一种治疗糖尿病的格列吡嗪片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪片，属于西药制剂技术领域，由以下成分组成:格列吡嗪5?15份，羟丙基甲基纤维素20?40份、碳酸钙30?50份等，采用特定的颗粒搅拌机混合，本发明的片剂缓释平稳。
【专利说明】
一种治疗糖尿病的格列吡嗪片及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于西药制剂技术领域，特别涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪片。
【背景技术】
[0002] 格列吡嗪片，适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖 尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如 感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等〕，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。现有格列吡嗪 片均采用干法压片工艺或采用包合等方法增加制剂的稳定性，溶出不稳定，临床上患者服 用时常常产生一些副作用。
【发明内容】
[0003] 为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选、工艺优化和设备改 进，提供了一种格列吡嗪片。该片剂缓释、胃肠副作用小，制备工艺简单。
[0004] 本发明的目的是这样实现的：
[0005] -种治疗糖尿病的格列吡嗪片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成:格列吡 嗪5-15份，羟丙基甲基纤维素20-40份、碳酸钙30-50份、L-天门冬氨酸10-20份、海藻酸钠 10-20份、二水硫酸钙15-25份、瓜尔豆胶5-15份、交联聚维酮5-10份、硬脂酸镁0.5-2.0份。
[0006] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，格列吡嗪片的配方如下：格列吡嗪10g，羟丙基甲 基纤维素30g、碳酸|丐4(^、1^-天门冬氨酸158、海藻酸钠158、二水硫酸| 152(^、瓜尔豆胶1(^、 交联聚维酮8g、硬脂酸镁lg。
[0007] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，制备方法包括以下的步骤:取格列吡嗪原料药，将 格列吡嗪原料药置于粉碎设备中粉碎;按量将粉碎后的格列吡嗪原料药与上述辅料在颗粒 搅拌机中混合均匀，按常规方法制粒，压片，包装得成品。
[0008] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，制备方法中颗粒搅拌机，包括搅拌桶、设置在所述 搅拌桶内的搅拌轴和设置在所述搅拌桶上与所述搅拌轴相连接的搅拌电机，在所述搅拌轴 上设有搅拌桨，其特征在于:在所述搅拌桨上设有透孔，在所述透孔的内壁上设有环形凹 槽，在所述环形凹槽内设有环形旋转块，在所述搅拌桨内设有与所述环形凹槽相连通的驱 动腔，在所述驱动腔内设有小型电机，在所述小型电机的主轴上设有驱动齿盘，在所述环形 旋转块的外环面上设有与所述驱动齿盘相齿合的齿槽，在所述环形旋转块的内环面上均匀 设有至少三个搅拌筋，所述搅拌筋在所述小型电机的带动下在所述透孔内旋转搅拌。
[0009] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，颗粒搅匀装置中搅拌桨的两个侧面均为喇叭状设 置且喇叭状的中心与透孔相连通。
[0010] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，颗粒搅匀装置中搅拌轴上设有翻转电机，所述翻 转电机的主轴与所述搅拌桨的端部相连接，所述翻转电机启动时带动搅拌桨实现翻转操 作。
