一种口腔局部麻醉制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种口腔局部麻醉制剂及其制备方法，属于体表局部麻醉药物领域。该制剂由以下原料配制而成：盐酸普鲁卡因、甲硝唑、乙二胺四乙酸二钠、中药提取物和0.9％氯化钠生理盐水；所述的中药提取物是以下原料配制而成：防葵提取物、云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、老鹤草提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、川芎提取物。本发明将盐酸普鲁卡因与防葵、云实、花椒等中药提取物成分相结合，避免了常规盐酸普鲁卡因注射液在口腔麻醉应用中会出现的肌肉疼痛、牙齿疼痛、心脏病发作等一系列不良反应，并提高了麻醉效果，延长了麻醉时间；减少盐酸普鲁卡注射剂量，并增加了镇痛安神止血功效，提高了安全性。
【专利说明】
一种口腔局部麻醉制剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于体表局部麻醉药物领域，具体涉及一种用于口腔麻醉的麻醉制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]在临床手术中，麻醉是施行手术时或进行诊断性检查操作时为消除疼痛、保障病人安全、创造良好的手术条件而采取的各种方法。病人在进行手术或诊断性检查操作时，会感到疼痛，需要用麻醉药或其他方式使之暂时失去知觉。手术或检查操作还可引起精神紧张和反射性不良反应，如胃肠道手术可引起恶心、呕吐。长时间的不舒适的体位，可增加病人的不适和痛苦，因此应使病人在舒适、安静的环境中，在对不良刺激无反应，暂时失去记忆的情况下接受手术。
[0003]口腔麻醉剂是体表麻醉剂中的一种，由于用于口腔内，因此用药组分比普通体表麻醉剂更加谨慎。目前，公知的牙科拔牙多采用西药麻醉注射法，许多乳牙换成牙、智牙、病牙需要拔除的病人，因惧怕注射针剂而引起的不良反应如面色苍白、心慌、胸闷、恶心等，严重的还可以出现休克，而且有的术后出血不止，感染等情况发生，另外还有过敏反应等。这些倶怕心理和反应时有发生，给牙科医生的工作带来很多麻烦，使牙病患者深感痛苦。目前，普遍采用注射普鲁卡因或传导阻断的方法进行麻醉或者通过贴膜进行表面麻醉。现有的麻醉方式操作比较繁琐，同时还具有麻醉风险，会出现的轻微并发症有肌肉疼痛、牙齿、假牙使嘴唇、舌头受伤、暂时性呼吸困难、说话困难以及神经受损，严重的并发症如心脏病发作、中风、严重过敏反应、脑部/肺部受损、肾/肝衰竭、永久性神经受损、眼部受伤、喉头受损和肺炎，虽然发生这类并发症的几率是微乎其微，但有必要防患于未然。
【发明内容】
[0004]本发明所要解决的技术问题是针对现有技术存在的不足，提供一种口腔局部麻醉制剂及其制备方法。
[0005]为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案。
[0006]—种口腔局部麻醉制剂，由按重量比的以下原料配制而成:盐酸普鲁卡因0.5-1.5%、甲硝唑0.001-0.002%、乙二胺四乙酸二钠0.0005-0.0015%、中药提取物5-7%和
0.9 %氯化钠生理盐水余量;所述的中药提取物是按其自身重量份数计的以下原料配制而成:防葵提取物10-15份、云实提取物5-10份、花椒提取物5-10份、华山参提取物3-7份、老鹤草提取物3-7份、黄芩提取物10-15份、黄连提取物3-7份、蒲公英提取物3-7份、川芎提取物5-10份。
[0007]所述的口腔局部麻醉制剂的制备方法，包括以下步骤:
[0008]⑴中药提取物制备
[0009]①将防葵干燥处理后进行粉碎，过100-120目筛，所得粉末中加入4-6倍重量的水30-40°C浸泡5-7h，过滤，得到残渣和浸提液，残渣加入8-10倍重量的水65-70°C提取lh，得到提取液I，余渣加入5-7倍重量的水75-85°C提取Ih，得到提取液Π，将浸提液、提取液I和Π温度控制在25-35 °C后合并，真空减压浓缩，冷冻喷雾干燥，得到防葵提取物；
