的化合物或其可药用盐[优选gusperimus，其化学名为N-[4-(3-氨基丙基)氨基丁基]氨基甲酰基羟甲基-7-胍基庚酰胺，本发明的gusperimus也包括其可药用盐(盐酸盐)]，US5,912,253号公报中记载的具有式(I)的化合物或其可药用盐{优选everolimus，其化学名为9，10，12，13，14，21，22，23，24，25，26，27，32，33，34，34a-十六氢-9，27-二羟基-3-[2-[4-羟基乙氧基-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙基]-10，21-二甲氧基-6，8，12，14，20，26-六甲基-23，27-环氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4]氮杂环三十-炔-1，5，11，28，29(4H，6H，31H)-五酮}，EP600,762号公报记载的具有式(I)的化合物或其可药用盐{优选tresperimus，其化学名为2-[4-(3-氨基丙基氨基)丁基]氨基羰基氧-N-[6-(氨基亚氨基甲基)氨基己基]乙酰胺，本发明的tresperimus也包括其可药用盐}，Int.J.Immunopharmacol.，vol.21(5)，349-358(1999)中作为LF15-0195记载的化合物{又称为anisperimus，其化学名为[(6-胍基己基)氨基甲酰基]甲基[4-(3-氨基丁基)氨基丁基]氨基甲酸酯}，EP626,385号公报(特许3076724号公报或美国专利第5,493,019号公报)中记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选SDZ-281-240，其化学名为17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮，本发明的SDZ-281-240也包括其可药用盐}，WO93/04680号公报(EP642,516号公报)记载的具有通式(VII)的化合物或其可药用盐{优选ABT-281，其化学名为17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-四唑基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮}，EP414,632号公报记载的具有通式(A)的化合物或其可药用盐{优选tigderimus，其化学名为环[[3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基)-6-辛烯酰基]-L-2-氨基丁酰基-N-甲基甘氨酰基-N-甲基-L-亮氨酰基-L-缬氨酰基-N-甲基-L-亮氨酰基-L-丙氨酰基-[3-O-(2-羟乙基)-D-丝氨酰基]-N-甲基-L-亮氨酰基-N-甲基-L-亮氨酰基-N-甲基-L-缬氨酰基]WO97/11080号公报记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选A-119435，其化学名为17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-[4-(乙酰氨基乙酰基硫)-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮}，或者Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.9(2)，227-232(1999)记载的17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-[4-(2-苯肼基羰基氧)-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氯杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮。
下面给出代表性化合物的平面结构式。


17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-[4-A-119435 (2-苯肼基羰基氧)-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3，1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮(2)具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物，通过在免疫细胞中阻碍核苷合成，抑制淋巴细胞的增殖，显示非特异性免疫抑制作用。这种具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物，例如具有US3,888,843号公报的权利要求1记载的化学结构式的化合物(即咪唑立宾，其化学名为5-羟基-1-β-D-呋喃核糖基-1H-咪唑-4-甲酰胺)，具有US3,056,785号公报的权利要求7记载的通式的化合物或其可药用盐[优选硫唑嘌呤，其化学名为6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫]-1H-嘌呤，本发明的硫唑嘌呤也包括其可药用盐(盐酸盐)]，EP281,713号公报(US4,753,935号公报)中记载的具有通式(A)的化合物或其可药用盐[优选霉酚酸，其化学名为6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-(4E)-己烯酸2-(4-吗啉基)乙基酯]，EP13376号公报(特开昭62-72614号公报或US4,284,786号公报)记载的具有式(I)的化合物或其可药用盐[优选leflunomide，其化学名为5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺]，WO97/40028号公报记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选merimempodib，其化学名为[[3-[[[[3-甲氧基-4-(5-噁唑基)苯基]氨基]羰基]氨基]苯基]甲基]氨基甲酸(3s)-四氢-3-呋喃基酯}，FR2,727,628号公报记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐[优选HMR-1279，其化学名为α-氰基-N-(4-氰基苯基)-β-氧代-环丙烷丙酰胺]，WO93/22286号公报(日本特许2928385号公报、EP601191号公报或US5,371,225号公报)记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选TSK-204，其化学名为6，7-二氢-10-氟-3-(2-氟苯基)-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]喹啉-8-甲酸}，或者EP569,912号公报(公报特开平6-32784号公报)记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选SP-100030，其化学名为2-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酰胺}。
下面给出代表性化合物的平面结构式。
咪唑立宾 硫唑嘌呤 霉酚酸
(3)抑制细胞因子对免疫细胞的作用且具有抗风湿作用的药物，除抑制细胞因子产生以外，还同时具有抑制淋巴细胞增殖和抑制免疫球蛋白产生的作用，而且该药物中也包括具有T细胞增殖抑制作用、NK细胞活性抑制、TNF受体拮抗作用等的化合物。这种抑制细胞因子对免疫细胞的作用且具有抗风湿作用的药物，例如具有特开平2-49778号公报的权利要求1记载的通式的化合物或其可药用盐(优选T-614，其化学名为N-[3-甲酰基氨基-4-氧代-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲磺酰胺)，US4,720,506号公报记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐[优选阿克泰特(actarit)，其化学名为4-(乙酰氨基)苯乙酸]，具有US2,396,145号公报的权利要求1记载的通式的化合物或其可药用盐{优选柳氮磺胺吡啶(salazosulfapyridine)，其化学名为5-[[p-(2-吡啶基氨磺酰基)-苯基]偶氮]水杨酸}，或者WO97/23457号公报中记载的具有通式(I)的化合物{优选CDC-801，其化学名为3-苯二甲酰亚氨基-3-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)丙酰胺}。
下面给出代表性化合物的平面结构式。
T-614 阿克泰特 柳氮磺胺吡啶 CDC-801(4)通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂，这种药物例如US3,018,302号公报记载的具有通式(IIIa)的化合物或其可药用盐[优选环磷酰胺，其化学名为N，N’-二-(2-氯乙基)四氢-2H-1，3，2-oxazaphosphorin-2-胺2-氧化物]。
环磷酰胺(5)抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂，通过与二氢叶酸还原酶结合，抑制合成核酸成分所不可缺少的四氢叶酸产生，具有阻碍核酸代谢的作用。这种抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂，
例如具有US2,512,572号公报的权利要求1记载的通式的化合物或其可药用盐{优选甲氨蝶呤，其化学名为N-[4-[[2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲基氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸}。
甲氨蝶吟(6)具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂，该蛋白质制剂组中包括通过抑制血液中TNF-α的中和作用或者其受体介导的TNF-α信号向细胞内传导，抑制TNF-α作用的化合物以及IL-1受体拮抗剂、可溶性IL-1受体和抗IL-6受体抗体。这种具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂，例如US5,656,272号公报以及Drugs，vol.59(6)，1341-1359(2000)记载的remicade(infliximab)，WO94/06,476号公报、US5,605,690号公报以及Expert.Opin.Pharmacother.，July vol.2(7)，1137-1148(2001)记载的enbrel(etanercept)，WO92/11,018号公报、US5,530,101号公报以及N.Engl.J.Med.，vol.338(3)，161-165(1997)记载的daclizumab，EP449,769号公报以及Clin.Pharmacol.Ther.，Vol.64(1)，66-72(1998)记载的basiliximab，WO89/07,452号公报、US5,846,534号公报以及J.Clin.Oncol.，vol.15(4)，1567-1574 1997)记载的alemtuzumab，US5,965,709号公报以及Drugs vol.61(2)，253-60(2001)记载的omalizumab，EP613,944号公报以及J.Pharm.Sci.，vol.84(12)，1488-1489(1995)记载的BMS-188667，
Arthritis-Rheum.,vol.37(9)，Suppl.，S295(1994)记载的CDP-571，Transplant.，June，vol.55，1320-1327(1993)记载的inolimomab、ATM-027以及Blood，Dec 1，vol.92(11)，4066-4071(1998)记载的BTI-322。
(7)与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素，这种药物例如泼尼松龙(其化学名为1，4-孕二烯-3，20-二酮-11β，17α-21-三醇)。
泼尼松龙(8)抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂，这种药物例如具有特公昭58-4699号公报的权利要求1记载的通式的化合物或其可药用盐{优选洛索丙普钠，其化学名为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠}，US3,558,690号公报记载的具有通式I(A)的化合物或其可药用盐{优选双氯酚酸钠，其化学名为[o-(2，6-二氯苯氨基)苯基]乙酸钠}，US4,233,299号公报(EP0,002,482号公报或特开昭58-92976号公报)记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐[优选meloxicam，其化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物]，WO95/15316号公报(US5,521,207号公报或特开2000-109466号公报)记载的具有通式(II)的化合物或其可药用盐{优选celecoxib，其化学名为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺}，或WO95/00501号公报(US5,474,995号公报)记载的具有通式(I)的化合物或其可药用盐{优选rofecoxib，其化学名为4-[4-(甲基磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)-呋喃酮}。
洛索丙普钠双氯酚酸钠 上述免疫抑制剂中，更优选环孢菌素A、藤霉素、雷帕霉素、leflunomide、甲氨蝶呤、remicade和enbrel。
上述“可药用盐”是上述免疫抑制剂在具有氨基等碱性基团的场合与酸反应，或者在具有羧基等酸性基团的场合与碱反应，得到的盐，包括以下的盐。
基于碱性基团形成的盐，优选为氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等氢卤酸盐，硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等低级烷磺酸盐，苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等芳基磺酸盐，乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、枸糠酸盐、抗坏血酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐等有机酸盐；以及甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，更优选盐酸盐、乙酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐或马来酸盐。
另一方面，基于酸性基团形成的盐，优选是钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐、铁盐等金属盐；铵盐等无机盐，叔辛基胺盐、二苯甲基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己胺盐、N，N’-二苯甲基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苯甲基苯乙胺盐、哌嗪盐、四甲基铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐等有机盐等的胺盐；以及甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，更优选钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或铝盐。
本发明的药物组合物的有效成分免疫抑制剂有时会由于在大气中放置或者重结晶，吸收水分，带有吸附水，形成水合物，这种水合物也包括在本发明的盐中。
本发明的药物组合物的有效成分免疫抑制剂当其分子内存在手性碳原子时，具有各种异构体。本发明的化合物中，这种异构体以及这些异构体的混合物均用单一的式表示。因此，这些异构体以及这些异构体的任意比例的混合物均包括在本发明中。
作为本发明的具有通式(I)、(II)或(III)的化合物的具体实例，可以例举下述表1、表2、表3、表4、表5和表6记载的化合物，但是本发明并不限于这些化合物。另外，表1和表2中用同一化合物序号表示的化合物表示X为S、O或N-CH3的3个化合物，表5和表6中用同一化合物序号表示的化合物表示X为S、O或N-CH3且磷酸基与O或CH2结合的6个化合物。
表中的符号如下所述。
Bu 丁基ibu 异丁基Bz 苯甲基Et 乙基cHx 环己基Me 甲基Np(1)萘-1-基Np(2)萘-2-基Ph 苯基cPn 环戊基Pr 丙基iPr 异丙基。
表1 或 Compd. R1R2R3R4n -Y-Z-R5R6R71-1 HHHMe2 -(CH2)3-cHx HH1-2 HHHMe2 -(CH2)3-(4-F-cHx) HH1-3 HHHMe2 -(CH2)3-(4-Me-cHx)HH1-4 HHHMe2 -(CH2)2-(4-Et-cHx)HH1-5 HHHMe2 -(CH2)3-(4-CF3-cHx) HH1-6 HHHMe2 -(CH2)3-(4-MeO-cHx) HH1-7 HHHMe2 -(CH2)3-(4-EtO-cHx) HH1-8 HHHMe2 -(CH2)3-(4-MeS-cHx) HH1-9 HHHMe2 -(CH2)3-(4-cHx-cHx) HH1-10HHHMe2 -(CH2)3-(4-Ph-cHx)HH1-11HHHMe2 -(CH2)3-PhHH1-12HHHMe2 -(CH2)3-(4-F-Ph) HH
1-13HHHMe2 -(CH2)3-(4-Me-Ph) HH1-14HHHMe2 -(CH2)3-(4-Et-Ph) HH1-15HHHMe2 -(CH2)3-(4-CF3-Ph) HH1-16HHHMe2 -(CH2)3-(4-MeO-Ph)HH1-17HHHMe2 -(CH2)3-(4-EtO-Ph)HH1-18HHHMe2 -(CH2)3-(4-MeS-Ph)HH1-19HHHMe2 -(CH2)3-(4-cHx-Ph)HH1-20HHHMe2 -(CH2)3-(4-Ph-Ph) HH1-21HHHMe2 -(CH2)4-cHx HH1-22HHHMe2 -(CH2)4-(4-F-cHx) HH1-23HHHMe2 -(CH2)4-(4-Me-cHx)HH1-24HHHMe2 -(CH2)4-(4-Et-cHx)HH1-25HHHMe2 -(CH2)4-(4-CF3-cHx) HH1-26HHHMe2 -(CH2)4-(4-MeO-cHx) HH1-27HHHMe2 -(CH2)4-(4-EtO-cHx) HH1-28HHHMe2 -(CH2)4-(4-MeS-cHx) HH1-29HHHMe2 -(CH2)4-(4-cHx-cHx) HH1-30HHHMe2 -(CH2)4-(4-Ph-cHx)HH1-31HHHMe2 -(CH2)4-PhHH1-32HHHMe2 -(CH2)4-(4-F-Ph) HH1-33HHHMe2 -(CH2)4-(4-Me-Ph) HH1-34HHHMe2 -(CH2)4-(4-Et-Ph) HH1-35HHHMe2 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) HH1-36HHHMe2 -(CH2)4-(4-MeO-Ph)HH1-37HHHMe2 -(CH2)4-(4-EtO-Ph)HH1-38HHHMe2 -(CH2)4-(4-MeS-Ph)HH1-39HHHMe2 -(CH2)4-(4-cHx-Ph)HH1-40HHHMe2 -(CH2)4-(4-Ph-Ph) HH1-41HHHMe2 -(CH2)5-cPn HH
1-42HHHMe2 -(CH2)5-cHxHH1-43HHHMe2 -(CH2)5-cHxMe H1-44HHHMe2 -(CH2)5-cHxHMe1-45HHHMe2 -(CH2)5-cHxFH1-46HHHMe2 -(CH2)5-cHxHF1-47HHHMe2 -(CH2)5-(3-F-cHx) HH1-48HHHMe2 -(CH2)5-(4-F-cHx) HH1-49HHHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-cHx) HH1-50HHHMe2 -(CH2)5-(4-Br-cHx) HH1-51HHHMe2 -(CH2)5-(3-Me-cHx) HH1-52HHHMe2 -(CH2)5-(4-Me-cHx) HH1-53HHHMe2 -(CH2)5-(3-Et-cHx) HH1-54HHHMe2 -(CH2)5-(4-Et-cHx) HH1-55HHHMe2 -(CH2)5-(3-Pr-cHx) HH1-56HHHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx) HH1-57HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-cHx)HH1-58HHHMe2 -(CH2)5-(3-Bu-cHx) HH1-59HHHMe2 -(CH2)5-(4-Bu-cHx) HH1-60HHHMe2 -(CH2)5-(3-CF3-cHx) HH1-61HHHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-cHx) HH1-62HHHMe2 -(CH2)5-(3-MeO-cHx)HH1-63HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-cHx)HH1-64HHHMe2 -(CH2)6-(3-EtO-cHx)HH1-65HHHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-cHx)HH1-66HHHMe2 -(CH2)5-(3-PrO-cHx)HH1-67HHHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-cHx)HH1-68HHHMe2 -(CH2)5-(3-iPrO-cHx) HH1-69HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-cHx) HH1-70HHHMe2 -(CH2)5-[3-(2-Et-PrO)-cHx] HH
1-71HHHMe2 -(CH2)5-[4-(2-Et-PrO)-cHx]HH1-72HHHMe2 -(CH2)5-(3-iBuO-cHx) HH1-73HHHMe2 -(CH2)5-(4-iBuO-cHx) HH1-74HHHMe2 -(CH2)5-(3-MeS-cHx) HH1-75HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-cHx) HH1-76HHHMe2 -(CH2)5-(3-EtS-cHx) HH1-77HHHMe2 -(CH2)5-(4-EtS-cHx) HH1-78HHHMe2 -(CH2)5-(3-PrS-cHx) HH1-79HHHMe2 -(CH2)5-(4-PrS-cHx) HH1-80HHHMe2 -(CH2)5-(3-iPrS-cHx) HH1-81HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPrS-cHx) HH1-82HHHMe2 -(CH2)5-[3-(2-Et-PrS)-cHx]HH1-83HHHMe2 -(CH2)5-[4-(2-Et-PrS)-cHx]HH1-84HHHMe2 -(CH2)5-(3-iBuS-cHx) HH1-85HHHMe2 -(CH2)5-(4-iBuS-cHx) HH1-86HHHMe2 -(CH2)5-(3-cHx-cHx) HH1-87HHHMe2 -(CH2)5-(4-cHx-cHx) HH1-88HHHMe2 -(CH2)5-(3-Ph-cHx)HH1-89HHHMe2 -(CH2)5-(4-Ph-cHx)HH1-90HHHMe2 -(CH2)5-(2，4-diMe-cHx) HH1-91HHHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-cHx) HH1-92HHHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-cHx) HH1-93HHHMe2 -(CH2)5-PhHH1-94HHHMe2 -(CH2)5-PhMe H1-95HHHMe2 -(CH2)5-PhHMe1-96HHHMe2 -(CH2)5-PhFH1-97HHHMe2 -(CH2)5-PhHF1-98HHHMe2 -(CH2)5-(3-F-Ph) HH1-99HHHMe2 -(CH2)5-(4-F-Ph) HH
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1-622HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph Me H1-623HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HMe1-624HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph FH1-625HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HF1-626HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-F-Ph) HH1-627HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph) HH1-628HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph)HH1-629HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph)HH1-630HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Me-Ph)HH1-631HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph)HH1-632HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Et-Ph)HH1-633HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph)HH1-634HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Pr-Ph)HH1-635HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph)HH1-636HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-iPr-Ph) HH1-637HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph) HH1-638HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Bu-Ph)HH1-639HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph)HH1-640HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-CF3-Ph) HH1-641HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph) HH1-642HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeO-Ph) HH1-643HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph) HH1-644HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-EtO-Ph) HH1-645HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph) HH1-646HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-PrO-Ph) HH1-647HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph) HH1-648HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-iPrO-Ph) HH1-649HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph) HH1-650HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-[3-(2-Et-PrO)-Ph]HH
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1-1782HHHMe2 -(CH2)3-O-(3，5-diCF3-Ph)HH1-1783HHHMe2 -(CH2)3-O-(3-MeO-Ph) HH1-1784HHHMe2 -(CH2)3-O-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1785HHHMe2 -(CH2)3-O-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1786HHHMe2 -(CH2)3-O-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1787HHHMe2 -(CH2)3-O-(3-Ac-Ph) HH1-1788HHHMe2 -(CH2)3-O-(4-Ac-Ph) HH1-1789HHHMe2 -(CH2)4-O-(3，4-diF-Ph) HH1-1790HHHMe2 -(CH2)4-O-(3，5-diF-Ph) HH1-1791HHHMe2 -(CH2)4-O-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1792HHHMe2 -(CH2)4-O-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1793HHHMe2 -(CH2)4-O-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1794HHHMe2 -(CH2)4-O-(3-Ac-Ph) HH1-1795HHHMe2 -(CH2)4-O-(4-Ac-Ph) HH1-1796HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-F-Ph) HH1-1797HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4-diF-Ph)HH1-1798HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，5-diF-Ph)HH1-1799HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-Cl-Ph)HH1-1800HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(4-Cl-Ph)HH1-1801HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4-diCl-Ph) HH1-1802HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，5-diCl-Ph) HH1-1803HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-Me-Ph)HH1-1804HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4-diMe-Ph) HH1-1805HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，5-diMe-Ph) HH1-1806HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-CF3-Ph) HH1-1807HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4-diCF3-Ph) HH1-1808HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1809HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-MeO-Ph) HH1-1810HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4-diMeO-Ph) HH
1-1811HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1812HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1813HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(3-Ac-Ph) HH1-1814HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-(4-Ac-Ph) HH1-1815HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diF-Ph) HH1-1816HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diF-Ph) HH1-1817HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Cl-Ph) HH1-1818HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diCl-Ph) HH1-1819HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diCl-Ph) HH1-1820HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diCF3-Ph)HH1-1821HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diCF3-Ph)HH1-1822HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1823HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1824HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1825HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-Ac-Ph) HH1-1826HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Ac-Ph) HH1-1827HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-F-Ph) HH1-1828HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4-diF-Ph) HH1-1829HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，5-diF-Ph) HH1-1830HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-Cl-Ph) HH1-1831HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(4-Cl-Ph) HH1-1832HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4-diCl-Ph)HH1-1833HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，5-diCl-Ph)HH1-1834HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-Me-Ph) HH1-1835HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(2，4-diMe-Ph)HH1-1836HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4-diMe-Ph)HH1-1837HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，5-diMe-Ph)HH1-1838HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-CF3-Ph)HH1-1839HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4-diCF3-Ph) HH
1-1840HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1841HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-MeO-Ph)HH1-1842HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1843HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1844HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1845HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(3-Ac-Ph) HH1-1846HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(4-Ac-Ph) HH1-1847HHHMe2 -C≡C-CH2-O-(4-CO2H-Ph) HH1-1848HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，4-diF-Ph) HH1-1849HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，5-diF-Ph) HH1-1850HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3-Cl-Ph) HH1-1851HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，4-diCl-Ph)HH1-1852HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，5-diCl-Ph)HH1-1853HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，4-diCF3-Ph) HH1-1854HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1855HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1856HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1857HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1858HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(3-Ac-Ph) HH1-1859HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-O-(4-Ac-Ph) HH1-1860HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-F-Ph) HH1-1861HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) HH1-1862HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4-diP-Ph) HH1-1863HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，5-diF-Ph) HH1-1864HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-Cl-Ph) HH1-1865HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-Cl-Ph) HH1-1866HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4-diCl-Ph)HH1-1867HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，5-diCl-Ph)HH1-1868HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-Me-Ph) HH
1-1869HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) HH1-1870HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4-diMe-Ph) HH1-1871HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，5-diMe-Ph) HH1-1872HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-Et-Ph) HH1-1873HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) HH1-1874HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-CF3-Ph)HH1-1875HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph)HH1-1876HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4-diCF3-Ph) HH1-1877HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1878HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-MeO-Ph) HH1-1879HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) HH1-1880HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4-diMeO-Ph)HH1-1881HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，5-diMeO-Ph)HH1-1882HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3，4，5-triMeO-Ph)HH1-1883HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-MeS-Ph) HH1-1884HHHMe2 -CO-(CH2)3-(3-Ac-Ph) HH1-1885HHHMe2 -CO-(CH2)3-(4-Ac-Ph) HH1-1886HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-F-Ph) HH1-1887HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，4-diF-Ph) HH1-1888HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，5-diF-Ph) HH1-1889HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-Cl-Ph) HH1-1890HHHMe2 -CO-(CH2)4-(4-Cl-Ph) HH1-1891HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，4-diCl-Ph) HH1-1892HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，5-diCl-Ph) HH1-1893HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-Me-Ph) HH1-1894HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，4-diMe-Ph) HH1-1895HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，5-diMe-Ph) HH1-1896HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-CF3-Ph)HH1-1897HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，4-diCF3-Ph) HH
1-1898HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1899HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-MeO-Ph) HH1-1900HHHMe2 -CO-(CH3)4-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1901HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1902HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1903HHHMe2 -CO-(CH2)4-(3-Ac-Ph)HH1-1904HHHMe2 -CO-(CH2)4-(4-Ac-Ph)HH1-1905HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-F-Ph) HH1-1906HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-F-Ph) HH1-1907HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4-diF-Ph)HH1-1908HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，5-diF-Ph)HH1-1909HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-Cl-Ph)HH1-1910HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-Cl-Ph)HH1-1911HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4-diCl-Ph) HH1-1912HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，5-diCl-Ph) HH1-1913HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-Me-Ph)HH1-1914HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-Me-Ph)HH1-1915HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4-diMe-Ph) HH1-1916HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，5-diMe-Ph) HH1-1917HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-Et-Ph)HH1-1918HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-Et-Ph)HH1-1919HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-CF3-Ph) HH1-1920HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-CF3-Ph) HH1-1921HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4-diCF3-Ph) HH1-1922HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1923HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-MeO-Ph) HH1-1924HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-MeO-Ph) HH1-1925HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1926HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，5-diMeO-Ph) HH
1-1927HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1928HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-MeS-Ph) HH1-1929HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(3-Ac-Ph)HH1-1930HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)3-(4-Ac-Ph)HH1-1931HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-F-Ph) HH1-1932HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4-diF-Ph)HH1-1933HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，5-diF-Ph)HH1-1934HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-Cl-Ph)HH1-1935HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(4-Cl-Ph)HH1-1936HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4-diCl-Ph) HH1-1937HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，5-diCl-Ph) HH1-1938HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-Me-Ph)HH1-1939HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4-diMe-Ph) HH1-1940HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，5-diMe-Ph) HH1-1941HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-CF3-Ph) HH1-1942HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4-diCF3-Ph) HH1-1943HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，5-diCF3-Ph) HH1-1944HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-MeO-Ph) HH1-1945HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4-diMeO-Ph) HH1-1946HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，5-diMeO-Ph) HH1-1947HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3，4，5-triMeO-Ph) HH1-1948HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(3-Ac-Ph)HH1-1949HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-(4-Ac-Ph)HH
表2 或 Compd. R1R2R3R4n -Y-Z-R5R6R72-1HHHMe2 -(CH2)3-cHxHH2-2HHHMe2 -(CH2)3-Ph HH2-3HHHMe2 -(CH2)4-cHxHH2-4HHHMe2 -(CH2)4-Ph HH2-5HHHMe2 -(CH2)5-cPnHH2-6HHHMe2 -(CH2)5-cHxHH2-7HHHMe2 -(CH2)5-cHxMe H2-8HHHMe2 -(CH2)5-cHxHMe2-9HHHMe2 -(CH2)5-cHxFH2-10 HHHMe2 -(CH2)5-cHxHF2-11 HHHMe2 -(CH2)5-(4-F-cHx) HH
2-12HHHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-cHx) HH2-13HHHMe2 -(CH2)5-(4-Br-cHx) HH2-14HHHMe2 -(CH2)5-(4-Me-cHx) HH2-15HHHMe2 -(CH2)5-(4-Et-cHx) HH2-16HHHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx) HH2-17HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-cHx) HH2-18HHHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-cHx)HH2-19HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-cHx) HH2-20HHHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-cHx) HH2-21HHHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-cHx) HH2-22HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-cHx)HH2-23HHHMe2 -(CH2)5-(3-MeS-cHx) HH2-24HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-cHx) HH2-25HHHMe2 -(CH2)5-(2，4-diMe-cHx) HH2-26HHHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-cHx) HH2-27HHHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-cHx) HH2-28HHHMe2 -(CH2)5-Ph HH2-29HHHMe2 -(CH2)5-Ph Me H2-30HHHMe2 -(CH2)5-Ph HMe2-31HHHMe2 -(CH2)5-Ph FH2-32HHHMe2 -(CH2)5-Ph HF2-33HHHMe2 -(CH2)5-(4-F-Ph)HH2-34HHHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-Ph) HH2-35HHHMe2 -(CH2)5-(4-Br-Ph) HH2-36HHHMe2 -(CH2)5-(4-Me-Ph) HH2-37HHHMe2 -(CH2)5-(4-Et-Ph) HH2-38HHHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-Ph) HH2-39HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) HH2-40HHHMe2 -(CH2)5-(4-Bu-Ph) HH
2-41HHHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) HH2-42HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-Ph) HH2-43HHHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-Ph) HH2-44HHHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-Ph) HH2-45HHHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-Ph) HH2-46HHHMe2 -(CH2)5-(3-MeS-Ph) HH2-47HHHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-Ph) HH2-48HHHMe2 -(CH2)5-(2，4-diMe-Ph) HH2-49HHHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-Ph) HH2-50HHHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-Ph) HH2-51HHHMe2 -(CH2)6-cPn HH2-52HHHMe2 -(CH2)6-cHx HH2-53HHHMe2 -(CH2)6-cHx Me H2-54HHHMe2 -(CH2)6-cHx HMe2-55HHHMe2 -(CH2)6-cHx FH2-56HHHMe2 -(CH2)6-cHx HF2-57HHHMe2 -(CH2)6-(4-F-cHx) HH2-58HHHMe2 -(CH2)6-(4-Cl-cHx) HH2-59HHHMe2 -(CH2)6-(4-Br-cHx) HH2-60HHHMe2 -(CH2)6-(4-Me-cHx) HH2-61HHHMe2 -(CH2)6-(4-Et-cHx) HH2-62HHHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx) HH2-63HHHMe2 -(CH2)6-(4-iPr-cHx) HH2-64HHHMe2 -(CH2)6-(4-Bu-cHx) HH2-65HHHMe2 -(CH2)6-(4-CF3-cHx)HH2-66HHHMe2 -(CH2)6-(4-MeO-cHx) HH2-67HHHMe2 -(CH2)6-(4-EtO-cHx) HH2-68HHHMe2 -(CH2)6-(4-PrO-cHx) HH2-69HHHMe2 -(CH2)6-(4-iPrO-cHx)HH
2-70HHHMe2 -(CH2)6-(3-MeS-cHx) HH2-71HHHMe2 -(CH2)6-(4-MeS-cHx) HH2-72HHHMe2 -(CH2)6-(2，4-diMe-cHx) HH2-73HHHMe2 -(CH2)6-(3，4-diMe-cHx) HH2-74HHHMe2 -(CH2)6-(3，5-diMe-cHx) HH2-75HHHMe2 -(CH2)6-Ph HH2-76HHHMe2 -(CH2)6-Ph Me H2-77HHHMe2 -(CH2)6-Ph HMe2-78HHHMe2 -(CH2)6-Ph FH2-79HHHMe2 -(CH2)6-Ph HF2-80HHHMe2 -(CH2)6-(4-F-Ph)HH2-81HHHMe2 -(CH2)6-(4-Cl-Ph) HH2-82HHHMe2 -(CH2)6-(4-Br-Ph) HH2-83HHHMe2 -(CH2)6-(4-Me-Ph) HH2-84HHHMe2 -(CH2)6-(4-Et-Ph) HH2-85HHHMe2 -(CH2)6-(4-Pr-Ph) HH2-86HHHMe2 -(CH2)6-(4-iPr-Ph) HH2-87HHHMe2 -(CH2)6-(4-Bu-Ph) HH2-88HHHMe2 -(CH2)6-(4-CF3-Ph) HH2-89HHHMe2 -(CH2)6-(4-MeO-Ph) HH2-90HHHMe2 -(CH2)6-(4-EtO-Ph) HH2-91HHHMe2 -(CH2)6-(4-PrO-Ph) HH2-92HHHMe2 -(CH2)6-(4-iPrO-Ph) HH2-93HHHMe2 -(CH2)6-(3-MeS-Ph) HH2-94HHHMe2 -(CH2)6-(4-MeS-Ph) HH2-95HHHMe2 -(CH2)6-(2，4-diMe-Ph) HH2-96HHHMe2 -(CH2)6-(3，4-diMe-Ph) HH2-97HHHMe2 -(CH2)6-(3，5-diMe-Ph) HH2-98HHHMe2 -(CH2)7-cHx HH
2-99 HHHMe2 -(CH2)7-PhHH2-100HHHMe2 -(CH2)8-cHx HH2-101HHHMe2 -(CH2)3-PhHH2-102HHHMe2 -C≡C-CH2-cHx HH2-103HHHMe2 -C≡C-CH2-Ph HH2-104HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-cHx HH2-105HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-Ph HH2-106HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cPn HH2-107HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-cHx HH2-108HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cHx Me H2-109HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cHx HMe2-110HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cHx FH2-111HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cHx HF2-112HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-cHx)HH2-113HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-cHx) HH2-114HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-cHx) HH2-115HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-cHx) HH2-116HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-cHx) HH2-117HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-cHx) HH2-118HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-cHx) HH2-119HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-cHx) HH2-120HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-cHx) HH2-121HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-cHx) HH2-122HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-cHx) HH2-123HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-cHx) HH2-124HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-cHx) HH2-125HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-cHx) HH2-126HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-cHx) HH2-127HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(2，4-diMe-cHx) HH
2-128HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-cHx)HH2-129HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-cHx)HH2-130HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HH2-131HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph Me H2-132HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HMe2-133HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph FH2-134HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HF2-135HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph) HH2-136HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph) HH2-137HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph) HH2-138HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph) HH2-139HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph) HH2-140HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph) HH2-141HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph) HH2-142HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph) HH2-143HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph)HH2-144HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph) HH2-145HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph) HH2-146HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph) HH2-147HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph)HH2-148HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-Ph) HH2-149HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-Ph) HH2-150HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(2，4-diMe-Ph) HH2-151HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-Ph) HH2-152HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-Ph) HH2-153HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cPnHH2-154HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cHxHH2-155HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cHxMe H2-156HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cHxHMe
2-157HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cHx FH2-158HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-cHx HF2-159HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-cHx) HH2-160HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-cHx) HH2-161HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-cHx) HH2-162HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-cHx) HH2-163HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-cHx) HH2-164HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-cHx) HH2-165HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-cHx) HH2-166HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-cHx) HH2-167HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-cHx)HH2-168HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-cHx) HH2-169HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-cHx) HH2-170HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-cHx) HH2-171HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-cHx)HH2-172HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-cHx) HH2-173HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(2，4-diMe-cHx) HH2-174HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(3，4-diMe-cHx) HH2-175HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(3，5-diMe-cHx) HH2-176HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-Ph HH2-177HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-Ph Me H2-178HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-Ph HMe2-179HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-Ph FH2-180HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-Ph HF2-181HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-Ph)HH2-182HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-Ph) HH2-183HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-Ph) HH2-184HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-Ph) HH2-185HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-Ph) HH
2-186HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-Ph) HH2-187HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-Ph) HH2-188HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-Ph) HH2-189HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-Ph)HH2-190HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-Ph) HH2-191HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-Ph) HH2-192HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-Ph) HH2-193HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-Ph)HH2-194HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(3-MeS-Ph) HH2-195HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-Ph) HH2-196HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(2，4-diMe-Ph) HH2-197HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(3，4-diMe-Ph) HH2-198HHHMe2 -C≡C-(CH2)4-(3，5-diMe-Ph) HH2-199HHHMe2 -C≡C-(CH2)5-cHxHH2-200HHHMe2 -C≡C-(CH2)5-Ph HH2-201HHHMe2 -C≡C-(CH2)5-cHxHH2-202HHHMe2 -C≡C-(CH2)5-Ph HH2-203HHHMe2 -C≡C-CH2O-CHx HH2-204HHHMe2 -C≡C-CH2O-PhHH2-205HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cPn HH2-206HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HH2-207HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cHx Me H2-208HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HMe2-209HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cHx FH2-210HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HF2-211HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-F-cHx) HH2-212HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-cHx)HH2-213HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-cHx)HH2-214HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-cHx)HH
2-215HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-cHx) HH2-216HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-cHx) HH2-217HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-cHx) HH2-218HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-cHx) HH2-219HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-cHx) HH2-220HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-cHx) HH2-221HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-cHx) HH2-222HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-cHx) HH2-223HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-cHx) HH2-224HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-MeS-cHx) HH2-225HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-cHx) HH2-226HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(2，4-diMe-cHx) HH2-227HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3，4-diMe-cHx) HH2-228HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3，5-diMe-cHx) HH2-229HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HH2-230HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-Ph Me H2-231HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HMe2-232HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-Ph FH2-233HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O Ph HF2-234HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-F-Ph) HH2-235HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-Ph)HH2-236HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-Ph)HH2-237HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-Ph)HH2-238HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-Ph)HH2-239HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-Ph)HH2-240HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-Ph) HH2-241HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-Ph)HH2-242HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-Ph) HH2-243HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-Ph) HH
2-244HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-Ph) HH2-245HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-Ph) HH2-246HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-Ph) HH2-247HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-Ph) HH2-248HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(2，4-diMe-Ph) HH2-249HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3，4-diMe-Ph) HH2-250HHHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3，5-diMe-Ph) HH2-251HHHMe2 -CO-(CH2)4-cHx HH2-252HHHMe2 -CO-(CH2)4-Ph HH2-253HHHMe2 -CO-(CH2)5-cHx HH2-254HHHMe2 -CO-(CH2)5-Ph HH2-255HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HH2-256HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)4-Ph HH2-257HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HH2-258HHHMe2 -CH(OH)-(CH2)5-Ph HH2-259HHHMe2 -4-(cHx-CH2O)Ph HH2-260HHHMe2 -4-[cHx-(CH2)2O]Ph HH2-261HHHMe2 -4-[cHx-(CH2)3O]Ph HH2-262HHHMe2 -(4-BzO-Ph) HH2-263HHHMe2 -(4-BzO-2-F-Ph) HH2-264HHHMe2 -(4-BzO-3-F-Ph) HH2-265HHHMe2 -(4-BzO-2，3-diF-Ph) HH2-266HHHMe2 -(4-BzO-2-Cl-Ph) HH2-267HHHMe2 -(4-BzO-3-Cl-Ph) HH2-268HHHMe2 -(4-BzO-2，3-diCl-Ph) HH2-269HHHMe2 -(4-BzO-2-Me-Ph) HH2-270HHHMe2 -(4-BzO-3-Me-Ph) HH2-271HHHMe2 -(4-BzO-2，3-diMe-Ph) HH2-272HHHMe2 -4-[Ph-(CH2)2O]-Ph HH
2-273HHHMe2 -3-[cHx-(CH2)2O]-PhHH2-274HHHEt2 -(CH2)5-cHxHH2-275HHHEt2 -(CH2)5-cHxHH2-276HHHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HH2-277HHHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HH2-278HHHEt2 -4-(cHx-CH2O)Ph HH2-279HHHEt2 -(4-BzO-Ph) HH2-280HHHEt2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HH2-281HHHEt2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HH2-282HHHPr2 -(CH2)5-cHxHH2-283HHHPr2 -(CH2)4-cHxHH2-284HHHPr2 -C≡C-(CH2)3-cHx HH2-285HHHPr2 -C≡C-(CH2)4-cHx HH2-286HHHPr2 -4-(cHx-CH2O)Ph HH2-287HHHPr2 -(4-BzO-Ph) HH2-288HHHPr2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HH2-289HHHPr2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HH表3 Compd. R1R2R3R4n -Y-Z-R5R6R7
