具有美白功效的组合物及其制备方法与应用

具有美白功效的组合物及其制备方法与应用
【专利摘要】本发明公开了一种具有美白功效的组合物及其制备方法与应用；旨在提供一种美白祛斑，提高皮肤保湿能力，改善皮肤弹性的功效的具有美白功效的组合物；其技术方案是这样的：该具有美白功效的组合物，其特征在于，主要包括下述重量份的组分：雪绒花提取物5?10份、熊果苷5?10份、传明酸2?10份、光甘草定0.5?3份、1,3?丙二醇5?30份，羟苯甲酯0.05?0.1份，余量为水；属于化妆品技术领域。
【专利说明】
具有美白功效的组合物及其制备方法与应用
技术领域
[0001] 本发明提供一种组合物，具体地说，是涉及一种具有美白功效的组合物，本发明还 涉及该组合物的制备方法与应用;属于化妆品技术领域。
【背景技术】
[0002] 人们越来越追求健康白皙的皮肤，使得美白组合物的需求愈来愈大。皮肤组织是 人的第一层保护屏障，广义分成三部分:表皮、真皮和皮下组织。皮肤的颜色主要是根据皮 肤细胞内含有黑色素的数量、大小和分布而决定。对于皮肤美白问题要从两个方面进行，一 是细胞内的美白，二是细胞的美白。
[0003] 对于细胞内的美白，我们应首先阻止黑色素合成，在这一方面针对抑制酪氨酸酶 活性的研究比较多。酪氨酸酶是一种多酚化酶，属于氧化还原酶类，该酶类可以催化酪氨酸 氧化成为多巴和多巴醌及由多巴色素生成5,6_二羟基吲哚羧酸，生成黑色素。因为该酶在 催化反应时，必须有二价铜离子和有氧自由基的参与，所以清除有氧自由基或是络合铜离 子都可以使酪氨酸酶失去活性，从而无法合成黑色素。抑制酪氨酸酶活性的问题，现代社会 主要从两个途径研究，一是酪氨酸酶的破坏型抑制，可以直接对酪氨酸酶的活性部位进行 修饰和改性，使得酪氨酸酶失去对黑素前体-酪氨酸的作用；二是酪氨酸酶的非破坏型抑 制，通过抑制酪氨酸酶的生物合成或是通过与底物酪氨酸进行竞争，从而达到抑制黑色素 的形成。其次应阻止黑色素的传递。有些物质可以抑制黑色素颗粒从黑色素细胞向角质细 胞转移的过程。最后，应加快黑色素的代谢。在黑色素颗粒合成之后，一方面可以将其还原， 使黑色的氧化态黑色素颗粒还原成为白色的还原性黑色素颗粒，其次，转移至真皮层中的 黑色素颗粒主要是由细胞的溶酶体通过与溶酶体中的某些酶发生作用，最终分解代谢掉， 所以，通过加入可刺激细胞产生溶酶体的物质，来缩短角质代谢周期，从而加快角质层的脱 落。
[0004] 迄今为止，已经有多种美白成分或组合物被开发出来，然而在某些情况下，使用一 种美白成分效果并不明显，另外各种美白组合物未能产生人们预期的效果并且在一些情况 下产生了副作用。比如说，一些传统的美白剂例如氢醌和曲酸等都被证实具有强效美白的 功效，但随着研究的深入，研究者发现长期使用氢醌反而会引起褐黄病和皮肤暗沉，甚至还 有致癌的风险，所以在欧洲和中国，氢醌是被禁止使用于皮肤的，而在美国，2%以下属于药 妆，4%以上浓度就属于处方药了。欧盟的大众消费品科学委员会也发表声明称曲酸有引起 皮肤敏感的风险。一系列对化妆品的负面报道让消费者对化妆品所用原料更加谨慎，同时 对含有安全来源和天然来源功效物的化妆品更加青睐。从近期发表的文章中可以看到，许 多植物来源的提取物也有很好的抑制黑色素生成的功效，这些天然的功效物可以作为原料 添加到化妆品中，而且和传统合成的美白剂相比副作用更少。

【发明内容】

[0005] 针对上述问题，本发明的目的是提供一种美白祛斑，提高皮肤保湿能力，改善皮肤 弹性的具有美白功效的组合物。
[0006] 本发明提供的第一个技术方案是这样的：
[0007] -种具有美白功效的组合物，其特征在于，主要包括下述重量份的组分:雪绒花提 取物5-10份、熊果苷5-10份、传明酸2-10份、光甘草定0.5-3份、1，3-丙二醇5-30份，轻苯甲 酯0.05-0.1份，余量为水。
[0008] 进一步的，上述的具有美白功效的组合物，还包括酵母提取物1-5份和桑树根提取 物1-4份。
[0009] 进一步的，上述的具有美白功效的组合物，还包括铁皮石斛提取物1-2份。
[0010] 进一步的，上述的具有美白功效的组合物，还包括黑枸杞提取物0.5-2份。
[0011] 本发明的另外一个技术方案是提供该具有美白功效的组合物的制备方法：
[0012] 上述的具有美白功效的组合物的制备方法，依次包括下述步骤：
[0013] 1)称取各个组分；
[0014] 2)将雪绒花与60-80%乙醇按质量比1:2.5-3.5混匀，在萃取压力为12-13MPa、萃 取温度为32-45Γ条件下进行超临界C0 2萃取l-4h，得到雪绒花提取物；