[0010]②按防葵提取物的提取方法处理云实、花椒、华山参、黄芩、黄连、蒲公英、老鹤草、川芎分别得到云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物J11芎提取物，将防葵提取物、云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、老鹤草提取物、J11芎提取物混合均匀，得到中药提取物；
[0011]⑵将中药提取物、乙二胺四乙酸二钠、盐酸普鲁卡因、依次溶于适量0.9%氯化钠生理盐水中，调节PH4.0-4.5，加热煮沸5-10min，静置，冷却，活性炭过滤，将甲硝唑加入滤液中溶解，补足0.9 %氯化钠生理盐水，封装，100°C蒸汽灭菌15-20min。
[0012]与现有技术相比，本发明的有益技术效果:将盐酸普鲁卡因与防葵、云实、花椒等中药提取物成分相结合，避免了常规盐酸普鲁卡因注射液在口腔麻醉应用中会出现的肌肉疼痛、牙齿疼痛、心脏病发作等一系列不良反应，并提高了麻醉效果，延长了麻醉时间；减少盐酸普鲁卡注射剂量，并增加了镇痛安神止血功效，提高了安全性。
【具体实施方式】
[0013]下面结合实施例进一步对本发明的技术方案作详细的阐述，但不都成对本发明的范围性限制。
[0014]实施例1
[0015]—种口腔局部麻醉制剂，由按重量比的以下原料配制而成:盐酸普鲁卡因0.5%、甲硝唑0.001 %、乙二胺四乙酸二钠0.0005 %、中药提取物5 %和0.9 %氯化钠生理盐水余量;所述的中药提取物是按其自身重量份数计的以下原料配制而成:防葵提取物10份、云实提取物5份、花椒提取物5份、华山参提取物3份、老鹤草提取物3份、黄芩提取物10份、黄连提取物3份、蒲公英提取物3份、J11芎提取物5份。
[0016]所述的口腔局部麻醉制剂的制备方法，包括以下步骤:
[0017]⑴中药提取物制备
[0018]①将防葵干燥处理后进行粉碎，过100目筛，所得粉末中加入4倍重量的水30°C浸泡7h，过滤，得到残渣和浸提液，残渣加入8倍重量的水65°C提取lh，得到提取液I，余渣加入5倍重量的水75°C提取lh，得到提取液Π，将浸提液、提取液I和Π温度控制在25°C后合并，真空减压浓缩，冷冻喷雾干燥，得到防葵提取物；
[0019]②按防葵提取物的提取方法处理云实、花椒、华山参、黄芩、黄连、蒲公英、老鹤草、川芎分别得到云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物J11芎提取物，将防葵提取物、云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、老鹤草提取物、J11芎提取物混合均匀，得到中药提取物；
[0020]⑵将中药提取物、乙二胺四乙酸二钠、盐酸普鲁卡因、依次溶于适量0.9%氯化钠生理盐水中，调节PH4.0-4.5，加热煮沸5min，静置，冷却，活性炭过滤，将甲硝唑加入滤液中溶解，补足0.9 %氯化钠生理盐水，封装，100°C蒸汽灭菌15min。
[0021]实施例2
[0022]—种口腔局部麻醉制剂，由按重量比的以下原料配制而成:盐酸普鲁卡因1.5%、甲硝唑0.002 %、乙二胺四乙酸二钠0.0015 %、中药提取物7 %和0.9 %氯化钠生理盐水余量;所述的中药提取物是按其自身重量份数计的以下原料配制而成:防葵提取物15份、云实提取物1份、花椒提取物10份、华山参提取物7份、老鹤草提取物7份、黄芩提取物15份、黄连提取物7份、蒲公英提取物7份、J11芎提取物1份。
[0023]所述的口腔局部麻醉制剂的制备方法，包括以下步骤:
[0024]⑴中药提取物制备
[0025]①将防葵干燥处理后进行粉碎，过120目筛，所得粉末中加入6倍重量的水40°C浸泡5h，过滤，得到残渣和浸提液，残渣加入10倍重量的水70°C提取lh，得到提取液I，余渣加入7倍重量的水85 °C提取Ih，得到提取液Π，将浸提液、提取液I和Π温度控制在35 V后合并，真空减压浓缩，冷冻喷雾干燥，得到防葵提取物；
[0026]②按防葵提取物的提取方法处理云实、花椒、华山参、黄芩、黄连、蒲公英、老鹤草、川芎分别得到云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物J11芎提取物，将防葵提取物、云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、老鹤草提取物、J11芎提取物混合均匀，得到中药提取物；
