一种抗辐射损伤的中药复方及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种抗辐射损伤的中药复方及其制备方法，由如下重量份比例的生药制备而成：刺五加，55～65份；白芷，35～45份；天南星，20～30份；木香，15～25份；白蔹，20～30份；野菊花，35～45份；芡实，5～15份；板蓝根和密蒙花共40～60份，二者重量份之比为3～5:1。本发明提供的中药复方经药理实验证明可以抗辐射损伤；本发明提供的中药活性成分浸膏通过本发明提供的中药复方经提取、浓缩制备而成，可以显著抗辐射损伤；本发明提供的中药复方制剂含有本发明提供的中药活性成分浸膏和药学上可以接受的辅料载体，可以用于抗辐射损伤。
【专利说明】
-种抗福射损伤的中药复方及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于中药领域，设及一种中药复方，具体设及一种抗福射损伤的中药复方 及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 福射损伤指由电离福射所致的急性，迟发性或慢性的机体组织损害。分急、慢性损 伤和远期效应等类型，其中急性损伤多见于核福射事故。
[0003] 电离福射（如X线，中子，质子，α或β粒子，丫射线）可直接或通过继发反应损害组 织。大剂量福射可在数天内产生可见的身体效应。小剂量所致的DNA变化可使被照射者产生 慢性疾病，使他们的后代发生遗传学缺陷。损伤程度与细胞的愈合或死亡之间的关系十分 复杂。有害的电离福射源包括用于诊断和治疗的高能X线，错和其他天然放射性物质（如 氮），核反应堆，回旋加速器，直线加速器，可变梯度同步加速器，用于治疗癌肿的密封的钻 和飽W及大量用于医学和工业的人工产生的放射性物质。从反应堆意外地泄漏大量福射的 事故已有数次，例如，最广为人知的1979年发生于宾夕法尼亚州Ξ里岛的事故和1986年发 生在乌克兰切尔诺贝利事故。后者导致30多人死亡和很多放射损伤;大部分东欧及部分西 欧地区，亚洲和美国都能测到显著的放射性。
[0004] 照射剂量超过IGy(单位：戈）时可引起急性放射病或局部急性损伤；在剂量低于 IGy时，少数人可出现头晕、乏力、食欲下降等轻微症状;剂量在1-lOGy时，出现W造血系统 损伤为主；剂量在10-50Gy时，出现W消化道为主症状，若不经治疗，在两周内100%死亡； 50GyW上出现脑损伤为主症状，可在2天死亡。急性损伤多见于核福射事故。
[0005] 全身长期超剂量慢性照射，可引起慢性放射性病。局部大剂量照射，可产生局部慢 性损伤，如慢性皮肤损伤、造血障碍、白内障等。慢性损伤常见于核福射工作的职业人群。
[0006] 目前，尚没有抗福射效果显著的中药复方。
【发明内容】
[0007] 本发明的第一目的在于提供一种中药复方，用于抗福射损伤；
[000引本发明的第二目的在于提供一种利用上述中药复方制备的中药活性成分浸膏，用 于抗福射损伤；
[0009] 本发明的第Ξ目的在于提供一种抗福射损伤的中药复方制剂，含有上述的中药活 性成分浸膏和药学上可W接受的辅料。
[0010] 本发明的上述目的是通过下面的技术方案得W实现的：
[0011] -种抗福射损伤的中药复方，由如下重量份比例的生药制备而成:刺五加，55~65 份；白巧，35~45份;天南星，20~30份;木香，15~25份；白葱，20~30份;野菊花，35~45份； 巧实，5~15份;板蓝根和密蒙花共40~60份，二者重量份之比为3~5:1。
[0012] 进一步地，所述的抗福射损伤的中药复方由如下重量份比例的生药制备而成：刺 五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧实，10份;板 蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为4:1。
[0013] 进一步地，所述的抗福射损伤的中药复方由如下重量份比例的生药制备而成：刺 五加，55份；白巧，35份;天南星，20份;木香，15份；白葱，20份;野菊花，35份;巧实，5份;板蓝 根和密蒙花共40份，二者重量份之比为3:1。
[0014] 进一步地，所述的抗福射损伤的中药复方由如下重量份比例的生药制备而成：刺 五加，65份；白巧，45份;天南星，30份;木香，25份；白葱，30份;野菊花，45份;巧实，15份;板 蓝根和密蒙花共60份，二者重量份之比为5:1。