3-1HHHMe2 -(CH2)4-cHx HH3-2HHHMe2 -(CH2)4-Ph HH3-3HHHMe2 -(CH2)5-cHx HH3-4HHHMe2 -(CH2)5-Ph HH3-5HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-cHxHH3-6HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-Ph HH3-7HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-cHxHH3-8HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-Ph HH3-9HHHMe2 -CO-(CH2)3-cHx HH3-10 HHHMe2 -CO-(CH2)3-Ph HH3-11 HHHMe2 -CO-(CH2)4-cHx HH3-12 HHHMe2 -CO-(CH2)4-Ph HH表4 Compd. R1R2R3R4n -Y-Z-R5R6R74-1HHHMe2 -(CH2)4-cHx H H4-2HHHMe2 -(CH2)4-Ph H H4-3HHHMe2 -(CH2)5-cHx H H4-4HHHMe2 -(CH2)5-Ph H H4-5HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-cHxH H
4-6HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-PhHH4-7HHHMe2 -C≡C-(CH2)2-cHx HH4-8HHHMe2 -C≡C-(CH2)3-PhHH4-9HHHMe2 -CO-(CH2)3-cHx HH4-10 HHHMe2 -CO-(CH2)3-Ph HH4-11 HHHMe2 -CO-(CH2)4-cHx HH4-12 HHHMe2 -CO-(CH2)4-Ph HH表5 或Compd. R1R2R4n -Z-R5R6R7R10R115-1HHMe1 -(CH2)5-cHx H H H H
5-2HHMe1 -(CH2)5-cHx HHHH5-3HHMe1 -CH＝CH-(CH2)3-cHx HHHH5-4HHMe1 -CH＝CH-(CH2)4-cHx HHHH5-5HHMe1 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH5-6HHMe1 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH5-7HHMe1 -CO-(CH2)4-cHx HHHH5-8HHMe1 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-9HHMe1 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-10 HHMe1 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HHHH5-11 HHMe1 -4-(cHx-CH2O)Ph HHHH5-12 HHMe1 -(4-BzO-Ph)HHHH5-13 HHMe1 -C≡C-CH2O-cPnHHHH5-14 HHMe1 -C≡C-(CH2)2O-cPnHHHH5-15 HHMe1 -C≡C-CH2O-cHxHHHH5-16 HHMe1 -C≡C-(CH2)2O-cHxHHHH5-17 HHMe1 -C≡C-CH2O-Ph HHHH5-18 HHMe1 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH5-19 HHMe2 -(CH2)2-cHx HHHH5-20 HMe Me2 -(CH2)2-cHx HHHH5-21 CO2Me HMe2 -(CH2)2-cHx HHHH5-22 CO2Et HMe2 -(CH2)2-cHx HHHH5-23 HHMe2 -(CH2)2-(4-F-cHx)HHHH5-24 HHMe2 -(CH2)2-(4-Me-cHx) HHHH5-25 HHMe2 -(CH2)2-(4-Et-cHx) HHHH5-26 HHMe2 -(CH2)2-(4-CF3-cHx) HHHH5-27 HHMe2 -(CH2)2-(4-MeO-cHx) HHHH5-28 HHMe2 -(CH2)2-(4-EtO-cHx) HHHH5-29 HHMe2 -(CH2)2-(4-MeS-cHx) HHHH5-30 HHMe2 -(CH2)2-(4-cHx-cHx) HHHH
5-31HHMe2 -(CH2)2-(4-Ph-cHx)HHHH5-32HHMe2 -(CH2)2-PhHHHH5-33HMe Me2 -(CH2)2-PhHHHH5-34CO2Me HMe2 -(CH2)2-PhHHHH5-35CO2Et HMe2 -(CH2)3-PhHHHH5-36HHMe2 -(CH2)2-(4-F-Ph) HHHH5-37HHMe2 -(CH2)2-(4-Me-Ph) HHHH5-38HHMe2 -(CH2)2-(4-Et-Ph) HHHH5-39HHMe2 -(CH2)2-(4-CF3-Ph) HHHH5-40HHMe2 -(CH2)2-(4-MeO-Ph)HHHH5-41HHMe2 -(CH2)2-(4-EtO-Ph)HHHH5-42HHMe2 -(CH2)2-(4-MeS-Ph)HHHH5-43HHMe2 -(CH2)2-(4-cHx-Ph)HHHH5-44HHMe2 -(CH2)2-(4-Ph-Ph) HHHH5-45HHMe2 -(CH2)3-cHx HHHH5-46HMe Me2 -(CH2)3-cHx HHHH5-47CO2Me HMe2 -(CH2)3-cHx HHHH5-48CO2Et HMe2 -(CH2)3-cHx HHHH5-49HHMe2 -(CH2)3-(4-F-cHx) HHHH5-50HHMe2 -(CH2)3-(4-Me-cHx)HHHH5-51HHMe2 -(CH2)3-(4-Et-cHx)HHHH5-52HHMe2 -(CH2)3-(4-CF3-cHx) HHHH5-53HHMe2 -(CH2)3-(4-MeO-cHx) HHHH5-54HHMe2 -(CH2)3-(4-EtO-cHx) HHHH5-55HHMe2 -(CH2)3-(4-MeS-cHx) HHHH5-56HHMe2 -(CH2)3-(4-cHx-cHx) HHHH5-57HHMe2 -(CH2)3-(4-Ph-cHx)HHHH5-58HHMe2 -(CH2)3-PhHHHH5-59HMe Me2 -(CH2)3-PhHHHH
5-60CO2Me HMe2 -(CH2)3-Ph HHHH5-61CO2Et HMe2 -(CH2)3-Ph HHHH5-62HHMe2 -(CH2)3-(4-F-Ph)HHHH5-63HHMe2 -(CH2)3-(4-Me-Ph) HHHH5-64HHMe2 -(CH2)3-(4-Et-Ph) HHHH5-65HHMe2 -(CH2)3-(4-CF3-Ph) HHHH5-66HHMe2 -(CH2)3-(4-MeO-Ph) HHHH5-67HHMe2 -(CH2)3-(4-EtO-Ph) HHHH5-68HHMe2 -(CH2)3-(4-MeS-Ph) HHHH5-69HHMe2 -(CH2)3-(4-cHx-Ph) HHHH5-70HHMe2 -(CH2)3-(4-Ph-Ph) HHHH5-71HHMe2 -(CH2)4-cHx HHHH5-72HMe Me2 -(CH2)4-cHx HHHH5-73CO2Me HMe2 -(CH2)4-cHx HHHH5-74CO2Et HMe2 -(CH2)4-cHx HHHH5-75HHMe2 -(CH2)4-(4-F-cHx) HHHH5-76HHMe2 -(CH2)4-(4-Me-cHx) HHHH5-77HHMe2 -(CH2)4-(4-Et-cHx) HHHH5-78HHMe2 -(CH2)4-(4-CF3-cHx)HHHH5-79HHMe2 -(CH2)4-(4-MeO-cHx) HHHH5-80HHMe2 -(CH2)4-(4-EtO-cHx) HHHH5-81HHMe2 -(CH2)4-(4-MeS-cHx) HHHH5-82HHMe2 -(CH2)4-(4-cHx-cHx) HHHH5-83HHMe2 -(CH2)4-(4-Ph-cHx) HHHH5-84HHMe2 -(CH2)4-Ph HHHH5-85HMe Me2 -(CH2)4-Ph HHHH5-86CO2Me HMe2 -(CH2)4-Ph HHHH5-87CO2Et HMe2 -(CH2)4-Ph HHHH5-88HHMe2 -(CH2)4-(4-F-Ph)HHHH
5-89HHMe2 -(CH2)4-(4-Me-Ph) HHHH5-90HHMe2 -(CH2)4-(4-Et-Ph) HHHH5-91HHMe2 -(CH2)4-(4-CF3-Ph)HHHH5-92HHMe2 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) HHHH5-93HHMe2 -(CH2)4-(4-EtO-Ph) HHHH5-94HHMe2 -(CH2)4-(4-MeS-Ph) HHHH5-95HHMe2 -(CH2)4-(4-cHx-Ph) HHHH5-96HHMe2 -(CH2)4-(4-Ph-Ph) HHHH5-97HHMe2 -(CH2)5-cPnHHHH5-98HHMe2 -(CH2)5-cHxHHHH5-99HHMe2 -(CH2)5-cHxMe HHH5-100 HHMe2 -(CH2)5-cHxHMe HH5-101 HHMe2 -(CH2)5-cHxFHHH5-102 HHMe2 -(CH2)5-cHxHFHH5-103 HMe Me2 -(CH2)5-cHxHHHH5-104 CO2Me HMe2 -(CH2)5-cHxHHHH5-105 CO2Et HMe2 -(CH2)5-cHxHHHH5-106 HHMe2 -(CH2)5-(3-F-cHx) HHHH5-107 HHMe2 -(CH2)5-(4-F-cHx) HHHH5-108 HHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-cHx) HHHH5-109 HHMe2 -(CH2)5-(4-Br-cHx) HHHH5-110 HHMe2 -(CH2)5-(3-Me-cHx) HHHH5-111 HHMe2 -(CH2)5-(4-Me-cHx) HHHH5-112 HHMe2 -(CH2)5-(3-Et-cHx) HHHH5-113 HHMe2 -(CH2)5-(4-Et-cHx) HHHH5-114 HHMe2 -(CH2)5-(3-Pr-cHx) HHHH5-115 HHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx) HHHH5-116 HHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-cHx)HHHH5-117 HHMe2 -(CH2)5-(3-Bu-cHx) HHHH
5-118HHMe2 -(CH2)5-(4-Bu-cHx)HHHH5-119HHMe2 -(CH2)5-(3-CF3-cHx) HHHH5-120HHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-cHx) HHHH5-121HHMe2 -(CH2)5-(3-MeO-cHx) HHHH5-122HHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-cHx) HHHH5-123HHMe2 -(CH2)5-(3-EtO-cHx) HHHH5-124HHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-cHx) HHHH5-125HHMe2 -(CH2)6-(3-PrO-cHx) HHHH5-126HHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-cHx) HHHH5-127HHMe2 -(CH2)5-(3-iPrO-cHx) HHHH5-128HHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-cHx) HHHH5-129HHMe2 -(CH2)5-[3-(2-Et-PrO)-cHx]HHHH5-130HHMe2 -(CH2)5-[4-(2-Et-PrO)-cHx]HHHH5-131HHMe2 -(CH2)5-(3-iBuO-cHx) HHHH5-132HHMe2 -(CH2)5-(4-iBuO-cHx) HHHH5-133HHMe2 -(CH2)6-(3-MeS-cHx) HHHH5-134HHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-cHx) HHHH5-135HHMe2 -(CH2)5-(3-EtS-cHx) HHHH5-136HHMe2 -(CH2)5-(4-EtS-cHx) HHHH5-137HHMe2 -(CH2)5-(3-PrS-cHx) HHHH5-138HHMe2 -(CH2)5-(4-PrS-cHx) HHHH5-139HHMe2 -(CH2)5-(3-iPrS-cHx) HHHH5-140HHMe2 -(CH2)6-(4-iPrS-cHx) HHHH5-141HHMe2 -(CH2)6-[3-(2-Et-PrS)-cHx]HHHH5-142HHMe2 -(CH2)5-[4-(2-Et-PrS)-cHx]HHHH5-143HHMe2 -(CH2)5-(3-iBuS-cHx) HHHH5-144HHMe2 -(CH2)6-(4-iBuS-cHx) HHHH5-145HHMe2 -(CH2)6-(3-cHx-cHx) HHHH5-146HHMe2 -(CH2)5-(4-cHx-cHx) HHHH
5-147HHMe2 -(CH2)5-(3-Ph-cHx)HHHH5-148HHMe2 -(CH2)5-(4-Ph-cHx)HHHH5-149HHMe2 -(CH2)5-(2，4-diMe-cHx) HHHH5-150HHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-cHx) HHHH5-151HHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-cHx) HHHH5-152HHMe2 -(CH5)5-PhHHHH5-153HHMe2 -(CH2)5-PhMe HHH5-154HHMe2 -(CH2)5-PhHMe HH5-155HHMe2 -(CH2)5-PhFHHH5-156HHMe2 -(CH2)5-PhHFHH5-157HMe Me2 -(CH2)5-PhHHHH5-158CO2Me HMe2 -(CH2)5-PhHHHH5-159CO2Et HMe2 -(CH2)5-PhHHHH5-160HHMe2 -(CH2)5-(3-F-Ph) HHHH5-161HHMe2 -(CH2)5-(4-F-Ph) HHHH5-162HHMe2 -(CH2)6-(4-Cl-Ph) HHHH5-163HHMe2 -(CH2)6-(4-Br-Ph) HHHH5-164HHMe2 -(CH2)5-(3-Me-Ph) HHHH5-165HHMe2 -(CH2)5-(4-Me-Ph) HHHH5-166HHMe2 -(CH2)5-(3-Et-Ph) HHHH5-167HHMe2 -(CH2)5-(4-Et-Ph) HHHH5-168HHMe2 -(CH2)5-(3-Pr-Ph) HHHH5-169HHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-Ph) HHHH5-170HHMe2 -(CH2)5-(3-iPr-Ph)HHHH5-171HHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-Ph)HHHH5-172HHMe2 -(CH2)5-(3-Bu-Ph) HHHH5-173HHMe2 -(CH2)5-(4-Bu-Ph) HHHH5-174HHMe2 -(CH2)5-(3-CF3-Ph) HHHH5-175HHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) HHHH
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5-1133CO2Et HMe2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH5-1134HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-F-Ph)HHHH5-1135HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-F-Ph)HHHH5-1136HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-Ph) HHHH5-1137HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-Ph) HHHH5-1138HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-Me-Ph) HHHH5-1139HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-Ph) HHHH5-1140HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-Et-Ph) HHHH5-1141HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-Ph) HHHH5-1142HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-Pr-Ph) HHHH5-1143HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-Ph) HHHH5-1144HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-iPr-Ph) HHHH5-1145HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-Ph) HHHH5-1146HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-Bu-Ph) HHHH5-1147HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-Ph) HHHH5-1148HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-CF3-Ph) HHHH5-1149HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-Ph) HHHH5-1150HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-MeO-Ph) HHHH5-1151HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-Ph) HHHH5-1152HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-EtO-Ph) HHHH5-1153HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-Ph) HHHH5-1154HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-PrO-Ph) HHHH5-1155HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-Ph) HHHH5-1156HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-iPrO-Ph) HHHH5-1157HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-Ph) HHHH5-1158HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-3-(2-Et-PrO)-Ph]HHHH5-1159HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-[4-(2-Et-PrO)-Ph] HHHH5-1160HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(3-iBuO-Ph) HHHH5-1161HHMe2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iBuO-Ph) HHHH
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5-1800HHEt2 -(CH2)5-(4-Me-Ph) HHHH5-1801HHEt2 -(CH2)5-(4-Et-Ph) HHHH5-1802HHEt2 -(CH2)5-(4-Pr-Ph) HHHH5-1803HHEt2 -(CH2)5-(4-iPr-Ph)HHHH5-1804HHEt2 -(CH2)5-(4-Bu-Ph) HHHH5-1805HHEt2 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) HHHH5-1806HHEt2 -(CH2)5-(4-MeO-Ph)HHHH5-1807HHEt2 -(CH2)5-(4-EtO-Ph)HHHH5-1808HHEt2 -(CH2)5-(4-PrO-Ph)HHHH5-1809HHEt2 -(CH2)5-(4-iPrO-Ph) HHHH5-1810HHEt2 -(CH2)5-(3-MeS-Ph)HHHH5-1811HHEt2 -(CH2)5-(4-MeS-Ph)HHHH5-1812HHEt2 -(CH2)5-(2，4-diMe-Ph)HHHH5-1813HHEt2 -(CH2)5-(3，4-diMe-Ph)HHHH5-1814HHEt2 -(CH2)6-(3，5-diMe-Ph)HHHH5-1815HHEt2 -(CH2)6-cPn HHHH5-1816HHEt2 -(CH2)6-cHx HHHH5-1817HHEt2 -(CH2)6-cHx Me HHH5-1818HHEt2 -(CH2)6-cHx HMe HH5-1819HHEt2 -(CH2)6-cHx FHHH5-1820HHEt2 -(CH2)6-cHx HFHH5-1821HMe Et2 -(CH2)6-cHx HHHH5-1822CO2Me HEt2 -(CH2)6-cHx HHHH5-1823CO2Et HEt2 -(CH2)6-cHx HHHH5-1824HHEt2 -(CH2)6-(4-F-cHx) HHHH5-1825HHEt2 -(CH2)6-(4-Cl-cHx)HHHH5-1826HHEt2 -(CH2)6-(4-Br-cHx)HHHH5-1827HHEt2 -(CH2)6-(4-Me-cHx)HHHH5-1828HHEt2 -(CH2)6-(4-Et-cHx)HHHH
5-1829HHEt2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx)HHHH5-1830HHEt2 -(CH2)6-(4-iPr-cHx) HHHH5-1831HHEt2 -(CH2)6-(4-Bu-cHx)HHHH5-1832HHEt2 -(CH2)6-(4-CF3-cHx) HHHH5-1833HHEt2 -(CH2)6-(4-MeO-cHx) HHHH5-1834HHEt2 -(CH2)6-(4-EtO-cHx) HHHH5-1835HHEt2 -(CH2)6-(4-PrO-cHx) HHHH5-1836HHEt2 -(CH2)6-(4-iPrO-cHx) HHHH5-1837HHEt2 -(CH2)6-(3-MeS-cHx) HHHH5-1838HHEt2 -(CH2)6-(4-MeS-cHx) HHHH5-1839HHEt2 -(CH2)6-(2，4-diMe-cHx) HHHH5-1840HHEt2 -(CH2)6-(3，4-diMe-cHx) HHHH5-1841HHEt2 -(CH2)6-(3，5-diMe-cHx) HHHH5-1842HHEt2 -(CH2)6-PhHHHH5-1843HHEt2 -(CH2)6-PhMe HHH5-1844HHEt2 -(CH2)6-PhHMe HH5-1845HHEt2 -(CH2)6-PhFHHH5-1846HHEt2 -(CH2)6-PhHFHH5-1847HMe Et2 -(CH2)6-PhHHHH5-1848CO2Me HEt2 -(CH2)6-PhHHHH5-1849CO2Et HEt2 -(CH2)6-PhHHHH5-1850HHEt2 -(CH2)6-(4-F-Ph) HHHH5-1851HHEt2 -(CH2)6-(4-Cl-Ph) HHHH5-1852HHEt2 -(CH2)6-(4-Br-Ph) HHHH5-1853HHEt2 -(CH2)6-(4-Me-Ph) HHHH5-1854HHEt2 -(CH2)6-(4-Et-Ph) HHHH5-1855HHEt2 -(CH2)6-(4-Pr-Ph) HHHH5-1856HHEt2 -(CH2)6-(4-iPr-Ph)HHHH5-1857HHEt2 -(CH2)6-(4-Bu-Ph) HHHH
5-1858HHEt2 -(CH2)6-(4-CF3-Ph) HHHH5-1859HHEt2 -(CH2)6-(4-MeO-Ph) HHHH5-1860HHEt2 -(CH2)6-(4-EtO-Ph) HHHH5-1861HHEt2 -(CH2)6-(4-PrO-Ph) HHHH5-1862HHEt2 -(CHt2)6-(4-iPrO-Ph)HHHH5-1863HHEt2 -(CH2)6-(3-MeS-Ph) HHHH5-1864HHEt2 -(CH2)6-(4-MeS-Ph) HHHH5-1865HHEt2 -(CH2)6-(2，4-diMe-Ph) HHHH5-1866HHEt2 -(CH2)6-(3，4-diMe-Ph) HHHH5-1867HHEt2 -(CH2)6-(3，5-diMe-Ph) HHHH5-1868HHEt2 -(CH2)7-cHx HHHH5-1869HHEt2 -(CH2)7-Ph HHHH5-1870HHEt2 -CH＝CH-cHxHHHH5-1871HHEt2 -CH＝CH-Ph HHHH5-1872HHEt2 -CH＝CH-(CH2)3-cHx HHHH5-1873HMe Et2 -CH＝CH-(CH2)3-cHx HHHH5-1874CO2Me HEt2 -CH＝CH-(CH2)3-cHx HHHH5-1875CO2Et HEt2 -CH＝CH-(CH2)3-cHx HHHH5-1876HHEt2 -CH＝CH-(CH2)3-Ph HHHH5-1877HMe Et2 -CH＝CH-(CH2)3-Ph HHHH5-1878CO2Me HEt2 -CH＝CH-(CH2)3-Ph HHHH5-1879CO2Et HEt2 -CH＝CH-(CH2)3-Ph HHHH5-1880HHEt2 -CH＝CH-(CH2)4-cHx HHHH5-1881HMe Et2 -CH＝CH-(CH2)4-cHx HHHH5-1882CO2Me HEt2 -CH＝CH-(CH2)4-cHx HHHH5-1883CO2Et HEt2 -CH＝CH-(CH2)4-cHx HHHH5-1834HHEt2 -CH＝CH-(CH2)4-Ph HHHH5-1885HMe Et2 -CH＝CH-(CH2)4-Ph HHHH5-1886CO2Me HEt2 -CH＝CH-(CH2)4-Ph HHHH
5-1887CO2Et HEt2 -CH＝C-(CH2)4-Ph HHHH5-1888HHEt2 -CH＝CH-CH2O-cHx HHHH5-1889HHEt2 -CH＝CH-CH2O-PhHHHH5-1890HHEt2 -CH＝CH-(CH2)2O-cHx HHHH5-1891HHEt2 -CH＝CH-(CH2)2O-PhHHHH5-1892HHEt2 -C≡C-CH2-cHx HHHH5-1893HMe Et2 -C≡C-CH2-cHx HHHH5-1894CO2Me HEt2 -C≡C-CH2-cHx HHHH5-1895CO2Et HEt2 -C≡C-CH2-cHx HHHH5-1896HHEt2 -C≡C-CH2-Ph HHHH5-1897HMe Et2 -C≡C-CH2-Ph HHHH5-1898CO2Me HEt2 -C≡C-CH2-Ph HHHH5-1899CO2Et HEt2 -C≡C-CH2-Ph HHHH5-1900HHEt2 -C≡C-(CH2)2-cHx HHHH5-1901HMe Et2 -C≡C-(CH2)2-cHx HHHH5-1902CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)2-cHx HHHH5-1903CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)2-cHx HHHH5-1904HHEt2 -C≡C-(CH2)2-Ph HHHH5-1905HMe Et2 -C≡C-(CH2)2-Ph HHHH5-1906CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)2-Ph HHHH5-1907CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)2-Ph HHHH5-1908HHEt2 -C≡C-(CH2)8-cPn HHHH5-1909HHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH5-1910HHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx Me HHH5-1911HHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HMe HH5-1912HHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx FHHH5-1913HHEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HFHH5-1914HMe Et2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH5-1915CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH
5-1916CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH5-1917HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-cHx)HHHH5-1918HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-cHx) HHHH5-1919HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-cHx) HHHH5-1920HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-cHx) HHHH5-1921HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-cHx) HHHH5-1922HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-cHx) HHHH5-1923HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-cHx) HHHH5-1924HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-cHx) HHHH5-1925HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-cHx) HHHH5-1926HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-cHx) HHHH5-1927HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-cHx) HHHH5-1928HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-cHx) HHHH5-1929HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-cHx) HHHH5-1930HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-cHx) HHHH5-1931HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-cHx) HHHH5-1932HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(2，4-diMe-cHx) HHHH5-1933HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-cHx) HHHH5-1934HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-cHx) HHHH5-1935HHEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph HHHH5-1936HHEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph Me HHH5-1937HHEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph HMe HH5-1938HHEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph FHHH5-1939HHEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph HFHH5-1940HMe Et2 -C≡C-(CH2)3-Ph HHHH5-1941CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph HHHH5-1942CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)3-Ph HHHH5-1943HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph) HHHH5-1944HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph)HHHH
5-1945HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph) HHHH5-1946HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph) HHHH5-1947HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph) HHHH5-1948HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph) HHHH5-1949HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph)HHHH5-1950HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph) HHHH5-1951HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph) HHHH5-1952HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph)HHHH5-1953HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph)HHHH5-1954HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph)HHHH5-1955HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph) HHHH5-1956HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-Ph)HHHH5-1957HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-Ph)HHHH5-1958HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(2，4-diMe-Ph)HHHH5-1959HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-Ph)HHHH5-1960HHEt2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-Ph)HHHH5-1961HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cPn HHHH5-1962HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH5-1963HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx Me HHH5-1964HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HMe HH5-1965HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx FHHH5-1966HHEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HFHH5-1967HMe Et2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH5-1968CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH5-1969CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH5-1970HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-cHx) HHHH5-1971HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-cHx)HHHH5-1972HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-cHx)HHHH5-1973HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-cHx)HHHH
5-1974HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-cHx)HHHH5-1975HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-cHx)HHHH5-1976HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-cHx) HHHH5-1977HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-cHx)HHHH5-1978HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-cHx) HHHH5-1979HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-cHx) HHHH5-1980HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-cHx) HHHH5-1981HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-cHx) HHHH5-1982HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-cHx) HHHH5-1983HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-cHx) HHHH5-1984HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(2，4-diMe-cHx) HHHH5-1985HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(3，4-diMe-cHx) HHHH5-1986HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(3，5-diMe-cHx) HHHH5-1987HHEt2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH5-1988HHEt2 -C≡C-(CH2)4-PhMe HHH5-1989HHEt2 -C≡C-(CH2)4-PhHMe HH5-1990HHEt2 -C≡C-(CH2)4-PhFHHH5-1991HHEt2 -C≡C-(CH2)4-PhHFHH5-1992HMe Et2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH5-1993CO2Me HEt2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH5-1994CO2Et HEt2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH5-1995HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-Ph) HHHH5-1996HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-Ph) HHHH5-1997HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-Ph) HHHH5-1998HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-Ph) HHHH5-1999HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-Ph) HHHH5-2000HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-Ph) HHHH5-2001HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-Ph)HHHH5-2002HHEt2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-Ph) HHHH
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5-2525COC8H17HMe2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH5-2526COCH3HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2527COC2H5HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2528COC3H7HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2529COC4H9HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2530COC5H11HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2531COC6H13HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2532COC7H15HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2533COC8H17HMe2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH5-2534COCH3HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2535COC2H5HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2536COC3H7HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2537COC4H9HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2538COC5H11HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2539COC6H13HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2540COC7H15HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2541COC8H17HMe2 -CO-(CH2)5-Ph HHHH5-2542COCH3HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2543COC2H5HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2544COC3H7HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2545COC4H9HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2546COC5H11HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2547COC6H13HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2548COC7H15HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2549COC8H17HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH5-2550COCH3HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-Ph HHHH5-2551COC2H5HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-Ph HHHH5-2552COC3H7HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-Ph HHHH5-2553COC4H9HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-Ph HHHH
5-2554COC5H11HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH5-2555COC6H13HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH5-2556COC7H15HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH5-2557COC8H17HMe2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH表6 或 Compd. R1R2R4n -Y-Z-R5R6R7R10R116-1HHMe1 -(CH2)5-cHxHHHH
6-2HHMe1 -(CH2)5-cHx HHHH6-3HHMe1 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH6-4HHMe1 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-5HHMe1 -4-(cHx-CH2O)Ph HHHH6-6HHMe1 -(4-BzO-Ph) HHHH6-7HHMe1 -C≡C-(CH2)2O-cHxHHHH6-8HHMe1 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH6-9HHMe2 -(CH2)3-cHx HHHH6-10 HHMe2 -(CH2)3-Ph HHHH6-11 HHMe2 -(CH2)4-cHx HHHH6-12 HHMe2 -(CH2)4-Ph HHHH6-13 HHMe2 -(CH2)5-cPn HHHH6-14 HHMe2 -(CH2)5-cHx HHHH6-15 HHMe2 -(CH2)6-cHx Me HHH6-16 HHMe2 -(CH2)5-cHx HMe HH6-17 HHMe2 -(CH2)5-cHx FHHH6-18 HHMe2 -(CH2)5-cHx HFHH6-19 HMe Me2 -(CH2)5-cHx HHHH6-20 CO2Me HMe2 -(CH2)5-cHx HHHH6-21 CO2Et HMe2 -(CH2)5-cHx HHHH6-22 HHMe2 -(CH2)5-(4-F-cHx)HHHH6-23 HHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-cHx) HHHH6-24 HHMe2 -(CH2)5-(4-Br-cHx) HHHH6-25 HHMe2 -(CH2)5-(4-Me-cHx) HHHH6-26 HHMe2 -(CH2)5-(4-Et-cHx) HHHH6-27 HHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-cHx) HHHH6-28 HHMe2 -(CH2)6-(4-iPr-cHx) HHHH6-29 HHMe2 -(CH2)6-(4-CF3-cHx) HHHH6-30 HHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-cHx) HHHH
6-31HHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-cHx) HHHH6-32HHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-cHx) HHHH6-33HHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-cHx) HHHH6-34HHMe2 -(CH2)5-(3-MeS-cHx) HHHH6-35HHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-cHx) HHHH6-36HHMe2 -(CH2)5-(6-4-diMe-cHx)HHHH6-37HHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-cHx) HHHH6-38HHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-cHx) HHHH6-39HHMe2 -(CH2)5-PhHHHH6-40HHMe2 -(CH2)5-PhMe HHH6-41HHMe2 -(CH2)5-PhHMe HH6-42HHMe2 -(CH2)5-PhFHHH6-43HHMe2 -(CH2)5-PhHFHH6-44HMe Me2 -(CH2)5-PhHHHH6-45CO2Me HMe2 -(CH2)5-PhHHHH6-46CO2Et HMe2 -(CH2)5-PhHHHH6-47HHMe2 -(CH2)5-(4-F-Ph) HHHH6-48HHMe2 -(CH2)5-(4-Cl-Ph) HHHH6-49HHMe2 -(CH2)5-(4-Br-Ph) HHHH6-50HHMe2 -(CH2)5-(4-Me-Ph) HHHH6-51HHMe2 -(CH2)5-(4-Et-Ph) HHHH6-52HHMe2 -(CH2)5-(4-Pr-Ph) HHHH6-53HHMe2 -(CH2)5-(4-iPr-Ph)HHHH6-54HHMe2 -(CH2)5-(4-Bu-Ph) HHHH6-55HHMe2 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) HHHH6-56HHMe2 -(CH2)5-(4-MeO-Ph)HHHH6-57HHMe2 -(CH2)5-(4-EtO-Ph)HHHH6-58HHMe2 -(CH2)5-(4-PrO-Ph)HHHH6-59HHMe2 -(CH2)5-(4-iPrO-Ph) HHHH
6-60HHMe2 -(CH2)5-(3-MeS-Ph) HHHH6-61HHMe2 -(CH2)5-(4-MeS-Ph) HHHH6-62HHMe2 -(CH2)5-(6-4-diMe-Ph) HHHH6-63HHMe2 -(CH2)5-(3，4-diMe-Ph) HHHH6-64HHMe2 -(CH2)5-(3，5-diMe-Ph) HHHH6-65HHMe2 -(CH2)6-cPnHHHH6-66HHMe2 -(CH2)6-cHxHHHH6-67HHMe2 -(CH2)6-cHxMe HHH6-68HHMe2 -(CH2)6-cHxHMe HH6-69HHMe2 -(CH2)6-cHxFHHH6-70HHMe2 -(CH2)6-cHxHFHH6-71HMe Me2 -(CH2)6-cHxHHHH6-72CO2Me HMe2 -(CH2)6-cHxHHHH6-73CO2Et HMe2 -(CH2)6-cHxHHHH6-74HHMe2 -(CH2)6-(4-F-cHx) HHHH6-75HHMe2 -(CH2)6-(4-Cl-cHx) HHHH6-76HHMe2 -(CH2)6-(4-Br-cHx) HHHH6-77HHMe2 -(CH2)6-(4-Me-cHx) HHHH6-78HHMe2 -(CH2)6-(4-Et-cHx) HHHH6-79HHMe2 -(CH2)6-(4-Pr-cHx) HHHH6-80HHMe2 -(CH2)6-(4-iPr-cHx)HHHH6-81HHMe2 -(CH2)6-(4-Bu-cHx) HHHH6-82HHMe2 -(CH2)6-(4-CF3-cHx)HHHH6-83HHMe2 -(CH2)6-(4-MeO-cHx)HHHH6-84HHMe2 -(CH2)6-(4-EtO-cHx)HHHH6-85HHMe2 -(CH2)6-(4-PrO-cHx)HHHH6-86HHMe2 -(CH2)6-(4-iPrO-cHx) HHHH6-87HHMe2 -(CH2)6-(3-MeS-cHx)HHHH6-88HHMe2 -(CH2)6-(4-MeS-cHx)HHHH
6-89HHMe 2-(CH2)6-(6-4-diMe-cHx) HHHH6-90HHMe 2-(CH2)6-(3，4-diMe-cHx)HHHH6-91HHMe 2-(CH2)6-(3，5-diMe-cHx)HHHH6-92HHMe 2-(CH2)6-Ph HHHH6-93HHMe 2-(CH2)6-Ph Me HHH6-94HHMe 2-(CH2)6-Ph HMe HH6-95HHMe 2-(CH2)6-Ph FHHH6-96HHMe 2-(CH2)6-Ph HFHH6-97HMe Me 2-(CH2)6-Ph HHHH6-98CO2Me HMe 2-(CH2)6-Ph HHHH6-99CO2Et HMe 2-(CH2)6-Ph HHHH6-100 HHMe 2-(CH2)6-(4-F-Ph) HHHH6-101 HHMe 2-(CH2)6-(4-Cl-Ph) HHHH6-102 HHMe 2-(CH2)6-(4-Br-Ph) HHHH6-103 HHMe 2-(CH2)6-(4-Me-Ph) HHHH6-104 HHMe 2-(CH2)6-(4-Et-Ph) HHHH6-105 HHMe 2-(CH2)6-(4-Pr-Ph) HHHH6-106 HHMe 2-(CH2)6-(4-iPr-Ph) HHHH6-107 HHMe 2-(CH2)6-(4-Bu-Ph) HHHH6-108 HHMe 2-(CH2)6-(4-CF2-Ph)HHHH6-109 HHMe 2-(CH2)6-(4-MeO-Ph) HHHH6-110 HHMe 2-(CH2)6-(4-EtO-Ph) HHHH6-111 HHMe 2-(CH2)6-(4-PrO-Ph) HHHH6-112 HHMe 2-(CH2)6-(4-iPrO-Ph)HHHH6-113 HHMe 2-(CH2)6-(3-MeS-Ph) HHHH6-114 HHMe 2-(CH2)6-(4-MeS-Ph) HHHH6-115 HHMe 2-(CH2)6-(6-4-diMe-Ph) HHHH6-116 HHMe 2-(CH2)6-(3，4-diMe-Ph) HHHH6-117 HHMe 2-(CH2)6-(3，5-diMe-Ph) HHHH
6-118 HHMe 2-(CH2)7-cHx H H H H6-119 HHMe 2-(CH2)7-Ph H H H H6-120 HHMe 2-(CH2)8-cHx H H H H6-121 HHMe 2-(CH2)8-Ph H H H H6-122 HHMe 2-CH＝CH-(CH2)3-cHx H H H H6-123 HMe Me 2-CH＝CH-(CH2)3-cHx H H H H6-124 CO2Me HMe 2-CH＝CH-(CH2)3-cHx H H H H6-125 CO2Et HMe 2-CH＝CH-(CH2)3-cHx H H H H6-126 HHMe 2-CH＝CH-(CH2)3-Ph H H H H6-127 HMe Me 2-CH＝CH-(CH2)3-Ph H H H H6-128 CO2Me HMe 2-CH＝CH-(CH2)3-Ph H H H H6-129 CO2Et HMe 2-CH＝CH-(CH2)3-Ph H H H H6-130 HHMe 2-CH＝CH-(CH2)4-cHx H H H H6-131 HMe Me 2-CH＝CH-(CH2)4-cHx H H H H6-132 CO2Me HMe 2-CH＝CH-(CH2)4-cHx H H H H6-133 CO2Et HMe 2-CH＝CH-(CH2)4-cHx H H H H6-134 HHMe 2-CH＝CH-(CH2)4-Ph H H H H6-135 HMe Me 2-CH＝CH-(CH2)4-Ph H H H H6-136 CO2Me HMe 2-CH＝CH-(CH2)4-Ph H H H H6-137 CO2Et HMe 2-CH＝CH-(CH2)4-Ph H H H H6-138 HHMe 2-C＝C-CH2O-cHx H H H H6-139 HHMe 2-C＝C-CH2O-PhH H H H6-140 HHMe 2-C＝C-(CH2)2O-cHx H H H H6-141 HHMe 2-C＝C-(CH2)2O-PhH H H H6-142 HHMe 2-C≡C-CH2-cHxH H H H6-143 HMe Me 2-C≡C-CH2-cHxH H H H6-144 CO2Me HMe 2-C≡C-CH2-cHxH H H H6-145 CO2Et HMe 2-C≡C-CH2-cHxH H H H6-146 HHMe 2-C≡C-CH2-Ph H H H H
6-147HMe Me 2 -C≡C-CH2-Ph H H H H6-148CO2Me H Me 2 -C≡C-CH2-Ph H H H H6-149CO2Et H Me 2 -C≡C-CH2-Ph H H H H6-150HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHx H H H H6-151HMe Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHx H H H H6-152CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHx H H H H6-153CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHx H H H H6-154HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph H H H H6-155HMe Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph H H H H6-156CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph H H H H6-157CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph H H H H6-158HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cPn H H H H6-159HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-160HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx MeH H H6-161HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H MeH H6-162HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx F H H H6-163HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H F H H6-164HMe Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-165CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-166CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-167HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-F-cHx)H H H H6-168HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-cHx) H H H H6-169HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Br-cHx) H H H H6-170HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Me-cHx) H H H H6-171HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Et-cHx) H H H H6-172HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-cHx) H H H H6-173HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-cHx) H H H H6-174HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-cHx) H H H H6-175HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-cHx) H H H H
6-176 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-MeO-cHx) H HHH6-177 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-EtO-cHx) H HHH6-178 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-PrO-cHx) H HHH6-179 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-cHx) H HHH6-180 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(3-MeS-cHx) H HHH6-181 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-MeS-cHx) H HHH6-182 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(6-4-diMe-cHx)H HHH6-183 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-cHx) H HHH6-184 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-cHx) H HHH6-185 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-PhH HHH6-186 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-PhMeHHH6-187 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-PhH Me HH6-188 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-PhF HHH6-189 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-PhH FHH6-190 HMe Me 2-C≡C-(CH2)3-PhH HHH6-191 CO2Me HMe 2-C≡C-(CH2)3-PhH HHH6-192 CO2Et HMe 2-C≡C-(CH2)3-PhH HHH6-193 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph) H HHH6-194 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph) H HHH6-195 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph) H HHH6-196 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph) H HHH6-197 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph) H HHH6-198 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph) H HHH6-199 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph)H HHH6-200 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph) H HHH6-201 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H HHH6-202 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph)H HHH6-203 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph)H HHH6-204 HHMe 2-C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph)H HHH
6-205 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph) HHHH6-206 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-Ph)HHHH6-207 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-Ph)HHHH6-208 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(6-4-diMe-Ph) HHHH6-209 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(3，4-diMe-Ph)HHHH6-210 HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-(3，5-diMe-Ph)HHHH6-211 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cPn HHHH6-212 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-213 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx Me HHH6-214 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HMe HH6-215 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx FHHH6-216 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HFHH6-217 HMe Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-218 CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-219 CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-220 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-cHx) HHHH6-221 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-cHx)HHHH6-222 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-cHx)HHHH6-223 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-cHx)HHHH6-224 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-cHx)HHHH6-225 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-cHx)HHHH6-226 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-cHx) HHHH6-227 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-cHx)HHHH6-228 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-cHx) HHHH6-229 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-cHx) HHHH6-230 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-cHx) HHHH6-231 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-cHx) HHHH6-232 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-cHx) HHHH6-233 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-cHx) HHHH
6-234 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(6-4-diMe-cHx)HHHH6-235 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(3，4-diMe-cHx) HHHH6-236 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(3，5-diMe-cHx) HHHH6-237 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH6-238 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhMe HHH6-239 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHMe HH6-240 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhFHHH6-241 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHFHH6-242 HMe Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH6-243 CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH6-244 CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)4-PhHHHH6-245 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-F-Ph) HHHH6-246 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-Ph) HHHH6-247 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Br-Ph) HHHH6-248 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Me-Ph) HHHH6-249 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Et-Ph) HHHH6-250 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-Ph) HHHH6-251 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-Ph)HHHH6-252 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-Ph) HHHH6-253 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-Ph) HHHH6-254 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-Ph)HHHH6-255 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-Ph)HHHH6-256 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-Ph)HHHH6-257 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-Ph) HHHH6-258 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(3-MeS-Ph)HHHH6-259 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-Ph)HHHH6-260 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(6-4-diMe-Ph) HHHH6-261 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(3，4-diMe-Ph)HHHH6-262 HH Me 2 -C≡C-(CH2)4-(3，5-diMe-Ph)HHHH
6-263HH Me 2-C≡C-(CH2)5-cHx HHHH6-264HMe Me 2-C≡C-(CH2)5-cHx HHHH6-265CO2Me H Me 2-C≡C-(CH2)5-cHx HHHH6-266CO2Et H Me 2-C≡C-(CH2)5-cHx HHHH6-267HH Me 2-C≡C-(CH2)5-Ph HHHH6-268HMe Me 2-C≡C-(CH2)5-Ph HHHH6-269CO2Me H Me 2-C≡C-(CH2)5-Ph HHHH6-270CO2Et H Me 2-C≡C-(CH2)5-Ph HHHH6-271HH Me 2-C≡C-(CH2)5-cHx HHHH6-272HMe Me 2-C≡C-(CH2)6-cHx HHHH6-273CO2Me H Me 2-C≡C-(CH2)6-cHx HHHH6-274CO2Et H Me 2-C≡C-(CH2)6-cHx HHHH6-275HH Me 2-C≡C-(CH2)6-Ph HHHH6-276HMe Me 2-C≡C-(CH2)6-Ph HHHH6-277CO2Me H Me 2-C≡C-(CH2)6-Ph HHHH6-278CO2Et H Me 2-C≡C-(CH2)6-Ph HHHH6-279HH Me 2-C≡C-CH2O-cHx HHHH6-280HMe Me 2-C≡C-CH2O-cHx HHHH6-281CO2Me H Me 2-C≡C-CH2O-cHx HHHH6-282CO2Et H Me 2-C≡C-CH2O-cHx HHHH6-283HH Me 2-C≡C-CH2O-Ph HHHH6-284HMe Me 2-C≡C-CH2O-Ph HHHH6-285CO2Me H Me 2-C≡C-CH2O-Ph HHHH6-286CO2Et H Me 2-C≡C-CH2O-Ph HHHH6-287HH Me 2-C≡C-(CH2)2O-cPn HHHH6-288HH Me 2-C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-289HH Me 2-C≡C-(CH2)2O-cHx Me HHH6-290HH Me 2-C≡C-(CH2)2O-cHx HMe HH6-291HH Me 2-C≡C-(CH2)2O-cHx FHHH
6-292 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HFHH6-293 HMe Me 2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHxHHHH6-294 CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-295 CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-296 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-F-cHx) HHHH6-297 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-cHx) HHHH6-298 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-cHx) HHHH6-299 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-cHx) HHHH6-300 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-cHx) HHHH6-301 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-cHx) HHHH6-302 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-cHx) HHHH6-303 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-cHx) HHHH6-304 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-cHx)HHHH6-305 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-cHx) HHHH6-306 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-cHx) HHHH6-307 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-cHx) HHHH6-308 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-cHx)HHHH6-309 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(3-MeS-cHx) HHHH6-310 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-cHx) HHHH6-311 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(6-4-diMe-cHx) HHHH6-312 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(3，4-diMe-cHx) HHHH6-313 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(3，5-diMe-cHx) HHHH6-314 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH6-315 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph Me HHH6-316 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HMe HH6-317 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph FHHH6-318 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HFHH6-319 HMe Me 2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph HHHH6-320 CO2Me H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH
6-321 CO2Et H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH6-322 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-F-Ph)HHHH6-323 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-Ph) HHHH6-324 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-Ph) HHHH6-325 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-Ph) HHHH6-326 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-Ph) HHHH6-327 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-Ph) HHHH6-328 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-Ph) HHHH6-329 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-Ph) HHHH6-330 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-Ph) HHHH6-331 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-Ph) HHHH6-332 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-Ph) HHHH6-333 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-Ph) HHHH6-334 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-Ph) HHHH6-335 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-Ph) HHHH6-336 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(6-4-diMe-Ph) HHHH6-337 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(3，4-diMe-Ph) HHHH6-338 HH Me 2 -C≡C-(CH2)2O-(3，5-diMe-Ph) HHHH6-339 HH Me 2 -CO-(CH2)4-cHxHHHH6-340 HMe Me 2 -CO-(CH2)4-cHxHHHH6-341 CO2Me H Me 2 -CO-(CH2)4-cHxHHHH6-342 CO2Et H Me 2 -CO-(CH2)4-cHxHHHH6-343 HH Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-344 HMe Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-345 CO2Me H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-346 CO2Et H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-347 HH Me 2 -CO-(CH2)5-cHxHHHH6-348 HMe Me 2 -CO-(CH2)5-cHxHHHH6-349 CO2Me H Me 2 -CO-(CH2)5-cHxHHHH
