一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法，属于医药领域。本发明将菠萝蜜木材经95%乙醇超声提取后，浓缩、大孔树脂分离、洗脱、洗脱液浓缩干燥，再用硅胶、凝胶柱层析或制备液相继续分离，收集溶液，浓缩干燥后得样品并进行结构鉴定，得到了具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物2-geranyl-2',3,4',5-tetrahydroxy-tran-stilbene。本发明提供的化合物能够有效用于果蔬的酶促褐变的抑制、美白化妆品以及制备用于预防和治疗黑色素过多导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其他需要抑制酪氨酸酶活性的药物制剂。
【专利说明】一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法【技术领域】[0001] 本发明涉及一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法，属于医药领域。【背景技术】[0002]酪氨酸酶作为黑色素合成的关键酶，其表达和活性与果蔬的褐变和人体色素沉着性疾病密切相关。因此，酪氨酸酶抑制剂可作为黑色素抑制剂应用于食品、化妆品、医药等领域。[0003]波罗蜜，又称大树菠萝或木波罗，是桑科波罗蜜属常绿乔木，在海南，广西，广东， 云南等地有种植。是我国南亚热带著名的特产水果之一，其果大而美观，味极甜，香气浓郁。 现代药理学研究表明，从该植物中获得的一些成分具有抗炎、抗氧化、抑制黑色素生物合成、抑制血小板聚集等诸多药理作用。波罗蜜的木材化学成分有黄酮、萜类、二苯乙烯类、长链脂肪酸类等。前面我们发现一类2’，4’ - 二羟基取代的黄酮类化合物普遍具有较强的酪氨酸酶抑制活性，作为后续的研究，最近我们又陆续发现一些具有较强酪氨酸酶抑制活性的新化合物和新天然产物。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物，是从波罗蜜 (Artocarpus heterophyllus)木材中提取的一种具有酪氨酸酶抑制活性的多酹类化合物， 是2-香叶基取代-2’，3，4’，5-四羟基取代反式二苯乙烯(2-geranyl-2’，3，4’，5-tetrahyd roxy-tran-stilbene)，其结构式如式I所示。[0005]
【权利要求】
1.一种具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，其特征在于，所述化合物为2-香叶基取代 _2，，3，4’，5-四羟基取代反式二苯乙烯(2_geranyl_2’，3，4’，5-tetrahydroxy-tran-st ilbene)，其结构式为:
2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，通过以下步骤实现:(1)波罗蜜木材用95%乙醇超声提取，提取液减压浓缩至干燥物，称重；(2)提取物用95%乙醇溶解，定性滤纸过滤；(3)上述过滤液与AmberliteXAD16以质量比1:2混合,减压浓缩至干；(4)将上述混合物上大孔树脂，先后分别用20%、40%、60%、80%、95%乙醇洗脱；(5)步骤(4)收集60%乙醇洗脱部分6个体积,浓缩得干燥样品，称重,经Sephadex LH-20凝胶柱层析、制备型高效液相色谱分离得到2-香叶基取代_2’，3，4’，5-四羟基取代反式二苯乙烯。
3.权利要求1所述化合物在果蔬的抗酶促褐变、美白化妆品以及制备用于预防和治疗黑色素过多导致的需要抑制酪氨酸酶活性的病症药物中的应用。
4.根据权利要求3所述 的应用，其特征在于，不加抗酶促褐变辅料、化妆品配方、药物制剂辅料。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，加入抗酶促褐变辅料、化妆品配方、药物制剂辅料中的一种或多种。
【文档编号】A61Q19/02GK103497091SQ201310449186
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年9月24日 优先权日:2013年9月24日
【发明者】郑宗平, 陈洁, 王明福 申请人:江南大学