[0015] -种抗福射损伤的中药活性成分浸膏，由上述中药复方制备而成，包括如下步骤： 取配方量的生药用70~90%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩，喷雾干燥得浸膏 粉。
[0016] 进一步地，取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液。
[0017] 进一步地，浓缩至密度为1.15~1.35。
[0018] 进一步地，每克浸膏粉相当于生药3~5g。
[0019] 一种抗福射损伤的中药复方制剂，含有上述中药活性成分浸膏和药学上可W接受 的辅料，按照常规方法制备成制剂。
[0020] 进一步地，所述制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射液、口服液。
[0021] 本发明的优点：
[0022] 1、本发明提供的中药复方经药理实验证明可W抗福射损伤；
[0023] 2、本发明提供的中药活性成分浸膏通过本发明提供的中药复方经提取、浓缩制备 而成，可W显著抗福射损伤；
[0024] 3、本发明提供的中药复方制剂含有本发明提供的中药活性成分浸膏和药学上可 W接受的辅料载体，可W用于抗福射损伤。
【具体实施方式】
[0025] 下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不W此限定本发明保护范 围。尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可W对 本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。
[0026] 实施例1:活性成分浸膏的制备
[0027] 生药配方：
[002引刺五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧 实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为4:1。
[0029] 制备方法:取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.25,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药4g。
[0030] 实施例2:活性成分浸膏的制备
[0031] 生药配方：
[0032] 刺五加，55份；白巧，35份;天南星，20份;木香，15份；白葱，20份;野菊花，35份;巧 实，5份;板蓝根和密蒙花共40份，二者重量份之比为3:1。
[0033] 制备方法:取配方量的生药用70%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.15,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药3g。
[0034] 实施例3:活性成分浸膏的制备
[0035] 生药配方：
[0036] 刺五加，65份；白巧，45份;天南星，30份;木香，25份；白葱，30份;野菊花，45份;巧 实，15份;板蓝根和密蒙花共60份，二者重量份之比为5:1。
[0037] 制备方法:取配方量的生药用90%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.35,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药5g。
[0038] 实施例4:活性成分浸膏的制备
[0039] 生药配方：
[0040] 刺五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧 实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为3:1。
[0041] 制备方法:取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.25,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药4g。
[0042] 实施例5:活性成分浸膏的制备
[0043] 生药配方：
[0044] 刺五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧 实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为5:1。