6-350 CO2Et H Me 2 -CO-(CH2)5-cHx HHHH6-351 HH Me 2 -CO-(CH2)5-PhHHHH6-352 HMe Me 2 -CO-(CH2)5-PhHHHH6-353 CO2Me H Me 2 -CO-(CH2)5-PhHHHH6-354 CO2Et H Me 2 -CO-(CH2)5-PhHHHH6-355 HH Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH6-356 HMe Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH6-357 CO2Me H Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH6-358 CO2Et H Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-cHx HHHH6-359 HH Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH6-360 HMe Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH6-361 CO2Me H Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH6-362 CO2Et H Me 2 -CH(OH)-(CH2)4-PhHHHH6-363 HH Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HHHH6-364 HMe Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HHHH6-365 CO2Me H Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HHHH6-366 CO2Et H Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-cHx HHHH6-367 HH Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-PhHHHH6-368 HMe Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-PhHHHH6-369 CO2Me H Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-PhHHHH6-370 CO2Et H Me 2 -CH(OH)-(CH2)5-PhHHHH6-371 HH Me 2 -4-(cHx-CH2O)PhHHHH6-372 HMe Me 2 -4-(cHx-CH2O)PhHHHH6-373 CO2Me H Me 2 -4-(cHx-CH2O)Ph HHHH6-374 CO2Et H Me 2 -4-(cHx-CH2O)Ph HHHH6-375 HH Me 2 -4-[cHx-(CH2)2O]Ph HHHH6-376 HH Me 2 -4-[cHx-(CH2)3O]Ph HHHH6-377 HH Me 2 -(4-BzO-Ph) HHHH6-378 HMe Me 2 -(4-BzO-Ph) HHHH
6-379 CO2Me H Me 2 -(4-BzO-Ph) HHHH6-380 CO2Et H Me 2 -(4-BzO-Ph) HHHH6-381 HH Me 2 -(4-BzO-2-F-Ph) HHHH6-382 HH Me 2 -(4-BzO-3-F-Ph) HHHH6-383 HH Me 2 -(4-BzO-6-3-diF-Ph) HHHH6-384 HH Me 2 -(4-BzO-2-Cl-Ph)HHHH6-385 HH Me 2 -(4-BzO-3-Cl-Ph)HHHH6-386 HH Me 2 -(4-BzO-6-3-diCl-Ph)HHHH6-387 HH Me 2 -(4-BzO-2-Me-Ph)HHHH6-388 HH Me 2 -(4-BzO-3-Me-Ph)HHHH6-389 HH Me 2 -(4-BzO-6-3-diMe-Ph)HHHH6-390 HH Me 2 -4-[Ph-(CH2)2O]-PhHHHH6-391 HH Me 2 -4-[Ph-(CH2)2O]-PhHHHH6-392 HH Et 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-393 HH Et 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-394 HH Et 2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH6-395 HH Et 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-396 HH Et 2 -4-(cHx-CH2O)PhHHHH6-397 HH Et 2 -(4-BzO-Ph) HHHH6-398 HH Et 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-399 HH Et 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH6-400 HH Pr 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-401 HH Pr 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-402 HH Pr 2 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH6-403 HH Pr 2 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-404 HH Pr 2 -4-(cHx-CH2O)PhHHHH6-405 HH Pr 2 -(4-BzO-Ph) HHHH6-406 HH Pr 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-407 HH Pr 2 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH
6-408 H H Me 3 -(CH2)5-cHx HHHH6-409 H H Me 3 -(CH2)5-cHx HHHH6-410 H H Me 3 -C≡C-(CH2)3-cHx HHHH6-411 H H Me 3 -C≡C-(CH2)4-cHx HHHH6-412 H H Me 3 -4-(cHx-CH2O)Ph HHHH6-413 H H Me 3 -(4-BzO-Ph) HHHH6-414 H H Me 3 -C≡C-(CH2)2O-cHxHHHH6-415 H H Me 3 -C≡C-(CH2)2O-Ph HHHH6-416 COCH3H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-417 COC2H5H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-418 COC3H7H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-419 COC4H9H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-420 COC5H11H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-421 COC6H13H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-422 COC7H15H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-423 COC8H17H Me 2 -(CH2)4-cHx HHHH6-424 COCH3H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-425 COC2H5H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-426 COC3H7H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-427 COC4H9H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-428 COC5H11H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-429 COC6H13H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-430 COC7H15H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-431 COC8H17H Me 2 -(CH2)4-Ph HHHH6-432 COCH3H Me 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-433 COC2H5H Me 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-434 COC3H7H Me 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-435 COC4H9H Me 2 -(CH2)5-cHx HHHH6-436 COC5H11H Me 2 -(CH2)5-cHx HHHH
6-437 COC6H13H Me 2 -(CH2)5-cHx H H H H6-438 COC7H15H Me 2 -(CH2)5-cHx H H H H6-439 COC8H17H Me 2 -(CH2)5-cHx H H H H6-440 COCH3H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-441 COC2H5H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-442 COC2H7H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-443 COC4H9H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-444 COC5H11H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-445 COC6H13H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-446 COC7H15H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-447 COC8H17H Me 2 -(CH2)5-PhH H H H6-448 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-449 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-450 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-451 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-452 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-453 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-454 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-455 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx H H H H6-456 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-457 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-458 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-459 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-460 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-461 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-462 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-463 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph H H H H6-464 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx H H H H6-465 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHx H H H H
6-466 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-467 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-468 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-469 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-470 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-471 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)4-cHxHHHH6-472 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-473 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-474 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-475 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-476 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-477 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-478 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-479 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)4-Ph HHHH6-480 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-481 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-482 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-483 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-484 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-485 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-486 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-487 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-cHx HHHH6-488 COCH3H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-489 COC2H5H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-490 COC3H7H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-491 COC4H9H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-492 COC5H11H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-493 COC6H13H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-494 COC7H15H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH
6-495 COC8H17H Me 2 -C≡C-(CH2)2O-PhHHHH6-496 COCH3H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-497 COC2H5H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-498 COC3H7H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-499 COC4H9H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-500 COC6H11H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-501 COC6H13H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-502 COC7H15H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-503 COC8H17H Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH6-504 COCH3H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-505 COC2H5H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-506 COC3H7H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-507 COC4H9H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-508 COC5H11H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-509 COC6H13H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-510 COC7H15H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH6-511 COC8H17H Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH表7 Compd. R1R2R4n-Y-Z-R6R6R7R10R11
7-1HH Me 2 -(CH2)4-cHx HH H H7-2HH Me 2 -(CH2)4-PhHH H H7-3HH Me 2 -(CH2)5-cHx HH H H7-4HH Me 2 -(CH2)5-PhHH H H7-5HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHx HH H H7-6HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph HH H H7-7HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHx HH H H7-8HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph HH H H7-9HH Me 2 -CO-(CH2)3-cHxHH H H7-10 HH Me 2 -CO-(CH2)3-Ph HH H H7-11 HH Me 2 -CO-(CH2)4-cHxHH H H7-12 HH Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HH H H表8 Compd. R1R2R4n-Y-Z-R5R6R7R10R118-1HHMe 2-(CH2)4-cHxHHHH8-2HHMe 2-(CH2)4-Ph HHHH8-3HHMe 2-(CH2)5-cHxHHHH8-4HHMe 2-(CH2)5-Ph HHHH
8-5HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-cHxHHHH8-6HH Me 2 -C≡C-(CH2)2-Ph HHHH8-7HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-cHxHHHH8-8HH Me 2 -C≡C-(CH2)3-Ph HHHH8-9HH Me 2 -CO-(CH2)3-cHx HHHH8-10 HH Me 2 -CO-(CH2)3-Ph HHHH8-11 HH Me 2 -CO-(CH2)4-cHx HHHH8-12 HH Me 2 -CO-(CH2)4-Ph HHHH
上述表1[式(Ia-1)、(Ia-2)和(1a-3)]、表2[(Ib-1)、(Ib-2)和(1b-3)]、表3[(1a-4)]以及表4[(1a-5)]中，作为本发明的化合物(I)，优选例举，示例化合物序号1-21，1-30～1-46，1-93～1-152，1-199～1-253，1-263～1-272，1-283～1-298，1-345～1-401，1-411～1-426，1-473～1-528，1-548～1-549，1-559～1-574，1-621～1-680，1-727～1-781，1-791～1-801，1-831～1-836，1-896～1-949，1-959～1-974，1-1021～1-1078，1-1081～1-1083，1-1093～1-1103，1-1113～1-1127，1-1137～1-1152，1-1199～1-1255，1-1265～1-1280，1-1327～1-1389，1-1399～1-1409，1-1419～1-1430，1-1433，1-1433～1-1445，1-1457～1-1466，1-1484～1-1512，1-1531～1-1555，1-1558～1-1565，1-1584～1-1612，1-1630～1-1654，1-1657～1-1664，1-1683～1-1729，1-1743～1-1949，2-1～2-10，2-28～2-56，2-75～2-99，2-104～2-111，2-130～2-158，2-176～2-200，2-203～2-210，2-229～2-281，4-9～4-12更优选例举1-21，1-31～1-38，1-41～1-46，1-93～1-105，1-112～1-117，1-142～1-144，1-147～1-152，1-199～1-211，1-248～1-250，1-253，1-263～1-269，1-284 ～1-289，1-293～1-298，1-345～1-357，1-364～1-369，1-394～1-401，1-411～1-417，1-421～1-426，1-474～1-485，1-492～1-497，1-522～1-528，1-549，1-559～1-565，1-568～1-574，1-621～1-633，1-640，1-643，1-670～1-672，1-676～1-680，1-727～1-739，1-775～1-778，1-781，1-831～1-838，1-842～1-846，1-893～1-905，1-912～1-917，1-942～1-946，1-949，1-959～1-965，1-970～1-974，1-1021～1-1033，1-1040～1-1045，1-1070～1-1073，1-1081～1-1083，1-1093～1-1099，1-1103，1-1113～1-1119，1-1148～1-1152，1-1199～1-1211，1-1248～1-1252，1-1265～1-1271，1-1276～1-1280，1-1327～1-1339，1-1376～1-1380，1-1433，1-1443～1-1445，1-1459～1-1466，1-1484～1-1499，1-1504～1-1512，1-1558～1-1565，1-1584～1-1599，1-1604～1-1612，1-1630～1-1639，1-1657～1-1658，1-1660～1-1664，1-1683～1-1692，1-1702～1-1710，1-1743～1-1773，1-1796～1-1846，1-1848～1-1876，1-1886～1-1904，2-3～2-10，2-28～2-37，2-52～2-56，2-75～2-84，2-88～2-90，2-95～2-99，2-104～2-111，2-130～2-139，2-143～2-146，2-150～2-158，2-176～2-185，2-189～2-191，2-196～2-200，2-203～2-210，2-229～2-238，2-242～2-244，2-248～2-252，4-9～4-12进一步优选例举1-21，1-42，1-93～1-105，1-112～1-117，1-142～1-144，1-147～1-152，1-199～1-211，1-248～1-250，1-294～1-298，1-351，1-367，1-411，1-549，1-559～1-565，1-569～1-574，1-621～1-633，1-643，1-670～1-672，1-676～1-680，1-831～1-838，1-842～1-846，1-893～1-905，1-912～1-917，1-942～1-944，1-949，1-1021，1-1081～1-1083，1-1093～1-1099，1-1462，1-1558～1-1565，1-1584～1-1599，1-1604～1-1612，1-1660～1-1664，1-1707～1-1710，1-1762～1-1773，1-1816～1-1846，1-1848～1-1859，1-1886～1-1904，4-9～4-12进一步优选例举下述化合物示例化合物序号 式Ia-1中的1-932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-5702-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-8332-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-6282-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氯苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-6402-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-8352-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-18312-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-18382-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-18422-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-8332-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-932-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10932-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-18902-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[5-(4-氯苯基)戊酰基]吡咯-2-基}丁-1-醇、
示例化合物序号 式Ia-2中的1-18962-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊酰基]吡咯-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10822-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10812-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-122-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-112-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-102-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-92-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-212-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-422-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-2942-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-3512-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-3672-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-4732-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5492-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5592-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5702-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6272-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6432-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8332-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8342-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8382-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8992-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-9032-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-9492-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10212-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10812-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10822-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10942-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-14622-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-15612-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-17072-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18312-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18342-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18412-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18422-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18432-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18452-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、以及示例化合物序号 式Ia-3中的1-18462-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇，特别优选例举下述化合物
示例化合物序号 式Ia-1中的1-932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-5702-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-1中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇示例化合物序号 式Ia-2中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-8332-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10932-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10822-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-2中的1-10812-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-122-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、
示例化合物序号 式Ia-5中的4-112-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-102-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-5中的4-92-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-212-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-422-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-2942-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-3512-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-3672-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基)丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-4732-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5492-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5592-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-5702-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6212-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6272-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-6432-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、
示例化合物序号 式Ia-3中的1-8332-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8342-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8382-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8422-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-8992-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-9032-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-9492-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10212-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10812-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10822-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10832-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10932-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-10942-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-14622-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-15612-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-17072-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、
示例化合物序号 式Ia-3中的1-18312-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18342-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18362-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18412-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18422-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18432-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、示例化合物序号 式Ia-3中的1-18452-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、以及示例化合物序号 式Ia-3中的1-18462-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇。
上述表5[式(IIa-1)、(IIa-2)和(IIa-3)]、表6[(IIb-1)、(IIb-2)和(IIb-3)]以及表7[(IIa-4)]中，作为本发明的化合物(II)，优选示例化合物序号5-19，5-23～5-32，5-36～5-45，5-49～5-58，5-62～5-71,5-75～5-84，5-88～5-102，5-106～5-156，5-160～5-214，5-218～5-268，5-272～5-321，5-325～5-334，5-338～5-347，5-351～5-360， 5-364～5-373，5-377～5-386，5-390～5-404，5-408～5-458，5-462～5-513，5-517～5-526，5-530～5-544，5-548～5-598，5-602～5-657，5-670，5-674～5-683，5-696，5-700～5-717，5-721～5-730，5-734～5-743，5-747～5-756，5-760～5-774，5-778～5-828，5-832～5-886，5-890～5-940，5-944～5-993，5-997～5-1006，5-1010～5-1019，5-1045，5-1049～5-1058，5-1062～5-1076，5-1080～5-1130，5-1134～5-1185，5-1189～5-1198，5-1202～5-1208，5-1212～5-1216，5-1220～5-1270，5-1274～5-1331，5-1335～5-1344，5-1348～5-1357，5-1361～5-1370，5-1374～5-1387，5-1391～5-1400，5-1404～5-1418，5-1422～5-1472，5-1476～5-1527，5-1531～5-1540，5-1544～5-1558，5-1562～5-1612，5-1616～5-1673，5-1677～5-1686，5-1690～5-1699，5-1703～5-1712，5-1716～5-1729，5-1733～5-1744，5-1748～5-1768,5-1772～5-1793，5-1797～5-1820，5-1824～5-1846，5-1850～5-1869，5-1872，5-1876，5-1880，5-1884，5-1888～5-1892，5-1896，5-1900，5-1908～5-1913，5-1917～5-1939，5-1943～5-1966，5-1970～5-1991，5-1995～5-2013，5-2017，5-2021，5-2025，5-2029，5-2033，5-2037～5-2042，5-2046～5-2068，5-2072～5-2089，5-2093，5-2097，5-2101，5-2105，5-2109，5-2113，5-2117，5-2121，5-2125，5-2129，5-2133，5-2135，5-2139～5-2158，5-2161～5-2164，5-2185～5-2346，5-2398～5-2557，6-9～6-18，6-22～6-43，6-47～6-70，6-74～6-96，6-100～6-119，6-142，6-146，6-150，6-154，6-158～6-163，6-167～6-183，6-185～6-189，6-193 ～6-216，6-220～6-241，6-245～6-263，6-267，6-271，6-275，6-279，6-283，6-287～6-292，6-296～6-318，6-322～6-338，6-343，6-347，6-351，6-371，6-375～6-377，6-381～6-407，6-416～6-511，7-9～7-12更优选5-19，5-32，5-36～5-45，5-57，5-62～5-71，5-84，5-88，5-97～5-100，5-152～5-154，5-160～5-214，5-218～5-227，5-264～5-268，5-272～5-321，5-334，5-347，5-360，5-373，5-386，5-390～5-402，5-454～5-458，5-462～5-513，5-526，5-530～5-542，5-594～5-598，5-602～5-653，5-743，5-756，5-760～5-768，5-770～5-774，5-778～5-828，5-832～5-886，5-890～5-940，5-944～5-993，5-1045，5-1058，5-1062～5-1074，5-1126～5-1130，5-1134～5-1185，5-1198，5-1202～5-1208，5-1212～5-1214，5-1266～5-1270，5-1274～5-1331，5-1344，5-1348～5-1357，5-1370，5-1374～5-1387，5-1400，5-1404～5-1416，5-1468～5-1472，5-1476～5-1527，5-1540，5-1544～5-1556，5-1608～5-1612，5-1616～5-1666，5-1729，5-1742，5-1744，5-1759～5-1767，5-1789～5-1793，5-1797～5-1818，5-1842～5-1846，5-1900，5-1908～5-1913，5-1935～5-1939，5-1943～5-1966，5-1987～5-1991，5-2013，5-2017，5-2029，5-2033，5-2037～5-2042，5-2064～5-2068，5-2072～5-2089，5-2093，5-2097，5-2101，5-2105，5-2109，5-2129，5-2133，5-2135，5-2185～5-2346，5-2398～5-2557，6-11～6-18，6-39～6-43，6-47～6-70，6-185～6-189，6-193～6-216，6-287～6-292，6-338，6-343，6-347，6-351，6-416～6-511，7-9～7-12进一步优选5-45，5-71，5-84，5-88，5-97～5-100，5-152～5-154，5-160～5-206，5-209～5-212，5-264～5-266，5-334，5-373，5-386，5-390～5-402，5-454～5-458，5-462～5-485，5-509，5-510，5-513，5-526，5-530～5-542，5-594～5-598，5-602～5-613，5-649，5-650，5-743，5-756，5-760～5-768，5-770～5-772，5-824～5-828，5-832～5-884，5-936，5-1045，5-1058，5-1062～5-1074，5-1126～5-1130，5-1134～5-1145，5-1148～5-1151，5-1162，5-1163，5-1179～5-1182，5-1185，5-1198，5-1202～5-1208，5-1212，5-1213，5-1214，5-1266～5-1270，5-1274～5-1285，5-1288～5-1291，5-1319～5-1322，5-1329～5-1331，5-1344，5-1348～5-1357，5-1370，5-1387，5-1400，5-1404～5-1416，5-1468～5-1472，5-1476～5-1487，5-1490～5-1493，5-1504，5-1505，5-1521～5-1524，5-1527，5-1540，5-1544～5-1556，5-1608～5-1612，5-1616～5-1627，5-1663，5-1664，5-1729，5-1742，5-1744，5-1761～5-1766，5-1789～5-1791，5-1815～5-1818，5-1900，5-1909，5-1962，5-2064～5-2066，5-2089，5-2093，6-2097，5-2101，5-2105，5-2133，5-2216～5-2288，5-2290～5-2346，5-2398～5-2557，7-9～7-12更优选的化合物是示例化合物序号 式IIa-1中的5-84磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-770磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1063磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3、4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-834磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氯苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-846磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1065磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-2273磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基1)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-2280磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-2284磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3、4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1063磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-84磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1344磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-2332磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[5-(4-氯苯基)戊酰基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-2338磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊酰基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1330磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1329磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-12磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-11磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-10磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-4中的7-9磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-71磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-84磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-98磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-152磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-210磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-环己基己基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-264磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-苯基己基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-373磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己氧基丙基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-386磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-苯氧基丙基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-400磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-454磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-509磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己氧基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-510磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯氧基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-513磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-743磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-756磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-770磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-882磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-环己基己-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-936磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-苯基己-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1045磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1058磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-苯氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1126磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1181磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己氧基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1182磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯氧基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1185磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1329磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1330磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1344磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1357磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-环己基己酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1370磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(6-苯基己酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1387磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己氧基丙酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1400磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-苯氧基丙酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1414磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1468磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1523磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己氧基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1524磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯氧基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1527磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1729磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基苯基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1742磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基乙氧基苯基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1744磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基苯基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1761磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1764磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1816磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(6-环己基己基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1900磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1909磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1962磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(6-环己基己-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2089磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2097磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、和示例化合物序号 式IIa-3中的5-2105磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(6-环己基己酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、 以及示例化合物序号 式IIa-3中的5-463磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-479磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-594磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-760磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-761磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-762磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-乙基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-763磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-三氟甲基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-764磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-765磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-乙氧基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-766磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲硫基苯基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-832磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-833磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-834磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氯苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-836磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-甲基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-837磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-846磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-847磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-三氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-848磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-849磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-860磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-甲硫基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-861磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲硫基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-877磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二甲基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-878磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二甲基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1050磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基环己氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1062磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氟苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1063磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1064磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1065磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1066磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1067磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1068磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1134磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1135磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1136磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氯苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1138磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1139磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1148磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-三氟甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1149磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1150磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲氧基苯氧基)丁-1-炔基1噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1151磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1162磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲硫基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1163磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲硫基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-1179磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1180磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1198磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-苯甲氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1202磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氟苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1203磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1204磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1205磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-三氟甲基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1206磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲氧基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1207磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙氧基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1208磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯基)甲氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1212磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-1266磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1274磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-氟苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1275磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1276磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氯苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1279磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1288磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-三氟甲基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1289磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-三氟甲基苯基}甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1290磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲氧基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1291磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1319磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二甲基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-1320磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二甲基苯基)甲氧基丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1348磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1349磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1350磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-乙基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1351磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-三氟甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1352磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1353磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-乙氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1354磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲硫基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1476磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-氟苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1477磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1478磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氯苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1480磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1481磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1490磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-三氟甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1491磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1492磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲氧基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的 5-1493磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1504磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-甲硫基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1505磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲硫基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1521磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3、4-二甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1522磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3、5-二甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2093磷酸单2-氨基-乙基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2101磷酸单2-氨基-乙基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2109磷酸单2-氨基-乙基-4-[5-(6-苯基己酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2257磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2258磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-2259磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-氯苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2260磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二氯苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2261磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二氯苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2262磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二(三氟甲基)苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2263磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二(三氟甲基)苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2264磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2265磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2266磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4，5-三甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2267磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-乙酰基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2268磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-乙酰基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2269磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-氟苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-2270磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二氟苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2271磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二氟苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2272磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2273磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2274磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2275磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2276磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2279磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2280磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2281磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二(三氟甲基)苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2282磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二(三氟甲基)苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2283磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2284磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2285磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基l)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2286磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4，5-三甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基)-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2287磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2288磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2290磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2291磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基)-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2292磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-氯苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2293磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二氯苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2294磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二氯苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2295磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二(三氟甲基)苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2296磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二(三氟甲基)苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2297磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4-二甲氧基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2298磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，5-二甲氧基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2299磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3，4，5-三甲氧基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2300磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(3-乙酰基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2301磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-乙酰基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2328磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2329磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2330磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-2331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2332磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2333磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2334磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2335磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2336磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2337磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2338磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2339磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二(三氟甲基)苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2340磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二(三氟甲基)苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2341磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2342磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4-二甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2343磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，5-二甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2344磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3，4，5-三甲氧基苯基}戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2345磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-乙酰基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、以及示例化合物序号 式IIa-3中的5-2346磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-乙酰基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯，最优选下述化合物示例化合物序号 式IIa-1中的5-84磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-770磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-1中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1063磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-2中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1344磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1330磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-2中的5-1329磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-12磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-11磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-10磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-4中的7-9磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-71磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-98磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-152磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-400磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-463磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-479磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-594磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-743磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-756磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-770磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-824磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-833磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-849磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1050磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基环己氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1063磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1064磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1068磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1072磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1135磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1139磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1185磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基丙-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1266磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1329磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1330磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1331磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1344磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1348磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1764磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-1909磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2097磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2273磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2276磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2278磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、