[0015] 3)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0016] 4)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，再 加入步骤1)中得到的雪绒花提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。
[0017] 进一步，上述的具有美白功效的组合物的制备方法，步骤2)还包括将雪绒花与桑 树根、铁皮石斛、黑枸杞的其中一种或者多种物质混合，加入固体总质量2.5-3.5倍的60-80%乙醇，在萃取压力为12-13MPa、萃取温度为32-45Γ、条件下进行超临界C0 2萃取l-4h， 得到混合物提取物。
[0018] 进一步的，上述的具有美白功效的组合物的制备方法，步骤4)还包括将去离子水 加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，再加入酵母提取物、步骤 1)中得到的雪绒花提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。
[0019] 本发明的最后一个技术方案是提供该具有美白功效的组合物作为护肤品添加剂 的应用。
[0020] 雪绒花提取物经过试验验证表明其可以用于减少皮肤细胞中黑色素的生成，并且 可清除自由基、抗氧化，具有舒缓皮肤的功效。此外，其对皮肤还有很好的保湿滋润作用。
[0021] 桑树根提取物具有极强的抗氧化活性和美白活性，它能特异性地与黑色素合成关 键酶酪氨酸酶结合，阻止酪氨酸与酪氨酸酶的结合，从而将黑色素牢牢锁定，抑制它的形 成。
[0022] 铁皮石斛提取物其蕴含多糖、多种氨基酸、微量元素、酚类和生物碱等活性成分， 能在补充水分的同时增强皮肤屏障保护功能，对肌肤有极佳的保湿滋润效果，其还具有抗 氧化清除自由基功效，可延缓肌肤衰老，持久漾现靓丽之肤。
[0023] 黑枸杞是目前自然界花青素含量最高的植被，而花青素是最有效的天然自由基清 除剂，经研究其抗氧化抗自由基的作用是VC的20倍，VE的50倍;而且花青素的分子中含有亲 水性的酶羟基结构，此结构不仅在空气中易吸潮，而且能够与多糖、蛋白质、氨基酸、多肽等 大分子形成复合物也祈祷保湿的作用；同时花青素是天然的阳光遮盖物，可以有效阻止紫 外线对皮肤的损伤，减少色素沉积，美容养颜。
[0024] 熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质，它能迅速渗入肌肤，在不影响细胞增殖 浓度的同时，能有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸 酶直接结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积。祛除色斑和雀斑，而且对 黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还要杀菌消炎的作用。
[0025] 传明酸是一种蛋白酶抑制剂，能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用，从而阻止了 如发炎性蛋白酶等酶的活性，进而抑制了黑斑部位的表皮细胞机能的混乱，并且抑制黑色 素增强因子群，再彻底断绝因为紫外线照射而形成的黑色素发生的途径。即让黑斑不再变 浓、扩大及增加，从而能有效地防止和改善皮肤的色素沉积，因而有一定的美容效果，是最 新的美白成分。
[0026] 光甘草定是从特定品种甘草也就是光果甘草(Glycyrrhiza glabraL)中提取的天 然美白剂，它能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互变和DHICA氧化酶的活性，是一 种快速、高效、绿色的美白祛斑化妆品添加剂，具有与S0D(过氧化物歧化酶)相似的清除氧 自由基的能力，具有与维生素 E相近的抗氧自由基能力。
[0027] 与现有技术相比，本发明提供的技术方案的有益效果:本发明的美白组合物是采 用天然提取物与合成类美白活性物互相搭配而成，各组分分别作用于皮肤变黑的各个途 径，相互协同，能有效的抑制酪氨酸酶的活性，高效清除氧自由基，防止黑色素的产生，分解 淡化已经形成的黑色素，显著提高皮肤的白度和肤色均匀度，消除肤色黯哑、斑点、粗糙等 问题，同时还具有保湿滋润、舒缓肌肤的功效，可使肌肤逐渐恢复皮肤白皙、细嫩、均匀的健 康肤色状态。本发明的复合美白组合物不含对人体有毒有害物质，是一种安全有效的产品。
【附图说明】
[0028] 图1是本发明提供的组合物对酪氨酸酶活性的抑制作用；