[0045] 制备方法:取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.25,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药4g。
[0046] 实施例6:对比实施例，板蓝根和密蒙花重量份之比为2:1
[0047] 生药配方：
[004引刺五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧 实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为2:1。
[0049]制备方法:取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.25,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药4g。
[(K)加]实施例7:对比实施例，板蓝根和密蒙花重量份之比为6:1 [0化1]生药配方：
[0052] 刺五加，60份；白巧，40份;天南星，25份;木香，20份；白葱，25份;野菊花，40份;巧 实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为6:1。
[0053] 制备方法:取配方量的生药用80%乙醇热回流提取2~3次，合并提取液，浓缩至密 度为1.25,喷雾干燥得浸膏粉，每克浸膏粉相当于生药4g。
[0054] 实施例8:抗福射损伤作用 [0化日]1、材料与方法
[0056] 1.1 动物
[0化7] 健康ICR小鼠150只，体重（23 ± 2) g，雄性，SPF级，由上海市西普尔-必凯实验动物 有限公司提供。在22~27°C、相对湿度40%~60%的环境中饲养，光照时间随自然变化，供 给常规颗粒饲料和自来水，自由饮食。小鼠适应喂养2d。
[0化引1.2试剂与样品
[0059]分别按实施例1~7方法制备活性成分浸膏1~7dMDA试剂盒(南京建成生物工程研 究所）；阳性对照药人参总皂巧(第二军医大学药学院张川教授惠赠）。
[0060] 1.3 仪器
[0061] 半自动生化仪(SCREENMASTER3000,北京富利泰医学科技有限公司）
[0062] 1.4动物分组及模型制备
[006引小鼠按体重随机分为10组，每组10只，分别为空白对照组、模型对照组、阳性对照 组(人参总皂巧250mg · kg^)和活性成分浸膏1~7组（150mg · kg^)。阳性对照组和和活性 成分浸膏1~7组按照上述剂量灌胃给药，每天1次，连续灌胃7天;空白对照组和模型对照组 给与等体积的蒸馈水。第7天给药化后，除空白对照组外，其余各组均W同一剂量丫射线全 身照射1次，6化0射线源(海军医学研究所钻源室），照射距离50cm，照射剂量率为4.44cGy· mirfi，小鼠单次全身性照射总剂量为6Gy。照射后继续灌胃给药至各项试验结束。
[0064] 1.5对小鼠负重游泳时间的测定
[0065] 小鼠于照射后继续给药7d，第6天晚禁食。第7天末次给药30min后，将每只小鼠尾 部负重相当于其体重10%的重物(2g)，放入(25±irC水浴箱中游泳，W小鼠头部沉入水中 10s不能浮出水面为准，记录小鼠负重游泳持续时间（S)。
[0066] 1.6对小鼠常压耐缺氧时间的测定
[0067] 小鼠于照射后继续给药7d，第6天晚禁食。于末次给药30min后，将小鼠分别放入 250mL的磨口广口瓶内，密封(瓶内放钢石灰lOg，用W吸收二氧化碳和水，钢石灰上垫有滤 纸，用W吸收尿液，每瓶放1只小鼠，瓶口涂凡±林^防漏气），W最后一次呼吸为指标，观察 小鼠的存活时间(min)。
[0068] 1.7统计学方法
[0069] 实验数据W(x±s)表示，采用SPSS13.0统计软件，应用单因素方差分析法比较组 间差异，P<〇.05为差异有统计学意义。
[0070] 2、实验结果
[0071] 2.1对福射损伤模型小鼠负重游泳时间的影响
[0072] 与空白对照组比较，模型对照组小鼠负重游泳时间显著缩短(P<0.01);与模型对 照组比较，阳性对照组小鼠负重游泳时间显著延长(P<〇 . 01);与模型对照组相比，活性成 分浸膏1~5组小鼠负重游泳时间显著延长(P<0.01);与模型对照组比较，活性成分浸膏6、 7组小鼠负重游泳时间无显著延长(P> 0.05)。结果见表1。
[0073] 2.2对福射损伤模型小鼠常压耐缺氧的影响