示例化合物序号 式IIa-3中的5-2283磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基1)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2284磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2285磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、示例化合物序号 式IIa-3中的5-2287磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、以及示例化合物序号 式IIa-3中的5-2288磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯。
上述表5[式(IIIa-1)、(IIIa-2)和(IIIa-3)]、表6[(IIIb-1)、(IIIb-2)和(IIIb-3)]以及表8[(IIIa-4)]中，作为本发明的化合物(III)，优选示例化合物序号5-19，5-23～5-32，5-36～5-45，5-49～5-58，5-62～5-71，5-75～5-84，5-88～5-102，5-106～5-156，5-160～5-214，5-218～5-268，5-272～5-321，5-325～5-334，5-338～5-347，5-351～5-360，5-364～5-373，5-377～5-386，5-390～5-404，5-408～5-458，5-462～5-513，5-517-5-526，5-530～5-544，5-548～5-598，5-602～5-657，5-670，5-674～5-683，5-696，5-700～5-717，5-721～5-730，5-734～5-743，5-747～5-756，5-760～5-774，5-778～5-828，5-832～5-886，5-890～5-940，5-944～5-993，5-997～5-1006，5-1010～5-1019，5-1045，5-1049～5-1058，5-1062～5-1076，5-1080～5-1130，5-1134～5-1186，5-1189～5-1198，5-1202～5-1208，5-1212～5-1216，5-1220～5-1270，5-1274～5-1331，5-1335～5-1344，5-1348～5-1357，5-1361～5-1370，5-1374～5-1387，5-1391～5-1400， 5-1404～5-1418，5-1422～5-1472，5-1476～5-1527，5-1531～5-1540，5-1544～5-1558，5-1562～5-1612，5-1616～5-1673，5-1677～5-1686，5-1690～5-1699，5-1703～5-1712，5-1716～5-1729，5-1733～5-1744，5-1748～5-1768，5-1772～5-1793，5-1797～5-1820，5-1824～5-1846，5-1850～5-1869，5-1872，5-1876，5-1880，5-1884，5-1888～5-1892，5-1896，5-1900，5-1908～5-1913，5-1917～5-1939，5-1943～5-1966，5-1970～5-1991，5-1995～5-2013，5-2017，5-2021，5-2025，5-2029，5-2033，5-2037～5-2042，5-2046～5-2068,5-2072～5-2089，5-2093，5-2097，5-2101，5-2105，5-2109，5-2113，5-2117，5-2121，5-2125，5-2129，5-2133，5-2135，5-2139～5-2158，5-2161～5-2164，5-2185～5-2346，5-2398～5-2557，6-9～6-18，6-22～6-43，6-47～6-70，6-74～6-96，6-100～6-119，6-142，6-146，6-150，6-154，6-158～6-163，6-167～6-183，6-185～6-189，6-193～6-216，6-220～6-241，6-245～6-263，6-267，6-271，6-275，6-279，6-283，6-287～6-292，6-296～6-318，6-322～6-338，6-343，6-347，6-351，6-371，6-375～6-377，6-381～6-407，6-416～6-511，8-9～8-12更优选5-19，5-32，5-36～5-45，5-57，5-62～5-71，5-84，5-88，5-97～5-100，5-152～5-154，5-160～5-214，5-218～5-227，5-264～5-268，5-272～5-321，5-334，5-347，5-360，5-373，5-386，5-390～5-402，5-454～5-458，5-462～5-513，5-526，5-530～5-542，5-594～5-598，5-602～5-653，5-743，5-756，5-760～5-768，5-770～5-774，5-778～5-828，5-832～5-886，5-890～5-940，5-944～5-993，5-1045，5-1058，5-1062～5-1074，5-1126～5-1130，5-1134～5-1185，5-1198，5-1202～5-1208，5-1212～5-1214，5-1266～5-1270，5-1274～5-1331，5-1344，5-1348～5-1357，5-1370，5-1374～5-1387，5-1400，5-1404～5-1416，5-1468～5-1472，5-1476～5-1527，5-1540，5-1544～5-1556，5-1608～5-1612，5-1616～5-1666，5-1729，5-1742，5-1744，5-1759～5-1767，5-1789～5-1793，5-1797～5-1818，5-1842～5-1846，5-1900，5-1908～5-1913，5-1935～5-1939，5-1943 5-1966，5-1987～5-1991，5-2013，5-2017，5-2029，5-2033，5-2037～5-2042，5-2064～5-2068，5-2072～5-2089，5-2093，5-2097，5-2101，5-2105，5-2109，5-2129，5-2133，5-2135，5-2185～5-2346，5-2398～5-2557，6-11～6-18，6-39～6-43，6-47～6-70，6-185～6-189，6-193～6-216，6-287～6-292，6-335，6-343，6-347，6-351，6-416～6-511，8-9～8-12进一步优选5-45，5-71，5-84，5-88，5-97～5-100，5-152～5-154，5-190～5-206，5-209～5-212，5-264～5-266，5-334，5-373，5-386，5-390～5-402，5-454～5-458，5-462～5-485，5-509，5-510，5-513，5-526，5-530～5-542，5-594～5-598，5-602～5-613，5-649，5-650，5-743，5-766，5-760～5-768，5-770～5-772，5-824～5-828，5-832～5-884，5-936，5-1045，5-1058，5-1062～5-1074，5-1126～5-1130，5-1134～5-1145，5-1148～5-1151，5-1162，5-1163，5-1179～5-1182，5-1185，5-1198，5-1202～5-1208，5-1212，5-1213，5-1214，5-1266～5-1270，5-1274～5-1285，5-1288～5-1291，5-1319～5-1322，5-1329～5-1331，5-1344，5-1348～5-1357，5-1370，5-1387，5-1400，5-1404～5-1416，5-1468～5-1472，5-1476～5-1487，5-1490～5-1493，5-1504，5-1505，5-1521～5-1524，5-1527，5-1540，5-1544～5-1556，5-1608～5-1612，5-1616～5-1627，5-1663，5-1664，5-1729，5-1742，5-1744，5-1761～5-1766，5-1789 5-1791，5-1815～5-1818，5-1900，5-1909，5-1962，5-2964～5-2066，5-2089，5-2093，5-2097，5-2105，5-2133，5-2216～5-2288，5-2290～5-2346，5-2398～5-2557，8-9～8-12更优选的化合物是示例化合物序号 式IIIa-1中的5-843-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-7703-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-8243-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-10633-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-10723-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-22783-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-8343-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氯苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-8463-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-10653-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-22733-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-22803-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-22843-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-8243-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-10633-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-10723-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-22783-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-2中的5-843-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13443-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-23323-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[5-(4-氯苯基)戊酰基]吡咯-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-23383-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊酰基]吡咯-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13303-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13293-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-123-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-113-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-103-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-93-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-713-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-843-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-983-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-1523-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-2103-氨基-3-甲基-5-[5-(6-环己基己基)噻吩-2-基]戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-3中的5-2643-氨基-3-甲基-5-[5-(6-苯基己基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-3733-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己氧基丙基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-3863-氨基-3-甲基-5-[5-(3-苯氧基丙基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4003-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4543-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-5093-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己氧基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-5103-氨基-3-甲基-5-[5-(5-举氧基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-5133-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己基甲氧基丙基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13293-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13303-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13443-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13573-氨基-3-甲基-5-[5-(6-环己基己酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13703-氨基-3-甲基-5-[5-(6-苯基己酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13873-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己氧基丙酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14003-氨基-3-甲基-5-[5-(3-苯氧基丙酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14143-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14683-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯氧基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15233-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己氧基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15243-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯氧基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15273-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己基甲氧基丙酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17293-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基甲氧基苯基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17423-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基乙氧基苯基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17443-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基苯基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17613-氨基-3-乙基-5-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17643-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-18163-氨基-3-乙基-5-[5-(6-环己基己基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-20893-氨基-3-乙基-5-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-20973-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、和示例化合物序号 式IIIa-3中的5-21053-氨基-3-乙基-5-[5-(6-环己基己酰基)噻吩-2-基1戊基膦酸、以及示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4633-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4793-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-3中的5-5943-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13483-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13493-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13503-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-乙基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13513-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-三氟甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13523-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13533-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-乙氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13543-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲硫基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14763-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3-氟苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14773-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14783-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氯苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14803-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3-甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14813-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14903-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3-三氟甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14913-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14923-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3-甲氧基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-3中的5-14933-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15043-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3-甲硫基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15053-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲硫基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15213-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3，4-二甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-15223-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(3，5-二甲基苯氧基)丁酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-20933-氨基-3-乙基-5-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-21013-氨基-3-乙基-5-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-21093-氨基-3-乙基-5-[5-(6-苯基己酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23283-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23293-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4-二氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23303-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，5-二氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23313-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23323-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23333-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4-二氨苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23343-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，5-二氯苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23353-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、
示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23363-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4-二甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23373-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，5-二甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23383-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23393-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4-二(三氟甲基)苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23403-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，5-二(三氟甲基)苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23413-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23423-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4-二甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23433-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，5-二甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23443-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3，4，5-三甲氧基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23453-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(3-乙酰基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、以及示例化合物序号 式IIIa-3中的5-23463-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-乙酰基苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸，最优选下述化合物示例化合物序号 式IIIa-1中的5-843-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-7703-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-8243-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-10723-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-1中的5-22783-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-8243-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-10633-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基)苯氧基丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-10723-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-22783-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13443-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13303-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-2中的5-13293-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-123-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-113-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-103-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-4中的8-93-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-713-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-983-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-1523-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4003-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4633-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-4793-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-5943-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13293-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13303-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13313-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13443-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-13483-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、示例化合物序号 式IIIa-3中的5-17643-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、以及示例化合物序号 式IIIa-3中的5-20973-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸。
发明的实施方式本发明的化合物(I)、(II)和(III)可以按照以下记载的方法制备。
(方法A)方法A是制备化合物(I)中，Y为亚乙炔基的化合物(Ic)、Y为亚乙烯基的化合物(Id)、Y为亚乙基的化合物(Ie)、Y为具有-CO-CH2-的基团的化合物(If)、Y为具有-CH(OH)-的基团的化合物(Ig)、Y为芳基或被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳基的化合物(Ih)的方法。
方法A
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Z和n表示与上述相同的含义，R8表示溴原子或碘原子，R5a表示除R5中作为取代基含有的氨基、羟基和/或羧基为可以被保护的氨基、羟基和/或羧基以外与基团R5的定义中的基团相同的基团，环Ya表示芳基或被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳基。
R5a的定义中的“可以被保护的氨基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域使用的氨基保护基即可，并没有特别的限定，表示与上述内容相同的含义，优选为低级烷氧基羰基，最优选叔丁氧基羰基。
R5a的定义中的“可以被保护的羟基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域使用的羟基保护基即可，并没有特别的限定，例如表示与上述“羟基的酯中所述反应中的一般保护基”相同的含义，优选低级脂肪族酰基、芳香族酰基、低级烷氧基羰基或(低级烷氧基)甲基，更优选低级脂肪族酰基或(低级烷氧基)甲基，最优选乙酰基或甲氧基甲基。
R5a的定义中的“可以被保护的羧基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域使用的羧基保护基即可，并没有特别的限定，例如表示与上述“羧基的酯中所述反应中的一般保护基”相同的含义，优选低级烷基，最优选甲基。
步骤A1步骤A1是制备具有通式(V)的化合物的步骤，通过使具有通式(IV)的化合物在惰性溶剂中，在碱存在下或不存在下，与溴化剂或碘化剂反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类，溴化的场合优选酰胺类(最优选N，N-二甲基甲酰胺)，碘化的场合优选卤代烃类(最优选二氯甲烷或氯仿)。
作为上述反应中使用的溴化剂，并没有特别的限定，可以例举“Comprehensive Organic Transformation”(Larlock，VCH，page316-317)记载的溴化剂，优选N-溴代琥珀酰亚胺。
作为上述反应中使用的碘化剂，并没有特别的限定，可以例举“Comprehensive Organic Transformation”(Larlock，VCH，page317-318)记载的碘化剂，优选碘。
作为上述反应中使用的碱，只要对化合物(IV)中的卤素原子的取代位置以外的部分没有影响，并没有特别的限定，例如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇化物类；三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类；丁基锂、二异丙基氨基化锂(LDA)、二(三甲基甲硅烷基)氨基化锂等有机金属碱类；或者上述碱的组合。优选有机胺类(最优选吡啶)。
反应温度随原料化合物、溴化剂或碘化剂、溶剂的种类等而不同，通常在-78℃至150℃下进行，优选-20℃至100℃(最优选0℃至60℃)。
反应时间随反应温度、原料化合物、反应试剂或使用的溶剂的种类而不同，通常为5分钟至60小时，优选15分钟至24小时(最优选30分钟至4小时)。
反应结束后，本反应以及下述步骤A2至步骤A7的目的化合物，可以按照常规方法，从反应混合物中收集。例如，通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合通过过滤除去后，加入水以及乙酸乙酯等不混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如将重结晶、再沉淀或通常惯用于有机化合物分离精制的方法，如使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法；使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、Amberlite XAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法，使用离子交换色谱的方法，或者利用硅胶或烷基化硅胶的顺相或逆相柱色谱法(优选高效液相色谱法)适当组合，用合适的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
步骤A2步骤A2是制备具有通式(Ic)的化合物的步骤，通过使化合物(V)在惰性溶剂中，在氮气环境下，在碱和钯催化剂的存在下，与化合物(VI)进行Sonogashira偶联反应，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、异佛尔酮、环己酮等酮类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；或者环丁砜等砜类，优选醚类、酰胺类或亚砜类(最优选醚类或酰胺类)。另外，通过在反应溶液中添加少量的水，有时可以促进反应的进行。
作为上述反应中使用的碱，只要是通常Sonogashira偶联反应中使用的碱，并没有特别的限定，例如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；或者三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(最优选三乙胺)。
作为上述反应中使用的钯催化剂，只要是通常在Sonogashira偶联反应中使用的钯催化剂，并没有特别的限定，例如醋酸钯、氯化钯、碳酸钯等钯盐类，与配体形成络合物的二氯二(三苯基膦)钯络合物等钯盐络合物类，钯-碳等。
另外，通过使用碘化铜(I)、氯化苯甲基三乙铵作为添加剂，可以提高收率。
反应温度随原料化合物、碱、溶剂的种类等不同，通常为-20℃至200℃(优选0℃至120℃)。
反应时间随原料化合物、碱、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至48小时(优选15分钟至24小时)。
除去R1、R2和R3中的羟基、氨基和/或羧基的保护基，可以与下述步骤A7中的保护基除去同样进行。
必要时，本步骤的目的化合物(Ic)可以按照常规方法，例如将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的各种色谱法适当组合，用合适的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
步骤A3步骤A3是制备具有通式(Id)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，将化合物(Ic)还原(优选在氢气环境中催化还原)，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。该保护基的除去与下述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
作为用于上述反应中的催化还原的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙酸、盐酸等有机酸类；水；或者上述溶剂与水的混合溶剂，优选醚类或醇类(最优选甲醇)。
作为用于催化还原的催化剂，只要是通常用于将三键还原成双键的反应中的催化剂，并没有特别的限定，优选钯-碳酸钙、钯-氧化铝、钯-碳、钯-硫酸钡等钯类，或者铑-氧化铝等铑类，更优选钯-碳酸钙。
另外，在本步骤中，为了将化合物(Ic)的侧链含有的亚乙炔基还原成亚乙烯基，而不至还原成亚乙基，可以在反应溶剂中添加吡啶、喹啉等碱性芳香族化合物、氨、三乙胺等胺类(优选喹啉)，使催化剂失活。
氢压没有特别的限定，通常在1至10个大气压下进行，优选1个大气压。
反应温度随原料化合物、催化剂、溶剂的种类等不同，通常为-20℃至200℃(优选0℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至96小时(优选15分钟至72小时)。
必要时，本步骤的目的化合物(Id)可以按照常规方法，例如将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的各种色谱法适当组合，用合适的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
步骤A4步骤A4是制备具有通式(Ie)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，将化合物(Id)还原(优选在氢气环境中催化还原)，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。该保护基的除去与下述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
作为用于上述反应中的催化还原的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如与上述步骤A3中使用的同样的溶剂，优选酯类、醚类或醇类(最优选乙酸乙酯或甲醇)。
作为用于上述反应中的催化还原的催化剂，只要是通常用于催化还原反应的催化剂，并没有特别的限定，可以例举钯-碳、钯黑、氢氧化钯、钯-硫酸钡等钯类，氧化铂、铂黑等铂类，铑-氧化铝、三苯基膦-氯化铑等铑类，兰尼镍等镍类。
氢压没有特别的限定，通常在1至10个大气压下进行，优选1个大气压。
反应温度随原料化合物、催化剂、溶剂的种类等不同，通常为-20℃至200℃(优选0℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至96小时(优选15分钟至72小时)。
必要时，本步骤的目的化合物(Ie)可以按照常规方法，例如将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的各种色谱法适当组合，用合适的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
步骤A3a另外，具有通式(Ie)的化合物也可以通过在惰性溶剂中，将化合物(Ic)还原(优选在氢气环境中催化还原)，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基，不经过2步，1步制备，这时用于催化还原的惰性溶剂以及用于催化还原的催化剂，只要是通常用于催化还原反应的物质，并没有特别的限定，可以例举与上述步骤A4中使用的同样的物质。
氢压没有特别的限定，通常在1至10个大气压下进行，优选1个大气压。
反应温度随原料化合物、催化剂、溶剂的种类等不同，通常为-20℃至200℃(优选0℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至96小时(优选15分钟至72小时)。
步骤A5步骤A5是制备具有通式(If)的化合物的步骤，通过使化合物(Ic)在惰性溶剂中进行使用酸催化剂的水加成反应，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。该保护基的除去与下述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、异佛尔酮、环己酮等酮类；水；或者上述溶剂的混合溶剂，优选醇类。
作为上述反应中使用的酸催化剂，只要是通常在反应中作为酸催化剂使用的物质，并没有特别的限定，可以例举盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸，或乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸等补朗司台德酸(Bronstedacid)，或氯化锌、四氯化锡、三氯化硼、三氟化硼、三溴化硼等路易斯酸，或者酸性离子交换树脂，优选无机酸。
反应温度随原料化合物、催化剂、溶剂的种类等不同，通常为-20℃至200℃(优选0℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至96小时(优选15分钟至72小时)。
步骤A6步骤A6是制备具有通式(Ig)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，将化合物(If)的CO基还原成-CH(OH)-基团，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。该保护基的除去与下述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
上述反应中使用的惰性溶剂只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；或甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；或者上述溶剂的混合溶剂，优选醚类或醇类(最优选甲醇或乙醇)。
作为上述反应中使用的还原剂，只要是能够将CO基还原成-CH(OH)-基团的还原剂，并没有特别的限定，例如硼氢化钠、硼氢化锂、氰基硼氢化钠等硼氢化碱金属类；或氢化二异丁基铝、氢化铝锂、氢化三乙氧基铝锂等氢化铝化合物，优选硼氢化碱金属类(特别优选硼氢化钠)。
反应温度随原料化合物、还原剂、溶剂的种类等不同，通常为-10℃至100℃(优选-20℃至20℃)。
反应时间随原料化合物、还原剂、溶剂、反应温度等不同，通常为10分钟至48小时(优选30分钟至12小时)。
步骤A7步骤A7是制备具有通式(Ih)的化合物的步骤，通过使化合物(V)与化合物(VIIa)或(VIIb)进行Suzuki偶联反应后，根据需要除去羟基、氨基和/或羧基的保护基进行。该保护基的除去与下述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
反应温度随原料化合物、溶剂的种类等不同，通常为0℃至150℃(优选10℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至24小时(优选30分钟至12小时)。
作为上述反应中使用的溶剂、碱和钯催化剂，可以例举与上述步骤A2的Sonogashira偶联反应中使用的同样的物质。
必要时，本步骤的目的化合物(Ih)可以按照常规方法，例如将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的各种色谱法适当组合，用合适的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
根据需要实施的步骤，即羟基、氨基和/或羧基的保护基的除去，根据其种类而不同，可以采用一般有机合成化学的技术中众所周知的方法，例如T.W.Green，(Protective groups in Organic Synthesis)，John Wiley & SonsJ.F.W.McOmis，(Protective groups in OrganicChemistry)，Plenum Press记载的方法进行，例如可以如下所述进行。
氨基的保护基为甲硅烷基类的场合，通常通过用氟化四丁基铵、氢氟酸、氢氟酸-吡啶、氟化钾等生成氟阴离子的化合物处理除去。
上述反应中使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，优选例如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类。
反应温度和反应时间没有特别的限定，通常在0℃至50℃下实施10分钟至18小时。
氨基的保护基为脂肪族酰基类、芳香族酰基类、烷氧基羰基类或形成席夫碱的取代亚甲基时，可以在水性溶剂的存在下，用酸或碱处理除去。
作为上述反应中使用的酸，只要是通常作为酸使用的物质，且不阻碍反应，并没有特别的限定，例如氢溴酸、盐酸、硫酸、高氯酸、磷酸、硝酸等无机酸，优选盐酸。
作为上述反应中使用的碱，只要是通常作为碱使用的物质，且不阻碍反应，并没有特别的限定，优选碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇化物类；氨水、浓氨-甲醇等氨类，更优选碱金属氢氧化物。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要是通常的水解反应中使用的溶剂，并没有特别的限定，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；水；水和上述有机溶剂的混合溶剂，优选醚类或醇类与水的混合溶剂(最优选四氢呋喃、二氧六环、乙醇、甲醇和水的混合溶剂)。
反应温度和反应时间随原料化合物、溶剂、以及使用的酸或碱等不同，没有特别的限定，为了抑制副反应，通常在0℃至150℃下反应1小时至10小时。
氨基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类时，通常优选通过在惰性溶剂中使之与还原剂接触(优选在催化剂存在下，在常温下催化还原)除去的方法，或者使用氧化剂除去的方法。
作为利用催化还原除去时使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙酸等有机酸类；水；上述溶剂与水的混合溶剂，优选醇类、醚类、有机酸类或水(最优选醇类或有机酸类)。作为利用催化还原除去时使用的催化剂，只要是通常用于催化还原反应的催化剂，并没有特别的限定，优选使用钯-碳、兰尼镍、氧化铂、铂黑、铑-氧化铝、三苯基膦-氯化铑、钯-硫酸钡。
氢气的压力没有特别的限定，通常在1至10个大气压下进行。
反应温度和反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂等不同，通常在0℃至100℃下实施5分钟至24小时。
作为使用氧化剂除去时使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，例如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；以及二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜，优选卤代烃类、醚类或亚砜类(最优选卤代烃类或亚砜类)。
作为使用的氧化剂，只要是通常作为氧化剂使用的物质，且不阻碍反应，并没有特别的限定，优选使用过硫酸钾、过硫酸钠、硝酸铈铵(CAN)、2，3-二氯-5，6-二氰基-对苯醌(DDQ)。
反应温度和反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂等不同，通常在0℃至150℃下实施10分钟至24小时。
另外，氨基的保护基为芳烷基类的场合，也可以在惰性溶剂中使用酸除去保护基。
上述反应中使用的酸，只要是在通常的反应中作为酸催化剂使用的物质，并没有特别的限定，可以例举盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸等补朗司台德酸(Bronsted acid)，或氯化锌、四氯化锡、三氯化硼、三氟化硼、三溴化硼等路易斯酸；酸性离子交换树脂，优选无机酸或有机酸(最优选盐酸、乙酸或三氟乙酸)。
上述反应中使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；水；或者水或上述溶剂的混合溶剂，优选醚类、醇类或水(最优选二氧六环、四氢呋喃、乙醇或水)。
反应温度随原料化合物、使用的酸、溶剂等不同，通常为-20℃至沸点温度(优选0℃至100℃)。
反应时间随原料化合物、使用的酸、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至20小时)。
氨基的保护基为烯氧基羰基类的场合，通常与氨基的保护基为上述脂肪族酰基类、芳香族酰基类、烷氧基羰基类或形成席夫碱的取代亚甲基时的除去反应条件同样，通过与碱处理进行。
另外，氨基的保护基为烯丙氧基羰基时，特别是使用钯以及三苯基膦或四羰合镍除去保护基的方法简便，副反应少，可以实施。
作为羟基的保护基，使用甲硅烷基时，通常可以通过用氟化四丁基铵、氢氟酸、氢氟酸-吡啶、氟化钾等生成氟阴离子的化合物处理，或者用盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸，或乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸(优选盐酸)处理除去。
作为通过氟阴离子除去保护基的场合使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，优选乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、异丁腈等腈类；乙酸等有机酸；水；上述溶剂的混合溶剂，更优选四氢呋喃。
另外，通过氟阴离子除去保护基的场合，通过加入甲酸、乙酸、丙酸等有机酸，可以促进反应，或者防止反应产物分解，从而可以提高收率。
通过氟阴离子除去保护基时的反应温度和反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂等不同，通常在0℃至100℃(优选10℃至50℃)下实施1小时至24小时。
通过无机酸或有机酸除去保护基时，与氨基或亚氨基的保护基为芳烷基类时的除去反应的条件同样，通过与无机酸或有机酸进行处理实现。
羟基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通常优选在惰性溶剂中通过使之与还原剂接触(优选在催化剂存在下，在常温下催化还原)除去的方法，或者使用氧化剂除去的方法。
作为利用催化还原除去时使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，可以例举与氨基或亚氨基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通过使之与还原剂接触除去时使用的惰性溶剂同样的溶剂，优选醇类(最优选甲醇)。
作为通过催化还原除去时使用的催化剂，只要是通常用于催化还原反应的催化剂，并没有特别的限定，可以例举与氨基或亚氨基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通过使之与还原剂接触除去时使用的惰性催化剂同样的催化剂，优选钯-碳。
压力没有特别的限定，通常在1个大气压至10个大气压下进行。
反应温度和反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂等不同，通常在0℃至100℃(优选20℃至70℃)下实施5分钟至48小时(优选1小时至24小时)。
作为使用氧化剂除去时使用的溶剂，只要不阻碍反应，没有特别的限定，可以例举与氨基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通过使之与氧化剂接触除去时使用的惰性溶剂同样的溶剂。
作为使用的氧化剂，只要是用于氧化的化合物，没有特别的限定，可以例举与氨基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通过使之与氧化剂接触除去时使用的氧化剂同样的氧化剂。
反应温度和反应时间随原料化合物、催化剂、溶剂等不同，通常在0℃至150℃下实施10分钟至24小时。
另外，通过在液体氨中，或甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类中，在-78℃至0℃下，使金属锂、金属钠等碱金属类作用，也可以除去。
而且，羟基的保护基为芳烷基类或芳烷氧基羰基类的场合，通过在溶剂中，使用氯化铝-碘化钠或者三甲基碘硅烷等烷基甲硅烷基卤化物类，可以除去保护基。
作为使用氯化铝-碘化钠或者烷基甲硅烷基卤化物类除去保护基时使用的惰性溶剂，只要与本反应无关，并没有特别的限定，优选二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；上述溶剂的混合溶剂。
使用氯化铝-碘化钠或者烷基甲硅烷基卤化物类除去保护基时的反应温度和反应时间随原料化合物、溶剂等不同，通常在0℃至50℃下实施5分钟至72小时。
另外，反应基质具有硫原子时，优选使用氯化铝-碘化钠。
羟基的保护基为脂肪族酰基类、芳香族酰基类或烷氧基羰基类时，通过在溶剂中用碱处理除去。
作为上述反应中使用的碱，只要是通常作为碱使用的物质且对化合物的其他部分没有影响，并没有特别的限定，例如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇化物类；氨水、浓氨-甲醇等氨类，优选碱金属氢氧化物类、金属醇化物类或氨类(最优选碱金属氢氧化物类或金属醇化物类)。
作为上述反应中使用的溶剂，只要是通常用于水解反应的溶剂，并没有特别的限定，优选例如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；水；上述溶剂的混合溶剂。
反应温度和反应时间随原料化合物、使用的碱、溶剂等不同，并没有特别的限定，但为了抑制副反应，通常在-20℃至150℃下实施1小时至10小时。
羟基的保护基为烷氧基甲基类、四氢吡喃基类、四氢噻喃基类、四氢呋喃基类、四氢噻吩基类或取代的乙基类时，通常在惰性溶剂中通过用酸处理除去。
作为上述反应中使用的酸，只要是通常作为补朗司台德酸(Bronsted acid)或路易斯酸使用的酸，并没有特别的限定，优选氯化氢；盐酸、硫酸、硝酸等无机酸；或乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等有机酸等补朗司台德酸；三氟化硼等路易斯酸，更优选盐酸或乙酸，另外也可以使用Dowex 50W等强酸性的阳离子交换树脂。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、异佛尔酮、环己酮等酮类；水；上述溶剂的混合溶剂，优选醚类(最优选四氢呋喃)或醇类(最优选甲醇)。
反应温度和反应时间随原料化合物、使用的酸、溶剂等不同，通常在-10℃至200℃(优选0℃至150℃)下实施5分钟至48小时(优选30分钟至10小时)。
羟基的保护基为烯氧基羰基的场合，通常与羟基的保护基为上述脂肪族酰基类、芳香族酰基类或烷氧基羰基类时的除去反应的条件同样，通过与碱进行处理实现。
另外，烯丙氧基羰基的场合，特别是使用钯以及三苯基膦或二(甲基二苯基膦)(1，5-环辛二烯)铱(I)·六氟磷酸盐除去的方法简便，副反应少，可以实施。
羧基的保护基为低级烷基或者可以被低级烷基、低级烷氧基、硝基、卤素或氰基取代的1至3个芳基取代的低级烷基时，通常与羟基的保护基为上述脂肪族酰基类、芳香族酰基类或烷氧基羰基类时的除去反应的条件同样，通过与碱进行处理实现。
另外，氨基、羟基和/或羧基的保护基的除去，可以顺序不同，依次实施希望的除去反应。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述各步骤的反应结束后，或者所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
原料化合物(VI)和(VII)是公知的，或者可以按照公知的方法或者与公知方法类似的方法容易地制备。
(方法B)方法B是制备本发明化合物(I)的中间体化合物(IV)的方法。
方法B 上述式中，R1、R2、R3、R4、R6、R7和X表示与上述相同的含义。具有式-NR1bR2b的基团表示被具有羰基的保护基保护的氨基。R9表示C1-C20烷基、中间存在杂原子的C2-C20烷基、被芳基或芳香族杂环基团取代的C1-C20烷基、C2-C20炔基、中间存在杂原子的C3-C20炔基、被芳基或芳香族杂环基团取代的C2-C20炔基、C2-C20烯基、中间存在杂原子的C3-C20烯基、被芳基或芳香族杂环基团取代的C2-C20烯基、被芳基或芳香族杂环基团取代的中间存在杂原子的C2-C20烷基、或者C3-C10环烷基，m表示0至4的整数，Ph表示苯基，Q表示卤素原子(优选氯原子、溴原子或碘原子)。
在上述中，R9的定义中的“C1-C20烷基”例如是上述“低级烷基”、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-丙基丁基、4，4-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5，5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4-甲基辛基、5-甲基辛基、6-甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、6，6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3-乙基辛基、3，7-二甲基辛基、7，7-二甲基辛基、十一烷基、4，8-二甲基壬基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、3，7，11-三甲基十二烷基、十六烷基、4，8，12-三甲基十三烷基、1-甲基十五烷基、14-甲基十五烷基、13，13-二甲基十四烷基、十七烷基、15-甲基十六烷基、十八烷基、1-甲基十七烷基、十九烷基、二十烷基、和3，7，11，15-四甲基十六烷基等碳原子数1至20个的直链或支链烷基，优选C1-C10烷基。
在上述中，R9的定义中的“中间存在杂原子的C2-C20烷基”表示上述“C1-C20烷基”内的“碳原子数2至20个的烷基”中间存在1或2个相同或不同的硫原子、氧原子或氮原子的基团，可以例举甲硫基甲基、1-甲硫基乙基、2-甲硫基乙基、乙硫基甲基、1-甲硫基丙基、2-甲硫基丙基、3-甲硫基丙基、2-乙硫基乙基、2-甲基-2-甲硫基乙基、1-甲硫基丁基、2-甲硫基丁基、3-甲硫基丁基、2-乙硫基丙基、3-甲基-3-甲硫基丙基、4-甲硫基戊基、3-甲硫基戊基、2-甲硫基戊基、1-甲硫基戊基、3，3-二甲硫基丁基、2，2-二甲硫基丁基、1，1-二甲硫基丁基、1-甲基-2-甲硫基丁基、1，3-二甲硫基丁基、2，3-二甲硫基丁基、2-乙硫基丁基、1-甲硫基己基、2-甲硫基己基、3-甲硫基己基、4-甲硫基己基、5-甲硫基己基、1-丙硫基丁基、4-甲基-4-甲硫基戊基、1-甲硫基庚基、2-甲硫基庚基、3-甲硫基庚基、4-甲硫基庚基、5-甲硫基庚基、6-甲硫基庚基、1-丙硫基戊基、2-乙硫基己基、5-甲基-5-甲硫基己基、3-甲硫基辛基、4-甲硫基辛基、5-甲硫基辛基、6-甲硫基辛基、1-丙硫基己基、2-乙硫基庚基、6-甲基-6-甲硫基庚基、1-甲硫基壬基、3-甲硫基壬基、8-甲硫基壬基、3-乙硫基辛基、3-甲基-7-甲硫基辛基、7，7-二甲硫基辛基、4-甲基-8-甲硫基壬基、3，7-二甲基-11-甲硫基十二烷基、4，8-二甲基-12-甲硫基十三烷基、1-甲硫基十五烷基、14-甲硫基十五烷基、13-甲基-13-甲硫基十四烷基、15-甲硫基十六烷基、1-甲硫基十七烷基、和3，7，11-三甲基-15-甲硫基十六烷基等中间存在1或2个硫原子的碳原子数2至20个的烷基；甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、1-甲氧基丙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基、2-乙氧基乙基、2-甲基-2-甲氧基乙基、1-甲氧基丁基、2-甲氧基丁基、3-甲氧基丁基、2-乙氧基丙基、3-甲基-3-甲氧基丙基、4-甲氧基戊基、3-甲氧基戊基、2-甲氧基戊基、1-甲氧基戊基、3，3-二甲氧基丁基、2，2-二甲氧基丁基、1，1-二甲氧基丁基、1-甲基-2-甲氧基丁基、1，3-二甲氧基丁基、2，3-二甲氧基丁基、2-乙氧基丁基、1-甲氧基己基、2-甲氧基己基、3-甲氧基己基、4-甲氧基己基、5-甲氧基己基、1-丙氧基丁基、4-甲基-4-甲氧基戊基、1-甲氧基庚基、2-甲氧基庚基、3-甲氧基庚基、4-甲氧基庚基、5-甲氧基庚基、6-甲氧基庚基、1-丙氧基戊基、2-乙氧基己基、5-甲基-5-甲氧基己基、3-甲氧基辛基、4-甲氧基辛基、5-甲氧基辛基、6-甲氧基辛基、1-丙氧基己基、2-乙氧基庚基、6-甲基-6-甲氧基庚基、1-甲氧基壬基、3-甲氧基壬基、8-甲氧基壬基、3-乙氧基辛基、3-甲基-7-甲氧基辛基、7，7-二甲基氧基辛基、4-甲基-8-甲氧基壬基、3，7-二甲基-11-甲氧基十二烷基、4，8-二甲基-12-甲氧基十三烷基、1-甲氧基十五烷基、14-甲氧基十五烷基、13-甲基-13-甲氧基十四烷基、15-甲氧基十六烷基、1-甲氧基十七烷基、和3，7，11-三甲基-15-甲氧基十六烷基等中间存在1或2个氧原子的碳原子数2至20个的烷基；N-甲基氨基甲基、1-(N-甲基氨基)乙基、2-(N-甲基氨基)乙基、N-乙基氨基甲基、1-(N-甲基氨基)丙基、2-(N-甲基氨基)丙基、3-(N-甲基氨基)丙基、2-(N-乙基氨基)乙基、2-(N，N-二甲基氨基)乙基、1-(N-甲基氨基)丁基、2-(N-甲基氨基)丁基、3-(N-甲基氨基)丁基、2-(N-乙基氨基)丙基、3-(N，N-二甲基氨基)丙基、4-(N-甲基氨基)戊基、3-(N-甲基氨基)戊基、2-(N-甲基氨基)戊基、1-(N-甲基氨基)戊基、3-(N，N-二甲基氨基)丁基、2-(N，N-二甲基氨基)丁基、1-(N，N-二甲基氨基)丁基、1-甲基-2-(N-甲基氨基)丁基、1，3-二(N-甲基氨基)丁基、2，3-二(N-甲基氨基)丁基、2-(N-乙基氨基)丁基、1-(N-甲基氨基)己基、2-(N-甲基氨基)己基、3-(N-甲基氨基)己基、4-(N-甲基氨基)己基、5-(N-甲基氨基)己基、1-(N-丙基氨基)丁基、4-甲基-4-(N-甲基氨基)戊基、1-(N-甲基氨基)庚基、2-(N-甲基氨基)庚基、3-(N-甲基氨基)庚基、4-(N-甲基氨基)庚基、5-(N-甲基氨基)庚基、6-(N-甲基氨基)庚基、1-(N-丙基氨基)戊基、2-(N-乙基氨基)己基、5-甲基-5-(N-甲基氨基)己基、3-(N-甲基氨基)辛基、4-(N-甲基氨基)辛基、5-(N-甲基氨基)辛基、6-(N-甲基氨基)辛基、1-(N-丙基氨基)己基、2-(N-乙基氨基)庚基、6-甲基-6-(N-甲基氨基)庚基、1-(N-甲基氨基)壬基、3-(N-甲基氨基)壬基、8-(N-甲基氨基)壬基、3-(N-乙基氨基)辛基、3-甲基-7-(N-甲基氨基)辛基、7，7-二(N-甲基氨基)辛基、4-甲基-8-(N-甲基氨基)壬基、3，7-二甲基-11-(N-甲基氨基)十二烷基、4，8-二甲基-12-(N-甲基氨基)十三烷基、1-(N-甲基氨基)十五烷基、14-(N-甲基氨基)十五烷基、13-甲基-13-(N-甲基氨基)十四烷基、15-(N-甲基氨基)十六烷基、1-(N-甲基氨基)十七烷基、和3，7，11-三甲基-15-(N-甲基氨基)十六烷基等中间存在1或2个氮原子的碳原子数2至20个的烷基，优选中间存在杂原子的C2-C10烷基。
在上述中，R9的定义中的“被芳基和芳香族杂环基团取代的C1-C20烷基”表示上述“碳原子数C1-C20烷基”被1或3个相同或不同的芳基或芳香族杂环基团取代的基团，所述“芳基”和“芳香族杂环基团”表示与上述相同的含义。
在上述中，R9的定义中的“C2-C20炔基”是例如乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-2-丙炔基、2-乙基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、2-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、庚炔基、1-甲基己炔基、2-甲基己炔基、3-甲基己炔基、4-甲基己炔基、5-甲基己炔基、1-丙基丁炔基、4，4-二甲基戊炔基、辛炔基、1-甲基庚炔基、2-甲基庚炔基、3-甲基庚炔基、4-甲基庚炔基、5-甲基庚炔基、6-甲基庚炔基、1-丙基戊炔基、2-乙基己炔基、5，5-二甲基己炔基、壬炔基、3-甲基辛炔基、4-甲基辛炔基、5-甲基辛炔基、6-甲基辛炔基、1-丙基己炔基、2-乙基庚炔基、6，6-二甲基庚炔基、癸炔基、1-甲基壬炔基、3-甲基壬炔基、8-甲基壬炔基、3-乙基辛炔基、3，7-二甲基辛炔基、7，7-二甲基辛炔基、十-碳炔基、4，8-二甲基壬炔基、十二碳炔基、十三碳炔基、十四碳炔基、十五碳炔基、3，7，11-三甲基十二碳炔基、十六碳炔基、4，8，12-三甲基十三碳炔基、1-甲基十五碳炔基、14-甲基十五碳炔基、13，13-二甲基十四碳炔基、十七碳炔基、15-甲基十六碳炔基、十八碳炔基、1-甲基十七碳炔基、十九碳炔基、二十碳炔基、和3，7，11，15-四甲基十六碳炔基等碳原子数2至20个的直链或支链状炔基，优选C1-C10炔基。
在上述中，R9的定义中的“中间存在杂原子的C3-C20炔基”表示上述“C1-C20炔基”内的“C3-C20炔基”中间存在1或2个相同或不同的硫原子、氧原子或氮原子的基团，例如1-甲硫基乙炔基、2-甲硫基乙炔基、1-甲硫基丙炔基、2-甲硫基丙炔基、3-甲硫基丙炔基、2-乙硫基乙炔基、2-甲基-2-甲硫基乙炔基、1-甲硫基丁炔基、2-甲硫基丁炔基、3-甲硫基丁炔基、2-乙硫基丙炔基、3-甲基-3-甲硫基丙炔基、4-甲硫基戊炔基、3-甲硫基戊炔基、2-甲硫基戊炔基、1-甲硫基戊炔基、3，3-二甲硫基丁炔基、2，2-二甲硫基丁炔基、1，1-二甲硫基丁炔基、1-甲基-2-甲硫基丁炔基、1，3-二甲硫基丁炔基、2，3-二甲硫基丁炔基、2-乙硫基丁炔基、1-甲硫基己炔基、2-甲硫基己炔基、3-甲硫基己炔基、4-甲硫基己炔基、5-甲硫基己炔基、1-丙硫基丁炔基、4-甲基-4-甲硫基戊炔基、1-甲硫基庚炔基、2-甲硫基庚炔基、3-甲硫基庚炔基、4-甲硫基庚炔基、5-甲硫基庚炔基、6-甲硫基庚炔基、1-丙硫基戊炔基、2-乙硫基己炔基、5-甲基-5-甲硫基己炔基、3-甲硫基辛炔基、4-甲硫基辛炔基、5-甲硫基辛炔基、6-甲硫基辛炔基、1-丙硫基己炔基、2-乙硫基庚炔基、6-甲基-6-甲硫基庚炔基、1-甲硫基壬炔基、3-甲硫基壬炔基、8-甲硫基壬炔基、3-乙硫基辛炔基、3-甲基-7-甲硫基辛炔基、7，7-二甲硫基辛炔基、4-甲基-8-甲硫基壬炔基、3，7-二甲基-11-甲硫基十二碳炔基、4，8-二甲基-12-甲硫基十三碳炔基、1-甲硫基十五碳炔基、14-甲硫基十五碳炔基、13-甲基-13-甲硫基十四碳炔基、15-甲硫基十六碳炔基、1-甲硫基十七碳炔基、和3，7，11-三甲基-15-甲硫基十六碳炔基等中间存在1或2个硫原子的碳原子数3至20个的炔基；1-甲氧基乙炔基、2-甲氧基乙炔基、1-甲氧基丙炔基、2-甲氧基丙炔基、3-甲氧基丙炔基、2-乙氧基乙炔基、2-甲基-2-甲氧基乙炔基、1-甲氧基丁炔基、2-甲氧基丁炔基、3-甲氧基丁炔基、2-乙氧基丙炔基、3-甲基-3-甲氧基丙炔基、4-甲氧基戊炔基、3-甲氧基戊炔基、2-甲氧基戊炔基、1-甲氧基戊炔基、3，3-二甲氧基丁炔基、2，2-二甲氧基丁炔基、1，1-二甲氧基丁炔基、1-甲基-2-甲氧基丁炔基、1，3-二甲氧基丁炔基、2，3-二甲氧基丁炔基、2-乙氧基丁炔基、1-甲氧基己炔基、2-甲氧基己炔基、3-甲氧基己炔基、4-甲氧基己炔基、5-甲氧基己炔基、1-丙氧基丁炔基、4-甲基-4-甲氧基戊炔基、1-甲氧基庚炔基、2-甲氧基庚炔基、3-甲氧基庚炔基、4-甲氧基庚炔基、5-甲氧基庚炔基、6-甲氧基庚炔基、1-丙氧基戊炔基、2-乙氧基己炔基、5-甲基-5-甲氧基己炔基、3-甲氧基辛炔基、4-甲氧基辛炔基、5-甲氧基辛炔基、6-甲氧基辛炔基、1-丙氧基己炔基、2-乙氧基庚炔基、6-甲基-6-甲氧基庚炔基、1-甲氧基壬炔基、3-甲氧基壬炔基、8-甲氧基壬炔基、3-乙氧基辛炔基、3-甲基-7-甲氧基辛炔基、7，7-二甲氧基辛炔基、4-甲基-8-甲氧基壬炔基、3，7-二甲基-11-甲氧基十二碳炔基、4，8-二甲基-12-甲氧基十三碳炔基、1-甲氧基十五碳炔基、14-甲氧基十五碳炔基、13-甲基-13-甲氧基十四碳炔基、15-甲氧基十六碳炔基、1-甲氧基十七碳炔基、和3，7，11-三甲基-15-甲氧基十六碳炔基等中间存在1或2个氧原子的碳原子数3至20个的炔基；1-(N-甲基氨基)乙炔基、2-(N-甲基氨基)乙炔基、1-(N-甲基氨基)丙炔基、2-(N-甲基氨基)丙炔基、3-(N-甲基氨基)丙炔基、2-(N-乙基氨基)乙炔基、2-(N，N-二甲基氨基)乙炔基、1-(N-甲基氨基)丁炔基、2-(N-甲基氨基)丁炔基、3-(N-甲基氨基)丁炔基、2-(N-乙基氨基)丙炔基、3-(N，N-二甲基氨基)丙炔基、4-(N-甲基氨基)戊炔基、3-(N-甲基氨基)戊炔基、2-(N-甲基氨基)戊炔基、1-(N-甲基氨基)戊炔基、3-(N，N-二甲基氨基)丁炔基、2-(N，N-二甲基氨基)丁炔基、1-(N，N-二甲基氨基)丁炔基、1-甲基-2-(N-甲基氨基)丁炔基、1，3-二(N-甲基氨基)丁炔基、2，3-二(N-甲基氨基)丁炔基、2-(N-乙基氨基)丁炔基、1-(N-甲基氨基)己炔基、2-(N-甲基氨基)己炔基、3-(N-甲基氨基)己炔基、4-(N-甲基氨基)己炔基、5-(N-甲基氨基)己炔基、1-(N-丙基氨基)丁炔基、4-甲基-4-(N-甲基氨基)戊炔基、1-(N-甲基氨基)庚炔基、2-(N-甲基氨基)庚炔基、3-(N-甲基氨基)庚炔基、4-(N-甲基氨基)庚炔基、5-(N-甲基氨基)庚炔基、6-(N-甲基氨基)庚炔基、1-(N-丙基氨基)戊炔基、2-(N-乙基氨基)己炔基、5-甲基-5-(N-甲基氨基)己炔基、3-(N-甲基氨基)辛炔基、4-(N-甲基氨基)辛炔基、5-(N-甲基氨基)辛炔基、6-(N-甲基氨基)辛炔基、1-(N-丙基氨基)己炔基、2-(N-乙基氨基)庚炔基、6-甲基-6-(N-甲基氨基)庚炔基、1-(N-甲基氨基)壬炔基、3-(N-甲基氨基)壬炔基、8-(N-甲基氨基)壬炔基、3-(N-乙基氨基)辛炔基、3-甲基-7-(N-甲基氨基)辛炔基、7，7-二(N-甲基氨基)辛炔基、4-甲基-8-(N-甲基氨基)壬炔基、3，7-二甲基-11-(N-甲基氨基)十二碳炔基、4，8-二甲基-12-(N-甲基氨基)十三碳炔基、1-(N-甲基氨基)十五碳炔基、14-(N-甲基氨基)十五碳炔基、13-甲基-13-(N-甲基氨基)十四碳炔基、15-(N-甲基氨基)十六碳炔基、1-(N-甲基氨基)十七碳炔基、和3，7，11-三甲基-15-(N-甲基氨基)十六碳炔基等中间存在1或2个氮原子的碳原子数3至20个的炔基，优选中间存在杂原子的C3-C10炔基。
在上述中，R9的定义中的“被芳基或芳香族杂环基团取代的C2-C20炔基”表示上述“C2-C20炔基”被1或3个相同或不同的上述“芳基”或上述“芳香族杂环基团”取代的基团。
在上述中，R9的定义中的“C2-C20烯基”可以例举乙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、庚烯基、1-甲基己烯基、2-甲基己烯基、3-甲基己烯基、4-甲基己烯基、5-甲基己烯基、1-丙基丁烯基、4，4-二甲基戊烯基、辛烯基、1-甲基庚烯基、2-甲基庚烯基、3-甲基庚烯基、4-甲基庚烯基、5-甲基庚烯基、6-甲基庚烯基、1-丙基戊烯基、2-乙基己烯基、5，5-二甲基己烯基、壬烯基、3-甲基辛烯基、4-甲基辛烯基、5-甲基辛烯基、6-甲基辛烯基、1-丙基己烯基、2-乙基庚烯基、6，6-二甲基庚烯基、癸烯基、1-甲基壬烯基、3-甲基壬烯基、8-甲基壬烯基、3-乙基辛烯基、3，7-二甲基辛烯基、7，7-二甲基辛烯基、十一碳烯基、4，8-二甲基壬烯基、十二碳烯基、十三碳烯基、十四碳烯基、十五碳烯基、3，7，11-三甲基十二碳烯基、十六碳烯基、4，8，12-三甲基十三碳烯基、1-甲基十五碳烯基、14-甲基十五碳烯基、13，13-二甲基十四碳烯基、十七碳烯基、15-甲基十六碳烯基、十八碳烯基、1-甲基十七碳烯基、十九碳烯基、二十碳烯基、和3，7，11，15-四甲基十六碳烯基等碳原子数2至20个的直链或支链状烯基，优选C2-C10烯基。
在上述中，R9的定义中的“中间存在杂原子的C3-C20烯基”表示上述“C2-C20烯基”内的“C3-C20烯基”中间存在1或2个相同或不同的硫原子、氧原子或氮原子的基团，例如1-甲硫基乙烯基、2-甲硫基乙烯基、1-甲硫基丙烯基、2-甲硫基丙烯基、3-甲硫基丙烯基、2-乙硫基乙烯基、2-甲基-2-甲硫基乙烯基、1-甲硫基丁烯基、2-甲硫基丁烯基、3-甲硫基丁烯基、2-乙硫基丙烯基、3-甲基-3-甲硫基丙烯基、4-甲硫基戊烯基、3-甲硫基戊烯基、2-甲硫基戊烯基、1-甲硫基戊烯基、3，3-二甲硫基丁烯基、2，2-二甲硫基丁烯基、1，1-二甲硫基丁烯基、1-甲基-2-甲硫基丁烯基、1，3-二甲硫基丁烯基、2，3-二甲硫基丁烯基、2-乙硫基丁烯基、1-甲硫基己烯基、2-甲硫基己烯基、3-甲硫基己烯基、4-甲硫基己烯基、5-甲硫基己烯基、1-丙硫基丁烯基、4-甲基-4-甲硫基戊烯基、1-甲硫基庚烯基、2-甲硫基庚烯基、3-甲硫基庚烯基、4-甲硫基庚烯基、5-甲硫基庚烯基、6-甲硫基庚烯基、1-丙硫基戊烯基、2-乙硫基己烯基、5-甲基-5-甲硫基己烯基、3-甲硫基辛烯基、4-甲硫基辛烯基、5-甲硫基辛烯基、6-甲硫基辛烯基、1-丙硫基己烯基、2-乙硫基庚烯基、6-甲基-6-甲硫基庚烯基、1-甲硫基壬烯基、3-甲硫基壬烯基、8-甲硫基壬烯基、3-乙硫基辛烯基、3-甲基-7-甲硫基辛烯基、7，7-二甲硫基辛烯基、4-甲基-8-甲硫基壬烯基、3，7-二甲基-11-甲硫基十二碳烯基、4，8-二甲基-12-甲硫基十三碳烯基、1-甲硫基十五碳烯基、14-甲硫基十五碳烯基、13-甲基-13-甲硫基十四碳烯基、15-甲硫基十六碳烯基、1-甲硫基十七碳烯基、和3，7，11-三甲基-15-甲硫基十六碳烯基等中间存在1或2个硫原子的碳原子数3至20的烯基；1-甲氧基乙烯基、2-甲氧基乙烯基、1-甲氧基丙烯基、2-甲氧基丙烯基、3-甲氧基丙烯基、2-乙氧基乙烯基、2-甲基-2-甲氧基乙烯基、1-甲氧基丁烯基、2-甲氧基丁烯基、3-甲氧基丁烯基、2-乙氧基丙烯基、3-甲基-3-甲氧基丙烯基、4-甲氧基戊烯基、3-甲氧基戊烯基、2-甲氧基戊烯基、1-甲氧基戊烯基、3，3-二甲氧基丁烯基、2，2-二甲氧基丁烯基、1，1-二甲氧基丁烯基、1-甲基-2-甲氧基丁烯基、1，3-二甲氧基丁烯基、2，3-二甲氧基丁烯基、2-乙氧基丁烯基、1-甲氧基己烯基、2-甲氧基己烯基、3-甲氧基己烯基、4-甲氧基己烯基、5-甲氧基己烯基、1-丙氧基丁烯基、4-甲基-4-甲氧基戊烯基、1-甲氧基庚烯基、2-甲氧基庚烯基、3-甲氧基庚烯基、4-甲氧基庚烯基、5-甲氧基庚烯基、6-甲氧基庚烯基、1-丙氧基戊烯基、2-乙氧基己烯基、5-甲基-5-甲氧基己烯基、3-甲氧基辛烯基、4-甲氧基辛烯基、5-甲氧基辛烯基、6-甲氧基辛烯基、1-丙氧基己烯基、2-乙氧基庚烯基、6-甲基-6-甲氧基庚烯基、1-甲氧基壬烯基、3-甲氧基壬烯基、8-甲氧基壬烯基、3-乙氧基辛烯基、3-甲基-7-甲氧基辛烯基、7，7-二甲氧基辛烯基、4-甲基-8-甲氧基壬烯基、3，7-二甲基-11-甲氧基十二碳烯基、4，8-二甲基-12-甲氧基十三碳烯基、1-甲氧基十五碳烯基、14-甲氧基十五碳烯基、13-甲基-13-甲氧基十四碳烯基、15-甲氧基十六碳烯基、1-甲氧基十七碳烯基、和3，7，11-三甲基-15-甲氧基十六碳烯基等中间存在1或2个氧原子的碳原子数3至20的烯基；1-(N-甲基氨基)乙烯基、2-(N-甲基氨基)乙烯基、1-(N-甲基氨基)丙烯基、2-(N-甲基氨基)丙烯基、3-(N-甲基氨基)丙烯基、2-(N-乙基氨基)乙烯基、2-(N，N-二甲基氨基)乙烯基、1-(N-甲基氨基)丁烯基、2-(N-甲基氨基)丁烯基、3-(N-甲基氨基)丁烯基、2-(N-乙基氨基)丙烯基、3-(N，N-二甲基氨基)丙烯基、4-(N-甲基氨基)戊烯基、3-(N-甲基氨基)戊烯基、2-(N-甲基氨基)戊烯基、1-(N-甲基氨基)戊烯基、3-(N，N-二甲基氨基)丁烯基、2-(N，N-二甲基氨基)丁烯基、1-(N，N-二甲基氨基)丁烯基、1-甲基-2-(N-甲基氨基)丁烯基、1，3-二(N-甲基氨基)丁烯基、2，3-二(N-甲基氨基)丁烯基、2-(N-乙基氨基)丁烯基、1-(N-甲基氨基)己烯基、2-(N-甲基氨基)己烯基、3-(N-甲基氨基)己烯基、4-(N-甲基氨基)己烯基、5-(N-甲基氨基)己烯基、1-(N-丙基氨基)丁烯基、4-甲基-4-(N-甲基氨基)戊烯基、1-(N-甲基氨基)庚烯基、2-(N-甲基氨基)庚烯基、3-(N-甲基氨基)庚烯基、4-(N-甲基氨基)庚烯基、5-(N-甲基氨基)庚烯基、6-(N-甲基氨基)庚烯基、1-(N-丙基氨基)戊烯基、2-(N-乙基氨基)己烯基、5-甲基-5-(N-甲基氨基)己烯基、3-(N-甲基氨基)辛烯基、4-(N-甲基氨基)辛烯基、5-(N-甲基氨基)辛烯基、6-(N-甲基氨基)辛烯基、1-(N-丙基氨基)己烯基、2-(N-乙基氨基)庚烯基、6-甲基-6-(N-甲基氨基)庚烯基、1-(N-甲基氨基)壬烯基、3-(N-甲基氨基)壬烯基、8-(N-甲基氨基)壬烯基、3-(N-乙基氨基)辛烯基、3-甲基-7-(N-甲基氨基)辛烯基、7，7-二(N-甲基氨基)辛烯基、4-甲基-8-(N-甲基氨基)壬烯基、3，7-二甲基-11-(N-甲基氨基)十二碳烯基、4，8-二甲基-12-(N-甲基氨基)十三碳烯基、1-(N-甲基氨基)十五碳烯基、14-(N-甲基氨基)十五碳烯基、13-甲基-13-(N-甲基氨基)十四碳烯基、15-(N-甲基氨基)十六碳烯基、1-(N-甲基氨基)十七碳烯基、和3，7，11-三甲基-15-(N-甲基氨基)十六碳烯基等中间存在1或2个氮原子的碳原子数3至20个的烯基，优选中间存在杂原子的C3-C10烯基。