[0011] 所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，颗粒搅匀装置中搅拌桶体上设有与所述小型电机 相连接的控制按钮、与所述翻转电机相连接的调速旋钮。
[0012] 与现有技术相比，本发明涉及的格列吡嗪片具有如下有益的技术效果：
[0013] (1)释放平稳。（2)制备工艺简单，颗粒搅拌机结构简单、操作便捷，在搅拌时通过 搅拌桨将药材搅动，并可以使药物从透孔中穿过，此时通过环形旋转块的旋转带动搅拌筋 旋转，从而将经过透孔的药物进一步搅动，从而可以大大提高搅拌的效率而且更容易将药 物搅拌均匀，使用稳定性强且实用性好。本发明筛选的格列吡嗪片适合工业化大生产。
【附图说明】
[0014] 图1为颗粒搅拌机的结构示意图
【具体实施方式】
[0015] 以下通过实施例形式对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理 解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属 于本发明的范围。
[0016] 实施例1
[0017] 称取格列吡嗪10g，羟丙基甲基纤维素30g、碳酸钙40g、L-天门冬氨酸15g、海藻酸 钠15g、二水硫酸钙20g、瓜尔豆胶10g、交联聚维酮8g、硬脂酸镁lg。
[0018] 制备工艺:将格列吡嗪原料药置于粉碎设备中粉碎;按量将粉碎后的格列吡嗪原 料药与上述辅料在颗粒搅拌机中混合均匀，按常规方法制粒，压片，包装得成品。
[0019]上述颗粒搅拌机，见图1，包括搅拌桶1、设置在所述搅拌桶1内的搅拌轴2和设置在 所述搅拌桶1上与所述搅拌轴2相连接的搅拌电机3,在所述搅拌轴2上设有搅拌桨4,在所述 搅拌桨4上设有透孔5，在所述透孔5的内壁上设有环形凹槽6，在所述环形凹槽6内设有环形 旋转块7，在所述搅拌桨4内设有与所述环形凹槽6相连通的驱动腔8，在所述驱动腔8内设有 小型电机9,在所述小型电机9的主轴上设有驱动齿盘10,在所述环形旋转块7的外环面上设 有与所述驱动齿盘10相齿合的齿槽11，在所述环形旋转块7的内环面上均匀设有至少三个 搅拌筋12,所述搅拌筋在所述小型电机的带动下在所述透孔内旋转搅拌。在搅拌时通过搅 拌桨将药材搅动，并可以使药材从透孔中穿过，此时通过环形旋转块的旋转带动搅拌筋旋 转，从而将经过透孔的药材进一步搅动，从而可以大大提高搅拌的效率而且更容易将药材 搅拌均匀。
[0020] 所述搅拌桨4的两个侧面均为喇叭状设置且喇叭状的中心与透孔相连通。采用喇 叭状，使搅拌桨在搅动时，药材可以尽量多的从透孔内通过。
[0021] 在所述搅拌轴2上设有翻转电机13,所述翻转电机13的主轴与所述搅拌桨4的端部 相连接，所述翻转电机启动时带动搅拌桨实现翻转操作。还可以根据需要将搅拌桨进行翻 转，从而可大大提高搅动的效率。
[0022] 在所述搅拌桶体1上设有与所述小型电机相连接的控制按钮14、与所述翻转电机 相连接的调速旋钮15。本实施例中为了方便连线，可以将搅拌轴的中心设置为空心，然后将 穿从搅拌轴的中心通过，其可以根据技术人员的技术经验进行设置连线，并且还需要设置 桶门。
[0023] 对比实施例2
[0024] 称取格列吡嗪5g，羟丙基甲基纤维素 40g、碳酸钙30g、L-天门冬氨酸20g、海藻酸钠 10g、二水硫酸钙25g、瓜尔豆胶5g、交联聚维酮10g、硬脂酸镁0.5g。
[0025] 制备工艺同上。
[0026]对比实施例3
[0027]称取格列吡嗪15g，羟丙基甲基纤维素 20g、碳酸钙50g、L_天门冬氨酸10g、海藻酸 钠 20g、二水硫酸钙15g、瓜尔豆胶15g、交联聚维酮5g、硬脂酸镁2.0g。
[0028] 制备工艺同上。
[0029] 对比实施例4
[0030]称取格列吡嗪l〇g，羟丙基甲基纤维素 30g、碳酸钙40g、L-天门冬氨酸15g、海藻酸 钠 15g、二水硫酸钙20g、瓜尔豆胶10g、交联聚维酮8g、硬脂酸镁lg。
[0031] 制备工艺中采用普通颗粒搅拌机，其他步骤同上。