[0074] 与空白对照组比较，模型对照组小鼠常压耐缺氧时间显著缩短(P<0.01);与模型 对照组比较，阳性对照组小鼠常压耐缺氧时间显著延长(P<〇.01);与模型对照组相比，活 性成分浸膏1~5组小鼠常压耐缺氧时间显著延长(P<0.01);与模型对照组比较，活性成分 浸膏6、7组小鼠常压耐缺氧时间无显著延长(P>0.05)。结果见表1。
[0075] 表1对福射损伤模型小鼠负重游泳时间和常压耐缺氧时间的影响 「00761
[0077] 活性成分浸膏2、3的治疗效果与活性成分浸膏4、5基本一致。
[0078] 应激反应是机体受到各种有害刺激后产生的一种非特异性紧张反应，长期在应激 状态下生活可引起人体气机素乱，脏腑阴阳气血失调，导致机体免疫力下降。机体受福射后 可产生内源性自由基，引发脂质过氧化等损伤，从而造成机体易疲劳、耐缺氧能力下降等应 激反应。因此，抗疲劳、耐缺氧实验是反映机体抗应激功能的重要指标，而抗应激功能的优 劣可直接体现机体对外界损伤抵抗力的强弱。
[0079] 上述结果表明，本发明提供的活性成分浸膏具有抗福射损伤的作用，可W开发成 抗福射损伤的药物。本发明活性成分浸膏的抗福射损伤作用可能与复方中板蓝根和密蒙花 的重量份之比有关，二者重量份之比为3~5:1之间时，抗福射损伤效果较高。
[0080] 实施例9:颗粒剂的制备
[0081] 按实施例1方法先制得活性成分浸膏，按其与赋形剂重量比为1:9的比例加入赋形 剂，制成颗粒剂。
[0082] 实施例10:片剂的制备
[0083] 按实施例1方法先制得活性成分浸膏，按其与赋形剂重量比为1:10的比例加入赋 形剂，制粒压片。
[0084] 实施例11:注射液的制备
[0085] 按实施例1方法先制得活性成分浸膏，按常规加注射用水，精滤，灌封灭菌制成注 射液。
[00化]实施例12: 口服液的制备
[0087]按实施例1方法先制得活性成分浸膏，按常规口服液制法制成口服液。
[008引实施例13:胶囊剂的制备
[0089] 按实施例1方法先制得活性成分浸膏，按其与赋形剂重量比为1:9的比例加入赋形 剂，制成胶囊剂。
[0090] 上述实施例的作用在于说明本发明的实质性内容，但并不W此限定本发明的保护 范围。本领域的普通技术人员应当理解，可W对本发明的技术方案进行修改或者等同替换， 而不脱离本发明技术方案的实质和保护范围。
【主权项】
1. 一种抗辐射损伤的中药复方，其特征在于，由如下重量份比例的生药制备而成:刺五 加，55~65份；白芷，35~45份;天南星，20~30份;木香，15~25份；白蔹，20~30份;野菊花， 35~45份;芡实，5~15份;板蓝根和密蒙花共40~60份，二者重量份之比为3~5:1。2. 根据权利要求1所述的抗辐射损伤的中药复方，其特征在于，由如下重量份比例的生 药制备而成:刺五加，60份；白芷，40份;天南星，25份;木香，20份；白蔹，25份;野菊花，40份； 芡实，10份;板蓝根和密蒙花共50份，二者重量份之比为4:1。3. 根据权利要求1所述的抗辐射损伤的中药复方，其特征在于，由如下重量份比例的生 药制备而成:刺五加，55份；白芷，35份;天南星，20份;木香，15份；白蔹，20份;野菊花，35份； 芡实，5份;板蓝根和密蒙花共40份，二者重量份之比为3:1。4. 根据权利要求1所述的抗辐射损伤的中药复方，其特征在于，由如下重量份比例的生 药制备而成:刺五加，65份；白芷，45份;天南星，30份;木香，25份；白蔹，30份;野菊花，45份； 芡实，15份;板蓝根和密蒙花共60份，二者重量份之比为5:1。5. -种抗辐射损伤的中药活性成分浸膏，由如权利要求1~4任一所述的中药复方制备 而成，其特征在于，包括如下步骤:取配方量的生药用70~90%乙醇热回流提取2~3次，合 并提取液，浓缩，喷雾干燥得浸膏粉。6. 根据权利要求5所述的中药活性成分浸膏，其特征在于:取配方量的生药用80%乙醇 热回流提取2~3次，合并提取液。7. 根据权利要求5所述的中药活性成分浸膏，其特征在于:浓缩至密度为1.15~1.35。8. 根据权利要求5所述的中药活性成分浸膏，其特征在于:每克浸膏粉相当于生药3~ 5g〇9. 一种抗福射损伤的中药复方制剂，其特征在于:含有如权利要求5~8任一所述的中 药活性成分浸膏和药学上可以接受的辅料，按照常规方法制备成制剂。10. 根据权利要求9所述的中药复方制剂，其特征在于:所述制剂包括颗粒剂、片剂、胶 囊剂、注射液、口服液。
【文档编号】A61P39/00GK105998476SQ201610369628
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年5月27日
【发明人】李月升
【申请人】李月升