[0029] 图2是本发明提供的组合物对DPPH自由基的相对清除率；
【具体实施方式】
[0030] 下面结合具体实施，对本发明的权利要求做进一步的详细说明，任何人在本发明 权利要求范围内所做的有限次的修改，仍在本发明的权利要求保护范围之内。
[0031] 实施例1
[0032] 本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物5g，熊 果苷l〇g，传明酸2g，光甘草定3g，1，3-丙二醇30g，轻苯甲酯0. lg，去离子水49.9g。
[0033] 实施例2
[0034] 本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成：雪绒花提取物10g， 熊果苷5g，传明酸10g，光甘草定0.5g，1，3-丙二醇5g，轻苯甲酯0.05g，去离子水69.45g。
[0035] 实施例1和2提供的具有美白功效的组合物的制备方法如下：
[0036] 1)将雪绒花与60 %乙醇按质量比1:3.5混匀，在萃取压力为13MPa、萃取温度为45 °C条件下进行超临界C02萃取4h，得到雪绒花提取物；
[0037] 2)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0038] 3)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，按实施例1或2所述的质量数加入熊果 苷、传明酸，搅拌溶解完全，再按实施例1或2所述的质量数加入步骤1)中得到的雪绒花提取 物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。
[0039] 实施例3
[0040]本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物7g，熊 果苷7g，传明酸5g，光甘草定2g，1,3-丙二醇25g，轻苯甲酯0.06g，酵母提取物2g和桑树根提 取物2g，去离子水49.94g。
[0041 ] 实施例4
[0042] 本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物7g，熊 果苷8g，传明酸8g，光甘草定2g，l ,3-丙二醇22g，轻苯甲酯0.06g，酵母提取物3g和桑树根提 取物2g，去离子水47.94g。
[0043] 实施例3和4提供的具有美白功效的组合物的制备方法如下：
[0044] 1)将雪绒花与桑树根按质量比7:2混合后，再加入雪绒花与桑树根总质量2.5倍的 70%乙醇混匀，在萃取压力为12MPa、萃取温度为45°C条件下进行超临界C0 2萃取lh，得到混 合提取物；
[0045] 2)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0046] 3)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，按实施例3或4所述的质量数加入熊果 苷、传明酸，搅拌溶解完全，加入酵母提取物，按实施例3或4所述的质量数加入步骤1)中得 到的混合提取物（即雪绒花提取物和桑树根提取物），以及步骤2)中的混合物，混匀即得美 白功效组合物。
[0047] 实施例5
[0048]本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物9g，熊 果苷9g，传明酸3g，光甘草定2g，1，3-丙二醇24g，轻苯甲酯0.08g，酵母提取物3g，桑树根提 取物2g和铁皮石斛提取物1.5g，去离子水46.42g。
[0049] 实施例5提供的具有美白功效的组合物的制备方法如下：
[0050] 1)称取各个组分；
[0051 ] 2)将雪绒花、铁皮石斛与桑树根按质量比9:1.5:2混合后，再与80%乙醇按固体质 量比l:2.5混匀，在萃取压力为12MPa、萃取温度为45°C条件下进行超临界⑶2萃取2h，得到 混合提取物；
[0052] 3)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0053] 4)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，按实施例5所述的质量数加入熊果苷、 传明酸，搅拌溶解完全，加入酵母提取物，再按实施例5所述的加入步骤1)中得到的混合提 取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。