在上述中，R9的定义中的“被芳基或芳香族杂环基团取代的C2-C20烯基”表示上述“C2-C20烯基”被1或3个相同或不同的上述“芳基”或上述“芳香族杂环基团”取代的基团。
在上述中，R9的定义中的“被芳基或芳香族杂环基团取代的中间存在杂原子的C2-C20烷基”表示上述“中间存在杂原子的C2-C20烷基”被1或3个相同或不同的上述“芳基”或上述“芳香族杂环基团”取代的基团。
在上述中，R9的定义中的“C3-C10环烷基”表示与上述“环烷基”相同的含义。
步骤B1步骤B1是制备具有通式(X)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)，在脂肪酶的存在下，使用化合物(IX)仅选择性地将化合物(VIII)的一个羟基酰化进行。
上述反应中使用的“脂肪酶”没有特别的限定，根据原料化合物种类的不同，最适脂肪酶也不同，优选来源于假单胞菌属(Pseudomonassp.)、荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)、洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)、粘稠色杆菌(Chromobacterium viscosum)、黑曲霉(Aspergillus niger)、米曲霉(Aspergillus oryzae)、Candidaantarctica、Candida cylindracea、解脂假丝酵母(Candida lipolytica)、皱褶假丝酵母(Candida rugosa)、产朊假丝酵母(Candida utilis)、娄格法尔特氏青霉(Penicillium roqueforti)、无根根霉(Rhizopusarrhizus)、德列马根霉(Rhizopus delemar)、爪哇根霉(Rhizopusjavanicus)、米赫根粘霉(Rhizomucor miehei)、雪白根霉(Rhizopusniveus)、Humicola lanuginosa、爪哇毛霉(Mucor javanicus)、米赫毛霉(Mucor miehei)、水生栖热菌(Thermus aquaticus)、黄栖热菌(Thermus flavus)、嗜热栖热菌(Thermus thermophilus)等或者人胰腺(human pancreas)、猪胰腺(hog pancreas)、猪胰腺(porcinepancreas)、小麦胚芽(wheat germ)的脂肪酶，酶不仅能够在部分或完全纯化后使用，也能够以固定后的形态使用。
最优选将假单胞菌属固定化得到的物质(例如immobilized lipasefrom Pseudomonas sp.(TOYOBO公司))。
在上述反应中使用的化合物(IX)中，作为优选的化合物，根据原料化合物的种类最适化合物不同，例如正己酸乙烯酯、正庚酸乙烯酯、正戊酸乙烯酯、乙酸乙烯酯等直链状脂肪族羧酸乙烯酯，最优选正己酸乙烯酯。
上述反应中使用的惰性溶剂没有特别的限定，可以仅是化合物(IX)，根据原料化合物的种类，最适溶剂不同，可以使用各种有机溶剂、含水有机溶剂，优选二异丙基醚、叔丁基甲基醚、乙醚、四氢呋喃等醚类；正己烷、正戊烷等脂肪族烃类；苯、甲苯等芳香族烃类；以及二氯甲烷、1，2-二氯乙烷等卤代烃类，更优选醚类，最优选二异丙基醚或叔丁基甲基醚。
反应温度随原料化合物、使用的溶剂、使用的脂肪酶的种类等不同，通常为-50℃至50℃，优选0℃至40℃。
反应时间随原料化合物、使用的溶剂、使用的脂肪酶以及反应温度等不同，通常为15分钟至150小时，优选30分钟至24小时。
步骤B2步骤B2是制备具有通式(XI)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在氧化剂存在下，将化合物(X)的醇部分氧化成醛进行。
作为上述反应中的氧化反应，只要是由伯醇生成醛的氧化反应，并没有特别的限定，可以例举在二氯甲烷中，使用吡啶和铬酸进行的Collins氧化；在二氯甲烷中，使用氯铬酸吡啶鎓(PCC)进行的PCC氧化；在二氯甲烷中，使用重铬酸吡啶鎓(PDC)进行的PDC氧化；在二氯甲烷中，使用亲电子剂(例如醋酸酐、三氟乙酸酐、亚硫酰氯、磺酰氯、草酰氯、二环己基碳化二亚氨、二苯乙烯酮-对甲苯基亚胺、N，N-二乙基氨基乙炔、三氧化硫·吡啶络合物等)和二甲基亚砜(DMSO)进行的Swern氧化等DMSO氧化；以及在二氯甲烷或苯中，使用二氧化锰进行的二氧化锰氧化等，优选在二氯甲烷中进行的PCC氧化、PDC氧化或Swern氧化。
反应温度随原料化合物、溶剂、氧化剂的种类等不同，通常在-78℃至80℃下进行，优选-78℃至30℃。
反应时间随原料化合物、溶剂、氧化剂的种类、反应温度等不同，通常为10分钟至48小时，优选30分钟至24小时。
步骤B3步骤B3是制备具有通式(XIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，使化合物(XII)对化合物(XI)反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，可以例举乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；或水，优选醚类(最优选四氢呋喃)。
作为上述反应中使用的碱，只要不会使化合物(XI)的醛部分以外的部分发生变化，并没有特别的限定，可以例举与上述方法A步骤A2中使用的碱同样的碱，优选碱金属醇化物类(最优选叔丁醇钾)。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常在-78℃至200℃下进行，优选-50℃至150℃(最优选0℃)。
反应时间随原料化合物、溶剂、碱、反应温度等不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至8小时)。
步骤B4步骤B4是制备具有通式(XIV)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(XIII)水解进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，且能够以某种程度溶解出发原料，并没有特别的限定，例如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；水；或上述溶剂的混合溶剂；或者上述溶剂与水的混合溶剂，优选醇类和醚类和水的混合溶剂，或者醇类和水的混合溶剂(最优选甲醇和四氢呋喃和水的混合溶剂，或者甲醇和水的混合溶剂)。
作为上述反应中使用的碱，只要不会使化合物(XIII)的酰基部分以外的部分发生变化，并没有特别的限定，可以例举与上述方法A步骤A2中使用的碱同样的碱，优选碱金属氢氧化物类(最优选氢氧化钠)。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常为-78℃至150℃，优选-50℃至100℃(最优选室温附近)。
反应时间随原料化合物、溶剂、碱、反应温度等不同，通常为15分钟至48小时(最优选30分钟至6小时)。
步骤B5步骤B5是制备具有通式(XV)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，使化合物(XV)与碱反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；水；或上述溶剂的混合溶剂；或者上述溶剂与水的混合溶剂，优选醚类或酰胺类(最优选四氢呋喃)。
作为上述反应中使用的碱，只要是在通常的反应中作为碱使用的物质，并没有特别的限定，可以例举与上述方法A步骤A2中使用的碱同样的物质，优选金属醇化物类(最优选叔丁醇钾)。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常在-78℃至150℃下进行，优选-50℃至100℃(最优选0℃至室温)。
反应时间随原料化合物、溶剂、碱、反应温度等不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至8小时)。
该步骤B5也可以通过将具有通式(XIV)的化合物的氨基保护基脱保护后，使之与N，N-羰基二咪唑、碳酸二甲酯、碳酸二乙酯等酰化剂反应进行。
步骤B6步骤B6是制备具有通式(XVI)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在还原剂存在下，将化合物(XV)还原(优选在氢气环境中，催化还原)进行。
作为用于催化还原反应的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二氧六环、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙酸、盐酸等有机酸类；水；上述溶剂与水的混合溶剂。优选醇类或醚类(最优选甲醇)。
作为用于催化还原反应的还原剂，只要是在通常的催化还原反应中使用的催化剂，并没有特别的限定，可以例举与上述方法A步骤A3或步骤A4中使用的还原剂同样的物质，优选钯-碳(最优选10％钯-碳)。
氢气压没有特别的限定，通常在1至10个大气压下进行，优选1个大气压。
反应温度随原料化合物、溶剂、还原剂的种类等不同，通常在-20℃至200℃下进行，优选0℃至100℃(最优选20℃至30℃)。
反应时间主要随反应温度、原料化合物、反应试剂或使用的溶剂的种类不同，通常为5分钟至96小时，优选15分钟至24小时(最优选30分钟至2小时)。
步骤B7步骤B7是制备具有通式(XVII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(XVI)水解进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，没有特别的限定，可以例举与上述步骤B4中使用的溶剂相同的物质，优选醇类和醚类的混合溶剂，或者醇类和水的混合溶剂(最优选甲醇和四氢呋喃和水的混合溶剂，或者甲醇和水的混合溶剂)。
作为上述反应中使用的碱，只要在化合物(XVI)的水解反应中为惰性，并没有特别的限定，可以例举与上述步骤B4中使用的碱同样的物质，优选碱金属氢氧化物(最优选氢氧化钾或氢氧化钠)。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常为-78℃至200℃，优选0℃至180℃(最优选20℃至120℃)。
反应时间随原料化合物、碱、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至10天(最优选2小时至5天)。
步骤B8步骤B8是根据需要进行的步骤，是制备具有通式(IV)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，对化合物(XVII)的羟基和氨基进行烷基化或保护实施。
对羟基和氨基进行烷基化或保护的方法，可以按照一般有机合成化学技术中众所周知的方法，例如Protective Groups in OrganicSynthesis(Third Edition，1999，John Wiley & Sons，Inc.公司发行)记载的方法进行，可以如下所述进行。
作为对氨基进行烷基化或保护的方法，例如通过在惰性溶剂中(优选乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；或甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类)，在碱(优选三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶等有机胺类)存在或不存在的条件下，使化合物(XVII)与下述化合物，在-78℃至150℃(优选-50℃至100℃，最优选室温附近)下，反应10分钟至48小时(优选20分钟至8小时)进行。
R1a-Q(XIX) 作为对羟基进行烷基化或保护的方法，例如通过在惰性溶剂中(优选氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类)，在碱的存在下(优选氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶等有机胺类)，使化合物(XVII)与下述化合物，在-78℃至150℃(优选-50℃至100℃，最优选室温附近)下，反应10分钟至48小时(优选20分钟至8小时)进行。
R3a-Q (XX)[上述式中，R3a表示低级烷基或羟基的保护基(表示与上述相同的含义)，Q表示与上述相同的含义。]氨基的烷基化或保护与羟基的烷基化或保护可以顺序不同，依次实施希望的反应。
方法B的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述各步骤的反应结束后，或者所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
原料化合物(VIII)和(IX)是公知的，或者可以按照公知的方法或者与公知方法类似的方法[原料化合物(VIII)J.Org.Chem.，64，8220(1999)]容易地制备。
(方法C)方法C是制备具有通式(XII)的化合物的步骤。
方法C 上述式中，R6、R7、X、m、Q和Ph表示与上述相同的含义。
步骤C1步骤C1是制备化合物(XII)的步骤，通过在惰性溶剂中，使具有通式(XVIII)的化合物与三苯基膦反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，优选醚类或腈类。
反应温度随原料化合物、溶剂的种类等不同，通常在-10℃至200℃下进行，优选0℃至150℃(最优选20℃至120℃)。
反应时间主要随反应温度、原料化合物、使用的溶剂的种类不同，通常为5分钟至96小时，优选15分钟至48小时(最优选1小时至8小时)。
必要时，本步骤的目的化合物(XII)可以通过常规方法，例如，将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、Amberlite XAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述步骤的反应结束后，通过上述分离精制手段进行。
原料化合物(XVIII)是公知的，或者可以按照公知的方法或者与公知方法类似的方法[X＝O的场合J.Am.Chem.Soc.，49，1066(1927)；X＝N-Me的场合J.Org.Chem.，52，19(1987)]容易地制备。
(方法D)方法D是提高具有通式(XVII)的化合物的光学纯度的步骤。
方法D 上述式中，R4、R6、R7、X和m表示与上述相同的含义。
步骤D1步骤D1是提高化合物(XVII)的光学纯度的步骤，是通过在惰性溶剂中，与光学活性的有机酸处理化合物(XVII)，形成盐，根据需要重结晶，提高光学纯度后，用碱处理，恢复成具有通式(XVII)的游离体的步骤。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙腈、丙腈等腈类；水；或上述溶剂与水的混合溶剂，优选醇类(最优选甲醇、乙醇)或者醇类与水的混合溶剂。
作为上述反应中使用的光学活性的有机酸，并没有特别的限定，例如酒石酸、杏仁酸、樟脑-10-磺酸，优选酒石酸。
使得到的盐恢复成游离体(XVII)，可以通过使用有机溶剂和碱的常规萃取操作简便地进行。
方法D的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，将重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的F1orisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm&Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
(方法E)方法E是制备具有通式(XXIV)的化合物的步骤，是合成方法C的X＝N-D、m＝0的化合物时，特别有用的方法，可以按照文献记载的方法(J.Org.Chem.，52，19(1987))进行。
方法E 上述式中，D、R6、R7和Q表示与上述相同的含义。
步骤E1步骤E1是制备具有通式(XXII)的化合物的步骤，按照公知的方法(例如J.Am.Chem.Soc.，73，4921(1951)记载的方法等)，使化合物(XXI)和福尔马林及二甲胺盐酸盐反应进行。
步骤E2步骤E2是制备具有通式(XXIII)的化合物的步骤，是使化合物(XXII)与碘代甲烷等卤代甲烷反应，形成季盐的步骤。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氨苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，优选醇类。
反应温度随原料化合物、溶剂的种类等不同，通常在-10℃至200℃下进行，优选0℃至50℃。
反应时间主要随反应温度、原料化合物、使用的溶剂的种类不同，通常为5分钟至96小时，优选15分钟至48小时(最优选1小时至8小时)。
步骤E3步骤E3是制备化合物(XXIV)的步骤，通过在惰性溶剂中，使具有通式(XXIII)的化合物与三苯基膦反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，只要在本反应中为惰性，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氨甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；或丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，优选醚类或腈类(最优选乙腈)。
反应温度随原料化合物、溶剂的种类等不同，通常在室温至200℃下进行，优选0℃至150℃(最优选20℃至100℃)。
反应时间主要随反应温度、原料化合物、使用的溶剂的种类不同，通常为5分钟至96小时，优选15分钟至48小时(最优选1小时至8小时)。
方法E的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如将使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm&Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述步骤的反应结束后，或者在所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
原料化合物(XXI)是公知的，或者可以按照公知的方法或与公知方法类似的方法容易地制备。
(方法F)方法F是由通式(XVI)或(IV)，制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，是方法A的另外一种方法。
方法F 上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、D、Q、Z和m表示与上述相同的含义。
步骤F1步骤F1是制备具有通式(XXVI)或(XXVII)的化合物的步骤，通过使具有通式(XVI)或(IV)的化合物，在惰性溶剂中，在碱存在下，与具有通式(XXV)的酰卤反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；或丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，优选芳香族烃类(特别优选苯、甲苯或二甲苯)。
作为上述反应中使用的碱，只要是使化合物(XXV)活化的碱，并没有特别的限定，例如4-(N，N-二甲基氨基吡啶)或4-吡咯烷基吡啶。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常为0℃至200℃，优选室温至150℃。
反应时间随原料化合物、碱、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至7天，优选6小时至3天。
步骤F2步骤F2是制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(XXVI)或化合物(XXVII)水解进行。水解反应与上述步骤B7同样进行。
方法F的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如将使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述步骤的反应结束后，或者在所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
(方法G)方法G是由通式(XVI)或(IV)，制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，是方法F的另外一种方法。
方法G 上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、D、Z和m表示与上述相同的含义。
步骤G1步骤G1是制备具有通式(XXX)或(XXXI)的化合物的步骤，通过使具有通式(XVI)或(IV)的化合物，在惰性溶剂中，在氧氯化磷或草酰氯的存在下，与化合物(XXIX)等酰胺衍生物反应进行。该反应可以按照公知的方法(例如J.Med.Chem.，40，3381(1997)记载的方法等)进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丙腈等低级烷基腈类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级烷醇类；或丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，优选芳香族烃类(特别优选苯或甲苯)。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常为0℃至200C，优选室温至150℃。
反应时间随原料化合物、碱、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至7天，优选6小时至3天。
步骤G2步骤G2是制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(XXX)或(XXXI)水解进行。水解反应与上述步骤B7同样进行。
方法G的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如将使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述步骤的反应结束后，或者在所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
(方法H)方法H是由通式(XVI)或(IV)制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，是方法F的另外一种方法。
方法H 上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、D、Q、Z和m表示与上述相同的含义。
步骤H1步骤H1是制备具有通式(XXX)或(XXXI)的化合物的步骤，可以通过使具有通式(XVI)或(IV)的化合物，在惰性溶剂中，按照公知的方法(例如Synth.Commun.，19，2721(1989)记载的方法等)，在氯化铝等路易斯酸的存在下，与化合物(XXV)等酰卤进行Friedel-Crafts反应，或者将具有通式(XVI)或(IV)的化合物，在惰性溶剂中，按照公知的方法(例如Bioorg.Med.Chem.，9，621(2001)记载的方法等)，用Grignard试剂处理后，使之与化合物(XXV)等酰卤反应进行。
作为上述反应中使用的惰性溶剂，并没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；或丙酮、甲乙酮等低级烷基酮类，前者的场合优选卤代烃类(特别优选二氯甲烷、二氯乙烷)，后者的场合优选醚类(特别优选乙醚、四氢呋喃)。
反应温度随原料化合物、溶剂、试剂的种类等不同，通常为0℃至100℃，优选0℃至50℃。
反应时间随原料化合物、碱、溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至24小时，优选1小时至12小时。
步骤H2步骤H2是制备具有通式(XXVIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(XXX)或化合物(XXXI)水解进行。水解反应与上述步骤G2同样进行。
方法H的各步骤的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，且存在不溶物的场合过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，用水等洗涤后，分离含有目的化合物的有机层，用无水硫酸镁、无水硫酸钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，重结晶、再沉淀、或者通常有机化合物的分离精制中惯用的方法，例如将使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的Florisil等载体的吸附柱色谱法、使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司制)、AmberliteXAD-11(Rohm & Hass公司制)、Diaion HP-20(三菱化学社制)等载体的分配柱色谱法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换色谱的方法、或者使用硅胶或烷基化硅胶的顺相和逆相柱色谱法(优选高效液相柱色谱法)适当组合，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离、精制。
另外，有必要分离异构体的场合，可以在上述各步骤的反应结束后，或者在所需步骤结束后的适当时期，通过上述分离精制手段进行。
(方法I)化合物(II)可以适当选择上述方法A至方法H进行制备，也可以按照以下所示的方法I进行制备。
方法I 上述式中，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10、R11、X、Y、Z和n表示与上述相同的含义。R1a、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、Ya和Za分别表示除R1a、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、Ya和Za含有的氨基、羟基和/或羧基为可以被保护的氨基、羟基和/或羧基以外，分别与R1、R2、R4、R5、R6、R7、Y和Z的基团的定义相同的含义，R12和R13相同或不同，表示低级烷基(特别是乙基或异丙基)。
步骤I1步骤I1是制备具有通式(II)的化合物的步骤，通过使通式(I)的R3为氢原子的醇体(I’)与化合物(XXXII)反应，形成亚磷酸酯体，接着与氧化剂反应，根据需要除去氨基的保护基，除去羟基的保护基，除去羧基的保护基，除去磷酸基的保护基进行。
R1、R2、R4、R5、R6、R7、Y和Z中的羟基、氨基和/或羧基的保护基的除去，与上述步骤A7中的保护基的除去同样进行。
所需的反应可以适当改变顺序进行，保护基的除去可以适当选择反应条件，选择性地除去。
使具有伯羟基的化合物衍生为磷酸酯体，可以按照有机合成化学领域一般使用的方法进行。例如，按照实验化学讲座22(第4版丸善)“有机合成IV”第3章“磷酸酯”记载的方法，容易地衍生得到。实际优选以下的方法。
即，使醇体(I’)与化合物(XXXII)在惰性溶剂中，在活化剂存在下反应，制造亚磷酸酯体，接着在惰性溶剂中，使之与氧化剂反应的方法。
在化合物(I’) 与化合物(XXXII)的反应中使用的惰性溶剂，例如己烷、庚烷等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃等醚类；或上述溶剂的混合溶剂，优选卤代烃类或醚类(最优选二氯甲烷或四氢呋喃)。
使用的活化剂例如1H-四唑、5-甲基-1H-四唑、5-苯基-1H-四唑等四唑类(优选1H-四唑)。
使用的化合物(XXXII)，优选N，N-二异丙基氨基亚磷酸二烯丙酯(diallyl N，N-diisopropylphosphoramidite)、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二甲酯、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二乙酯、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二叔丁酯、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二苯甲酯、N，N-二乙基氨基亚磷酸二甲酯、N，N-乙基氨基亚磷酸二叔丁酯、N，N-二乙基氨基亚磷酸二苯甲酯、N，N-二乙基-1，5-二氢-2，4，3-benzodioxaphosphepin-3-胺、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二(2-氰基乙基)酯、N，N-二异丙基氨基亚磷酸二(9-芴基甲基)酯等氨基亚磷酸酯类，特别优选N，N-二异丙基氨基亚磷酸二烯丙酯。
反应温度随原料化合物、溶剂的种类等不同，通常为-10℃至60℃(优选0℃至30℃)。
反应时间随原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为10分钟至24小时(优选30分钟至2小时)。
上述反应得到的亚磷酸酯体可以不进行反应的后处理和分离，直接与氧化剂反应。
与氧化剂的反应中使用的惰性溶剂，与醇体(I’)和化合物(XXXII)的反应中使用的溶剂同样。
使用的氧化剂例如是氢过氧化叔丁基、氢过氧化异丙苯、间氯过苯甲酸、3，5-二硝基过苯甲酸、邻羧基过苯甲酸、二甲基oxolane、过乙酸、过三氟乙酸、过邻苯二甲酸、双氧水等过氧化物，优选氢过氧化叔丁基或间氯过苯甲酸。
反应温度随得到的亚磷酸酯体、氧化剂、溶剂的种类等不同，通常为-78℃至室温(优选-78℃至0℃)。
反应时间随得到的亚磷酸酯体、氧化剂、溶剂、反应温度等不同，通常为5分钟至2小时(优选5分钟至30分钟)。
磷酸基的保护基为可以被氰基、可以取代的甲硅烷基、芳基、杂环基团、芳硫基、磺酰基或卤素原子取代的低级烷基时，通过在惰性溶剂中，在水存在下，用酸水解，或者在惰性溶剂中，使之与三甲基卤甲硅烷(例如三甲基溴甲硅烷或三甲基碘甲硅烷)反应，除去该保护基。
上述水解使用的惰性溶剂，例如甲醇、乙醇等醇类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环等醚类，优选醚类，最优选二氧六环。
上述反应中使用的酸，例如盐酸、硫酸、磷酸、硝酸等无机酸，优选盐酸。
反应温度为0℃至150℃(优选20℃至100℃)，反应温度为1小时至60小时(优选1小时至48小时)。
上述与三甲基卤甲硅烷的反应中使用的惰性溶剂，例如己烷、庚烷等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；或上述溶剂的混合溶剂，优选卤代烃类或腈类(更优选氯仿、二氯甲烷或乙腈)。
反应温度随原料化合物、使用的溶剂的种类等不同，通常为-78℃至100℃(优选0℃至80℃)。
反应时间随原料化合物、使用的溶剂、反应温度等不同，通常为10分钟至24小时(优选1小时至6小时)。
磷酸基的保护基为低级烯基时，通过在惰性溶剂中，在胺、甲酸、甲酸盐类、三烷基锡化合物或活性亚甲基化合物的存在下，使之与钯化合物反应，除去该保护基。
上述反应中使用的惰性溶剂，例如己烷、庚烷等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷等卤代烃类；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇等醇类；乙酸等有机酸类；水；或上述溶剂与水的混合溶剂，优选腈类或醚类(特别优选乙腈或四氢呋喃)。
上述反应中使用的胺，例如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)等叔胺类；二乙胺、二甲胺、二异丙胺、吡咯烷等仲胺类；或乙胺、丙胺、丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺等伯胺类，优选吡咯烷。
上述反应中使用的甲酸盐类，优选甲酸铵、甲酸三乙胺盐或甲酸正丁胺盐。
上述反应中使用的三烷基锡化合物，优选三甲基锡、三乙基锡或三丁基锡，特优选三丁基锡。
上述反应中使用的活性亚甲基化合物，例如是丙二酸甲酯、丙二酸乙酯等丙二酸酯类；氰基乙酸甲酯等氰基乙酸酯类；乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、苯甲酰乙酸乙酯等β-酮乙酸酯类；乙酰丙酮、苯甲酰丙酮、二苯甲酰甲烷、1，3-环戊二酮、1，3-环己二酮、二甲基环己二酮等1，3-二酮类；或上述活性亚甲基化合物的碱金属盐，优选1，3-二酮类或丙二酸酯类的钠盐。
上述反应中使用的钯化合物，例如是四(三苯基膦)钯、二乙酰氧基钯、二氯二(三苯基膦)钯、二(二亚苯甲基丙酮)钯等钯化合物，优选四(三苯基膦)钯。
反应温度随原料化合物、使用的溶剂的种类等不同，通常为0℃至100℃(优选20℃至80℃)。
反应时间随原料化合物、使用的溶剂、反应温度等不同，通常为10分钟至48小时(优选30分钟至24小时)。
磷酸基的保护基为芳基甲基时，与上述步骤A7中的上述氨基保护基为芳烷基或芳烷氧基羰基的场合同样进行处理除去。
磷酸基的保护基为芳基时，与上述步骤A7中的上述氨基保护基为低级脂肪族酰基类、芳香族酰基类、低级烷氧基羰基类或形成席夫碱的取代亚甲基的场合同样进行处理除去。
磷酸基的保护基为酰胺类时，与上述步骤A7中的上述氨基保护基为脂肪族酰基类、芳香族酰基类、烷氧基羰基类或形成席夫碱的取代亚甲基的场合的除去反应中的酸处理同样进行。
反应结束后，各反应的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，存在氧化剂的场合，适当用还原剂分解，且存在不溶物的场合适当过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，分离合有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，将重结晶、再沉淀、色谱法等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，进行分离、精制。
(方法J)化合物(III)可以适当选择上述方法A至方法H进行制备，也可以按照以下所示的方法J进行制备。
方法J 上述式中，R1、R1a、R2、R2a、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R10、R11、Y、Ya、Z、Za和n表示与上述相同的含义。
步骤J1步骤J1是将具有通式(I’)的化合物氧化，制备具有通式(XXXIII)的醛体的步骤。
氧化反应只要是由伯醇生成醛的氧化反应，并没有特别的限定，可以例举在二氯甲烷中，使用吡啶和铬酸进行的Collins氧化；在二氯甲烷中，使用氯铬酸吡啶鎓(PCC)进行的PCC氧化；在二氯甲烷中，使用重铬酸吡啶鎓(PDC)进行的PDC氧化；在二氯甲烷中，使用亲电子剂(例如醋酸酐、三氟乙酸酐、亚硫酰氯、磺酰氯、草酰氯、二环己基碳化二亚氨、二苯乙烯酮-对甲苯基亚胺、N，N-二乙基氨基乙炔、三氧化硫·吡啶络合物等)和二甲基亚砜(DMSO)进行的Swern氧化等DMSO氧化；在二氯甲烷或苯中，使用二氧化锰进行的二氧化锰氧化；或者在二氯甲烷中，使用Dess-Martinperiodinane进行的Dess-Martin氧化，优选在二氯甲烷中进行的Dess-Martin氧化、PDC氧化或Swern氧化。
反应温度随原料化合物、溶剂、氧化剂的种类等不同，通常为-78℃至100℃，优选-78℃至30℃。
反应时间随原料化合物、溶剂、氧化剂的种类、反应温度等不同，通常为10分钟至2天，优选30分钟至24小时。
步骤J2步骤J2是在惰性溶剂中，在碱存在下，使醛体(XXXIII)与具有通式(XXXIV)的化合物反应，衍生为α，β-不饱和磷酸酯体(XXXV)的步骤。
上述反应中使用的惰性溶剂，只要能够以某种程度溶解出发物质，并没有特别的限定，优选苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃等醚类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类，更优选芳香族烃类或醚类(特别优选苯或四氢呋喃)。
对于使用的碱，只要与化合物(XXXIV)反应，生成相应的负碳离子，并没有特别的限定，优选碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢钠、碳酸氯钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾、乙醇钾等碱金属醇化物类；N-甲基吗啉、三乙胺等有机胺类；或丁基锂、二异丙基氨基化锂等有机金属碱类，更优选碱金属醇化物类、碱金属氢化物类和有机金属碱类，特别优选氢化钠。
反应温度随原料化合物、溶剂、鏻盐的种类、碱的种类等不同，通常为-80℃至100℃，优选-20℃至50℃。
反应时间随原料化合物、溶剂、鏻盐的种类、碱的种类等不同，通常为10分钟至2天，优选10分钟至12小时。
步骤J3
步骤J3是制备具有通式(III)的化合物的步骤，通过使不饱和磷酸酯化合物(XXXV)，在惰性溶剂中，在催化还原催化剂的存在下，与氢反应，进行还原，根据需要除去氨基的保护基，除去羟基的保护基，除去羧基的保护基，除去磷酸基的保护基进行。
使不饱和磷酸酯化合物(XXXV)与氢反应的反应中使用的惰性溶剂，只要不阻碍反应，能够以某种程度溶解出发物质，并没有特别的限定，优选甲醇、乙醇、异丙醇等醇类；乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、二氧六环等醚类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；乙酸乙酯、乙酸丙酯等酯类，更优选醇类(特别优选甲醇或乙醇)。
使用的催化还原催化剂，优选钯-碳、氢氧化钯-碳、钯黑、氧化铂、铂黑、铑-氧化铝、三苯基膦-氯化铑(Wilkinson络合物)、钯-硫酸钡、兰尼镍，更优选钯-碳或三苯基膦-氯化铑(Wilkinson络合物)。
氢气的压力没有特别的限定，通常在1个大气压至10个大气压下进行。
反应温度随原料化合物、溶剂、碱的种类等不同，通常为0℃至100℃(优选0℃至50℃)。
反应时间随原料化合物、反应温度、溶剂、碱的种类不同，通常为5分钟至48小时(优选30分钟至24小时)。
反应结束后，各反应的目的化合物可以按照常规方法，由反应混合物采集。例如通过将反应混合物适当中和，存在氧化剂的场合，适当用还原剂分解，且存在不溶物的场合适当过滤除去后，加入水和乙酸乙酯等不相混合的有机溶剂，分离含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后，蒸馏除去溶剂得到。必要时，得到的目的化合物可以通过常规方法，例如，将重结晶、再沉淀、色谱法等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，进行分离、精制。
根据需要进行的除去氨基保护基的反应、除去羟基保护基的反应、除去羧基保护基的反应可以与上述步骤A7同样进行，除去磷酸基的保护基的反应，可以与上述步骤I1同样进行。
本发明的具有通式(I)的氨基醇衍生物、具有通式(II)的磷酸酯或具有通式(III)的膦酸衍生物、其可药用盐或其可药用酯，毒性低，具有优良的免疫抑制作用，含有本发明的具有通式(I)、(II)和(III)的化合物、其可药用盐和其可药用酯作为有效成分的药物组合物，特别是作为各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性肌炎、纤维组织炎、骨骼肌炎、骨关节炎、变形性关节炎、皮肤肌炎、硬皮病、贝切特氏病(Behcet’ssyndrome)、克罗恩氏病、渍疡性大肠炎、自身免疫性肝炎、再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫斑病、自身免疫性溶血性贫血、多发性硬化、自身免疫性水疱、寻常性牛皮癣、血管炎综合症、韦格内氏肉芽肿病(Wegener′s granuloma)、葡萄膜炎、斯耶格伦综合症(Sj_gren’s syndrome)、特发性间质性肺炎、古德帕斯彻氏综合症(Goodpasture′s syndrome)、肉样瘤病、变应性肉芽肿性血管炎、支气管哮喘、心肌炎、心肌病、大动脉炎综合症、心肌梗塞后综合症、原发性肺高血压、微小变化型肾病、膜性肾病、膜性增殖性肾炎、病灶性肾小球硬化、半月体形成性肾炎、重症肌无力、炎症性神经病、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、日光过敏症、褥疮、西登哈姆氏舞蹈病(Sydenham′s chorea)、硬化症、成人发病型糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病、青年性糖尿病、粥样动脉硬化、肾小球肾炎、IgA肾病、肾小管间质性肾炎、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、暴发性肝炎、病毒性肝炎、GVHD、接触性皮炎、败血症等自身免疫疾病或其他免疫相关疾病，以及真菌、支原体、病毒、原生动物等的感染症、心衰、心肥大、心律不齐、心绞痛、心缺血、动脉栓塞、动脉瘤、静脉瘤、血行障碍等循环系统疾病，阿耳茨海默氏病(Alzheimer’sdisease)、痴呆、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、脑中风、脑梗塞、脑缺血、抑郁症、躁狂抑郁症、精神分裂症、亨廷顿氏舞蹈病(Huntington’s chorea)、癫痫、痉挛、多动症、脑炎、髓膜炎、食欲不振和饮食过度等中枢系统疾病，淋巴瘤、白血病、多尿、频尿、糖尿病性视网膜症等各种疾病(特别是各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性硬化、特应性皮炎等自身免疫疾病)的恒温动物用(特别是人用)的预防剂或治疗剂(优选治疗剂)有用。
将本发明的具有通式(I)、(II)和(III)的化合物、其可药用盐或其可药用酯用作上述治疗剂或预防剂的场合，可以自身或者与适当的可药用赋形剂、稀释剂等混合，通过例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等口服给药，或者通过注射剂或栓剂等非口服给药。
这些制剂可以使用赋形剂(例如乳糖、白糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α淀粉、糊精等淀粉衍生物；结晶纤维素等纤维素衍生物；阿拉伯胶；葡聚糖；支链淀粉等有机类赋形剂；以及轻质硅酸酐、合成硅酸铝、硅酸钙、偏硅酸铝酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸氢钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；硫酸钙等硫酸盐等无机类赋形剂)、润滑剂(例如硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石；胶态二氧化硅；veegum、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL亮氨酸；脂肪酸钠盐；月桂基硫酸钠、月桂基硫酸镁等月桂基硫酸盐；硅酸酐、硅酸水合物等硅酸类；以及上述淀粉衍生物)、粘合剂(例如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、Macrogol以及与上述赋形剂相同的化合物)、崩解剂(例如低取代度羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物；羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯基吡咯烷酮等化学修饰的淀粉·纤维素类)、稳定剂(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇、苯甲醇、苯乙醇等醇类；苯扎氯铵；苯酚、甲酚等酚类；硫汞撒；脱氢乙酸；以及山梨酸)、矫味矫臭剂(例如通常使用的甜味剂、酸味剂、香料等)、稀释剂等添加剂通过公知方法进行制备。
其用量根据症状、年龄等不同，对于成人，希望每日1～6次，根据症状给药，口服给药的场合，每次的下限为0.05mg(优选5mg)，上限为200mg(优选40mg)，静脉内给药的场合，每次的下限为0.01mg(优选1mg)，上限为100mg(优选10mg)。
发明的最佳实施方式以下结合实施例、参考例、制剂例和试验例更具体地说明本发明，但是本发明并不限于此。
实施例(实施例1)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-621)(1a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷将参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷0.3016g(0.91mmol)、5-苯基戊-1-炔0.3974g(2.76mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)63.0mg(0.090mmol)和碘化铜(I)35.4mg(0.19mmol)悬浊在N，N-二甲基甲酰胺(9.0ml)中，加入三乙胺1.25ml(9.0mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌10小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯，在室温下搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/1)精制残渣，得到标题化合物0.2841g(收率79％)。1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.31-7.27(m，2H)，7.22-7.18(m，3H)，6.38(d，1H，J＝3.2Hz)，5.98(d，1H，J＝3.2Hz)，5.36(br s，1H)，4.29(d，J＝11.2Hz)，4.18(d，1H，J＝11.2Hz)，2.77(t，2H，J＝7.8Hz)，2.64(dt，2H，J＝8.5Hz，17.0Hz)，2.44(t，2H，J＝7.1Hz)，2.30-2.22(m，1H)，2.09(s，3H)，2.01-1.88(m，6H)，1.35(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3691，3444，2947，1737，1681，1601，1511，1453，1374，1251，1042，812，803。
质谱(FAB+)，m/z396((M+H)+)。
(1b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐将实施例(1a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷0.2710g(0.69mmol)溶解于四氢呋喃(1.4ml)-甲醇(1.4ml)的混合液中，加入水(1.4ml)和氢氧化锂1水合物0.2854g(6.80mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇0.2072g。将得到的粗产物溶解于甲醇，加入98％草酸酐59.2mg(0.64mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，减压条件下干燥，得到标题化合物0.2344g(收率91％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.29-7.25(m，2H)，7.21-7.14(m，3H)，6.40(d，1H，J＝3.0Hz)，6.09(d，1H，J＝3.0Hz)，3.59(d，1H，J＝11.6Hz)，3.50(d，1H，J＝11.6Hz)，2.77-2.65(m，4H)，2.41(t，2H，J＝7.0Hz)，2.07-1.83(m，4H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3353，3128，2940，1720，1645，1614，1598，1542，1403，1220，1078，789，713，700。
质谱(FAB+)，m/z312((M+H)+；游离体)。
(实施例2)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-570)以参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷以及5-环己基戊-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率68％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.36(d，1H，J＝3.1Hz)，6.08(d，1H，J＝3.1Hz)，3.59(d，1H，J＝11.5Hz)，3.49(d，1H，J＝11.5Hz)，2.77-2.64(m，2H)，2.39(t，2H，J＝7.2Hz)，2.07-1.90(m，2H)，1.76-1.54(m，7H)，1.35-1.12(m，9H)，0.96-0.86(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3362，3124，2923，2850，1720，1611，1597，1542，1467，1403，1279，1220，1067，967，791，721，700。
质谱(FAB+)，m/z318((M+H)+；游离体)。
(实施例3)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-842)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及4-环己氧基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率66％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.40(d，1H，J＝3.3Hz)，6.09(d，1H，J＝3.3Hz)，3.63(t，2H，J＝6.6Hz)，3.58(d，1H，J＝11.7Hz)，3.50(d，1H，J＝11.7Hz)，3.39-3.32(m，1H)，2.77-2.62(m，4H)，2.07-1.89(m，4H)，1.77-1.73(m，2H)，1.56-1.53(m，1H)，1.36-1.23(m，8H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3360，3099，2932，2857，1719，1614，1597，1542，1403，1219，1106，967，785，720，711。
质谱(FAB+)，m/z3Z0((M+H)+；游离体)。
(实施例4)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1836)以参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷以及3-(3，4-二甲基)苯氧基-1-丙炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率46％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.02(d，1H，J＝8.3Hz)，6.77(d，1H，J＝2.7Hz)，6.71(dd，1H，J＝8.3Hz，2.7Hz)，6.55(d，1H，J＝3.2Hz)，6.14(d，1H，J＝3.2Hz)，4.88(s，2H)，3.58(d，1H，J＝11.7Hz)，3.49(d，1H，J＝11.7Hz)，2.79-2.66(m，2H)，2.23(s，3H)，2.19(s，3H)，2.07-1.90(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3358，3134，2921，2582，1720，1649，1616，1579，1542，1499，1370，1286，1250，1223，1166，1122，1046，1025，802，712。
质谱(FAB+)，m/z328((M+H)+；游离体)。
(实施例5)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1093)将实施例(1b)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇0.3440g(1.11mmol)溶解于甲醇(3.5ml)中，加入6N硫酸水溶液(3.5ml)，加热回流4小时。冷却后，加入饱和碳酸氢钠水溶液中和，再加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟后，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣后，溶解于甲醇，加入草酸酐(98％)91.8mg(1.00mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤后，在残压条件下干燥，得到标题化合物0.3687g(收率90％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.31(d，1H，J＝3.6Hz)，7.25-7.22(m，2H)，7.17-7.12(m，3H)，6.36(d，1H，J＝3.6Hz)，3.61(d，1H，J＝11.6Hz)，3.52(d，1H，J＝11.6Hz)，2.89-2.76(m，4H)，2.64(t，2H，J＝7.2Hz)，2.13-1.95(m，2H)，1.75-1.63(m，4H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3108，3027，2981，2935，1718，1698，1661，1604，1542，1516，1202，1093，1082，1047，797，700。
质谱(FAB+)，m/z330((M+H)+；游离体)。
(实施例6)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-93)(6a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁烷将10％钯-碳(含水50％)25mg悬浊于甲醇(1ml)中，加入将实施例(1a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷0.1245g(0.32mmol)溶解于甲醇(1.5ml)得到的溶液，在氢气环境中，在室温下搅拌8小时。用氮气置换后，硅藻土过滤反应液中的钯-碳，用乙酸乙酯洗涤硅藻土。将滤液、洗液合并，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物0.1029g(收率82％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29-7.26(m，2H)，7.19-7.16(m，3H)，5.87(d，1H，J＝3.0Hz)，5.83(d，1H，J＝3.0Hz)，5.36(br s，1H)，4.31(d，1H，J＝11.2Hz)，4.17(d，1H，J＝11.2Hz)，2.64-2.54(m，4H)，2.25-2.17(m，1H)，2.08(s，3H)，2.05-1.91(m，1H)，1.92(s，3H)，1.69-1.60(m，4H)，1.43-1.37(m，2H)，1.35(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z400((M+H)+；游离体)。
(6b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐将实施例(6a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁烷99.7mg(0.25mmol)溶解于四氢呋喃(0.5ml)和甲醇(0.5ml)的混合液中，加入水(0.5ml)和氢氧化锂1水合物0.1037g(2.47mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇74.6mg(收率95％)。将其溶解于甲醇(2.3ml)，加入草酸酐(98％)21.1mg(0.23mmol)，在室温下搅拌1小时。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物78.1mg(收率85％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.25-7.21(m，2H)，7.15-7.11(m，3H)，5.94(d，1H，J＝3.2Hz)，5.87(d，1H，J＝3.2Hz)，3.58(d，1H，J＝11.6Hz)，3.49(d，1H，J＝11.6Hz)，2.69-2.53(m，6H)，2.04-1.88(m，2H)，1.67-1.59(m，4H)，1.40-1.32(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3119，3025，2979，2928，2855，1719，1610，1543，1466，1402，1197，1094，1078，1012，786，746，721，699。
质谱(FAB+)，m/z316((M+H)+；游离体)。
(实施例7)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基苯基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1433)(7a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基苯基)呋喃-2-基]丁烷将参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷0.2047g(0.51mmol)、2-(4-环己基甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷(dioxaborolane)0.2400g(0.76mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)36.1mg(0.051mmol)和碳酸铯0.6738g(2.03mmol)悬浊于二甲氧基乙烷(4.0ml)和水(1ml)的混合液中，在80℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于二氯甲烷(5.0ml)，加入三乙胺0.72ml(5.2mmol)、醋酸酐0.24ml(2.6mmol)和4-二甲基氨基吡啶6.4mg(0.052mmol)，在室温下搅拌2小时。加入甲醇0.10ml(2.5mmol)使反应停止，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物45.3mg(收率20％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.55-7.51(m，2H)，7.00-6，87(m，2H)，6.39(d，1H，J＝3.1Hz)，6.06(d，1H，J＝3.1Hz)，5.36(br s，1H)，4.34(d，J＝11.2Hz)，4.20(d，1H，J＝11.2Hz)，3.76(d，2H，J＝2.5Hz)，2.73-2.69(m，2H)，2.35-2.27(m，1H)，2.09(s，3H)，2.08-1.99(m，1H)，1.91(s，3H)，1.93-1.69(m，6H)，1.38(s，3H)，1.37-1.18(m，3H)，1.10-1.00(m，2H)。
质谱(FAB+)，m/z442((M+H)+)，441(M+·)。
(7b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基苯基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐将实施例7a得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基甲氧基苯基)呋喃-2-基]丁烷44.0mg(0.10mmol)溶解于四氢呋喃(0.4ml)和甲醇(0.4ml)的混合液中，加入水(0.4ml)和氢氧化锂1水合物43.6mg(1.04mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝50/1)精制残渣，得到产物35.2mg(收率99％)。将产物溶解于甲醇(2.0ml)，加入草酸酐(98％)8.9mg(0.10mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，向其中加入丙酮，过滤收集析出的晶体，用丙酮洗涤后，在减压条件下干燥，得到标题化合物28.2mg(收率66％)。
1H NMR波谱(CD3OD-DMSO-d6，400MHz)，δ7.55(d，2H，J＝8.7Hz)，6.93(d，2H，J＝8.7Hz)，7.16(t，1H，J＝2.0Hz)，6.53(d，1H，J＝3.2Hz)，6.17(d，1H J＝3.2Hz)，3.79(d，2H，J＝6.4Hz)，3.58(d，1H，J＝11.7Hz)，3.50(d，1H，J＝11.7Hz)，3.28-3.27(m，2H)，2.09-1.69(m，8H)，1.38-1.04(m，8H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3387，3235，2924，2852，2578，1618，1568，1499，1466，1448，1390，1288，1245，1174，1024，828，783，765。
质谱(FAB+)，m/z358((M+H)+)。
(实施例8)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1444)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及2-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷(dioxaborolane)作为出发原料，按照实施例7记载的方法，得到标题化合物(收率21％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.27(t，1H，J＝8.0Hz)，7.21(dd，1H，J＝8.0Hz，2.0Hz)，7.16(t，1H，J＝2.0Hz)，6.80(dd，1H，J＝8.0Hz，2.0Hz)，6.69(d，1H，J＝3.5Hz)，6.21(d，1H，J＝3.5Hz)，4.04(t，2H，J＝6.6Hz)，3.61(d，1H，J＝11.6Hz)，3.52(d，1H，J＝11.6Hz)，2.83-2.78(m，2H)，2.62-2.60(m，1H)，2.13-1.97(m，2H)，1.81-1.65(m，6H)，1.59-1.49(m，1H)，1.31-1.02(m，6H)，1.00-0.96(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3213，2925，2850，2571，1720，1701，1614，1600，1578，1563，1548，1449，1300，1216，1205，1052，1033，1017，863，772，721，689。
质谱(FAB+)，m/z372((M+H)+；游离体)。
(实施例9)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-621)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及5-苯基戊-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率57％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.28-7.14(m，5H)，6.16(d，1H，J＝3.7Hz)，5.80(d，1H，J＝3.7Hz)，3.63(d，1H，J＝11.6Hz)，3.57(s，3H)，3.54(d，1H，J＝11.6Hz)，2.77(t，2H，J＝7.6Hz)，2.66-2.61(m，2H)，2.43(t，2H，J＝7.0Hz)，2.04-1.96(m，1H)，1.92-1.84(m，3H)，1.33(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3212，3026，2935，2897，2571，1719，1700，1611，1521，1496，1454，1405，1279，1218，1053，767，721，700。
质谱(FAB+)，m/z325((M+H)+；游离体)。
(实施例10)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-842)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及4-环己氧基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率32％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.13(d，1H，J＝3.7Hz)，5.79(d，1H，J＝3.7Hz)，3.65(t，2H，J＝6.8Hz)，3.61(d，1H，J＝11.5Hz)，3.56(s，3H)，3.53(d，1H，J＝11.5Hz)，3.39-3.34(m，1H)，2.68-2.61(m，4H)，2.01-1.83(m，4H)，1.78-1.74(m，2H)，1.56-1.54(m，1H)，1.35-1.21(m，8H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3348，2931，2856，1590，1452，1364，1309，1106，762。
质谱(FAB+)，m/z333((M+H)+；游离体)。
(实施例11)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-833)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及3-(4-甲基苯氧基)-1-丙炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率29％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.09(d，1H，J＝8.5Hz)，6.90(d，1H，J＝8.5Hz)，6.26(d，1H，J＝3.7Hz)，5.83(d，1H，J＝3.7Hz)，4.93(s，2H)，3.60(d，1H，J＝11.6Hz)，3.53(d，1H，J＝11.6Hz)，3.51(s，3H)，2.65-2.60(m，2H)，2.26(s，3H)，2.01-1.93(m，1H)，1.89-1.82(m，1H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3356，2944，2602，2220，1586，1510，1455，1365，1295，1228，1178，1071，1042，1015，815，762。
质谱(FAB+)，m/z327((M+H)+；游离体)。
(实施例12)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1836)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及3-(3，4-二甲基苯氧基)-1-丙炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率33％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.02(d，1H，J＝8.2Hz)，6.81(d，1H，J＝2.5Hz)，6.73(dd，1H，J＝8.2Hz，2.5Hz)，6.26(d，1H，J＝3.9Hz)，5.83(d，1H，J＝3.9Hz)，4.91(s，2H)，3.61(d，1H，J＝11.4Hz)，3.53(d，1H，J＝11.4Hz)，3.52(s，3H)，2.65-2.61(m，2H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，1.99-1.93(m，1H)，1.90-1.82(m，1H)，1.31(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3420，2943，2631，2213，1584，1503，1455，1365，1301，1251，1207，1163，1025，806，762。
质谱(FAB+)，m/z341((M+H)+；游离体)。
(实施例13)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-559)以参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷以及4-苯基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率61％)。
1H NMR波谱(CD30D，400MHz)，δ7.29-7.17(m，5H)，6.35(d，1H，J＝3.4Hz)，6.07(d，1H，J＝3.4Hz)，3.59(d，1H，J＝11.7Hz)，3.50(d，1H，J＝11.7Hz)，2.87(t，2H，J＝7.3Hz)，2.77-2.64(m，4H)，2.06-1.89(m，2H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3353，3140，2924，2896，1724，1651，1617，1598，1542，1403，1221，1075，1054，1010，784，713，501。
质谱(ESI+)，m/z298((M+H)+；游离体)。
(实施例14)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氯苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-628)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及5-(4-氯苯基)戊-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率60％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.28-7.25(m，2H)，7.20(d，1H，J＝8.3Hz)，6.40(d，1H，J＝3.4Hz)，6.09(d，1H，J＝3.4Hz)，3.59(d，1H，J＝11.7Hz)，3.51(d，1H，J＝11.7Hz)，2.78-2.65(m，4H)，2.42(t，2H，J＝6.8Hz)，2.08-1.83(m，4H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3257，3105，2936，1718，1598，1540，1493，1405，1280，1202，1093，1015，828，792，721，701，502。
质谱(FAB+)，m/z346((M+H)+；游离体)。
(实施例15)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-640)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率58％)。
1H NMR波谱(CD30D，400MHz)，δ7.51-7.48(m，4H)，6.41(d，1H，J＝3.3Hz)，6.10(d，1H，J＝3.3Hz)，3.59(d，1H，J＝11.6Hz)，3.51(d，1H，J＝11.6Hz)，2.85(t，2H，J＝7.4Hz)，2.78-2.66(m，2H)，2.44(t，2H，J＝7.0Hz)，2.08-1.87(m，4H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)；3358，3139，2935，1722，1651，1615，1597，1542，1403，1326，1222，1168，1119，1073，797，721，713，703，503。
质谱(FAB+)，m/z380((M+H)+；游离体)。
(实施例16)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-833)以参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷以及3-(4-甲基苯氧基)-1-丙炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率11％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.13-7.06(m，2H)，6.92-6.84(m，2H)，6.55(d，1H，J＝3.4Hz)，6.13(d，1H，J＝3.4Hz)，4.90(s，2H)，3.59(d，1H，J＝11.7H2)，3.50(d，1H，J＝11.7 Hz)，3.34-3.28(m，2H)，2.80-2.64(m，2H)，2.27(s，3H)，2.07-1.87(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3352，3138，2921，2893，1727，1653，1616，1596，1544，1511，1373，1224，1018，713。
质谱(FAB+)，m/z314((M+H)+；游离体)。
(实施例17)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-838)以参考例6得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷以及3-(4-甲硫基苯氧基)-1-丙炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率15％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.30-7.25(m，2H)，6.99-6.94(m，2H)，6.57(d，1H，J＝3.5Hz)，6.14(d，1H，J＝3.5Hz)，4.94(s，2H)，3.59(d，1H，J＝11.6Hz)，3.50(d，1H，J＝11.6Hz)，2.80-2.65(m，2H)，2.42(s，3H)，2.08-1.88(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3359，3136，3089，2920，2230，1722，1646，1618，1594，1542，1493，1373，1279，1230，1073，1039，1015，820，797，712。
质谱(FAB+)，m/z346((M+H)+；游离体)。
(实施例18)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-893)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及4-苯氧基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率42％)。
1H NMR波谱(DMSO-d6，400MHz)，δ7.32-7.28(m，2H)，6.98-6.93(m，3H)，6.78(d，1H，J＝3.2Hz)，6.16(d，1H，J＝3.2Hz)，4.13(t，2H，J＝6.4Hz)，3.40(dd，2H，J＝19.8Hz，11.4Hz)，2.93(t，2H，J＝6.4Hz)，2.66(t，2H，J＝8.5Hz)，1.95-1.75(m，2H)，1.16(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3115，2978，2940，1719，1600，1547，1498，1248，1204，1081，1039，752，700。
质谱(FAB+)，m/z314((M+H)+；游离体)。
元素分析值(以C19H23NO3·C2H2O4为％)计算值C62.52，H6.25，N3.47。
实测值C62.47，H6.14，N3.42。
(实施例19)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-570)(19a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷将参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷4.1685g(10.99mmol)、5-环己基戊-1-炔4.48g(29.8mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)0.7730g(1.10mmol)和碘化铜(I)0.4205g(2.21mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(110ml)中，加入三乙胺15.3ml(110.1mmol)，在氮气环境中，在60℃搅拌2小时。冷却后，在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯，在室温下搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物2.6576g(收率60％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.36(d，1H，J＝2.9Hz)，5.97(d，1H，J＝2.9Hz)，5.36(br s，1H)，4.29(d，J＝11.0Hz)，4.17(d，1H，J＝11.0Hz)，2.63(t，2H，J＝8.1Hz)，2.40(t，2H，J＝7.3Hz)，2.29-2.21(m，1H)，2.09(s，3H)，2.00-1.93(m，1H)，1.92(s，3H)，1.72-1.51(m，7H)，1.35(s，3H)，1.33-1.08(m，6H)，0.93-0.84(m，2H)。
质谱(FAB+)，m/z402((M+H)+)。
(19b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇盐酸盐将实施例(19a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷1.2996g(3.24mmol)溶解于四氢呋喃(6.4ml)-甲醇(6.4ml)的混合液中，加入水(6.4ml)和氢氧化锂1水合物1.3590g(32.39mmol)，在50C下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇1.0048g。将得到的粗产物溶解于甲醇(16ml)中，加入4N盐酸-二氧六环溶液0.79ml(3.16mmol)，室温下搅拌10分钟。在减压条件下浓缩，加入乙醚，过滤收集析出的晶体，用乙醚洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物1.0392g(收率91％)。
熔点117-118℃，旋光度[α]D＝+2.43(c＝1.00，MeOH)，1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.36(d，1H，J＝3.3Hz)，6.08(d，1H，J＝3.3Hz)，3.59(d，1H，J＝11.6Hz)，3.49(d，1H，J＝11.6Hz)，2.77-2.64(m，2H)，2.39(t，2H，J＝7.1Hz)，2.07-1.89(m，2H)，1.76-1.54(m，7H)，1.35-1.12(m，9H)，0.96-0.86(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3138，2921，2850，2693，2571，1615，1595，1534，1448，1402，1369，1298，1197，1058，788。
质谱(FAB+)，m/z318((M+H)+；游离体)。
(实施例20)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-842)以参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷以及4-环己氧基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(19a)和(19b)记载的方法，得到标题化合物(收率57％)。
熔点115-118℃，旋光度[α]D＝+2.63(c＝1.00，MeOH)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.40(d，1H，J＝3.4Hz)，6.09(d，1H，J＝3.4Hz)，3.63(t，2H，J＝6.6Hz)，3.58(d，1H，J＝11.6Hz)，3.50(d，1H，J＝11.6Hz)，3.39-3.32(m，1H)，2.76-2.62(m，4H)，2.07-1.87(m，4H)，1.78-1.73(m，2H)，1.56-1.53(m，1H)，1.35-1.19(m，8H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3204，2931，2858，2667，2570，1611，1597，1537，1450，1390，1364，1199，1107，1067，1032，1002，967，952，786。
质谱(FAB+)，m/z320((M+H)+；游离体)。
(实施例21)
(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇富马酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1199)(21a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)呋喃-2-基]丁烷将参考例(5b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁烷0.2589g(1.02mmol)、4-苯氧基丁酰氯0.2446g(1.23mmol)溶解于二氯甲烷(9.0ml)中，在氮气环境中，在-78℃下用5分钟加入氯化锡(IV)的正庚烷(1.0mmol/l)溶液2.05ml(2.05mmol)，在相同温度下搅拌2小时。在反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，使反应停止，使液体温度恢复到室温后，加入乙酸乙酯稀释，过滤除去不溶物。用乙酸乙酯萃取滤液，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1～1/0)精制残渣，得到标题化合物0.1483g(收率35％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29-7.25(m，2H)，7.13(d，1H，J＝3.3Hz)，7.00-6.87(m，3H)，6.18(d，1H，J＝3.3Hz)，5.42(br s，1H)，4.30(d，J＝11.2Hz)，4.15(d，1H，J＝11.2Hz)，4.04(t，2H，J＝6.0Hz)，3.00(t，2H，J＝7.2Hz)，2.75-2.68(m，2H)，2.38-2.30(m，1H)，2.26-2.17(m，2H)，2.10(s，3H)，2.07-2.1.99(m，1H)，1.94(s，3H)，1.34(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z416((M+H)+)。
(21b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇富马酸盐将实施例(21a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)呋喃-2-基]丁烷0.2031g(0.49mmol)溶解于四氢呋喃(1.0ml)-甲醇(1.0ml)的混合液中，加入水(1.0ml)和氢氧化锂1水合物0.2065g(4.92mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯氧基丁酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇58.4mg。将得到的粗产物溶解于甲醇(1.7ml)中，加入富马酸20.1mg(0.17mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物61.5mg(收率29％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.33(d，1H，J＝3.4Hz)，7.26-7.21(m，2H)，6.91-6.84(m，3H)，6.35(d，1H，J＝3.4Hz)，6.25(s，2H)，4.03(t，2H，J＝6.0Hz)，3.60(d，J＝11.7Hz)，3.51(d，1H，J＝11.7Hz)，3.01(t，2H，J＝7.2Hz)，2.88-2.75(m，2H)，2.18-1.95(m，4H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3112，3038，2961，1671，1583，1517，1498，1386，1357，1245，1081，1039，869，757，719，695。
质谱(FAB+)，m/z332((M+H)+；游离体)。
元素分析值(以C19H25NO4·C4H4O4为％)计算值C61.73，H6.53，N3.13。
实测值C61.57，H6.40，N2.93.