[0027]⑵将中药提取物、乙二胺四乙酸二钠、盐酸普鲁卡因、依次溶于适量0.9%氯化钠生理盐水中，调节PH4.0-4.5，加热煮沸lOmin，静置，冷却，活性炭过滤，将甲硝唑加入滤液中溶解，补足0.9 %氯化钠生理盐水，封装，100°C蒸汽灭菌20min。
[0028]实施例3
[0029]—种口腔局部麻醉制剂，由按重量比的以下原料配制而成:盐酸普鲁卡因1%、甲硝唑0.0015 %、乙二胺四乙酸二钠0.0Ol %、中药提取物6%和0.9%氯化钠生理盐水余量；所述的中药提取物是按其自身重量份数计的以下原料配制而成:防葵提取物12份、云实提取物8份、花椒提取物7份、华山参提取物5份、老鹤草提取物5份、黄芩提取物12份、黄连提取物5份、蒲公英提取物5份、J11芎提取物8份。
[0030]所述的口腔局部麻醉制剂的制备方法，包括以下步骤:
[0031]⑴中药提取物制备
[0032]①将防葵干燥处理后进行粉碎，过120目筛，所得粉末中加入5倍重量的水35°C浸泡6h，过滤，得到残渣和浸提液，残渣加入10倍重量的水70°C提取lh，得到提取液I，余渣加入6倍重量的水80 °C提取Ih，得到提取液Π，将浸提液、提取液I和Π温度控制在30 °C后合并，真空减压浓缩，冷冻喷雾干燥，得到防葵提取物；
[0033]②按防葵提取物的提取方法处理云实、花椒、华山参、黄芩、黄连、蒲公英、老鹤草、川芎分别得到云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物J11芎提取物，将防葵提取物、云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、老鹤草提取物、J11芎提取物混合均匀，得到中药提取物；
[0034]⑵将中药提取物、乙二胺四乙酸二钠、盐酸普鲁卡因、依次溶于适量0.9%氯化钠生理盐水中，调节PH4.0-4.5，加热煮沸8min，静置，冷却，活性炭过滤，将甲硝唑加入滤液中溶解，补足0.9 %氯化钠生理盐水，封装，100°C蒸汽灭菌20min。
【主权项】
1.一种口腔局部麻醉制剂，其特征在于，由以下原料按重量比配制而成:盐酸普鲁卡因0.5-1.5%、甲硝唑0.001-0.002%、乙二胺四乙酸二钠0.0005-0.0015%、中药提取物5-7%和0.9 %氯化钠生理盐水余量;所述的中药提取物是按其自身重量份数计的以下原料配制而成:防葵提取物10-15份、云实提取物5-10份、花椒提取物5-10份、华山参提取物3-7份、老鹤草提取物3-7份、黄芩提取物10-15份、黄连提取物3-7份、蒲公英提取物3-7份、川芎提取物5-10份。2.—种如权利要求1所述口腔局部麻醉制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: ⑴中药提取物制备 ①将防葵干燥处理后进行粉碎，过100-120目筛，所得粉末中加入4-6倍重量的水30-40°C浸泡5-7h，过滤，得到残渣和浸提液，残渣加入8-10倍重量的水65-70°C提取lh，得到提取液I，余渣加入5-7倍重量的水75-85 0C提取Ih，得到提取液Π，将浸提液、提取液I和Π温度控制在25-35 °C后合并，真空减压浓缩，冷冻喷雾干燥，得到防葵提取物； ②按防葵提取物的提取方法处理云实、花椒、华山参、黄芩、黄连、蒲公英、老鹤草、川芎分别得到云实提取物、花椒提取物、华山参提取物、黄芩提取物、黄连提取物、蒲公英提取物、川芎提取物，分别称取以上各提取物后混合均匀，得到中药提取物； ⑵将中药提取物、乙二胺四乙酸二钠、盐酸普鲁卡因、依次溶于适量0.9%氯化钠生理盐水中，调节pH4.0-4.5，加热煮沸5-10min，静置，冷却，活性炭过滤，将甲硝唑加入滤液中溶解，补足0.9 %氯化钠生理盐水，封装，100 °C蒸汽灭菌15-20min。
【文档编号】A61K36/81GK105902681SQ201610402833
【公开日】2016年8月31日
【申请日】2016年6月8日
【发明人】雷知雅
【申请人】雷知雅