[0032] 实施例5格列吡嗪片的释放度研究
[0033] 分别取本发明实施例1、对比实施例2-4制备的片剂，照释放度测定法[2005年版5 中国药典(二部）附录XD第一法]，以0.5%十二烷基硫酸钠溶液1000 mL为溶剂，转速为50r/ min,依法操作，分别于2,4,6,8，10，12，14，16，18,20,22,2411取溶液101^，滤过，并及时补充 上述溶剂IOmL;取续滤液，照分光光度法(2005年版5中国药典(二部)附录IVA)在274nm波长 处测定吸收度；另精密称取经105度干燥2h的格列吡嗪对照品适量，加0.5 %十二烷基硫酸 钠溶液加热超声处理溶解并定量稀释成每ImL中含IOug药物的溶液，同法测定吸收度，并分 别计算出在不同时间的释放量。溶出度测定结果如表1
[0034]表1各实施例制备的缓释片释放度测定结果
[0036]根据表1的试验结果可知，本发明实施例1制备的格列吡嗪片释放平稳;对比实施 例2-3由于原辅料比例不同，释放过快，对比实施例4将格列吡嗪采用普通颗粒搅拌机混合， 由于制备的颗粒中格列吡嗪未被辅料充分包裹，故释放过快。
【主权项】
1. 一种治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于按片剂总重量百分比计，由以下成分组 成:格列吡嗪5-15份，羟丙基甲基纤维素20-40份、碳酸钙30-50份、L-天门冬氨酸10-20份、 海藻酸钠10-20份、二水硫酸钙15-25份、瓜尔豆胶5-15份、交联聚维酮5-10份、硬脂酸镁 0· 5-2.0份。2. 如权利要求1所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于格列吡嗪片的配方如下:格 列吡嗪l〇g，羟丙基甲基纤维素30g、碳酸钙40g、L-天门冬氨酸15g、海藻酸钠15g、二水硫酸 钙20g、瓜尔豆胶10g、交联聚维酮8g、硬脂酸镁lg。3. 如权利要求1所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于制备方法包括以下的步骤： 取格列吡嗪原料药置于粉碎设备中粉碎;按量将粉碎后的格列吡嗪原料药与上述辅料在颗 粒搅拌机中混合均匀，按常规方法制粒，压片，包装得成品。4. 如权利要求3所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于制备方法中颗粒搅拌机，包 括搅拌桶、设置在所述搅拌桶内的搅拌轴和设置在所述搅拌桶上与所述搅拌轴相连接的搅 拌电机，在所述搅拌轴上设有搅拌桨，其特征在于:在所述搅拌桨上设有透孔，在所述透孔 的内壁上设有环形凹槽，在所述环形凹槽内设有环形旋转块，在所述搅拌桨内设有与所述 环形凹槽相连通的驱动腔，在所述驱动腔内设有小型电机，在所述小型电机的主轴上设有 驱动齿盘，在所述环形旋转块的外环面上设有与所述驱动齿盘相齿合的齿槽，在所述环形 旋转块的内环面上均匀设有至少三个搅拌筋，所述搅拌筋在所述小型电机的带动下在所述 透孔内旋转搅拌。5. 根据权利要求4所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于颗粒搅匀装置中搅拌桨 的两个侧面均为喇叭状设置且喇叭状的中心与透孔相连通。6. 根据权利要求4所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于颗粒搅匀装置中搅拌轴 上设有翻转电机，所述翻转电机的主轴与所述搅拌桨的端部相连接，所述翻转电机启动时 带动搅拌桨实现翻转操作。7. 根据权利要求4所述治疗糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于颗粒搅匀装置中搅拌桶 体上设有与所述小型电机相连接的控制按钮、与所述翻转电机相连接的调速旋钮。
【文档编号】A61P3/10GK105943514SQ201610457314
【公开日】2016年9月21日
【申请日】2016年6月22日
【发明人】李洋
【申请人】南京华宽信息咨询中心