(实施例22)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1831)(22a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(3-羟基丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷将参考例7得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷1.5900g(4.19mmol)、3-丙炔-1-醇0.73ml(12.54mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)0.2940g(0.42mmol)和碘化铜(I)0.161g(0.85mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(42ml)中，加入三乙胺5.85ml(42.9mmol)，在氮气环境中，在60℃下搅拌2小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯，在室温下搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1～1/0)精制残渣，得到标题化合物1.0748g(收率83％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.50(d，1H，J＝3.2Hz)，6.01(d，1H，J＝3.2Hz)，5.39(br s，1H)，4.50(s，2H)，4.29(d，1H，J＝11.3Hz)，4.16(d，1H，J＝11.3Hz)，2.70-2.60(m，2H)，2.32-2.24(m，1H)，2.10(s，3H)，2.03-1.95(m，1H)，1.94(s，3H)，1.77(brs，1H)，1.34(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z308((M+H)+)。
(22b)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(3-溴丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷将实施例(22a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(3-羟基丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷0.9515g(3.10mmol)、三苯基膦1.2375g(3.73mmol)溶解于二氯甲烷(15ml)中，在冰冷条件下加入四溴化碳1.0545g(4.02mmol)，在相同温度下搅拌30分钟。在反应液中加入甲醇0.2ml，使反应停止，使液体温度恢复到室温后，在减压条件下蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/丙酮＝9/1)精制残渣，得到标题化合物0.9278g(收率82％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.54(d，1H，J＝3.0Hz)，6.02(d，1H，J＝3.0Hz)，5.37(br s，1H)，4.29(d，1H，J＝11.0Hz)，4.18(s，2H)，4.16(d，1H，J＝11.0Hz)，2.69-2.60(m，2H)，2.32-2.24(m，1H)，2.10(s，3H)，2.02-1.95(m，1H)，1.94(s，3H)，1.34(s，3H)。
(22c)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁烷将氢化钠(含量60％)40.0mg(1.00mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(4ml)中，在冰冷条件下加入4-氯苯酚0.1302g(1.01mmol)，然后在室温下搅拌30分钟。向该反应液中，在冰冷条件下，加入将实施例(22b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(3-溴丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷0.3050g(0.82mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(4ml)得到的溶液，然后在室温下搅拌30分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯稀释，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/丙酮＝10/1)精制残渣，得到标题化合物0.3188g(收率93％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.25(m，2H)，6.96-6.92(m，2H)，6.52(d，1H，J＝3.4Hz)，6.01(d，1H，J＝3.4Hz)，5.36(br s，1H)，4.90(s，2H)，4.29(d，1H，J＝11.3Hz)，4.15(d，1H，J＝11.3Hz)，2.67-2.59(m，2H)，2.31-2.24(m，1H)，2.09(s，3H)，2.02-1.94(m，1H)，1.93(s，3H)，1.34(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3444，2225，1738，1681，1511，1491，1450，1373，1286，1249，1173，1093，1039，1014，824。
质谱(FAB+)，m/z418((M+H)+)。
(22d)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基1呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐将实施例(22c)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁烷0.3083g(0.74mmol)溶解于四氢呋喃(1.5ml)-甲醇(1.5ml)的混合液中，加入水(1.5ml)和氢氧化锂1水合物0.3096g(7.38mmo1)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝50/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇0.2156g。将得到的粗产物溶解于甲醇(6.4ml)中，加入98％草酸酐59.1mg(0.64mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入丙酮，过滤收集析出的晶体，用丙酮洗涤后，在减压条件下干燥，得到标题化合物0.2307g(收率75％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.30-7.26(m，2H)，7.01-6.97(m，2H)，6.57(d，1H，J＝3.2Hz)，6.14(d，1H，J＝3.2Hz)，4.96(s，2H)，3.58(d，1H，J＝11.7Hz)，3.50(d，1H，J＝11.7Hz)，2.79-2.66(m，2H)，2.07-1.89(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3401，3120，2979，2925，2228，1725，1615，1547，1492，1373，1234，1217，1200，1086，1044，1016，830，795，698，506。
质谱(FAB+)，m/z334((M+H)+；游离体)。
(实施例23)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1838)以实施例(22b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-[5-(3-溴丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷以及(3-三氟甲基)苯酚作为出发原料，按照实施例(22c)和(22d)记载的方法，得到标题化合物(收率76％)。
1H NMR波谱(DMSO-d6，400MHz)，δ7.60-7.55(m，1H)，7.36-7.53(m，3H)，6.77(d，1H，J＝3.3Hz)，6.21(d，1H，J＝3.3Hz)，5.21(s，2H)，3.43(d，1H，J＝11.3Hz)，3.37(d，1H，J＝11.3Hz)，2.67(t，2H，J＝8.6Hz)，1.91-1.76(m，2H)，1.15(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3126，2980，2220，1719，1614，1593，1546，1455，1328，1207，1167，1130。
质谱(FAB+)，m/z368((M+H)+；游离体)，336。
(实施例24)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1842)以实施例(22b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[5-(3-溴丙-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷以及3，4-二甲氧基苯酚作为出发原料，按照实施例(22c)和(22d)记载的方法，得到标题化合物(收率68％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.87(d，1H，J＝8.8Hz)，6.66(d，1H，J＝2.9Hz)，6.57-6.52(m，2H)，6.14(d，1H，J＝3.6Hz)，4.90(s，2H)，3.81(s，3H)，3.78(s，3H)，3.59(d，1H，J＝11.5Hz)，3.50(d，1H，J＝11.5Hz)，2.79-2.66(m，2H)，2.08-1.88(m，2H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3393，3093，2969，2224，1722，1598，1537，1513，1467，1452，1278，1260，1228，1194，1157，1135，1021，796，721，698。
质谱(FAB+)，m/z360((M+H)+；游离体)。
(实施例25)(2R)-2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐(示例化合物序号式Ia-1中的1-1660)(25a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷将参考例18得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷79.1mg(0.357mmol)、4-环己氧基丁-1-炔168.2mg(1.10mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)25.1mg(0.036mmol)和碘化铜(I)13.8mg(0.072mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(3.6ml)，加入三乙胺0.5ml(0.36mmol)，在氮气环境中，在80℃下搅拌4小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯，在室温下搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1～1/2)精制残渣，得到粗产物68.4mg，用分离用逆相HPLC柱[TSK-GEL ODS-80Ts(2.0cm×25cm)，TOSO公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝70/30]精制，得到标题化合物46.5mg(收率31％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.38(d，1H，J＝3.3Hz)，5.96(d，1H，J＝3.3Hz)，5.27(br s，1H)，4.28(s，2H)，3.65(t，2H，J＝7.3Hz)，3，33-3.26(m，1H)，2.68(t，2H，J＝7.3 Hz)，2.59(t，2H，J＝8.4Hz)，2.20-2.13(m，1H)，2.08(s，3H)，2.05-1.98(m，1H)，1.94(s，3H)，1.90(m，1H)，1.84-1.70(m，5H)，1.64(m，1H)，1.34-1.18(m，5H)，0.87(t，3H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3307，3078，2934，2858，2220，1744，1658，1540，1452，1369，1237，1103，1042，788，756。
质谱(FAB+)，m/z418((M+H)+)。
(25b)(2R)-2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐将实施例(25a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁烷溶解于四氢呋喃(0.5ml)、甲醇(0.5ml)和水(0.5ml)的混合液中，加入氢氧化锂1水合物44.7m(1.07mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝1/0～50/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-乙基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇35.3mg(收率99％)。将得到的粗产物溶解于甲醇，加入98％草酸酐9.5mg(0.106mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入异丙基醚，过滤收集析出的晶体，用异丙基醚洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物39.9mg(收率89％)。
1H NMR波谱(DMSO-d6，400MHz)，δ6.56(d，1H，J＝3.3Hz)，6.16(d，1H，J＝3.3Hz)，4.19(br s，3H)，3.55(t，2H，J＝6.7Hz)，3.44(s，2H)，3.33-3.28(m，1H)，2.67-2.60(m，4H)，1.83-1.79(m，4H)，1.66-1.55(m，4H)，1.53-1.46(m，1H)，1.25-1.20(m，5H)，0.86(t，3H，J＝7.5Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3402，2931，1918，1611，1542，1198，1106，1089，721，700。
质谱(FAB+)，m/z356((M+Na)+)，334((M+H)+；游离体)。
(实施例26)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯(示例化合物序号式IIa-1中的5-1072)(26a)(2R)-2-烯丙氧基羰基氨基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇将实施例20得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇0.5305g(1.66mmol)悬浊于乙酸乙酯(16ml)和水(16ml)中，加入碳酸氢钾0.1995g(1.99mmol)，接着加入氯甲酸烯丙酯0.21ml(1.98mmol)，在室温下搅拌30分钟。在反应液中加入乙酸乙酯稀释，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物0.6202g(收率93％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.38(d，1H，J＝3.0Hz)，5.97(d，1H，J＝3.0Hz)，5.96-5.86(m，1H)，5.30(ddd，1H，J＝17.6Hz，2.9Hz，1.5Hz)，5.22(dt，1H，J＝9.5Hz，1.5Hz)，4.82(br s，1H)，4.52(br d，J＝5.1Hz)，3.73-3.62(m，4H)，3.51(br s，1H)，3.33-3.26(m，1H)，2.74-2.58(m，4H)，2.13(ddd，1H，J＝13.9Hz，11.0Hz，5.1Hz)，1.97-1.89(m，3H)，1.75-1.72(m，2H)，1.56-1.51(m，1H)，1.34-1.18(m，8H)。
(26b)磷酸(2R)-2-烯丙氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基二烯丙基酯将实施例(26a)得到的(2R)-2-烯丙氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇0.6202g(1.54mmol)溶解于二氯甲烷(15ml)中，在冰冷条件下加入1H-四唑0.7220g(10.31mmol)和二异丙基氨基亚磷酸二烯丙酯(diallyl diisopropyl phosphoramidite)0.81ml(3.06mmol)，然后在室温下搅拌2小时。在冰冷条件下，向反应液中加入间氯过苯甲酸(含量70％)0.7556g(3.07mmol)，在相同温度下搅拌10分钟。在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，使反应停止，用二氯甲烷萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2)精制残渣，得到标题化合物0.7049g(收率81％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.37(d，1H，J＝3.0Hz)，5.99-5.85(m，3H)，5.40-5.19(m，6H)，4.87(br s，1H)，4.16(dd，1H，J＝10.3Hz，5.9Hz)，4.03(dd，1H，J＝10.3Hz，5.9H2)，3.65(d，2H，J＝7.3Hz)，3.33-3.26(m，1H)，2.70-2.59(m，4H)，2.22-2.14(m，1H)，1.96-1.88(m，3H)，1.75-1.72(m，2H)，1.56-1.53(m，1H)，1.34-1.22(m，8H)。
质谱(FAB+)，m/z563(M+·)。
(26c)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯将实施例(26b)得到的磷酸(2R)-2-烯丙氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基二烯丙基酯0.7037g(1.25mmol)、三苯基膦69.0mg(0.26mmol)和四(三苯基膦)钯(0)75.8mg(0.066mmol)悬浊于乙腈(13ml)中，在氮气环境中，加入吡咯烷0.66ml(7.91mmol)，在室温下搅拌15小时。在减压条件下浓缩反应液，在残渣中加入含水50％的乙醇(40ml)稀释后，加入乙酸，调节为pH4，使之析出晶体。过滤收集析出的晶体，用水和乙醇洗涤，得到粗晶体。将粗晶体加热溶解于甲醇(300ml)和水(60ml)的混合液中，加入活性炭过滤，在减压条件下浓缩后，加入乙醇，过滤收集析出的晶体，用乙醇洗涤后干燥，得到标题化合物0.2672g(收率54％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ6.42(d，1H，J＝3.7Hz)，6.09(d，1H，J＝3.7Hz)，4.10(d，2H，J＝10.3H2)，3.70(t，2H，J＝7.3Hz)，3.43-3.37(m，1H)，2.83-2.72(m，2H)，2.69(t，2H，J＝7.3Hz)，2.18-2.06(m，2H)，1.94(br d，2H，J＝10.3Hz)，1.76-1.73(m，2H)，1.56-1.52(m，1H)，1.40(s，3H)，1.38-1.18(m，5H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3413，2931，2857，1645，1566，1540，1469，1449，1212，1184，1102，1067，1043，949，796，511。
质谱(ESI-)，m/z398((M-H)-)。
(实施例27)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯(示例化合物序号式IIa-1中的5-824)以实施例2得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇草酸盐作为出发原料，按照实施例(26a)、(26b)和(26c)记载的方法，得到标题化合物(收率24％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ6.39(d，1H，J＝3.7Hz)，6.07(d，1H，J＝3.7Hz)，4.10(d，2H，J＝10.3Hz)，2.79-2.75(m，2H)，2.40(t，2H，J＝7.3Hz)，2.17-2.05(m，2H)，1.75-1.44(m，7H)，1.41(s，3H)，1.35-1.12(m，6H)，0.95-0.90(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3233，2922，2850，2559，1642，1594，1537，1448，1256，1184，1078，1029，942，825，794，572，514。
质谱(FAB-)，m/z396((M-H)-)。
(实施例28)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯(示例化合物序号式IIa-1中的5-2278)以实施例4得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇草酸盐作为出发原料，按照实施例(26a)、(26b)和(26c)记载的方法，得到标题化合物(收率21％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ7.02(d，1H，J＝8.1Hz)，6.78(d，1H，J＝2.9Hz)，6.73(dd，1H，J＝8.1Hz，3.0Hz)，6.56(d，1H，J＝3.7Hz)，6.13(d，1H，J＝3.7Hz)，4.90(s，2H)，4.10(d，2H，J＝10.3Hz)，2.84-2.72(m，2H)，2.22(s，3H)，2.17(s，3H)，2.15-2.05(m，2H)，1.40(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3411，2922，2227，1616，1536，1501，1451，1371，1286，1250，1202，1185，1166，1045，1028，931，799，573，514。
质谱(FAB-)，m/z406((M-H)-)。
(实施例29)(3R)-3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸(示例化合物序号式IIIa-1中的5-1344)(29a)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇将实施例5得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇97.8mg(0.30mmol)溶解于二氯甲烷(3ml)中，加入二碳酸二叔丁酯77.3mg(0.35mmol)和三乙胺85μl(0.61mmol)，在室温下搅拌19小时。在减压条件下浓缩，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1)精制残渣，得到标题化合物112.2mg(收率88％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29-7.23(m，2H)，7.19-7.15(m，3H)，7.08(d，1H，J＝3.7Hz)，6.18(d，1H，J＝3.7Hz)，4.63(br s，1H)，4.03(br s，1H)，3.66(d，2H，J＝5.9Hz)，2.84-2.68(m，4H)，2.65(t，2H，J＝8.1Hz)，2.18(ddd，1H，J＝16.6Hz，11.0Hz，5.1Hz)，1.98(ddd，1H，J＝16.6Hz，11.7Hz，5.1Hz)，1.81-1.65(m，4H)，1.43(s，9H)，1.19(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z430((M+H)+)。
(29b)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁醛将实施例(29a)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇110.2mg(0.26mmol)溶解于二氯甲烷(2.6ml)中，加入Dess-Martin试剂165.0mg(2.28mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌1小时。在减压条件下浓缩，在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，将过剩的试剂分解后，用二氯甲烷萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/1)精制残渣，得到标题化合物105.9mg(收率97％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9.34(s，1H)，7.29-7.25(m，2H)，7.19-7.15(m，3H)，7.06(d，1H，J＝3.6Hz)，6.16(d，1H，J＝3.6Hz)，5.16(br s，1H)，2.77(t，2H，J＝7.3Hz)，2.74-2.66(m，4H)，2.40-2.36(m，1H)，2.22-2.14(m，1H)，1.80-1.65(m，4H)，1.44(s，9H)，1.37(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z428((M+H)+)。
(29c)(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊-1-烯基膦酸二乙酯将氢化钠(含量60％)16.0mg(0.40mmol)悬浊于四氢呋喃(1ml)中，在冰冷条件下，用5分钟加入亚甲基二膦酸四乙酯0.100ml(0.40mmol)，然后在室温下搅拌1小时。在冰冷条件下，用5分钟，在反应液中加入将实施例(29b)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁醛104.5mg(0.24mmol)溶解于四氢呋喃(4ml)得到的溶液，在相同温度下搅拌15分钟。在反应液中加入乙酸22μl(0.38mmol)中和后，在减压条件下浓缩，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯)精制残渣，得到标题化合物129.0mg(收率94％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29-7.24(m，2H)，7.19-7.15(m，3H)，7.07(d，1H，J＝3.7Hz)，6.75(dd，1H，J＝22.7Hz，17.6Hz)，6.16(d，1H，J＝3.7Hz)，5.71(t，1H，J＝17.6Hz)，4.60(br s，1H)，4.15-4.04(m，4H)，2.77(t，2H，J＝8.1Hz)，2.74-2.63(m，4H)，2.30-2.22(m，1H)，2.09-2.01(m，1H)，1.81-1.65(m，4H)，1.42(s，9H)，1.40(s，3H)，1.33(t，6H，J＝7.3Hz)。
质谱(FAB+)，m/z562((M+H)+)。
(29d)(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸二乙酯将实施例(29c)得到的(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊-1-烯基膦酸二乙酯127.8mg(0.23mmol)溶解于乙醇(2.3ml)中，加入三(三苯基膦)氯化铑(I)22.0mg(0.024mmol)，在氢气环境中，在50℃下搅拌8小时。冷却后，在反应液中追加三(三苯基膦)氯化铑(I)21.5mg(0.023mmol)，在氢气环境中，在50℃下搅拌8小时。在减压条件下蒸馏反应液，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯)精制残渣，得到粗产物142.1mg，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝75/25)，流速10ml/min]精制，得到标题化合物109.5mg(收率85％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29-7.25(m，2H)，7.19-7.15(m，3H)，7.07(d，1H，J＝3.7Hz)，6.15(d，1H，J＝3.7Hz)，4.36(br s，1H)，4.15-4.10(m，4H)，2.77(t， 2H，J＝7.3Hz)，2.72-2.63(m，4H)，2.22-2.17(m，2H)，1.92-1.85(m，1H)，1.80-1.63(m，7H)，1.42(s，9H)，1.33(t，6H，J＝7.3Hz)，1.19(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z564((M+H)+)。
(29e)(3R)-3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸将实施例(29d)得到的(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸二乙酯108.2mg(0.19mmol)溶解于二氯甲烷(1.9ml)中，加入溴化三甲基硅烷0.255ml(1.93mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌4小时。在减压条件下蒸馏除去溶剂后，在残渣中加入含水乙醇稀释，向其中加入氨水溶液和乙酸，调节为pH4，使之析出晶体。过滤收集析出的晶体，用水和乙醇洗涤后干燥，得到标题化合物51.4mg(收率66％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ7.29(d，1H，J＝3.7Hz)，7.26-7.23(m，2H)，7.18-7.12(m，3H)，6.35(d，1H，J＝3.7Hz)，2.85(t，4H，J＝7.3Hz)，2.64(t，2H，J＝7.3Hz)，2.23-1.92(m，6H)，1.78-1.64(m，4H)，1.44(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3160，2934，2860，2560，2529，1670，1552，1516，1453，1391，1314，1140，1068，1046，913，882，804，723，700，568，525，490，468。
质谱(FAB-)，m/z406((M-H)-)。
(实施例30)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-559)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及4-苯基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(1a)和(1b)记载的方法，得到标题化合物(收率58％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.30-7.26(m，4H)，7.21-7.16(m，1H)，6.09(d，1H，J＝3.7Hz)，5.76(d，1H，J＝3.7Hz)，3.59(d，1H，J＝11.7Hz)，3.52(d，1H，J＝11.7Hz)，3.41(s，3H)，2.88(t，2H，J＝7.3Hz)，2.73(t，2H，J＝7.3Hz)，2.62-2.58(m，2H)，1.98-1.80(m，2H)，1.29(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3362，3026，2943，2224，2080，1591，1496，1454，1300，1073。
质谱(FAB+)，m/z311((M+H)+；游离体)。
(实施例31)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-93)(31a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁烷将参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷0.2918g(0.74mmol)、5-苯基戊-1-炔0.3225g(2.24mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)52.3mg(0.075mmol)和碘化铜(I)29.0mg(0.15mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(7.4ml)中，加入三乙胺1.04ml(7.5mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，加入水和乙酸乙酯，在室温下搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物0.2205g(收率73％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.31-7.27(m，2H)，7.22-7.18(m，3H)，6.26(d，1H，J＝3.7Hz)，5.81(d，1H，J＝3.7Hz)，5.35(br s，1H)，4.32(d，1H，J＝11.3Hz)，4.18(d，1H，J＝11.3Hz)，3.55(s，3H)，2.78(t，2H，J＝7.7Hz)，2.55(t，2H，J＝8.2Hz)，2.46(t，2H，J＝7.0Hz)，2.27-2.19(m，1H)，2.09(s，3H)，1.97-1.84(m，6H)，1.37(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3443，2944，2861，1736，1679，1603，1512，1454，1374，1251，1042。
质谱(FAB+)，m/z409((M+H)+)，408(M+·)。
(31b)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁烷将实施例(31a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁烷77mg(0.19mmol)溶解于甲醇(2ml)中，加入10％钯-碳(含水50％)4.3mg，在氢气环境中，在室温下搅拌1小时。用氮气置换后，硅藻土过滤反应液中的钯-碳，用乙酸乙酯洗涤硅藻土。将滤液、洗液合并，在减压条件下浓缩干燥固化，得到标题化合物75.5mg(收率97％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.25(m，2H)，7.18-7.15(m，3H)，5.79(d，1H，J＝3.7Hz)，5.77(d，1H，J＝3.7Hz)，5.36，(br s，1H)，4.32(d，1H，J＝11.0Hz)，4.19(d，1H，J＝11.0Hz)，3.37(s，3H)，2.61(t，2H，J＝7.7Hz)，2.55-2.47(m，41)，2.23-2.15(m，1H)，2.07(s，3H)，1.94-1.87(m，1H)，1.90(s，3H)，1.70-1.59(m，4H)，1.53(s，3H)，1.47-1.39(m，2H)。
质谱(FAB+)，m/z412((M+H)+)。
(31c)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐将实施例(31b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁烷75.0mg(0.18mmol)溶解于四氢呋喃(1ml)和甲醇(1ml)的混合液中，加入水(1ml)和氢氧化锂1水合物76mg(1.81mmol)，在50℃下搅拌6小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝1/0～50/1)精制残渣，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇53.6mg(收率90％)。将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇53.6mg溶解于甲醇(1.6ml)，加入草酸酐(98％)7.4mg(0.082mmol)，在室温下搅拌1小时。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物49.2mg(收率81％)。
1H NMR波谱(CD3OD)，400MHz)，δ7.25-7.21(m，2H)，7.16-7.11(m，3H)，5.71(d，1H，J＝3.7Hz)，5.66(d，1H，J＝3.7Hz)，3.60(d，1H，J＝11.7Hz)，3.52(d，1H，J＝11.7Hz)，3.41(s，3H)，2.65-2.56(m，4H)，2.53-2.49(m，2H)，1.99-1.81(m，2H)，1.68-1.56(m，4H)，1.44-1.37(m，2H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)；3315，2930，2092，1632，1591，1549，1455，1304，1073。
质谱(FAB+)，m/z329((M+H)+；游离体)。
(实施例32)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-31)以参考例13得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷以及4-苯基丁-1-炔作为出发原料，按照实施例(31a)、(31b)和(31c)记载的方法，得到标题化合物(收率28％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.25-7.21(m，2H)，7.16-7.11(m，3H)，5.71(d，1H，J＝2,9Hz)，5.66(d，1H，J＝2.9Hz)，3.60(d，1H，J＝11.7Hz)，3.53(d，1H，J＝11.7Hz)，3.39(s，3H)，2.66-2.53(m，6H)，1.98-1.81(m，2H)，1.72-1.55(m，4H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3347，3024，2933，2858，1589，1454，1299，1072，763，745，698。
质谱(FAB+)，m/z315((M+H)+；游离体)。
(实施例33)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1093)(33a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-[5-苯基-1-(5-苯基戊酰氧基)戊-1-烯基]吡咯-2-基}丁烷将参考例(19b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷4.23g(15.4mmol)溶解于甲苯(100ml)中，加入将4-二甲氨基吡啶9.41g(77.0mmol)和5-苯基戊酰氯(98％)7.92g(39.5mmol)溶解于甲苯(50ml)得到的溶液，在110℃下搅拌48小时。恢复到室温，在反应液中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2～2/1)精制残渣，得到标题化合物4.03g(收率45％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.26-7.23(m，4H)，7.17-7.11(m，6H)，6.96(d，1H，J＝4.2Hz)，5.97(d，1H，J＝4.2Hz)，5.41(br s，1H)，4.31(d，1H，J＝11.0Hz)，4.15(d，1H，J＝11.0Hz)，4.11(t，1H，J＝8.1Hz)，3.83(s，3H)，2.67-2.39(m，8H)，2.34-2.26(m，1H)，2.10(s，3H)，2.04-1.86(m，6H)，1.61-1.48(m，6H)，1.36(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3443，2938，2861，1733，1681，1634，1487，1454，1374，1249，1044，。
质谱(FAB+)，m/z587((M+H)+)。
(33b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐将实施例(33a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-{1-甲基-[5-苯基-1-(5-苯基戊酰氧基)戊-1-烯基]吡咯-2-基}丁烷4.0270g(6.86mmol)溶解于四氢呋喃(14ml)和甲醇(14ml)的混合液中，加入水(14ml)和氢氧化锂1水合物2.8820g(68.68mmol)，在50℃下搅拌4小时。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇2.1152g。将得到的粗产物溶解于甲醇(31ml)中，加入4N盐酸-二氧六环溶液1.54ml(6.16mmol)，在室温下搅拌10分钟。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物2.0685g(收率79％)。
熔点130-131℃。
旋光度[α]D＝-4.81(c＝1.00，MeOH)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.25-7.21(m，2H)，7.17-7.11(m，3H)，7.05(d，1H，J＝4.2Hz)，6.03(d，1H，J＝4.2Hz)，3.86(s，3H)，3.65(d，1H，J＝11.4Hz)，3.55(d，1H，J＝11.4Hz)，2.78-2.67(m，4H)，2.63(t，2H，J＝7.2Hz)，2.02(ddd，1H，J＝13.8Hz，9.4Hz，7.6Hz)，1.90(ddd，1H，J＝13.8Hz，11.5Hz，6.3Hz)，1.70-1.64(m，4H)，1.34(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3215，2937，2883，2691，2571，1646，1525，1482，1457，1380，1294，1228，1182，1055，998，913，770，751，700。
质谱(FAB+)，m/z343((M+H)+；游离体)。
元素分析值(以C21H30N2O2·HCl为％)计算值C66.56，H8.25，N7.39，Cl9.36。
实测值C66.51，H8.20，N7.47，Cl9.08。
(实施例34)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]吡咯-2-基}丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1094)以参考例(19b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷以及5-(4-氟苯基)戊酰氯作为出发原料，按照实施例(33a)和(33b)记载的方法，得到标题化合物(收率42％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.20-7.13(m，2H)，7.05(d，1H，J＝4.0Hz)，6.99-6.92(m，2H)，6.03(d，1H，J＝4.0Hz)，3.86(s，3H)，3.65(d，1H，J＝11.4Hz)，3.55(d，1H，J＝11.4Hz)，2.76(t，2H，J＝7.3Hz)，2.74-2.66(m，2H)，2.62(t，2H，J＝7.3Hz)，2.08-1.86(m，2H)，1.73-1.60)m，4H)，1.35(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3352，3210，3153，3035，2930，2863，1634，1601，1509，1480，1464，1371，1349，1222，1175，1067，823，766。
质谱(FAB+)，m/z361((M+H)+；游离体)。
(实施例35)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1082)以参考例(19b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷以及4-苯基丁酰氯作为出发原料，按照实施例(33a)和(33b)记载的方法，得到标题化合物(收率48％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.28-7.12(m，5H)，6.97(d，1H，J＝4.0Hz)，6.02(d，1H，J＝4.0Hz)，3.86(s，3H)，3.65(d，1H，J＝11.7Hz)，3.55(d，1H，J＝11.7Hz)，2.78-2.62(m，6H)，2.08-1.85(m，4H)，1.35(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3203，3025，2941，2572，2029，1649，1518，1482，1457，1382，1297，1179，1140，1057，989，915，752，699。
质谱(FAB+)，m/z329((M+H)+；游离体)。
(实施例36)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(3-苯基丙酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1080)以参考例(19b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷以及3-苯基丙酰氯作为出发原料，按照实施例(33a)和(33b)记载的方法，得到标题化合物(收率42％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.27-7.11(m，5H)，7.03(d，1H，J＝4.4Hz)，6.01(d，1H，J＝4.4Hz)，3.86(s，3H)，3.65(d，1H，J＝11.7Hz)，3.55(d，1H，J＝11.7Hz)，3.09-3.02(m，2H)，2.99-2.92(m，2H)，2.76-2.62(m，2H)，2.08-1.85(m，2H)，1.34(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3376，3026，2932，2559，1640，1605，1484，1455，1410，1381，1294，1225，1135，1069，983，924，770，747，699。
质谱(FAB+)，m/z315((M+H)+；游离体)。
(实施例37)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1083)以参考例(19b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷以及5-环己基戊酰氯作为出发原料，按照实施例(33a)和(33b)记载的方法，得到标题化合物(收率29％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.05(d，1H，J＝4.0Hz)，6.04(d，1H，J＝4.0Hz)，3.87(s，3H)，3.65(d，1H，J＝11.7Hz)，3.55(d，1H，J＝11.7Hz)，2.78-2.64(m，4H)，2.09-1.86(m，2H)，1.76-1.58(m，7H)，1.40-1.10(m，11H)，0.95-0.80(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3354，3212，3156，3034，2921，2850，1637，1498，1480，1464，1379，1370，1292，1224，1175，1066，1054，914，762。
质谱(FAB+)，m/z349((M+H)+；游离体)。
(实施例38)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-4-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ib-2中的2-252)(38a)(4R)-4-甲基-4-{2-[1-甲基-4-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]乙基}-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例11得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮100mg(0.48mmol)溶解于苯(4ml)中，加入N，N-二甲基-5-苯基戊酰胺99mg(0.48mmol)和三氯氧化磷43μl(0.46mmol)，加热回流6小时。在反应液中加入20％醋酸钠水溶液2ml，在80℃下搅拌15分钟。恢复到室温，加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/1～3/2～4/1)精制残渣，得到标题化合物11mg(收率6％)。
1H NMR波谱(CDCl3，500MHz)，δ7.30-7.24(m，2H)，7.20-7.15(m，4H)，6.31(s，1H)，5.72(br s，1H)，4.17(d，1H，J＝8.6Hz)，4.10(d，1H，J＝8.6Hz)，3.57(s，3H)，2.70-2.55(m，6H)，1.94(t，2H，J＝8.2Hz)，1.78-1.60(m，4H)，1.43(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z369((M+H)+)。
(38b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-4-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐将实施例(38a)得到的(4R)-4-甲基-4-{2-[1-甲基-4-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]乙基}-1，3-噁唑烷-2-酮11mg(0.03mmol)溶解于四氢呋喃(1ml)-甲醇(1ml)的混合液中，加入5N氢氧化钾水溶液(1ml)，加热回流2天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-4-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇9mg。将得到的粗产物6.5mg溶解于甲醇(0.5ml)中，加入草酸酐(含量98％)0.85mg(0.0095mmol)，在室温下搅拌10分钟。在减压条件下浓缩干燥固化，得到标题化合物7.0mg(收率84％)。
1H NMR波谱(CD3OD，500MHz)，δ7.42(s，1H)，7.26-7.20(m，2H)，7.17-7.11(m，3H)，6.32(s，1H)，3.65-3.60(m，4H)，3.57(d，1H，J＝11.7Hz)，2.74-2.60(m，6H)，2.04-1.86(m，2H)，1.73-1.62(m，4H)，1.33(s，3H)。
IR光谱，νmax·cm-1(KBr)3339，3025，2929，2859，2565，1611，1525，1497，1453，1438，1355，1310，1176，1069，928，818，774，749，700。
质谱(FAB+)，m/z343((M+H)+；游离体)。
(实施例39)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基-1-羟基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1399)将实施例(33b)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐185mg(0.49mmol)悬浊于二氯甲烷(10ml)中，加入1N氢氧化钠水溶液，搅拌5分钟后，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇。将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇溶解于甲醇5ml中，在冰冷条件下，加入硼氢化钠28mg(0.74mmol)，在室温下搅拌1小时。在反应液中追加硼氢化钠28mg(0.74mmol)，在室温下搅拌20小时。再在反应液中追加硼氢化钠28mg(0.74mmol)，在室温下搅拌7小时，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/0.1％醋酸铵水溶液＝70/30，流速10ml/min]精制残渣，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基-1-羟基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇79mg。将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基-1-羟基戊基)吡咯-2-基]丁-1-醇79mg(0.23mmol)溶解于甲醇(2ml)中，加入98％草酸酐9.3mg(0.11mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩干燥固化，得到标题化合物57mg(收率30％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.25-7.20(m，2H)，7.17-7.09(m，3H)，5.91(d，1H，J＝3.4Hz)，5.76(d，1H，J＝3.4Hz)，4.57(t，1H，J＝6.6Hz)，3.59(d，1H，J＝12.0Hz)，3.64(s，3H)，3.53(d，1H，J＝12.0Hz)，2.65-2.55(m，4H)，2.00-1.80(m，4H)，1.70-1.58(m，2H)，1.54-1.44(m，1H)，1.43-1.32(m，1H)，1.30(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3212，3026，2935，2897，2571，1719，1700，1611，1521，1496，1454，1405，1279，1218，1053，767，721，700。
质谱(FAB+)，m/z325((M+H)+；游离体)。
(实施例40)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}丁-1-醇1/2草酸盐(示例化合物序号式Ia-2中的1-1444)(40a)(4R)-4-甲基-4-[2-(5-碘-1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例11得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮0.6187g(2.97mmol)溶解于四氢呋喃(30ml)中，在冰冷条件下，加入吡啶1.2ml(14.9mmol)和碘1.5060g(5.93mmol)，在相同温度下搅拌10分钟。在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，使反应停止，在减压条件下浓缩至约1/2，用乙酸乙酯萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物0.6660g(收率67％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.30(d，1H，J＝3.7Hz)，5.93(d，1H，J＝3.7Hz)，5.17(br s，1H)，4.15(d，1H，J＝8.8Hz)，4.09(d，1H，J＝8.8Hz)，3.50(s，3H)，2.76-2.63(m，2H)，1.96-1.85(m，2H)，1.42(s，3H)。
(40b)(4R)-4-甲基-4-[2-{2-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮将实施例(40a)得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(5-碘-1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮0.3101g(0.92mmol)、2-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷(dioxaborolane)0.4646g(1.41mmol)、二氯二(三苯基膦)钯(II)63.1mg(0.09mmol)和碳酸铯0.6006g(1.81mmol)悬浊于二甲氧基乙烷(8ml)和水(2ml)的混合液中，在80℃下搅拌6小时。冷却后，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到粗产物，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝75/25，流速10ml/min]精制，得到标题化合物41.1mg(收率11％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.30-7.26(m，1H)，6.93-6.89(m，2H)，6.85-6.83(m，1H)，6.14(d，1H，J＝3.7Hz)，5.95(d，1H，J＝3.7Hz)，5.27(br s，1H)，4.18(d，J＝8.8Hz)，4.10(d，1H，J＝8.8Hz)，4.01(t，2H，J＝6.6Hz)，3.52(s，3H)，2.77-2.64(m，2H)，2.06-1.94(m，2H)，1.78-1.64(m，6H)，1.55-1.46(m，1H)，1.45(s，3H)，1.31-1.11(m，4H)，1.02-0.92(m，2H)。
质谱(FAB+)，m/z411((M+H)+)。
(40c)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}丁-1-醇1/2草酸盐将实施例(40b)得到的(4R)-4-甲基-4-[2-{2-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮41.0g(0.10mmol)溶解于四氢呋喃(1ml)-甲醇(0.5ml)的混合液中，加入5N氢氧化钾水溶液(0.5ml)，加热回流4天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝50/1)精制残渣，得到(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}丁-1-醇36.5mg。将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-1-甲基吡咯-2-基}丁-1-醇36.2mg溶解于甲醇(1ml)中，加入草酸酐(含量98％)4.4mg(0.05mmol)，在室温下搅拌30分钟。在减压条件下浓缩，加入2-丙醇，过滤收集析出的晶体，用2-丙醇洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物35.6mg(收率86％)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.27(t，1H，J＝8.1Hz)，6.89(d，1H，J＝8.1Hz)，6.85-6.81(m，2H)，6.03(d，1H，J＝3.7Hz)，5.91(d，1H，J＝3.7Hz)，4.02(t，1H，J＝6.6Hz)，3.63(d，J＝11.7Hz)，3.56(d，1H，J＝11.7Hz)，3.54(s，3H)，2.77-2.65(m，2H)，2.07-1.90(m，2H)，1.81-1.64(m，7H)，1.59-1.47(m，1H)，1.34(s，3H)，1.32-1.15(m，3H)，1.05-0.95(m，2H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3354，2923，2851，1595，1579，1509，1463，1301，1211，1066，1049，763，698。
质谱(FAB+)，m/z385((M+H)+；游离体)。
(实施例41)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐(示例化合物序号式Ia-5中的4-12)(41a)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-{1-乙基-[5-苯基-1-(5-苯基戊酰氧基)戊-1-烯基]吡咯-2-基}丁烷将参考例24得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁烷2.1g(7.49mmol)溶解于甲苯(100ml)中，加入二甲氨基吡啶4.58g(37.5mmol)，加入将5-苯基戊酰氯4.4g(22.5mmol)溶解于甲苯(20ml)得到的溶液，加热回流5天。恢复到室温，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝4/6)精制残渣，得到粗产物，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/0.1％醋酸铵水溶液＝70/30，流速10ml/min]精制，得到标题化合物2.8g(收率66％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.26-7.21(m，4H)，7.18-7.09(m，6H)，6.98(d，1H，J＝4.4Hz)，5.97(d，1H，J＝4.4Hz)，5.43(br s，1H)，4.35-4.28(m，1H)，4.33(d，1H，J＝11.0Hz)，4.17(d，1H，J＝11.0Hz)，4.12(q，2H，J＝7.3Hz)，2.65-2.25(m，9H)，2.10(s，3H)，2.07-1.86(m，3H)，1.96(s，3H)，1.62-1.47(m，6H)，1.37(s，3H)，1.25(t，3H，J＝7.3Hz)。
(41b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐将实施例(41a)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-{1-乙基-[5-苯基-1-(5-苯基戊酰氧基)戊-1-烯基]吡咯-2-基}丁烷2.8g(4.66mmol)溶解于甲醇(12ml)、四氢呋喃(12ml)和水(12ml)中，加入氢氧化锂1水合物1.96g(46.6mmol)，在50℃下搅拌5小时。恢复到室温，加入水，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到粗制的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇1.53g。将得到的粗产物1.53g溶解于乙醇(15ml)中，在冰冷条件下，加入4N盐酸-二氧六环溶液1.07ml(4.26mmol)。在冰冷条件下搅拌30分钟后，在减压条件下浓缩干燥固化，将得到的残渣用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物1.46g(收率80％)。
1H NMR波谱(DMSO-d6，400MHz)，δ7.90(br s，2H)，7.29-7.24(m，2H)，7.20-7.13(m，3H)，7.06(d，1H，J＝4.0Hz)，5.94(d，1H，J＝4.0Hz)，5.53(t，1H，J＝4.8Hz)，4.29(q，2H，J＝7.3Hz)，3.49(dd，1H，J＝11.0Hz，4.8Hz)，3.43(dd，1H，J＝11.0Hz，4.8Hz)，2.79-2.70(m，2H)，2.69-2.55(m，4H)，1.94-1.88(m，2H)，1.64-1.53(m，4H)，1.22(s，3H)，1.17(t，3H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3377，2936，1639，1479，1393，1068。
质谱(FAB+)，m/z357((M+H)+；游离体)。
(实施例42)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇(示例化合物序号式Ia-4中的3-12)(42a)(4R)-4-甲基-4-{2-[5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]乙基}-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例28得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮138mg(0.71mmol)溶解于四氢呋喃(5ml)中，加入溴化甲基镁的乙醚(3.0M)溶液0.50ml(1.49mmol)，加热回流30分钟。冷却后，在室温搅拌条件下，加入将5-苯基戊酰氯0.169g(22.5mmol)溶解于四氢呋喃(1ml)得到的溶液。加热回流1小时。恢复到室温，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1)精制残渣，得到粗产物，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝70/30，流速20ml/min]精制，得到标题化合物41mg(收率16％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9.67(br s，1H)，7.31-7.22(m，3H)，7.20-7.13(m，2H)，6.85-6.78(m，1H)，6.03-5.96(m，1H)，5.70(brs，1H)，4.16(d，1H，J＝8.8Hz)，4.07(d，1H，J＝8.8Hz)，2.80-2.67(m，4H)，2.67-2.58(m，2H)，2.01-1.88(m，2H)，1.81-1.61(m，4H)，1.37(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3442，3271，2935，2861，1758，1632，1492，1454，1410，1382，1046，940。
质谱(FAB+)，m/z355((M+H)+)。
(42b)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇将实施例(42a)得到的(4R)-4-甲基-4-{2-[5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]乙基}-1，3-噁唑烷-2-酮41.0mg(0.12mmol)溶解于甲醇(2ml)、四氢呋喃(2ml)和水(2ml)中，加入10N氢氧化钠水溶液0.12ml(1.17mmol)，加热回流4天。恢复到室温，加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝20/1)精制残渣，得到标题化合物30.0mg(收率79％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9,90(br s，1H)，7.32-7.22(m，3H)，7.20-7.12(m，2H)，6.79(d，1H，J＝3.7Hz)，5.98(d，1H，J＝3.7Hz)，3.40(d，1H，J＝10.3Hz)，3.35(d，1H，J＝10.3Hz)，2.80-2.59(m，6H)，2.01-1.62(m，6H)，1.11(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3272，2927，2857，1624，1494，1454，1410，1353，1293，1263，1210，1048，915，801，749，700。
质谱(FAB+)，m/z329((M+H)+)。
(实施例43)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯(示例化合物序号式IIa-2中的5-1344)(43a)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇将实施例(33b)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇盐酸盐1.4647g(3.87mmol)溶解于二氯甲烷(38ml)中，加入二碳酸二叔丁酯1.0126g(4.64mmol)和三乙胺1.62ml(11.65mmol)，在室温下搅拌18小时。在减压条件下浓缩，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯-3/2)精制残渣，得到标题化合物1.6928g(收率99％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.24(m，2H)，7.18-7.14(m，3H)，6.90(d，1H，J＝3.7Hz)，5.95(d，1H，J＝3.7Hz)，4.63(br s，1H)，3.98(br s，1H)，3.87(s，3H)，3.68(d，2H，J＝6.6Hz)，2.75(t，2H，J＝7.3Hz)，2.70-2.62(m，3H)，2.55(ddd，1H，J＝15.4Hz，12.4Hz，5.1Hz)，2.13-2.04(m，1H)，1.96-1.89(m，1H)，1.79-1.64(m，4H)，1.43(s，9H)，1.21(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z443((M+H)+)。
(43b)磷酸(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基二烯丙基酯将实施例(43a)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇1.6928g(3.83mmol)溶解于二氯甲烷(19ml)中，在冰冷条件下，加入1H-四唑1.7933g(25.60mmol)和二异丙基氨基亚磷酸二烯丙酯(diallyl diisopropyl phosphoramidite)2.02ml(7.64mmol)，然后在室温下搅拌2小时。在冰冷条件下，向反应液中加入氢过氧化叔丁基的正癸烷(5-6mol/l)溶液2.3ml(11.5mmol)，在相同温度下搅拌15分钟。在反应液中加入亚硫酸钠水溶液使反应停止，用二氯甲烷萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤二氨甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2)精制残渣，得到标题化合物1.5690g(收率68％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.24(m，2H)，7.18-7.14(m，3H)，6.89(d，1H，J＝3.7Hz)，5.99-5.89(m，3H)，5.39-5.29(m，4H)，4.62(br s，1H)，4.60-4.52(m，4H)，4.21(dd，1H，J＝9.5Hz，5.1Hz)，4.0l(dd，1H，J＝9.5Hz，5.9Hz)，3.86(s，3H)，2.74(t，2H，J＝7.3Hz)，2.64(t，2H，J＝8.1Hz)，2.58(t，2H，J＝8.1Hz)，2.22-2.12(m，1H)，1.90-1.81(m，1H)，1.79-1.64(m，4H)，1.43(s，9H)，1.26(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z603((M+H)+)。
(43c)磷酸单(2R)-2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯将实施例(43b)得到的磷酸(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基二烯丙基酯1.5665g(2.60mmol)、三苯基膦0.1402g(0.54mmol)和四(三苯基膦)钯(0)0.1503g(0.13mmol)悬浊于乙腈(26ml)中，在氮气环境下，加入吡咯烷1.1ml(13mmol)，在室温下搅拌24小时。在减压条件下浓缩反应液，在残渣中加入1N盐酸水溶液，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物1.4625g。将得到的粗产物1.4625g溶解于二氯甲烷(26ml)中，在冰冷条件下，加入三氟乙酸(8.6ml)，恢复到室温，搅拌2小时。在减压条件下浓缩反应液，在残渣中加入乙醇，过滤收集析出的晶体，得到粗晶体。将得到的粗晶体溶解于甲醇(200ml)和水(67ml)的混合溶剂中，用活性炭处理后，进行硅藻土过滤。在减压条件下浓缩，在残渣中加入乙醇，过滤收集析出的晶体，用乙醇洗涤后干燥，得到标题化合物0.5554g(收率51％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ7.25-7.22(m，2H)，7.17-7.11(m，3H)，7.07(d，1H，J＝4.4Hz)，6.04(d，1H，J＝4.4Hz)，4.17(d，2H，J＝10.3Hz)，3.87(s，3H)，2.82-2.71(m，4H)，2.63(t，2H，J＝7.3Hz)，2.20-2.01(m，2H)，1.75-1.63(m，4H)，1.46(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3429，2934，2857，2717，2603，1639，1557，1480，1455，1378，1182，1056，1041，946，915，821，748，699，580，511。
质谱(FAB-)，m/z421((M-H)-)。
(实施例44)(3R)-3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸(示例化合物序号式IIIa-2中的5-1344)(44a)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁醛将实施例(43a)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇0.3520g(0.80mmol)溶解于二氯甲烷(8ml)中，加入分子筛4_(0.2234g)和重铬酸吡啶鎓0.4594g(1.22mmol)，在室温下搅拌20小时。在反应液中加入乙醚，过滤，在减压条件下蒸馏滤液，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2)精制残渣，得到标题化合物0.2195g(收率63％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9.36(s，1H)，7.28-7.25(m，2H)，7.18-7.15(m，3H)，6.89(d，1H，J＝3.7Hz)，5.92(d，1H，J＝3.7Hz)，5.20(br s，1H)，3.83(s，3H)，2.74(t，2H，J＝7.3Hz)，2.64(t，2H，J＝7.3Hz)，2.59-2.52(m，1H)，2.45-2.28(m，2H)，2.09-2.03(m，1H)，1.78-1.64(m，4H)，1.44(s，9H)，1.40(s，3H)。
(44b)(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊-1-烯基膦酸二乙酯将氢化钠(含量60％)31.0mg(0.78mmol)悬浊于四氢呋喃(1ml)中，在冰冷条件下，用5分钟加入亚甲基二膦酸四乙酯0.185ml(0.75mmol)，然后在室温下搅拌30分钟。接着，在冰冷条件下，用5分钟加入将实施例(44a)得到的二乙基(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁醛0.2155g(0.49mmol)溶解于四氢呋喃(4ml)得到的溶液，在相同温度下搅拌30分钟。在反应液中加入乙酸42μl(0.73mmol)中和后，在减压条件下浓缩，在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1-1/0)精制残渣，得到标题化合物0.2348g(收率85％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.25(m，2H)，7.18-7.15(m，3H)，6.90(d，1H，J＝4.4Hz)，6.77(dd，1H，J＝22.7Hz，17.6Hz)，5.92(d，1H，J＝4.4Hz)，5.72(t，1H，J＝17.6Hz)，4.59(br s，1H)，4.12-4.05(m，4H)，3.84(s，3H)，2.74(t，2H，J＝7.3Hz)，2.64(t，2H，J＝7.3Hz)，2.59-2.50(m，2H)，2.26-2.18(m，1H)，2.01-1.93(m，1H)，1.78-1.64(m，4H)，1.42(s，12H)，1.32(t，6H，J＝7.3Hz)。
质谱(FAB+)，m/z575((M+H)+)。