[0054] 实施例6
[0055] 本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物7g，熊 果苷6g，传明酸7g，光甘草定lg，1,3-丙二醇15g，轻苯甲酯0.06g，酵母提取物4g，桑树根提 取物4g和黑枸杞提取物2g，去离子水53.94g。
[0056]实施例6提供的具有美白功效的组合物的制备方法如下：
[0057] 1)称取各个组分；
[0058] 2)将雪绒花、桑树根与黑枸杞混合后，再与75%乙醇按固体质量比1:2.5混匀，在 萃取压力为12MPa、萃取温度为45°C条件下进行超临界C02萃取3h，得到混合提取物；
[0059] 3)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0060] 4)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，加 入酵母提取物，再加入步骤1)中得到的混合提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功 效组合物。
[0061 ] 实施例7
[0062] 本发明提供的一种具有美白功效的组合物，由下述组分制成:雪绒花提取物5g，熊 果苷5g，传明酸10g，光甘草定lg，l ,3-丙二醇20g，轻苯甲酯0.05g，酵母提取物lg，桑树根提 取物lg，黑枸杞提取物〇. 5g，铁皮石斛提取物lg，去离子水55.45g。
[0063] 施例7提供的具有美白功效的组合物的制备方法如下：
[0064] 1)将雪绒花、桑树根、黑枸杞与铁皮石斛按质量比5:1:0.5:1混合后，再与无水乙 醇按固体质量比1:2.5混匀，在萃取压力为1210^、萃取温度为45°(：条件下进行超临界〇)2萃 取lh，得到混合提取物；
[0065] 2)将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲 酯，搅拌溶解完全，冷却至室温后备用；
[0066] 3)将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，加 入酵母提取物，再加入步骤1)中得到的混合提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功 效组合物。
[0067] 具体使用时将本发明提供的具有美白功效的组合物添加至护肤品基质中，所述的 具有抗敏舒缓功效的组合物占护肤品质量的0.5-5%。
[0068] 为了更好的说明本发明的优点，下面给出本发明的检测实验数据：
[0069] 1、对酪氨酸酶活性的抑制作用
[0070] 1.1实验方法
[0071 ]实验样品为实施例1-7制备的组合物和熊果苷，预先用PH值6.8的磷酸缓冲溶液 (PBS)稀释10倍制备成样品溶液。
[0072]在样品管和样品对照管中各加入1.0ml的实施例1 -7的样品溶液和熊果苷的溶液， 阴性对照管和空白对照管则分贝加入1.0ml的PBS。在样品管和阴性对照管中各加入0.5ml 的0.35mol/L酪氨酸酶液，样品对照与空白对照管以0.5ml PBS代替，震荡摇匀，30°C水槽孵 育lOmin。在各管中加入lml的0.01mol/L多巴溶液，继续孵育5min，立即在475nm处测定吸光 度。
[0073] 按下面的公式计算酪氨酸酶活性的抑制率：
[0074] 抑制率（％) =
[0075] 式中：T-样品管吸光值;T0-样品对照管吸光值;C-阴性对照管吸光值;C0-空白对 照管吸光值。
[0076] 1.2实验结果
[0077] 实验结果见图1。从图1中可以看出，实施例1-7的组合物都具有很好的抑制酪氨酸 酶活性的作用，抑制率达到80%以上，比单独使用熊果苷更为优异。说明本发明的组合物相 互协同作用，具有显著的美白功效。
[0078] 2、对培养的黑素瘤细胞的黑色素产生的抑制作用 [0079] 2.1实验方法
[0080] 取对数生长期的B16细胞，经消化分散制备单细胞悬液，计数。将细胞接种至6孔 Coring细胞培养板，接种密度为1 X 106个/孔，液体量为每孔2ml。过夜，待细胞贴壁，吸去培 养液，用含有不同浓度处理因素（1 X 1〇2,1 X 1〇5)的2种浓度和阳性对照药-熊果苷50μg/ml) 的新鲜培养基换液1次，空白对照组仅加入培养液和相应溶媒，继续培养72h，药物处理结束 时，用胰蛋白酶收集细胞，离心后PBS洗2次，加20yL三蒸水使沉淀悬浮，再加200yL的乙醇： 乙醚（1:1)混合液，室温下静置20111；[11，30001'/111；[11离心5111；[11，沉淀加謂似0!120(^]^(含10% DMS0)，在80°C水浴中孵育30min，用酶标仪测其在420nm的吸光度。同时用MTT还原法测量各 种物质的细胞的生存性。黑素量以（X 100)来表示。