(44c)(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸二乙酯将实施例(44b)得到的(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊-1-烯基膦酸二乙酯145.4mg(0.25mmol)溶解于乙醇(2.5ml)中，加入三(三苯基膦)氯化铑(I)23.7mg(0.026mmol)，在氢气环境中，在50℃下搅拌5小时。冷却后，在反应液中加入三(三苯基膦)氯化铑(I)24.3mg(0.026mmol)，在氢气环境中，在50℃下搅拌5小时.在减压条件下蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯)精制残渣，得到粗产物154.0mg，用分离用逆相HPLC柱[Inertsil ODS-3(2.0cm×25cm)，GL Science公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝80/20，流速10ml/min]精制，得到标题化合物116.1mg(收率80％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.28-7.24(m，2H)，7.18-7.14(m，3H)，6.89(d，1H，J＝3.7Hz)，5.92(d，1H，J＝3.7Hz)，4.37(br s，1H)，4.14-4.05(m，4H)，3.85(s，3H)，2.74(t，2H，J＝7.3Hz)，2.64(t，2H，J＝7.3Hz)，2.59-2.50(m，2H)，2.24-2.15(m，2H)，1.83-1.64(m，8H)，1.42(s，9H)，1.33(t，3H，J＝7.3Hz)，1.32(t，3H，J＝7.3Hz)，1.21(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z577((M+H)+)。
(44d)(3R)-3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸将实施例(44c)得到的(3R)-3-叔丁氧基羰基氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸二乙酯114.0mg(0.20mmol)溶解于二氯甲烷(2.0ml)中，加入溴化三甲基硅烷0.26ml(137mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌5小时。在减压条件下蒸馏除去溶剂后，在残渣加入含水乙醇稀释，在其中加入氨水溶液和乙酸，调节至pH4，使之析出晶体。过滤收集析出的晶体，用水和乙醇洗涤后干燥，得到标题化合物52.0mg(收率63％)。
1H NMR波谱(CD3CO2D，400MHz)，δ7.26-7.22(m，2H)，7.18-7.12(m，3H)，7.07(d，1H，J＝4.1Hz)，6.05(d，1H，J＝4.1Hz)，3.88(s，3H)，2.80(t，2H，J＝7.3Hz)，2.73(t，2H，J＝8.8Hz)，2.63(t，2H，J＝7.3Hz)，2.23-1.94(m，6H)，1.76-1.64(m，4H)，1.48(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3171，3025，2936，2859，2549，1640，1552，1484，1461，1380，1136，1064，1051，914，881，772，741，699。
质谱(FAB-)，m/z419((M-H)-)。
(参考例1)溴化(呋喃-2-基)甲基三苯基鏻盐将糠醇29.43g(300mmol)溶解于四氢呋喃(300ml)中，在冰冷搅拌条件下，用30分钟加入将三溴化磷10ml(105mmol)溶解于四氢呋喃(30ml)得到的溶液，在室温下搅拌反应混合物1小时。在反应混合物中加入氢氧化钠水溶液(将30.23g溶解于水75ml)中和后，分离有机层，再加入氢氧化钠10g，干燥有机层。用倾斜法分离有机层，加入无水硫酸钠和活性炭，过滤，加入四氢呋喃150ml，加入三苯基膦78.64g(300mmol)，在70℃下搅拌2小时。冷却后，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤后，在减压条件下干燥，得到标题化合物98.84g(收率78％)。
(参考例2)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-1-正己酰氧基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯(2a)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醇将2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基丙烷-1，3-二醇20.0g(97.4mmol)悬浊于异丙基醚(200ml)中，加入己酸乙烯基酯16.3ml(0.10mol)和脂肪酶[Immobilized lipase from Pseudomonas sp.，TOYOBO公司制，0.67U/mg]0.8g，在室温下搅拌2小时。过滤反应液后，在减压条件下蒸馏滤液。用硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1～2/1)精制残渣，得到标题化合物25.0g(收率85％)。
对得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醇，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralCel OF(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂己烷/2-丙醇＝70/30，流速0.5ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(8.2分钟)为2S体，后洗脱出的物质(10.5分钟)为2R体，光学纯度为85％ee。
旋光度[α]D＝-8.5(c＝1.86，CHCl3)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ4.86(s，1H)，4.25(d，1H，J＝11.2Hz)，4.19(d，1H，J＝11.2Hz)，3.86(br s，1H)，3.70-3.55(m，2H)，2.36(t，2H，J＝7.4Hz)，1.44(s，9H)，1.40-1.30(m，4H)，1.25(s，3H)，0.90(t，3H，J＝7.0Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(Liquid Film)3415，3380，2961，2935，2874，1721，1505，1458，1392，1368，1293，1248，1168，1076。
质谱(FAB+)，m/z304((M+H)+)。
(2b)(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醛将参考例(2a)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醇30.70g(0.101mol)溶解于二氯甲烷(600ml)中，在冰冷条件下加入分子筛4_(220g)和氯铬酸吡啶鎓43.6g(0.202mol)，在室温下搅拌2小时。在反应液中加入乙醚，过滤，在减压条件下蒸馏滤液，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1～5/1)精制残渣，得到标题化合物28.81g(收率95％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9.45(s，1H)，5.26(br s，1H)，4.44(d，1H，J＝11.2Hz)，4.32(d，1H，J＝11.2Hz)，2.32(t，2H，J＝7.46Hz)，1.70-1.55(m，2H)，1.45(s，9H)，1.38(s，3H)，1.40-1.25(m，4H)，0.90(t，3H，J＝7.0Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(Liquid Film)3367，2961，2935，2874，1742，1707，1509，1458，1392，1369，1290，1274，1254，1166，1100，1078。
质谱(FAB+)，m/z302((M+H)+)。
(2c)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-1-正己酰氧基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯将参考例1得到的溴化(呋喃-2-基)甲基三苯基鏻盐33.65g(79.5mmol)悬浊于四氢呋喃(90ml)，在冰冷搅拌条件下，用10分钟加入叔丁醇钾8.94g(79.7mmol)溶解于四氢呋喃(90ml)得到的溶液，再在冰冷条件下搅拌15分钟。接着，用15分钟加入将参考例(2b)得到的(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醛16.18g(53.7mmol)溶解于四氢呋喃(60ml)得到的溶液，在冰冷条件下搅拌30分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，使液体温度恢复到室温，在减压条件下浓缩，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层后，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1)精制残渣，得到标题化合物19.32g(收率98％)。
1H NMR波谱(CDCl2，400MHz)，δ7.45(d，1H，J＝1.6Hz)，7.33(d，1H，J＝1.5Hz)，6.41(dd，1H，J＝2.9Hz，1.6Hz)，6.36-6.35(m，计2H)，6.33(d，1H，J＝15.9Hz)，6.26-6.22(m，计2H)，6.20(d，1H，J＝15.9Hz)，5.59(d，1H，J＝12.7Hz)，5.22(br s，1H)，4.82(br s，1H)，4.43(d，1H，J＝11.0Hz)，4.32(d，1H，J＝11.0Hz)，4.25(d，1H，J＝11.0Hz)，4.18(d，1H，J＝11.0Hz)，2.36-2.32(m，计4H)，1.67-1.22(m，计40H)，0.92-0.87(s，计6H)。
IR光谱，νmaxcm-1(Liquid Film)3445，2962，2933，2873，2250，1720，1497，1457，1391，1368，1249，1165，1075，1015。
质谱(FAB+)，m/z388((M+Na)+)，366((M+H)+)。
(参考例3)(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例(2c)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-1-正己酰氧基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯19.32g(52.9mmol)溶解于四氢呋喃(53ml)和甲醇(53ml)的混合液中，加入2N氢氧化钠水溶液53ml，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入水和二氯甲烷，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物14.84g(收率100％)。将粗产物溶解于四氢呋喃(150ml)中，在冰冷条件下用10分钟加入将叔丁醇钾7.20g(64.2mmol)溶解于四氢呋喃(50ml)得到的溶液，在相同温度下搅拌1小时。在反应液中加入乙酸3.65ml(63.8mmol)中和，在减压条件下浓缩，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1)精制残渣，得到标题化合物10.04g(收率98％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.49(d，1H，J＝1.6Hz)，7.36(d，1H，J＝1.6Hz)，6.46(d，1H，J＝2.1Hz)，6.43(d，1H，J＝16.1Hz)，6.04-6.37(m，计2H)，6.30(br s，1H)，6.30 (d，1H，J＝3.3Hz)，6.21(d，1H，J＝12.7Hz)，6.18(d，1H，J＝16.1Hz)，5.88(br s，1H)，5.62(d，1H，J＝12.7Hz)，4.41(d，1H，J＝8.5Hz)，4.37(d，1H，J＝8.5Hz)，4.23(d，1H，J＝8.3Hz)，4.17(d，1H，J＝8.3Hz)，1.65(s，3H)，1.54(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3451，2252，1757，1396，1374，1281，1165，1044，1016。
质谱(EI+)，m/z193(M+)，178(base)，163，148，135，120，107，91，81，65。
(参考例4)(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮将10％钯-碳(含水50％)1.00g悬浊于甲醇(20ml)中，加入将参考例3得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮10.04g(52.0mmol)溶解于甲醇(180ml)得到的溶液，在氢气环境中，在室温下搅拌40分钟。硅藻土过滤除去反应液中的钯-碳后，在减压条件下蒸馏滤液。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2～1/1)精制残渣，得到标题化合物7.95g(收率78％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralPak AD(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝85/15，流速1.0ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(13.09分钟)为4S体，后洗脱出的物质(15.43分钟)为4R体，光学纯度为84％ee。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.31(br s，1H，)，6.29(br d，1H，J＝2.6Hz)，6.03(d，1H，J＝2.6Hz)，5.92(br s，1H)，4.11(d，1H，J＝8.4Hz)，4.04(d，1H，J＝8.4Hz)，2.72(t，2H，J＝8.0Hz)，1.98-1.94(m，2H)，1.68-1.61(m，2H)，1.38(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3450，2975，2928，2250，1755，1599，1508，1400，1381，1147，1045，1010。
质谱(EI+)，m/z195(M+)，178，164，134，121，100(base)，96，94，81，56。
(参考例5)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁烷
(5a)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐将参考例4得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮29.9g(153.2mmol)溶解于四氢呋喃(150ml)和甲醇(150ml)的混合液中，加入5N氢氧化钾水溶液(150ml)，加热回流3天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于乙醇250ml，加入将D-(-)-酒石酸盐11.5g(76.6mmol)溶解于乙醇(100ml)得到的溶液，搅拌10分钟后，将析出的粗晶体用乙醇(300ml)和水(75ml)的混合溶剂重结晶，得到无色板状晶体的标题化合物24.4g(收率65％)。
将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐51.2mg(0.16mmol)悬浊于二氯甲烷(1.6ml)中，加入二碳酸二叔丁酯0.17g(0.78mmol)、三乙胺0.22ml(1.58mmol)和4-二甲氨基吡啶3.0mg(0.025mmol)，在室温下搅拌20分钟。加入水，在减压条件下蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1)精制残渣，得到(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮18.0mg(收率58％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，按照参考例4，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralPak AD(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝85/15，流速1.0ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(13.09分钟)为4S体，后洗脱出的物质(15.43分钟)为4R体，光学纯度为99.3％ee。
由此确认，先得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐的光学纯度为99.3％以上。
熔点225℃。
旋光度[α]D＝-13.43(c＝1.00，MeOH)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ7.36(d，1H，J＝2.0Hz)，6.30(dd，1H，J＝2.8Hz，2.0Hz)，6.09(d，1H，J＝2.8Hz)，3.58(d，1H，J＝11.6Hz)，3.51(d，1H，J＝11.6Hz)，2.77-2.68(m，2H)，2.07-1.88(m，2H)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3405，3226，3135，2943，2597，1598，1528，1401，1299，1228，1124，1079，1003，740。
质谱(FAB+)，m/z170((M+H)+；游离体)。
元素分析值(以C9H15NO2·1/2C4H6O6为％)计算值C54.09，H7.43，N5.73。
实测值C53.93，H7.30，N5.79。
(5b)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁烷将参考例(5a)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐24.21g(99.1mmol)悬浊于二氯甲烷(400ml)和水(100ml)的混合液中，加入氢氧化钠水溶液(将97％氢氧化钠22.34g溶解于水100ml)，在室温下搅拌20分钟。用二氯甲烷萃取反应液，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，在减压条件下蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于二氯甲烷(500ml)，加入三乙胺138ml(993mmol)、醋酸酐46.5ml(493mmol)和4-二甲氨基吡啶1.21g(9.9mmol)，在室温下搅拌1小时后，加入甲醇，使反应停止，在减压条件下蒸馏除去溶剂。在残渣中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1)精制残渣，得到标题化合物25.11g(收率100％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.30(d，1H，J＝1.8Hz)，6.28(dd，1H，J＝3.0Hz，1.8Hz)，6.01(d，1H，J＝3.0Hz)，5.36(br s，1H)，4.30(d，1H，J＝11.1Hz)，4.17(d，1H，J＝11.1Hz)，2.66(t，2H，J＝8.3Hz)，2.30-2.22(m，1H)，2.09(s，3H)，2.02-1.94(m，1H)，1.92(s，3H)，1.35(s，3H)。
质谱(EI+)，m/z253(M+)，211，194，180，138，134(base)，121，99，94，81，74，57，43。
(参考例6)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-溴呋喃-2-基)丁烷将参考例(5b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁烷5.85g(23.1mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(100ml)中，在冰冷条件下少量多次加入N-溴代琥珀酰亚胺4.32g(24.3mmol)，在相同温度下搅拌30分钟。在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液，用乙醚萃取，用饱和食盐水洗涤乙醚层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1)精制残渣，得到粗产物，用分离用逆相HPLC柱[TSK-GEL ODS-80Ts(5.0cm×30cm)，TOSO公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝50/50，流速40ml/min]精制，得到标题化合物2.95g(收率38％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.18(d，1H，J＝3.3Hz)，5.99(d，1H，J＝3.3Hz)，5.37(br s，1H)，4.29(d，1H，J＝11.3Hz)，4.16(d，1H，J＝11.3Hz)，2.70-2.57(m，2H)，2.30-2.22(m，1H)，2.10(s，3H)，2.01-1.93(m，1H)，1.94(s，3H)，1.34(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(Liquid film)3300，3074，2978，2938，1742，1658，1549，1510，1450，1373，1241，1128，1012，945，922，784，733，605。
质谱(FAB+)，m/2332((M+H)+)。
(参考例7)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷将参考例(5b)得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(呋喃-2-基)丁烷5.11g(19.8mmol)溶解于氯仿(100ml)中，加入吡啶8.0ml(99.1mmol)和碘10.07g(39.7mmol)，在60℃下搅拌3小时。冷却后，在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，使反应停止，用二氯甲烷萃取，用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到粗产物5.57g，用分离用逆相HPLC柱[TSK-GEL ODS-80Ts(5.0cm×30cm)，TOSO公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝50/50，流速40ml/min]精制，得到标题化合物2.9467g(收率39％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.42(d，1H，J＝3.1Hz)，5.95(d，1H，J＝3.1Hz)，5.37(br s，1H)，4.29(d，1H，J＝11.1Hz)，4.16(d，1H，J＝11.1Hz)，2.72-2.63(m，2H)，2.29-2.21(m，1H)，2.10(s，3H)，2.05-1.93(m，1H)，1.94(s，3H)，1.34(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3444，2941，1736，1681，1598，1512，1374，1252，1103，1043，1011，947，912。
质谱(FAB+)，m/z380((M+H)+)。
(参考例8)碘化(1-甲基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐在1-甲基吡咯21.42g(264.1mmol)中，在冰冷搅拌条件下，用1小时30分钟加入35％甲醛水溶液20.8ml(264.3mmol)和二甲胺盐酸盐22.70g(278.4mmol)的混合物，在室温下搅拌6小时。在反应液中加入10％氢氧化钠水溶液(150ml)，用乙醚萃取，用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝10/1)精制残渣，得到2-(N，N-二甲氨基甲基)-1-甲基吡咯31.47g(收率86％)。将2-(N，N-二甲氨基甲基)-1-甲基吡咯30.00g(217.5mmol)溶解于乙醇(220ml)中，在冰冷条件下，加入碘代甲烷16.2ml(260.2mmol)，在室温下搅拌2小时。在反应液中加入乙酸乙酯(220ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，干燥，得到碘化(1-甲基吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐55.34g(收率91％)。
将碘化(1-甲基吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐55.34g(197.5mmol)悬浊于乙腈(400ml)中，加入三苯基膦62.20g(237.1mmol)，在80℃下搅拌10小时。冷却后，在减压条件下浓缩至约1/2，加入乙酸乙酯(200ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物77.14g(收率81％)。
(参考例9)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-1-正己酰氧基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)-3-丁烯以参考例8得到的碘化(1-甲基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐以及参考例(2b)得到的(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醛作为出发原料，按照参考例(2c)记载的方法，得到标题化合物(收率80％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.60(t，1H，J＝2.3Hz)，6.57(t，1H，J＝2.3Hz)，6.38(d，1H，J＝16.1Hz)，6.30-6.26(m，计2H)，6.27(d，1H，J＝12.5Hz)，6.11(t，1H，J＝3.2Hz)，6.08(t，1H，J＝3.2Hz)，5.99(d，1H，J＝16.1Hz)，5.58(d，1H，J＝12.5Hz)5.04(br s，1H)，4.81(br s，1H)，4.34-4.16(m，计4H)，3.60(s，3H)，3.54(s，3H)，2.36-2.30(m，计4H)，1.67-1.22(m，计4H)，0.92-0.87(s，计6H)。
质谱(EI+)，m/z280(M+)，249，224，193(base)，164，149，132，108，94，57。
(参考例10)(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮以参考例9得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-1-正己酰氧基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)-3-丁烯作为出发原料，按照参考例3记载的方法，得到标题化合物(收率76％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.67(t，1H，J＝2.1Hz)，6.62(t，1H，J＝1.5Hz)，6.48(d，1H，J＝15.7Hz)，6.36(dd，1H，J＝3.7Hz，1.5Hz)，6.31(d，1H，J＝12.2Hz)，6.14-6.10(m，计2H)，6.07(br d，1H，J＝3.6Hz)，5.99(d，1H，J＝15.7Hz)，6.65(d，1H，J＝12.2Hz)5.46(brs，1H)，5.11(br s，1H)，4.31(d，1H，J＝8.2Hz)，4.22(d，1H，J＝8.2Hz)，4.17(d，1H，J＝8.2Hz)，4.16(d，1H，J＝8.2Hz)，3.62(s，3H)，3.55(s，3H)，1.59(s，3H)，1.57(s，3H)。
质谱(EI+)，m/z206(M+，base)，191，176，161，147，132，120，106，94，81，77。
(参考例11)
(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮以参考例10得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮作为出发原料，按照参考例4记载的方法，得到标题化合物(收率78％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralCel OJ(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝70/30，流速1.0ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(12.29分钟)为4S体，后洗脱出的物质(15.39分钟)为4R体，光学纯度为75％ee。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.58(t，1H，J＝2.4Hz)，6.05(dd，1H，J＝3.2Hz，2.4Hz)，5.88(br d，1H，J＝3.2Hz)，5.15(br s，1H)，4.14(d，1H，J＝8.3Hz)，4.07(d，1H，J＝8.3Hz)，2.70-2.58(m，2H)，2.00-1.87(m，2H)，1.42(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3289，3103，2977，2938，1759，1713，1495，1397，1381，1309，1281，1231，1032，945，928，776，718，706，656。
质谱(EI+)，m/z208(M+)，108(base)，94，81，56，42。
(参考例12)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷将参考例11得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮1.53g(7.36mmol)溶解于四氢呋喃(30ml)和甲醇(15ml)的混合液中，加入5N氢氧化钾水溶液15ml(75mmol)，加热回流5天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用碱性硅胶(NH型)色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝100/1)精制残渣，得到产物1.32g(收率98％)。将产物1.32g(7.24mmol)溶解于二氯甲烷(36ml)中，加入三乙胺10.0ml(71.9mmol)、醋酸酐3.4ml(36.1mmol)和4-二甲氨基吡啶88mg(0.72mmol)，在室温下搅拌40分钟。加入甲醇1.46ml(36.0mmol)，使反应停止，在减压条件下浓缩。在残渣中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2～1/0)精制残渣，得到标题化合物1.89g(收率98％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.54(t，1H，J＝2.4Hz)，6.04(t，1H，J＝2.4Hz)，5.88(d，1H，J＝2.4Hz)，5.39(br s，1H)，4.33(d，1H，J＝11.2Hz)，4.20(d，1H，J＝11.2Hz)，2.60-2.51(m，2H)，2.26-2.19(m，1H)，2.09(s，3H)，1.97-1.89(m，4H)，1.38(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z267((M+H)+)，266(M+·)。
(参考例13)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基-5-碘吡咯-2-基)丁烷将参考例12得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷1.89g(7.10mmol)溶解于氯仿(35ml)中，在冰冷条件下，加入吡啶2.9ml(35.9mmol)和碘3.60g(14.17mmol)，在相同温度下搅拌10分钟。在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，使反应停止，在室温下减压浓缩至约1/2，用乙酸乙酯萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝3/2)精制残渣，得到标题化合物1.40g(收率50％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.28(d，1H，J＝3.6Hz)，5.94(d，1H，J＝3.6Hz)，5.36(br s，1H)，4.32(d，1H，J＝11.0Hz)，4.17(d，1H，J＝11.0Hz)，3.49(s，3H)，2.67-2.59(m，2H)，2.27-2.19(m，1H)，2.09(s，3H)，1.96-1.87(m，4H)，1.36(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z393((M+H)+)，392(M+·)。
(参考例14)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-1-正己酰氧基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯(14a)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-3-正己酰氧基-1-丙醇将2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基丙烷-1，3-二醇52.9g(241mmol)悬浊于异丙基醚(1.01)中，加入己酸乙烯基酯41ml(254mmol)和脂肪酶[Immobilized lipase from Pseudomonas sp.，TOYOBO公司制，0.67U/mg]2.1g，在室温下搅拌4小时。将反应液过滤后，在减压条件下蒸馏滤液。用硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝7/1～4/1～2/1)精制残渣，得到标题化合物66.8g(收率87％)。
对得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-3-正己酰氧基-1-丙醇，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralCel OF(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂己烷/2-丙醇＝80/20，流速0.5ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(7.35分钟)为2S体，后洗脱出的物质(7.86分钟)为2R体，光学纯度为93％ee。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ4.76(br s，1H)，4.24(d，1H，J＝11.0Hz)，4.10(d，1H，J＝11.0Hz)，3.65-3.62(m，2H)，2.35(t，2H，J＝7.7Hz)，1.78-1.69(m，1H)，1.63-1.53(m，4H)，1.44(s，9H)，1.30-1.25(m，4H)，0.87-0.83(m，6H)。
质谱(FAB+)，m/z340((M+Na)+)，318(M+H)+)。
(14b)(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-3-正己酰氧基-1-丙醛将参考例(14a)得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-乙基-1-丙醇66.7g(210mmol)溶解于二氯甲烷(700ml)中，在冰冷条件下，加入分子筛4_(117g)和重铬酸吡啶鎓117g(311mmol)，在室温下搅拌2小时。在反应液中加入乙醚，过滤，在减压条件下蒸馏滤液，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1～5/1)精制残渣，得到标题化合物45.9g(收率69％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ9.34，(s，1H)，5.30(br s，1H)，4.60(d，1H，J＝11.4Hz)，4.40(d，1H，J＝11.4Hz)，2.28(t，2H，J＝7.3Hz)，2.18-2.06(m，1H)，1.79-1.69(m，1H)，1.62-1.55(m，2H)，1.44(s，9H)，1.34-1.22(m，4H)，0.90(t，3H，J＝7.3Hz)，0.81(t，3H，J＝7.3Hz)。
质谱(FAB+)，m/z338((M+Na)+)，316((M+H)+)。
(14c)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-1-正己酰氧基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯将参考例1得到的溴化(呋喃-2-基)甲基三苯基鏻盐4.04g(9.54mmol)悬浊于四氢呋喃(32.4ml)中，在冰冷搅拌条件下，加入叔丁醇钾1.06g(9.45mmol)，再在冰冷条件下搅拌15分钟。接着，用5分钟加入将参考例(14b)得到的(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-3-正己酰氧基-1-丙醛2.01g(6.37mmol)溶解于四氢呋喃(10ml)得到的溶液，在冰冷条件下搅拌30分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，使液体温度恢复到室温，在减压条件下浓缩，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层后，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝5/1)精制残渣，得到标题化合物2.385g(收率99％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.44(br d，1H，J＝1.5Hz)，7.33(br d，1H，J＝1.5Hz)，6.41(dd，1H，J＝2.9Hz，1.5Hz)，6.38(d，1H，J＝2.9Hz)，6.36(dd，1H，J＝2.9Hz，1.5Hz)，6.29(d，1H，J＝16.8Hz)，6.28(d，1H，J＝12.5Hz)，6.22(d，1H，J＝2.9Hz)，6.09(d，1H，J＝16.8Hz)，5.47(d，1H，J＝12.51Hz)，5.21(br s，1H)，4.66(br s，1H)，4.50(d，1H，J＝11.7Hz)，4.41(d，1H，J＝11.7Hz)，4.33(br s，2H)，2.31(q，计4H，J＝7.7Hz)，2.08-1.88(m，计4H)，1.47-1.42(m，计10H)，1.32-1.26(m，计18H)，0.93-0.86(m，计12H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3446，2970，2933，2873，1722，1494，1459，1391，1380，1368，1249，1163。
质谱(FAB+)，m/z402((M+Na)+)，379(M+)。
(参考例15)(4R)-4-乙基-4-[2-(呋喃-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例14得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-乙基-1-正己酰氧基-4-(呋喃-2-基)-3-丁烯2.33g(6.14mmol)溶解于四氢呋喃(7ml)和甲醇(7ml)的混合液中，加入1.8N氢氧化钠水溶液(7ml)，在室温下搅拌3小时。在反应液中加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物1.68g(收率97％)。将粗产物溶解于四氢呋喃(30ml)中，加入叔丁醇钾1.21g(10.8mmol)，在相同温度下搅拌3小时。在反应液中加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/1～1/1)精制残渣，得到标题化合物1.24g(收率为定量)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.43(d，1H，J＝1.5Hz)，7.32(d，1H，J＝1.5Hz)，6.45(dd，1H，J＝3.7Hz，1.5Hz)，6.44(d，1H，J＝16.1Hz)，6.39(dd，1H，J＝3.7JHz，1.5Hz)，6.37(d，1H，J＝3.7Hz)，6.29(d，1H，J＝3.7Hz)，6.25(d，1H，J＝12.5Hz)，6.13(d，1H，J＝16.1Hz)，5.62(br s，计2H)，5.53(d，1H，J＝12.5Hz)，4.44(d，1H，J＝8.8Hz)，4.36(d，1H，J＝8.8Hz)，4.24(d，1H，J＝8.8Hz)，4.22(d，1H，J＝8.8Hz)，1.93(q，2H，J＝7.3 Hz)，1.85-1.76(m，2H)，0.99(t，3H，J＝7.3Hz)，0.98(t，1H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3453，2975，1757，1396，1373，1053，1015。
质谱(EI+)，m/z207(M+)，178(base)，135，107。
(参考例16)(4R)-4-乙基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮在参考例15得到的(4R)-4-乙基-4-[2-(呋喃-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮1.24g(5.99mmol)的甲醇溶液(40ml)中，加入10％钯-碳(含水50％)124mg，在氢气环境中在室温下搅拌2小时。用氮气置换后，硅藻土过滤反应液中的钯-碳，用乙酸乙酯洗涤硅藻土。将滤液、洗液合并，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1-1/2)精制残渣，得到标题化合物144.4mg(收率12％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.32(br d，1H，J＝2.2Hz)，6.29(t，1H，J＝2.2Hz)，6.03(br d，1H，J＝2.2Hz)，5.40(m，1H)，4.11(d，1H，J＝8.8Hz)，4.07(d，1H，J＝8.8Hz)，2.74-2.67(m，2H)，1.97-1.93(m，2H)，1.72-1.64(m，2H)，0.96(t，3H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3453，2973，229，1757，1601，1397，1380，1052。
质谱(EI+)，m/z209(M+)，178，114，81(base)。
(参考例17)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-(呋喃-2-基)丁烷将参考例16得到的(4R)-4-乙基-4-[2-(呋喃-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮溶解于四氢呋喃(2ml)、甲醇(2ml)和水(2ml)的混合液中，加入氢氧化钾(310mg)，加热回流3天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝1/0-50/1)精制残渣，得到(2R)-2-氨基-2-乙基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇104.9mg(收率83％)。
将得到的(2R)-2-氨基-2-乙基-4-(呋喃-2-基)丁-1-醇溶解于二氯甲烷(2.0ml)中，加入三乙胺0.64ml(4.59mmol)、醋酸酐0.32ml(3.39mmol)和4-二甲氨基吡啶28mg(0.23mmol)，在室温下搅拌2.5小时后，加入甲醇，使反应停止，在减压条件下蒸馏除去溶剂。在残渣中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/4)精制残渣，得到标题化合物146.5mg(收率96％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29(d，1H，J＝2.2Hz)，6.28(dd，1H，J＝2.9Hz，2.2Hz)，6.00(d，1H，J＝2.9Hz)，5.24(br s，1H)，4.30(d，1H，J＝11.7Hz)，4.28(d，1H，J＝11.7Hz)，2.62(t，2H，J＝8.1Hz)，2.21-2.13(m，1H)，2.08(s，3H)，2.08-1.99(m，1H)，1.94(s，3H)，1.86-1.72(m，2H)，0.87(t，3H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3442，2975，1739，1680，1600，1610，1462，1383，1368，1248，1043。
质谱(FAB+)，m/z290((M+Na)+)，268((M+H)+)。
(参考例18)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-(5-碘呋喃-2-基)丁烷将参考例17得到的(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-乙基-4-(呋喃-2-基)丁烷溶解于氯仿(5.4ml)中，加入吡啶0.22ml(2.73mmol)和碘278mg(1.10mmol)，在60℃下搅拌8小时。冷却后，在反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，使反应停止，用乙酸乙酯萃取，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/4～1/6)精制残渣，得到粗产物151mg，用分离用逆相HPLC柱[TSK-GEL ODS-80Ts(2.0cm×25cm)，TOSO公司制，洗脱溶剂乙腈/水＝60/40]精制，得到标题化合物74.0mg(收率35％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.42(d，1H，J＝3.7Hz)，5.95(d，1H，J＝3.7Hz)，5.23(m，1H)，4.27(s，2H)，2.64(t，2H，J＝8.4Hz)，2.18-2.12(m，1H)，2.09(s，3H)，2.05-1.97(m，1H)，1.95(s，3H)，1.81-1.76(m，2H)，0.87(t，3H，J＝7.3Hz)。
IR光谱，νmaxcm-1(CDCl3)3442，2976，1740，1681，1598，1511，1462，1383，1368，1246，1105，1043。
质谱(FAB+)，m/z416((M+Na)+)，394((M+H)+)。
(参考例19)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷(19a)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2 D-(-)-酒石酸盐将参考例11得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮17.92g(86.0mmol)溶解于四氢呋喃(250ml)和甲醇(125ml)的混合液中，加入5N氢氧化钾水溶液(125ml)，加热回流4天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于乙醇(260ml)中，加入D-(-)-酒石酸盐6.45g(43.0mmol)，搅拌2小时后，过滤收集析出的晶体，得到粗晶体20.67g。将粗晶体18.65g用乙醇(370ml)和水(37ml)的混合溶剂重结晶，将得到的晶体再次用乙醇(300ml)和水(30ml)的混合溶剂重结晶，再将得到的晶体再次用乙醇(240ml)和水(24ml)的混合溶剂重结晶，得到无色鳞片状晶体的标题化合物10.50g(收率53％)。
将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐41.4mg(0.16mmol)悬浊于二氯甲烷(1.6ml)中，加入二碳酸二叔丁酯0.1758g(0.81mmol)、三乙胺0.225ml(1.62mmol)和4-二甲氨基吡啶2.0mg(0.016mmol)，在室温下搅拌30分钟。加入水，在减压条件下蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2～2/1)精制残渣，得到(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮17.7mg(收率53％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-甲基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，按照参考例11，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralCel OJ(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝70/30，流速1.0ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(12.49分钟)为4S体，后洗脱出的物质(15.48分钟)为4R体，光学纯度为99.7％ee。
由此确认，先得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐的光学纯度为99.7％以上。
熔点198-199℃。
旋光度[α]D＝+(c＝1.00，H2O)。
1H NMR波谱(CD3OD，400MHz)，δ6.54(t，1H，J＝2.3Hz)，5.91(dd，1H，J＝3.7Hz，2.3Hz)，5.82(br d，1H，J＝3.7Hz)，4.32(s，1H)，3.61(d，1H，J＝11.3Hz)，3.55(s，3H)，3.54(d，1H，J＝11.3Hz)，2.69-2.57(m，2H)，1.97(ddd，1H，J＝13.8Hz，9.4Hz，7.6Hz)，1.88(ddd，1H，J＝13.8Hz，11.0Hz，6.3Hz)，1.28(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(KBr)3480，3430，2926，2634，2545，1586，1516，1389，1359，1309，1291，1105，1039，710，690。
质谱(FAB+)，m/z183((M+H)+；游离体)。
元素分析值(以C10H18N2O·1/2C4H6O6为％)计算值C56.01，H8.23，N10.89。
实测值C55.81，H8.22，N10.89。
(19b)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁烷将参考例(19a)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-甲基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐3.98g(15.5mmol)悬浊于二氯甲烷(50ml)和水(12.5ml)的混合液中，加入氢氧化钠水溶液(将97％氢氧化钠3.20g溶解于水12.5ml)，在室温下搅拌20分钟。用二氯甲烷萃取反应液，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，在减压条件下蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于二氯甲烷(78ml)，加入三乙胺21.5ml(154.7mmol)、醋酸酐7.3ml(77.4mmol)和4-二甲氨基吡啶0.1893g(1.55mmol)，在室温下搅拌1小时后，加入甲醇使反应停止，在减压条件下蒸馏除去溶剂。在残渣中加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取，用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯)精制残渣，得到标题化合物4.23g(收率为定量)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.54(t，1H，J＝2.4Hz)，6.04(t，1H，J＝2.4Hz)，5.88(d，1H，J＝2.4Hz)，5.39(br s，1H)，4.33(d，1H，J＝11.2Hz)，4.20(d，1H，J＝11.2Hz)，2.60-2.51(m，2H)，2.26-2.19(m，1H)，2.09(s，3H)，1.97-1.89(m，4H)，1.38(s，3H)。
质谱(FAB+)，m/z267((M+H)+)，266(M+·)。
(参考例20)碘化(1-乙基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐在1-乙基吡咯10.0g(105mmol)中，在冰冷搅拌条件下，用1小时30分钟加入35％甲醛水溶液9ml(105mmol)和二甲胺盐酸盐9.0g(110mmol)的混合物，在室温下搅拌6小时。在反应液中加入10％氢氧化钠水溶液(150ml)，用乙醚萃取，用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝9/1)精制残渣，得到2-(N，N-二甲氨基甲基)-1-乙基吡咯15.6g(收率97％)。
将2-(N，N-二甲氨基甲基)-1-乙基吡咯15.6g(102mmol)溶解于乙醇(150ml)中，在冰冷条件下，加入碘代甲烷7.7ml(124mmol)，在室温下搅拌3小时。在反应液中加入乙酸乙酯(150ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤后，干燥，得到碘化(1-乙基吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐20g(收率66％)。
将碘化(1-乙基吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐20g(68.0mmol)悬浊于乙腈(200ml)中，加入三苯基膦22.0g(83.9mmol)，在80℃下搅拌9小时。冷却后，在减压条件下浓缩至约1/2，加入乙酸乙酯(100ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物27.5g(收率81％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.94-7.89(m，3H)，7.78-7.71(m，6H)，7.64-7.57(m，6H)，6.82-6.79(m，1H)，5.96-5.92(m，1H)，5.51-5.47(m，1H)，5.10(d，2H，J＝13.9Hz)，3.35(q，2H，J＝7.3Hz)，0.96(t，3H，J＝7.3Hz)。
(参考例21)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)-1-正己酰氧基-3-丁烯将参考例20得到的碘化(1-乙基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐19.8g(39.8mmol)悬浊于四氢呋喃(100ml)中，在冰冷搅拌条件下，用30分钟加入将叔丁醇钾4.47g(39.8mmol)溶解于四氢呋喃(70ml)中得到的溶液，再在冰冷条件下搅拌1小时30分钟。接着，用30分钟加入将参考例(2b)得到的(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醛10g(33.2mmol)溶解于四氢呋喃(50ml)得到的溶液，在冰冷条件下搅拌1小时30分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，使液体温度恢复到室温，在减压条件下浓缩，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层后，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝4/1)精制残渣，得到标题化合物11.7g(收率90％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.67-6.62(m，2H)，6.42-6.36(m，1H，)，6.31-6.26(m，3H)，6.13-6.08(m，2H)，6.02-5.96(m，1H)，5.63-5.58(m，1H)，4.35-4.08(m，4H)，3.96-3.86(m，4H)，2.85-2.81(m，4H)，1.67-1.58(m，4H)，1.48-1.24(m，38H)，0.93-0.86(m，6H)。
(参考例22)(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例21得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)-1-正己酰氧基-3-丁烯11.7g(29.8mmol)溶解于四氢呋喃(40ml)和甲醇(40ml)的混合液中，加入2N氢氧化钠水溶液(40ml)，在室温下搅拌1小时30分钟。在反应液中加入乙酸1.5ml使反应停止，将反应液注入到水中，用乙酸乙酯萃取。用水、饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物8.7g。将粗产物溶解于四氢呋喃(100ml)中，在冰冷条件下用10分钟加入将叔丁醇钾4.0g(35.6mmol)溶解于四氢呋喃(30ml)得到的溶液，在相同温度下搅拌1小时。在反应液中加入乙酸2ml中和，在减压条件下浓缩，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/2)精制残渣，得到标题化合物5.7g(收率86％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.73-6.65(m，2H)，6.52-6.46(m，1H，)，6.36-6.29(m，2H)，6.15-6.10(m，2H)，6.05-5.97(m，2H)，5.69-5.65(m，2H)，4.31-4.09(m，4H)，3.97-3.83(m，4H)，1.60-1.53(m，6H)，1.39-1.31(m，6H)。
(参考例23)(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮将10％钯-碳(含水50％)500mg悬浊于乙醇(10ml)中，加入将参考例22得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮5.7g(25.9mmol)溶解于乙醇(50ml)得到的溶液，在氢气环境中，在室温下搅拌1小时。硅藻土过滤反应液中的钯-碳后，在减压条件下蒸馏滤液。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝3/7)精制残渣，得到标题化合物5.0g(收率87％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralPak OJ(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝70/30，流速1.0ml/min]确定光学纯度。
确认先洗脱出的物质(7.5分钟)为4S体，后洗脱出的物质(8.3分钟)为4R体，光学纯度为83.7％ee。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.66-6.63(m，1H)，6.10-6.07(m，1H)，5.89-5.86(m，1H)，5.00(br s，1H)，4.15(d，1H，J＝8.1Hz)，4.08(d，1H，J＝8.1Hz)，3.84(q，2H，J＝7.3Hz)，2.67-2.61(m，2H)，1.99-1.92(m，2H)，1.43(s，3H)，1.87(t，3H，J＝7.3Hz)。
(参考例24)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁烷(24a)(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐将参考例23得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮4.9g(22.0mmol)溶解于四氢呋喃(80ml)和甲醇(40ml)的混合液中，加入5.5N氢氧化钾水溶液(40ml)，加热回流4天。冷却后，在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于乙醇200ml中，加入将D-(-)-酒石酸盐1.59g(10.5mmol)溶解于乙醇(20ml)得到的溶液，放置4小时后，将析出的粗晶体用乙醇(100ml)和水(10ml)的混合溶剂重结晶。将得到的晶体再次用乙醇(50ml)和水(5ml)的混合溶剂重结晶，得到无色板状晶体的标题化合物2.8g(收率37％)。
将得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐55.5mg(0.16mmol)悬浊于二氯甲烷(1.6ml)中，加入二碳酸二叔丁酯0.17g(0.78mmol)、三乙胺0.22ml(1.58mmol)和4-二甲氨基吡啶3.0mg(0.025mmol)，在室温下搅拌20分钟。加入水，在减压条件下蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝1/1)精制残渣，得到(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮18.0mg(收率58％)。
对得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(1-乙基吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮，用分析用光学活性HPLC柱[ChiralPak OJ(0.46cm×25cm)，Daicel公司制，洗脱溶剂正己烷/2-丙醇＝70/30，流速1.0ml/min]确定光学纯度，确认为99.9％ee。
由此确认，先得到的(2R)-2-甲基-2-氨基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐的光学纯度为99.9％以上。
1H NMR波谱(DMSO-d6，400MHz)，δ6.58-6.54(m，1H)，5.93-5.89(m，1H)，5.79-5.76(m，1H)，4.27(s，1H)，3.85(q，2H，J＝7.3Hz)，3.68(d，1H，J＝11.7Hz)，3.51(d，1H，J＝11.7Hz)，2.62-2.56(m，2H)，1.99-1.82(m，2H)，1.29(t，3H，J＝7.3Hz)，1.27(s，3H)。
(24b)(2R)-1-乙酰氧基-2-乙酰基氮基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁烷将参考例(24a)得到的(2R)-2-氨基-2-甲基-4-(1-乙基吡咯-2-基)丁-1-醇1/2D-(-)-酒石酸盐2.7g(7.80mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，加入三乙胺17.0ml(122mmol)、醋酸酐7.6ml(80.4mmol)和4-二甲氨基吡啶20mg(0.16mmol)，在室温下搅拌3小时30分钟。在反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，用水和饱和食盐水洗涤二氯甲烷层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，在减压条件下浓缩干燥固化，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯)精制残渣，得到标题化合物2.2g(收率96％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ6.62-6.59(m，1H)，6.09-6.06(m，1H)，5.89-5.87(m，1H)，5.41(br s，1H)，4.34(d，1H，J＝11.0Hz)，4.21(d，1H，J＝11.0Hz)，3.85(q，2H，J＝7.3Hz)，2.60-2.51(m，2H)，2.26-2.18(m，1H)，2.08(s，3H)，1.98-1.93(m，1H)，1.92(s，3H)，1.38(s，3H)，1.37(t，3H，J＝7.3Hz)。
(参考例25)碘化(1-叔丁氧基羰基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐在吡咯2.72g(40.47mmol)中，在室温搅拌条件下，用20分钟加入35％甲醛水溶液3.2ml(40.7mmol)和二甲胺盐酸盐3.44g(42.2mmol)的混合物，在室温下搅拌2小时。在反应液中加入10％氢氧化钠水溶液(18ml)，用二氯甲烷萃取，用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂二氯甲烷/甲醇＝10/1)精制残渣，得到2-(N，N-二甲氨基甲基)吡咯4.55g(收率为定量)。
将2-(N，N-二甲氨基甲基)吡咯4.54g(40.41mmol)溶解于乙醇(40ml)中，在冰冷条件下，加入碘代甲烷3.05ml(49.0mmol)，在室温下搅拌7小时。在反应液中加入乙酸乙酯，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤后，干燥，得到碘化(吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐7.59g(收率71％)。
将碘化(吡咯-2-基)甲基三甲基铵盐7.59g(28.52mmol)悬浊于乙腈(60ml)中，加入三苯基膦8.98g(34.2mmol)，在80℃下搅拌6小时。冷却后，在减压条件下浓缩至约1/2，加入乙酸乙酯(100ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到碘化(吡咯-2-基)甲基三甲基鏻盐12.33g(收率92％)。
将碘化(吡咯-2-基)甲基三甲基鏻盐12.30g(26.21mmol)悬浊于乙腈(115ml)中，加入二碳酸二叔丁酯7.61g(34.87mmol)和4-二甲氨基吡啶0.16g(1.31mmol)，在室温下搅拌24小时。在减压条件下浓缩，加入乙酸乙酯(50ml)和二氯甲烷(4ml)，过滤收集析出的晶体，用乙酸乙酯洗涤，在减压条件下干燥，得到标题化合物14.02g(收率94％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.82-7.78(m，3H)，7.68-7.58(m，12H)，7.09-7.07(m，1H)，6.42-6.39(m，1H)，6.11(t，1H，J＝3.7Hz)，5.68(d，2H，J＝13.2Hz)，1.29(s，3H)。
(参考例26)(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-(1-叔丁氧基羰基吡咯-2-基)-1-正己酰氧基-3-丁烯将参考例25得到的碘化(1-叔丁氧基羰基吡咯-2-基)甲基三苯基鏻盐3.30g(5.80mmol)悬浊于四氢呋喃(60ml)中，在冰冷搅拌条件下，加入将叔丁醇钾0.65g(5.8mmol)溶解于四氢呋喃(5.8ml)得到的溶液，在冰冷条件下搅拌15分钟。接着，加入将参考例(2b)得到的(2S)-2-叔丁氧基羰基氨基-3-正己酰氧基-2-甲基-1-丙醛1.46g(4.83mmol)溶解于四氢呋喃(3ml)得到的溶液，在冰冷条件下搅拌1小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，使反应停止，使液体温度恢复到室温，加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层后，用无水硫酸钠干燥，过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝5/1)精制残渣，得到标题化合物2.12g(收率94％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.25-7.20(m，计2H)，7.11(d，1H，J＝16.1Hz)，6.61(d，1H，J＝12.5Hz)，6.39-6.24(m，计2H)，6.18-6.08(m，计2H)，6.08(d，1H，J＝16.1Hz)，5.64(d，1H，J＝12.5Hz)，4.92-4.75(m，计2H)，4.34-4.23(m，计2H)，4.22-4.16(m，计2H)，2.38-2.29(m，计4H)，1.69-1.20(m，计54H)，0.94-0.82(m，计6H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3445，2981，2934，1734，1495，1457，1393，1370，1333，1252，1163，1123，1066。
质谱(FAB+)，m/z465((M+H)+)。
(参考例27)(4R)-4-甲基-4-[2-(吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例26得到的(2R)-2-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基-4-(1-叔丁氧基羰基吡咯-2-基)-1-正己酰氧基-3-丁烯1.78g(3.82mmol)溶解于四氢呋喃(20ml)和甲醇(20ml)的混合液中，加入1N氢氧化钠水溶液20ml，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物。将得到的粗产物溶解于四氢呋喃(60ml)中，加入叔丁醇钾0.557g(4.96mmol)，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1)精制残渣，得到标题化合物0.259g(收率35％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ8.69-8.22(m，计2H)，6.88-6.76(m，计2H)，6.48(d，1H，J＝16.1Hz)，6.34(d，1H，J＝12.5Hz)，6.39-6.18(m，计4H)，5.82(d，1H，J＝16.1Hz)，5.47(br s，1H)，5.37(d，1H，J＝12.5Hz)，5.16(br s，1H)，4.40(d，计2H，J＝8.8Hz)，4.19(d，计2H，J＝8.8Hz)，1.59(s，3H)，1.55(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3467，2976，2929，1759，1637，1477，1455，1373，1280，1165，1041，954，909。
质谱(FAB+)，m/z192(M+)。
(参考例28)(4R)-4-甲基-4-[2-(吡咯-2-基)乙基]-1，3-噁唑烷-2-酮将参考例27得到的(4R)-4-甲基-4-[2-(吡咯-2-基)乙烯基]-1，3-噁唑烷-2-酮0.259g(1.35mmol)溶解于甲醇(6ml)，加入10％钯-碳(含水50％)26mg，在氢气环境中，在室温下搅拌30分钟。硅藻土过滤反应液中的钯-碳后，在减压条件下蒸馏滤液。用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝2/1)精制残渣，得到标题化合物0.238g(收率91％)。
1H NMR波谱(CDC13，400MHz)，δ8.41-8.15(m，1H)，6.73-6.68(m，1H)，6.17-6.10(m，1H)，5.96-5.90(m，1H)，5.75(br s，1H)，4.12(d，1H，J＝8.8Hz)，4.05(d，1H，J＝8.8Hz)，2.76-2.61(m 2H)，2.00-1.83(m，2H)，1.37(s，3H)。
IR光谱，νmaxcm-1(CHCl3)3472，2980，2933，1754，1571，1479，1457，1400，1382，1250，1162，1093，1044，942。
质谱(FAB+)，m/z194(M+)。
(参考例29)5-(4-氟苯基)戊-1-炔将氢化钠2.11g(48.4mmol)悬浊于无水四氢呋喃60ml中，在冰冷条件下滴加二乙基膦酰基乙酸乙酯10.84g(48.4mmol)，搅拌10分钟。接着，在相同温度下滴加将4-氟苯甲醛5.00g(40.3mmol)溶解于无水四氢呋喃(60ml)得到的溶液。将反应液搅拌3小时后，注入到冰水150ml中，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥有机层后，减压蒸馏除去溶剂，用闪式硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1～3/1)精制残渣，得到无色油状物的4-氟桂皮酸乙酯6.69g(86％)。
将该酯6.52g(33.6mmol)溶解于乙酸乙酯100ml中，加入5％铑/氧化铝1.30g，在氢气环境中，在室温下搅拌8小时。硅藻土过滤反应混合物，减压浓缩滤液，将残渣溶解于无水四氢呋喃30ml中。在冰冷条件下，将该溶液滴加到将氢化铝锂1.26g(33.2mmol)悬浊于无水四氢呋喃60ml得到的物质中。在相同温度下，将反应混合物搅拌30分钟后，加入饱和硫酸钠水溶液，再在室温下搅拌10分钟。硅藻土过滤混合物，用乙酸乙酯萃取滤液。用饱和食盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，用闪式硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝5/1～1/1)精制残渣，得到无色油状物的3-(4-氟苯基)丙-1-醇4.86g(95％)。
将得到的3-(4-氟苯基)丙-1-醇4.83g(31.3mmol)溶解于二氯甲烷(50ml)中，在冰冷条件下加入三乙胺6.55ml(47.0mmol)和甲磺酰氯2.91ml(37.6mmol)，在氮气环境中，搅拌30分钟。用二氯甲烷50ml稀释反应混合物，依次用冰冷的10％盐酸、饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，将残渣溶解于丙酮100ml中。接着，加入碘化钠9.39g(62.6mmol)，在氮气环境中，在50℃下搅拌2小时。用乙酸乙酯250ml稀释反应混合物后，依次用10％硫代硫酸钠水溶液、饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，用闪式硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝5/1-2/1)精制残渣，得到淡黄色油状物的3-(4-氟苯基)-1-碘丙烷7.12g(86％)。
在六甲基磷酰胺20ml中，加入乙炔钠(18％二甲苯悬浊液)50ml，在冰冷条件下加入将以上得到的4-氟苯基-1-碘丙烷7.00g(26.5mmol)溶解于无水二甲基甲酰胺20ml得到的溶液。在室温下，将反应混合物搅拌2小时。在冰冷条件下，非常小心地注入冰水，用乙酸乙酯萃取混合物。用饱和食盐水洗涤有机层后，用硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，用闪式硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷)精制残渣，得到无色油状物的标题化合物2.67g(62％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.14(m，2H)，6.97(m，2H)，2.71(t，2H，J＝7.5Hz)，2.19(m，2H)，1.99(t，1H，J＝2.6Hz)，1.82(m，2H)。
质谱(EI)，m/z162(M+)。
(参考例30)5-苯基戊-1-炔与参考例29同样，使用3-苯基-1-碘丙烷和乙炔钠，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.32-7.26(m，2H)，7.23-7.16(m，3H)，2.74(t，2H，J＝7.6Hz)，2.21(d1，2H，J＝7.6Hz，2.8Hz)，1.99(t，1H，J＝2.8Hz)，1.89-1.81(m，2H)。
质谱(EI)，m/z144(M+)。
(参考例31)5-(4-氯苯基)戊-1-炔与参考例29同样，使用3-(4-氯苯基)-1-碘丙烷和乙炔钠，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.26-7.23(m，2H)，7.1 3-7.11(m，2H)，2.71(t，2H，J＝7.3Hz)，2.19(dt，2H，J＝7.3Hz，2.9Hz)，1.99(t，1H，J＝2.9Hz)，1.85-1.78(m，2H)。
(参考例32)5-(3-三氟甲基苯基)戊-1-炔与参考例29同样，使用3-(3-三氟甲基苯基)-1-碘丙烷和乙炔钠，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.46-7.37(m，4H)，2.81(t，2H，J＝7.3Hz)，2.22(dt，2H，J＝7.3Hz，2.9Hz)，2.01(t，1H，J＝2.9Hz)，1.90-1.83(m，2H).
(参考例33)5-环己基戊-1-炔与参考例29同样，使用3-环己基-1-碘丙烷和乙炔钠，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ2.16(dt，2H，J＝7.2Hz，2.8，Hz)，1.94(t，1H，J＝2.8Hz)，1.59-1.48(m，2H)，1.38-0.75(m，13H)。
质谱(EI)，m/z150(M+)。
(参考例34)4-环己氧基丁-1-炔将环己酮32ml(0.31mol)溶解于无水二氯甲烷950ml中，加入1，3-丙二醇33.5ml(0.46mol)、原甲酸三乙酯51.5ml(0.31mol)、氯化锆1.44g(6.18mmol)，在氮气环境中，在室温下搅拌1小时。加入用冰冷却的1N氢氧化钠水溶液1.5l，用二氯甲烷萃取，用水洗涤二氯甲烷层。用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层后，减压蒸馏除去溶剂。减压蒸馏精制残渣，得到环己酮三亚甲基缩酮26.8g(55％)。
将氯化锆24.9g(0.11mol)悬浊于四氢呋喃500ml中，在氮气环境中，缓慢加入硼氢化钠20.5g(0.54mol)，在室温下搅拌20分钟。在氮气环境中，在冰冷条件下，向该反应液中滴加含有以上得到的环己酮三亚甲基缩酮16.9g(0.11mol)的四氢呋喃170ml溶液，滴加结束后，在室温下搅拌一昼夜。在冰冷条件下，加入用冰冷却的2N盐酸600ml，使反应结束，在减压条件下浓缩四氢呋喃。用乙酸乙酯萃取残留的水相，用饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层。用无水硫酸钠干燥乙酸乙酯层后，减压蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝10/1～5/2)精制残渣，得到3-环己氧基丙-1-醇13.4g(78％)。
将得到的3-环己氧基丙-1-醇11.5g(72.9mmol)溶解于二氯甲烷240ml中，在冰冷条件下，加入分子筛4_58g和重铬酸吡啶鎓23.8g(0.11mol)，在氮气环境中搅拌1小时40分钟。在反应液中加入乙醚，进行硅藻土过滤。用乙醚洗涤过滤物后，合并滤液，在减压条件下蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝20/1～10/1)精制残渣，得到粗制的3-环己氧基丙醛8.60g。
将四氯化碳36.5g(0.11mol)溶解于二氯甲烷120ml中，在氮气环境中，在冰冷条件下加入将三苯基膦57.7g(0.22mol)溶解于二氯甲烷120ml得到的溶液，搅拌5分钟。在氮气环境中，在冰冷条件下，在该反应液中加入将以上得到的粗制的3-环己氧基丙醛8.60g溶解于二氯甲烷90ml得到的溶液，在相同温度下搅拌25分钟。用二氯甲烷稀释反应液，用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤反应液。用无水硫酸钠干燥二氯甲烷层后，减压蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝100/1～33/1)精制残渣，得到4-环己氧基-1，1-二溴丁-1-烯12.6g(55％，2步)。
将得到的4-环己氧基-1，1-二溴丁-1-烯12.6g(40.4mmol)溶解于四氢呋喃130ml中，在氮气环境中，在-78℃下，加入正丁基锂的己烷(1.5mol/l)溶液54ml(81.0mmol)，在-78℃下搅拌1小时，然后缓慢上升到室温。在室温下搅拌50分钟后，在冰冷条件下，加入水使反应结束。用乙醚萃取，用饱和食盐水洗涤乙醚层。用无水硫酸钠干燥乙醚层后，减压蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝100/1-50/1)精制残渣，得到标题化合物4.35g(71％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ3.59(t，2H，J＝7.2Hz)，3.32-3.23(m，1H)，2.45(dt，2H，J＝7.2Hz，2.8Hz)，1.97(t，1H，J＝2.8Hz)，1.95-1.85(m，2H)，1.81-1.67(m，2H)，1.58-1.48(m，1H)，1.36-1.13(m，5H)。
质谱(EI)，m/z153((M+H)+)。
(参考例35)4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔将4-氟苯酚5.00g(44.6mmol)、3-丁炔-1-醇3.38ml(44.6mmol)、三苯基膦17.5g(66.9mmol)溶解于四氢呋喃100ml中，在冰冷条件下，加入偶氮二甲酸二乙酯11.7g(66.9mmol)，在室温下搅拌18小时。减压浓缩溶剂，加入己烷200ml和乙酸乙酯20ml，过滤除去析出的沉淀，减压浓缩滤液。用闪式硅胶柱色谱法(洗脱溶剂己烷)精制得到的残渣，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.02-6.94(m，2H)，6.90-6.82(m，2H)，4.07(t，2H，J＝7.0Hz)，2.70-2.63(m，2H)，2.05(t，1H，J＝2.7Hz)。
质谱(EI)，m/z164(M+)。
(参考例36)4-苯氧基丁-1-炔与参考例35同样，使用苯酚和3-丁炔-1-醇，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.29(dd，2H，J＝8.8Hz，7.3Hz)，6.96(t，1H，J＝7.3Hz)，6.92(d，2H，J＝8.8Hz)，4.11(t，2H，J＝6.6Hz)，2.68(dt，2H，J＝6.6Hz，2.2Hz)，2.04(t，IH，J＝2.2Hz)。
(参考例37)3-(3，4-二甲基苯氧基)-1-丙炔与参考例35同样，使用3，4-二甲基苯酚和炔丙醇，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.04(d，1H，J＝8.0Hz)，6.78(d，lH，J＝2.4Hz)，6.72(dd，1H，J＝8.0Hz，2.4Hz)，4.65(d，2H，J＝2.4Hz)，2.49(t，1H，J＝2.4Hz)，2.24(s，3H)，2.20(s，3H)。
质谱(EI)，m/z180(M+)。
(参考例38)3-(4-甲基苯氧基)-1-丙炔与参考例35同样，使用4-甲基苯酚和炔丙醇，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.10(d，2H，J＝8.4Hz)，6.88(d，2H，J＝8.4Hz)，4.67(d，2H，J＝2.4Hz)，2.50(t，1H，J＝2.4Hz)，2.29(s，3H)。
质谱(EI)，m/z146(M+)。
(参考例39)3-(4-甲硫基苯氧基)-1-丙炔与参考例35同样，使用4-甲硫基苯酚和炔丙醇，得到标题化合物。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.27(d，2H，J＝8.9Hz)，6.93(d，2H，J＝8.9Hz)，4.68(d，2H，J＝2.4Hz)，2.52(t，1H，J＝2.4Hz)，2.45(s，3H)。
质谱(EI)，m/z178(M+)。
(参考例40)2-[4-(环己基甲氧基)苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]-二恶硼烷(dioxaborolane)在4-溴苯酚6.0g(34.7mmol)、环己基甲基苯酚4.3ml(34.7mmol)和三苯基膦9.1g(34.7mmol)的四氢呋喃(100ml)溶液中，在0℃下缓慢加入偶氮二甲酸二乙酯40％甲苯溶液15.1ml(34.7mmol)后，在室温下搅拌反应液3小时。反应结束后，在减压条件下蒸馏除去溶剂，在得到的残渣中加入己烷。过滤后，再在减压条件下蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/20)精制残渣，得到1-溴-4-(环己基甲氧基)苯5.1g(收率54％)。将1-溴-4-(环己基甲氧基)苯3.0g(11.1mmol)、二(pinacolato)乙硼烷3.4g(13.3mmol)、氯化钯-二苯基膦基二茂铁络合物450mg(0.551mmol)和乙酸钾2.2g(22.2mmol)的二甲基亚砜(50ml)溶液在80℃下搅拌30分钟后，用乙酸乙酯稀释反应液。在其中加入活性炭，在室温下搅拌30分钟后，过滤，减压蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/100)精制残渣，得到标题化合物1.72g(收率49％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.73(d，2H，J＝8.5Hz)，6.88(d，2H，J＝8.5Hz)，3.77(d，2H，J＝5.9Hz)，1,93-1.64(m，5H)，1.33(s，12H)，1.33-1.14(m，4H)，1.1 2-0.97(m，2H)。
(参考例41)2-[3-(2-环己基乙氧基)苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]-二恶硼烷(dioxaborolane)在3-溴苯酚15.0g(86.7mmol)、2-环己基乙基举酚12.0ml(86.7mmol)和三苯基膦23.0g(86.7mmol)的四氢呋喃(200ml)溶液中，在0℃下缓慢加入偶氮二甲酸二乙酯40％甲苯溶液38.0ml(86.7mmol)后，在室温下搅拌反应液7小时。反应结束后，在减压条件下蒸馏除去溶剂，在得到的残渣中加入己烷。过滤后，再在减压条件下蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/100)精制残渣，得到1-溴-3-(2-环己基乙氧基)苯23.0g(收率94％)。将1-溴-3-(2-环己基乙氧基)苯5.0g(17.7mmol)、二(pinacolato)乙硼烷5.4g(21.2mmol)、氯化钯-二苯基膦基二茂铁络合物1.40g(1.77mmol)和乙酸钾3.5g(35.4mmol)的二甲基亚砜(80ml)溶液在80℃下搅拌30分钟后，用乙酸乙酯稀释反应液。在其中加入活性炭，在室温下搅拌30分钟后，过滤，减压蒸馏除去溶剂。用硅胶色谱法(洗脱溶剂乙酸乙酯/己烷＝1/100)精制残渣，得到标题化合物4.70g(收率80％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.38-7.24(m，3H)，7.00(dd，1H，J＝8.1，2.9Hz)，4.02(t，2H，J＝6.6Hz)，1.81-1.63(m，8H)，1.34(s，12H)，1.31-1.12(m，3H)，1.06-0.88(m，2H)。
(参考例42)4-苯氧基丁酰氯(42a)4-苯氧基丁酸将氢化钠(含量60％)2.41g(60.3mmol)悬浊于N，N-二甲基甲酰胺(60ml)中，在氮气环境中，在冰冷条件下，用20分钟加入将苯酚5.70g(60.6mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(30ml)得到的溶液，在室温下搅拌1.5小时。在该反应液中，加入将γ-丁内酯5.01g(58.2mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(30ml)得到的溶液，在130℃下搅拌6小时。冷却后，在减压条件下浓缩，加入水，用二氯甲烷萃取，用水洗涤二氯甲烷层。在水层加入1N盐酸水溶液(72ml)，调节为酸性，用乙酸乙酯萃取，用水和饱和食盐水洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。过滤后，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶色谱法(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯＝5/1～2/1)精制残渣，得到标题化合物3.58g(收率34％)。
1H NMR波谱(CDCl3，400MHz)，δ7.30-7.27(m，2H)，6.96-6.87(m，3H)，4.03(t，2H，J＝5.9Hz)，2.60(t，2H，J＝7.3Hz)，2.16-2.09(m，2H)。
(42b)4-苯氧基丁酰氯将参考例(42a)得到的4-苯氧基丁酸0.5066g(2.81mmol)溶解于苯(5ml)中，加入亚硫酰氯0.42ml(5.76mmol)和N，N-二甲基甲酰胺2μl，在80℃下搅拌1小时。冷却后，在减压条件下浓缩，得到标题化合物0.5556g(收率99％)。
(试验例1)对大鼠HvGR(Host versus Graft Reaction)的抑制活性的测定(1)使用2个系统的大鼠[Lewis(雄性，6周龄，日本CharlesRiver株式会社)和WKAH/Hkm(雄性，7周龄，日本SLC株式会社)]。每组5只大鼠(宿主)。
(2)HvGR的诱导由WKAH/Hkm大鼠或Lewis大鼠的脾脏分离脾脏细胞，用RPMI1640培养基(Life Technologies公司制)浮游至1×108个/ml浓度。在Lewis大鼠的两后肢脚掌皮内注射WKAH/Hkm大鼠或Lewis大鼠的脾脏细胞浮游液0.1ml(脾脏细胞数为1×107个)。
(3)化合物的给药化合物悬浊于0.5％黄着胶溶液中。悬浊的化合物对化合物给药组(注射WKAH/Hkm大鼠脾脏细胞，并给予被测物的Lewis大鼠)，按每1kg大鼠体重5ml的比例，1日1次，从脾脏细胞注射日开始连续4天对大鼠口服给药。另外，对于同系组(注射了Lewis大鼠脾脏细胞的Lewis大鼠组)以及对照组(注射WKAH/Hkm大鼠脾脏细胞，但不给予被测物的Lewis大鼠)，用0.5％黄着胶溶液代替被测物口服给药。
(4)对HvGR的抑制活性的测定方法由各个体的(popliteal)淋巴结重量减去同系组的平均淋巴结重量(“HvGR产生的淋巴结重量”)，由化合物给药组的各个体的“HvGR产生的淋巴结重量”与对照组的平均“HvGR产生的淋巴结重量”的比值，计算出抑制率。化合物的抑制活性采用由化合物的给药量和抑制率利用最小二乘法计算出的ID50值(mg/kg)表示。
本试验的结果表明，本发明的化合物显示优良的抑制活性。
表9化合物 HvGR ID50值(mg/kg)实施例2 0.714实施例3 0.116实施例9 0.120实施例100.276实施例150.304实施例190.097实施例200.082实施例330.013(试验例2)对佐剂关节炎发病的抑制活性的测定(1)佐剂的配制将乳酪分支杆菌(Mycobacterium butyricum)的死菌悬浊于液体石蜡中，达到2mg/ml的比例，进行超声波处理，制得。
(2)被测化合物的配制被测化合物悬浊或溶解于0.5％黄著胶溶液中。
(3)佐剂关节炎的诱导将(1)配制的佐剂0.05ml注射于大鼠(通常为Lewis系)的右后肢脚掌皮内。另外，通常每组的只数为5。另外，设置1组没有注射佐剂的组(正常组)。
(4)化合物的给药将(2)配制的化合物按照每1kg大鼠体重5ml的比例，由佐剂注射日开始1日1次，连续21日口服给药。另外，对于给予了佐剂的1组(对照组)和没有注射佐剂的组，给予0.5％黄著胶溶液。
(5)化合物的发病抑制活性的计算方法最终给药1日后，用足体积测定装置测定右后肢的体积，由各个体的值减去正常组的平均值，以该值作为肿胀体积。由给予了化合物的各固体的肿胀体积相对于对照组的平均肿胀体积的比例计算出抑制率。化合物的抑制活性采用由化合物的给药量和抑制率利用最小二乘法计算出的ID50值(mg/kg)表示。
本试验的结果表明，本发明的化合物显示优良的抑制活性。
表10化合物 ID50值(mg/kg)实施例2 0.0899实施例3 0.0774实施例19 0.108实施例20 0.102实施例33 0.0941(试验例3)对大鼠HvGR(Host versus Graft Reaction)的抑制活性的测定(1)使用2个系统的大鼠[Lewis(雄性，6周龄，日本Charles River株式会社)和WKAH/Hkm(雄性，7周龄，日本SLC株式会社)]。每组5只大鼠(宿主)。
(2)HvGR的诱导由WKAH/Hkm大鼠或Lewis大鼠的脾脏分离脾脏细胞，用RPMI1640培养基(Life Technologies公司制)制备浓度为1×108个/ml的脾脏细胞浮游液。将WKAH/Hkm大鼠脾脏细胞浮游液0.1ml注射于Lewis大鼠的两后肢脚掌皮内(HvGR诱发组)，或将Lewis大鼠的脾脏细胞浮游液0.1ml注射于Lewis大鼠的两后肢脚掌皮内(同系组)。
(3)化合物的给药用0.5％黄著胶溶液，将环孢菌素A、藤霉素以及示例化合物序号式Ia-3中的1-1093的化合物{2-氨基-2-甲基-4-[5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇}的马来酸盐(以下记作化合物A)分别悬浊至0.08mg/5ml、0.08mg/5ml和0.008mg/5ml的浓度。
分别按照每1kg体重5ml的比例，1日1次，由脾脏细胞注射日开始连续4日给大鼠口服给药，环孢菌素A和化合物A给药组，给予环孢菌素A悬浊液和化合物A悬浊液；藤霉素和化合物A给药组，给予藤霉素悬浊液和化合物A悬浊液。
另外，分别按照每1kg体重5ml的比例，1日1次，由脾脏细胞注射日开始连续4日给大鼠口服给药，环孢菌素A给药组，给予环孢菌素A悬浊液和0.5％黄著胶溶液；藤霉素给药组，给予藤霉素悬浊液和0.5％黄著胶溶液；化合物A给药组，给予化合物A悬浊液和0.5％黄著胶溶液。
另外，对于同系组(注射Lewis大鼠脾脏细胞，不给予化合物的Lewis大鼠)和对照组(注射WKAH/Hkm大鼠脾脏细胞，不给予化合物的Lewis大鼠)，口服给予0.5％黄著胶溶液。
(4)对HvGR的抑制活性的测定方法由各个体的淋巴结重量减去同系组的平均淋巴结重量(“HvGR产生的淋巴结重量”)，由化合物给药组的各个体的“HvGR产生的淋巴结重量”与对照组的平均“HvGR产生的淋巴结重量”的比值，计算出抑制率。
表11给药组 HvGR抑制率(％)环孢菌素A给药组 18.7藤霉素给药组25.8化合物A给药组 16.0环孢菌素A+化合物A给药组 36.1藤霉素+化合物A给药组44.8(试验例4)
对小鼠GvHD(Graft versus Host Disease)的抑制活性的测定(1)使用2个系统的小鼠[BDF1(雄性，6周龄，日本Charles River株式会社)和C57Bl/6(雄性，7周龄，日本Charles River株式会社)]。每组5只小鼠(宿主)。
(2)GvHD的诱导由C57BL/6小鼠或BDF1小鼠的脾脏分离脾脏细胞，用RPMI1640培养基(Life Technologies公司制)制备浓度为2×107个/ml的脾脏细胞浮游液。将C57BL/6小鼠脾脏细胞浮游液0.5ml注射于BDF1小鼠的尾静脉内(HvGR诱发组)，或将BDF1小鼠的脾脏细胞浮游液0.5ml注射于BDF1小鼠的尾静脉内(同系组)。
(3)化合物的给药用0.5％甲基纤维素(MC)溶液，将环孢菌素A、藤霉素以及示例化合物序号式Ia-2中的1-1093的化合物{2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇}的盐酸盐(以下记作化合物B)分别悬浊至0.1mg/10ml、0.2mg/10ml和0.01mg/10ml的浓度。
分别按照每1kg体重10ml的比例，1日1次，由脾脏细胞注射日开始连续10日给小鼠口服给药，环孢菌素A和化合物B给药组，给予环孢菌素A悬浊液和化合物B悬浊液；藤霉素和化合物B给药组，给予藤霉素悬浊液和化合物B悬浊液。
另外，分别按照每1kg体重10ml的比例，1日1次，由脾脏细胞注射日开始连续10日给小鼠口服给药，环孢菌素A给药组，给予环孢菌素A悬浊液和0.5％MC溶液；藤霉素给药组，给予藤霉素悬浊液和0.5％MC溶液；化合物B给药组，给予化合物B悬浊液和0.5％MC溶液。
另外，对于同系组(注射BDF1小鼠脾脏细胞，不给予化合物的BDF1小鼠)和对照组(注射C57BL/6小鼠脾脏细胞，不给予化合物的BDF1小鼠)，口服给予0.5％MC溶液。
(4)对GvHD的抑制活性的测定方法测定体重以及脾脏重量，用脾脏重量除以体重计算出“GvHD引起的用体重(g)补正后的脾脏重量(mg)”。由各个体的“GvHD引起的用体重补正后的脾脏重量”减去同系组的平均“GvHD引起的用体重补正后的脾脏重量”，由化合物给药组的各个体的“GvHD引起的用体重补正后的脾脏重量”与对照组的平均“GvHD引起的用体重补正后的脾脏重量”的比值，计算出抑制率。
表12给药组GvHD抑制率(％)环孢菌素A给药组 12.5藤霉素给药组 7.6化合物B给药组 -2.9环孢菌素A+化合物B给药组 28.4藤霉素+化合物B给药组 13.4(试验例5)对小鼠皮肤移植的抑制活性的测定(1)使用2个系统的小鼠[C57BL/6N(雌性，5周龄，日本Charles River株式会社)和BALB/cAnN(雌性，5周龄，日本Charles River株式会社)]。每组10只小鼠(被移植个体)。
(2)皮肤移植步骤通过颈椎脱臼对C57BL/6N小鼠实施安乐死，剥离皮肤。使用活检环钻(MK706，8mm，Kai Industries株式会社)，将其皮肤切成直径8mm大小。接着，在用三溴乙醇麻醉的BALB/cAnN小鼠背部，使用活检环钻，形成直径8mm大小的伤口。沿着该伤口，用眼科剪刀除去皮肤。将以上由C57BL/6N小鼠切取的皮肤移植到BALB/cAnN小鼠的除去后的部分。移植的部分用外科用Aron Alpha(三共株式会社)固定。在移植的部分敷上Sofratulle[1张(10cm×10cm)中含有新霉素10.8mg，Aventis Pharma株式会社]和灭菌纱布，缠绕愈合绷带(S号，3M株式会社)，用SILKYTEX(1号，ALCARE株式会社)固定该绷带的两端。
(3)化合物的给药用0.5％甲基纤维素(MC)溶液，将环孢菌素A、藤霉素以及示例化合物序号式Ia-2中的1-1093的化合物{2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇}的盐酸盐(以下记作化合物B)分别悬浊至30mg/10ml、3mg/10ml和0.1mg/10ml的浓度。
对于环孢菌素A和化合物B给药组，将环孢菌素A和化合物B按照各自的浓度悬浊于0.5％MC溶液中，对于藤霉素和化合物B给药组，将藤霉素和化合物B按照各自的浓度悬浊于0.5％MC溶液中。分别按照每1kg体重10ml的比例，由移植当日开始1日1次，连续14日口服给药。
(4)对移植皮肤片排斥的抑制活性的测定方法移植后(移植日为0日)6日，使用剪刀除去愈合绷带、SYLKYTEX、灭菌纱布和Sofratulle，注意不要损伤皮肤。从第2开始1日1次，判断移植的皮肤有无排斥，直到移植后第20日。判断全部遮蔽(blind)进行，计算出移植皮肤片排斥天数的中央值。
表13给药组 移植皮肤片排斥天数中央值(天)0.5％MC给药组10.0环孢菌素A给药组 12.0藤霉素给药组 11.0化合物B给药组15.0环孢菌素A+化合物B给药组 17.5藤霉素+化合物B给药组 16.5(制剂例1)片剂环孢菌素A50.0mg化合物A 10.0mg乳糖 113.0mg玉米淀粉 25.0mg硬脂酸镁2.0mg200mg
将上述配方的粉末混合，用打片机打片，制成1片200mg的片剂。
另外，在上述配方中，化合物A为2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇马来酸盐。
工业实用性本发明的化合物和本发明的药物组合物具有优良的免疫抑制作用，且毒性低，而且本发明的药物组合物可以增强发挥该组合物中含有的免疫抑制剂的各种药理效果，且可以降低该免疫抑制剂单独使用时具有的副作用，因此作为药物有用，例如作为恒温动物(特别是人)的各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性肌炎、纤维组织炎、骨骼肌炎、骨关节炎、变形性关节炎、皮肤肌炎、硬皮病、贝切特氏病(Behcet’s syndrome)、克罗恩氏病、渍疡性大肠炎、自身免疫性肝炎、再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫斑病、自身免疫性溶血性贫血、多发性硬化、自身免疫性水疱、寻常性牛皮癣、血管炎综合症、韦格内氏肉芽肿病(Wegener′s granuloma)、葡萄膜炎、斯耶格伦综合症(Sj_gren’ssyndrome)、特发性间质性肺炎、古德帕斯彻氏综合症(Goodpasture′ssyndrome)、肉样瘤病、变应性肉芽肿性血管炎、支气管哮喘、心肌炎、心肌病、大动脉炎综合症、心肌梗塞后综合症、原发性肺高血压、微小变化型肾病、膜性肾病、膜性增殖性肾炎、病灶性肾小球硬化、半月体形成性肾炎、重症肌无力、炎症性神经病、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、日光过敏症、褥疮、西登哈姆氏舞蹈病(Sydenham′schorea)、硬化症、成人发病型糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病、青年性糖尿病、粥样动脉硬化、肾小球肾炎、IgA肾病、肾小管间质性肾炎、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、暴发性肝炎、病毒性肝炎、GVHD、接触性皮炎、败血症等自身免疫疾病或其他免疫相关疾病，以及真菌、支原体、病毒、原生动物等的感染症、心衰、心肥大、心律不齐、心绞痛、心缺血、动脉栓塞、动脉瘤、静脉瘤、血行障碍等循环系统疾病，阿耳茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、痴呆、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、脑中风、脑梗塞、脑缺血、抑郁症、躁狂抑郁症、精神分裂症、亨廷顿氏舞蹈病(Huntington’s chorea)、癫痫、痉挛、多动症、脑炎、髓膜炎、食欲不振和饮食过度等中枢系统疾病，淋巴瘤、白血病、多尿、频尿、糖尿病性视网膜症等各种疾病的预防药或治疗药有用，特别是作为各种脏器移植或皮肤移植时的排斥反应、全身性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、多发性硬化、特应性皮炎等自身免疫疾病的预防剂或治疗剂有用。
权利要求
1.具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。 [式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]
2.如权利要求1所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(I)的化合物具有式(Ia)。
3.如权利要求1所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(I)的化合物具有式(Ib)。
4.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(I)的化合物的可药用酯具有式(II)， (式中，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)
5.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(II)的酯具有式(IIa)。
6.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐，其中，具有式(II)的酯具有式(IIb)。 (式中，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)
7.具有通式(III)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。 [式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]
8.如权利要求7所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(III)的化合物具有式(IIIa)。
9.如权利要求7所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯，其中，具有式(III)的化合物具有式(IIIb)。
10.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基。
11.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基或低级烷氧基羰基。
12.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C4脂肪族酰基、或C1-C4烷氧基羰基。
13.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C2脂肪族酰基、或C1-C2烷氧基羰基。
14.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2相同或不同，为氢原子、乙酰基、或甲氧基羰基。
15.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R1和R2为氢原子。
16.如权利要求1至3和10至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子、低级烷基、低级脂肪族酰基、芳香族酰基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳香族酰基、或甲硅烷基。
17.如权利要求1至3和10至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子或低级烷基。
18.如权利要求1至3和10至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子或C1-C4烷基。
19.如权利要求1至3和10至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子、甲基或乙基。
20.如权利要求1至3和10至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R3为氢原子。
21.如权利要求1至20中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为C1-C4烷基。
22.如权利要求1至20中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为C1-C2烷基。
23.如权利要求1至20中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R4为甲基。
24.如权利要求1至23中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，n为2或3。
25.如权利要求1至23中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，n为2。
26.如权利要求1至25中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为氧原子。
27.如权利要求1至25中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C1-C4烷基或苯基)。
28.如权利要求1至25中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，X为具有式NCH3的基团。
29.如权利要求1至28中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团、具有式-CH(OH)-CH2-的基团、亚苯基、或者被1至3个选自卤素原子和低级烷基的基团取代的亚苯基。
30.如权利要求1至28中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团或亚苯基。
31.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C10亚烷基或被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基。
32.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C6亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C6亚烷基。
33.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为C1-C5亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C5亚烷基。
34.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、或者被1个羟基取代的亚乙基、三亚甲基或四亚甲基。
35.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基、三亚甲基或四亚甲基。
36.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为亚乙基或三亚甲基。
37.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1个羟基取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基(该取代基是选自低级烷基和羟基的基团)。
38.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。
39.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C10亚烷基。
40.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C6亚烷基。
41.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-的基团。
42.如权利要求1至30中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，Z为具有-CH2-O-或-(CH2)2-O-的基团。
43.如权利要求1至42中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为氢原子。
44.如权利要求1至42中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基。
45.如权利要求1至42中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基和低级烷氧基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基。
46.如权利要求1至42中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为C5-C6环烷基、苯基或萘基。
47.如权利要求1至42中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R5为环己基或苯基。
48.如权利要求1至47中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R6和R7相同或不同，为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基或低级烷硫基。
49.如权利要求1至47中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R6和R7为氢原子。
50.如权利要求4至15和21至49中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子或低级烷基。
51.如权利要求4至15和21至49中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子或C1-C4烷基。
52.如权利要求4至15和21至49中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11相同或不同，为氢原子、甲基或乙基。
53.如权利要求4至15和21至49中任意一项所述的化合物或其可药用盐，其中，R10和R11为氢原子。
54.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇。
55.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇。
56.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯。
57.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯。
58.如权利要求7所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸。
59.如权利要求7所述的化合物或其可药用盐，是由以下选择的任意1种化合物或其可药用盐3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸。
60.一种药物组合物，其中，包括至少一种免疫抑制剂以及选自具有下述通式(I)的化合物、其可药用盐及其酯的至少1种化合物，所述免疫抑制剂选自具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物、具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物、抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物、通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂、抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂、具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂、与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素、以及抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂， [式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示硫原子、氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、芳基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基、具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氨原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]
61.如权利要求60所述的药物组合物，其中，具有通式(I)的化合物是具有下述通式(Ia)的化合物。
62.如权利要求60所述的药物组合物，其中，具有通式(I)的化合物是具有下述通式(Ib)的化合物。
63.如权利要求60所述的药物组合物，其中，具有式(I)的化合物的可药用酯是具有式(II)的化合物或其可药用盐， (式中，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基。)
64.如权利要求63所述的药物组合物，其中，具有式(II)的酯是具有式(IIa)的化合物或其可药用盐。
65.如权利要求63所述的药物组合物，其中，具有式(II)的酯是具有式(IIb)的化合物或其可药用盐。
66.一种药物组合物，其中，包括至少一种免疫抑制剂以及选自具有下述通式(III)的化合物、其可药用盐及其酯的至少1种化合物，所述免疫抑制剂选自具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物、具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物、抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物、通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂、抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂、具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂、与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素、以及抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂， [式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示硫原子、氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，R10和R11相同或不同，表示氢原子或磷酸基的保护基，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。]
67.如权利要求66所述的药物组合物，其中，具有式(III)的化合物是具有式(IIIa)的化合物。
68.如权利要求66所述的药物组合物，其中，具有式(III)的化合物是具有式(IIIb)的化合物。
69.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳烷氧基羰基的化合物或其可药用盐。
70.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、低级脂肪族酰基或低级烷氧基羰基的化合物或其可药用盐。
71.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C4脂肪族酰基、或C1-C4烷氧基羰基的化合物或其可药用盐。
72.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、C1-C2脂肪族酰基、或C1-C2烷氧基羰基的化合物或其可药用盐。
73.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2相同或不同，为氢原子、乙酰基、或甲氧基羰基的化合物或其可药用盐。
74.如权利要求60至68中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R1和R2为氢原子的化合物或其可药用盐。
75.如权利要求60至62和69至74中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子、低级烷基、低级脂肪族酰基、芳香族酰基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的芳香族酰基、或甲硅烷基的化合物或其可药用盐。
76.如权利要求60至62和69至74中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子或低级烷基的化合物或其可药用盐。
77.如权利要求60至62和69至74中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子或C1-C4烷基的化合物或其可药用盐。
78.如权利要求60至62和69至74中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子、甲基或乙基的化合物或其可药用盐。
79.如权利要求60至62和69至74中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R3为氢原子的化合物或其可药用盐。
80.如权利要求60至79中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为C1-C4烷基的化合物或其可药用盐。
81.如权利要求60至79中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为C1-C2烷基的化合物或其可药用盐。
82.如权利要求60至79中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R4为甲基的化合物或其可药用盐。
83.如权利要求60至82中任意一项所述的药物组合物，其中，含有n为2或3的化合物或其可药用盐。
84.如权利要求60至82中任意一项所述的药物组合物，其中，含有n为2的化合物或其可药用盐。
85.如权利要求60至84中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为硫原子的化合物或其可药用盐。
86.如权利要求60至84中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为氧原子的化合物或其可药用盐。
87.如权利要求60至84中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C1-C4烷基或苯基)的化合物或其可药用盐。
88.如权利要求60至84中任意一项所述的药物组合物，其中，含有X为具有式N-CH3的基团的化合物或其可药用盐。
89.如权利要求60至88中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团、具有式-CH(OH)-CH2-的基团、亚苯基、或者被1至3个选自卤素原子和低级烷基的基团取代的亚苯基的化合物或其可药用盐。
90.如权利要求60至88中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Y为亚乙基、亚乙炔基、具有式-CO-CH2-的基团或亚苯基的化合物或其可药用盐。
91.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C10亚烷基或被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐。
92.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C6亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C6亚烷基的化合物或其可药用盐。
93.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为C1-C5亚烷基或被1至3个羟基取代的C1-C5亚烷基的化合物或其可药用盐。
94.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、或者被1个羟基取代的亚乙基、三亚甲基或四亚甲基的化合物或其可药用盐。
95.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基、三亚甲基或四亚甲基的化合物或其可药用盐。
96.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为亚乙基或三亚甲基的化合物或其可药用盐。
97.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1个羟基取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基(该取代基是选自低级烷基和羟基的基团)的化合物或其可药用盐。
98.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐。
99.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C10亚烷基的化合物或其可药用盐。
100.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为碳链中或链端具有氧原子的C1-C6亚烷基的化合物或其可药用盐。
101.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为具有-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-的基团的化合物或其可药用盐。
102.如权利要求60至90中任意一项所述的药物组合物，其中，含有Z为具有-CH2-O-或-(CH2)2-O-的基团的化合物或其可药用盐。
103.如权利要求60至102中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为氢原子的化合物或其可药用盐。
104.如权利要求60至102中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基的化合物或其可药用盐。
105.如权利要求60至102中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C3-C10环烷基、C6-C10芳基、或者被1至3个选自卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基和低级烷氧基的基团取代的C3-C10环烷基或C6-C10芳基的化合物或其可药用盐。
106.如权利要求60至102中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为C5-C6环烷基、苯基或萘基的化合物或其可药用盐。
107.如权利要求60至102中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R5为环己基或苯基的化合物或其可药用盐。
108.如权利要求60至107中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R6和R7相同或不同，为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基或低级烷硫基的化合物或其可药用盐。
109.如权利要求60至107中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R6和R7为氢原子的化合物或其可药用盐。
110.如权利要求63至74和80至109中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子或低级烷基的化合物或其可药用盐。
111.如权利要求63至74和80至109中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子或C1-C4烷基的化合物或其可药用盐。
112.如权利要求63至74和80至109中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11相同或不同，为氢原子、甲基或乙基的化合物或其可药用盐。
113.如权利要求63至74和80至109中任意一项所述的药物组合物，其中，含有R10和R11为氢原子的化合物或其可药用盐。
114.如权利要求60所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基丙-1-炔基]噻吩-2-基}丁-1-醇。
115.如权利要求60所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}丁-1-醇。
116.如权利要求60所述的药物组合物，具有通式(I)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇、以及2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]丁-1-醇。
117.如权利要求63所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}-1-丁基酯。
118.如权利要求63所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}-1-丁基酯。
119.如权利要求63所述的药物组合物，具有通式(II)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯、以及磷酸单2-氨基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]-1-丁基酯。
120.如权利要求66所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲氧基苯基)戊-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲硫基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲基苯氧基)丁-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯甲氧基丁-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-苯基丁酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊酰基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊酰基)噻吩-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲氧基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基I)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙酰基苯氧基)丙-1-炔基]噻吩-2-基}戊基膦酸。
121.如权利要求66所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)呋喃-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊酰基)呋喃-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-{5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]呋喃-2-基}戊基膦酸。
122.如权利要求66所述的药物组合物，具有通式(III)的化合物、其可药用盐及其可药用酯选自下述化合物、其可药用盐及其可药用酯，3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3，4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基]吡咯-2-基}戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸、以及3-氨基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁酰基)吡咯-2-基]戊基膦酸。
123.如权利要求60至122中任意一项所述的药物组合物，其中，免疫抑制剂是由以下选择的至少一种药物，具有抑制与T细胞的细胞因子表达有关的细胞内信号传导的作用的药物(该药物为环孢菌素A、藤霉素、雷帕霉素、gusperimus、everolimus、tresperimus、anisperimus、SDZ-281-240、ABT-281、tigderimus、A-119435、或17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-[4-(2-苯肼羰基氧)-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮)；具有抑制免疫细胞中核苷合成的作用的药物(该药物为咪唑立宾、硫唑嘌呤、霉酚酸、leflunomide、merimempodib、HMR-1279、TSK-204或SP-100030)；抑制细胞因子对免疫细胞的作用，且具有抗风湿作用的药物(该药物为T-614、阿克泰特、柳氮磺胺吡啶或CDC-801)；通过破坏DNA链或阻碍DNA合成引起细胞死亡的烷化剂(该烷化剂为环磷酰胺)；抑制叶酸产生阻碍核酸代谢的代谢拮抗剂(该代谢拮抗剂为甲氨蝶呤)；具有TNF-α抑制作用的蛋白质制剂(该蛋白质制剂为remicade、enbrel、daclizumab、basiliximab、alemtuzumab、omalizumab、BMS-188667、CDP-571、inolimomab、ATM-027或BTI-322)；与细胞内的甾体类受体结合形成复合体，通过结合在染色体上的反应部位合成的蛋白质显示免疫抑制作用的甾类激素(该甾类激素为泼尼松龙)；或者抑制前列腺素产生的物质和/或拮抗前列腺素作用的非甾体类抗炎剂(该非甾体类抗炎剂为洛索丙普钠、双氯酚酸钠、meloxicam、celecoxib或rofecoxib)。
124.如权利要求60至122中任意一项所述的药物组合物，其中，免疫抑制剂为选自环孢菌素A、藤霉素、雷帕霉素、leflunomide、甲氨蝶呤、remicade和enbrel的至少一种药物。
125.一种药物组合物，其中，含有权利要求1至59中任意一项所述的化合物、其可药用盐或其可药用酯作为有效成分。
126.如权利要求125所述的药物组合物，用于预防或治疗自身免疫疾病。
127.如权利要求126所述的药物组合物，自身免疫疾病是慢性类风湿性关节炎。
128.如权利要求125所述的药物组合物，用于抑制脏器移植时的排斥反应。
129.一种自身免疫疾病的预防或治疗方法，其特征在于，将权利要求60至125中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物。
130.一种慢性类风湿性关节炎的预防或治疗方法，其特征在于，将权利要求60至125中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物。
131.一种脏器移植时的排斥反应的预防或治疗方法，其特征在于，将权利要求60至125中任意一项所述的药物组合物的有效量给予哺乳动物。
全文摘要
本发明涉及具有优良免疫抑制作用的氨基醇衍生物或膦酸衍生物、其可药用盐或其可药用酯，以及含有它们的药物组合物[式中，R
文档编号C07D207/32GK1630635SQ0380592
公开日2005年6月22日 申请日期2003年1月9日 优先权日2002年1月11日
发明者西刚秀, 下里隆一, 奈良太, 宫崎正二郎 申请人:三共株式会社