[0081] 黑素合成抑制率=[1_(药物处理组A42Qnm值/药物处理组细胞数）/(空白对照组 Α420Γ?/空白对照组细胞数）]X 100 %
[0082] 2.2实验结果
[0083]实验结果见表1.从表1中可以看出，实施例1-7的组合物都具有抑制B16细胞内黑 色素产品的作用，且随着实验浓度的增加，抑制率增大，比熊果苷单独使用更为优异。说明 本发明的组合物相互协同作用，具有显著的美白功效。
[0084]表1对黑色素生成的抑制率（％ )
[0085]
[0086] 3、抗氧化活性测试 [0087] 3.1实验方法
[0088] 配制浓度为ImM的样品、阳性对照熊果苷储备液;取DPPH 1.4mg加17.5mL无水乙醇 即得0.2mmo 1 /L的DPPH溶液;取1 OOyL上述不同浓度的样品溶液(试验材料)加入96孔酶标板 中，然后加入现用现配的DPPH溶液100yL，使样品作用最终浓度为20、40、60、80、10(^1。酶标 板在30°C下保温30min后测定样品在517nm波长下的吸光度值(As)，同时测定不加 DPPH自由 基试剂的样品空白（l〇〇yL无水乙醇代替DPPH)吸光值(Ac)和加 DPPH自由基试剂但不加样品 (100yL无水乙醇代替样品）的吸光值(Amax)，计算自由基相对清除率（％ ) = [ 1 -(As-Ac)/ Amax] X 100% 〇
[0089] 3.2实验结果
[0090] 实验结果见图2。从图2中可以看出，实施例1-7的组合物都具有清除自由基的能 力。且本发明所述组合物由于多种成分良好的互补及协同作用，其抗氧化能力要比单独使 用熊果苷更为优异，具有更好的美白效果。
【主权项】
1. 一种具有美白功效的组合物，其特征在于，主要包括下述重量份的组分:雪绒花提取 物5-10份、熊果苷5-10份、传明酸2-10份、光甘草定0.5-3份、1，3_丙二醇5-30份，羟苯甲酯 0.05-0.1份，余量为水。2. 根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于，还包括酵母提取物1-5 份和桑树根提取物1 -4份。3. 根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于，还包括铁皮石斛提取物 1-2 份。4. 根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于，还包括黑枸杞提取物 0.5-2 份。5. 权利要求1所述的具有美白功效的组合物的制备方法，其特征在于，依次包括下述步 骤： 1) 按权利要求1所述的重量份称取各个组分； 2) 将雪绒花与60-80%乙醇按质量比1:2.5-3.5混匀，在萃取压力为12-13MPa、萃取温 度为32-45Γ条件下进行超临界C0 2萃取l-4h，得到雪绒花提取物； 3) 将光甘草定与1，3丙二醇混合后，加热至70-75Γ左右，至溶解完全，加入羟苯甲酯， 搅拌溶解完全，冷却至室温后备用； 4) 将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，再加入 步骤1)中得到的雪绒花提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。6. 根据权利要求5所述的具有美白功效的组合物的制备方法，其特征在于，步骤2)还包 括将雪绒花与桑树根、铁皮石斛、黑枸杞的其中一种或者多种物质混合，加入固体总质量 2.5-3.5倍无水乙醇，在萃取压力为12-13MPa、萃取温度为32-45Γ、条件下进行超临界⑶ 2 萃取l-4h，得到混合物提取物。7. 根据权利要求5所述的具有美白功效的组合物的制备方法，其特征在于，步骤4)还包 括将去离子水加热至90°C，冷却至室温后，加入熊果苷、传明酸，搅拌溶解完全，再加入酵母 提取物、步骤1)中得到的雪绒花提取物和步骤2)中的混合物，混匀即得美白功效组合物。8. 权利要求1所述的具有美白功效的组合物作为护肤品添加剂的应用。
【文档编号】A61K8/97GK106038386SQ201610421958
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年6月15日
【发明人】刘瑞学, 万禁禁
【申请人】广东芭薇生物科技股份有限公司