一种亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用
【专利摘要】本发明涉及亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用，属于化合物亚达唑散(Idazoxan)的应用。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Idazoxan对比于正常乳腺细胞株，其对人体乳腺癌细胞株的生长具有显著的抑制作用。因此，Idazoxan能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。本发明涉及的Idazoxan在治疗乳腺癌中的用途属于首次公开，其对于乳腺癌细胞的抑制活性有着极强的效果。
【专利说明】
一种亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用
技术领域
[0001] 本发明涉及化合物亚达唑散（Idazoxan)的应用，尤其是涉及一种亚达唑散在制备 治疗乳腺癌的药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是目前全世界人口的主要死亡原因之一，已经成为严重危害人类生命健康、 制约社会经济发展的一大类疾病。因此抗癌药物的研发一直是医学研究的重中之重。然而， 药物的研发是一个长期、艰难且昂贵的过程。近些年来，越来越多的制药公司开始通过对现 有的药物分子进行筛选，以期挖掘出药物的新疗效。目前大量的研究发现很多已知药物分 子会有意想不到的抗癌疗效，因此在已知药物中寻找潜在的抗癌化合物具有重要的意义。
[0003] 化合物亚达唑散（Idazoxan)作为肾上腺能受体拮抗剂，目前主要用作抗抑郁药 物。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有亚达唑散（Idazoxan)的研究中未发现其具有抗乳腺 癌活性报道的现状，提供了亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
[0005] 本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：
[0006] -种亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
[0007] 所述的乳腺癌的亚型为Basal A、Basal B或Luminal。
[0008] Basal A亚型的乳腺癌细胞株包括BT20、HCC70、HCC1569、HCC1937SHCC1954。 Basal B亚型的乳腺癌细胞株包括HCC38、HCC1395、HS578T或MDA-MB-231 luminal亚型的乳 腺癌细胞株包括 BT474、HCC1419、HCC202、HCC2218、MCF7 或 MDA-MB-453。
[0009] 所述的亚达唑散名称为：2_(1，4-苯并二恶烷-2-基)_4，5-二氢-1H-咪唑，化学式 为:&此2他〇2,结构式为：
〇：
[0011] 所述的乳腺癌为转移性乳腺癌。
[0012] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Idazoxan对比于正常乳腺细胞株，其对 人体乳腺癌细胞株的生长具有显著的抑制作用。因此，Idazoxan能用于制备抗乳腺癌药物， 具有良好的开发应用前景。本发明涉及的Idazoxan在治疗乳腺癌中的用途属于首次公开， 其对于乳腺癌细胞的抑制活性有着极强的效果。
【附图说明】
[0013]图1为不同浓度的化合物亚达唑散(Idazoxan)在不同细胞株上的抑制活性结果。
【具体实施方式】
[0014]下面结合附图和具体实施例对本发明进行详细说明。
[0015] 实施例
[0016] 采用体外MTT法评价化合物Idazoxan对人体乳腺癌肿瘤细胞株的生长抑制作用。
[0017] 具体方法：
[0018] 处于生长对数期的细胞：十六个购买自韩国BioBank公司的不同亚型人体乳腺癌 细胞株（包括Basal A亚型：BT20，HCC70，HCC1569，HCC1937，HCC1954;Basal B亚型：HCC38， HCC1395，HS578T，MDA-MB-231;Luminal 亚型：BT474，HCC1419，HCC202，HCC2218，MCF7，MDA-MB-453;正常:MCF10A)。
[0019] 实验分为四组，每组分别包含一组空白对照组和一组药物处理组。将上述细胞株 置于10%FBS的DMEM细胞培养基中，放于含有50mg/ml青霉素和链霉素，温度为37°C的5 % C02培养箱中。放置24小时后，四组实验中药物处理组的细胞株分别加入1.2uM、2.5uM、 5. OuM、10uM的Idazoxan。待48小时后，利用酶标仪测定吸光值，并根据吸光值计算细胞的存 活情况。
[0020] 实验结果：
[0021] 实验测试了不同亚型的人体乳腺癌肿瘤细胞在不同浓度的Idazoxan下的存活程 度。如图1所示，图1中对于每个细胞株而言，其从左到右的结果分别是加入1.2uM、2.5uM、 5. OuM、10uM的Idazoxan，结果表明除去MDA-MB-453细胞株外，10uM的Idazoxan对其余细胞 株的增值均具有非常显著的抑制作用。另一方面，不同浓度的Idazoxan对正常细胞的增值 并没有显著的抑制作用。同时，结果显示即便是极小浓度的Idazoxan，对癌细胞的抑制作用 在Basal A及Basal B亚型上依旧非常显著。
[0022] 由上述实施例表明，本发明涉及的Idazoxan对人体乳腺癌细胞株的生长具有很好 的抑制作用。由此证明，该化合物具有抗乳腺癌活性，可以用来制备抗乳腺癌的药物。
[0023] 上述的对实施例的描述是为便于该技术领域的普通技术人员能理解和使用发明。 熟悉本领域技术的人员显然可以容易地对这些实施例做出各种修改，并把在此说明的一般 原理应用到其他实施例中而不必经过创造性的劳动。因此，本发明不限于上述实施例，本领 域技术人员根据本发明的揭示，不脱离本发明范畴所做出的改进和修改都应该在本发明的 保护范围之内。
【主权项】
1. 一种亚达唑散在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的亚达唑散名称为:2-(1,4-苯并二恶 烷-2-基)-4，5-二氢-1H-咪唑，化学式为:&此办 2〇2，结构式为：.〇3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的乳腺癌的亚型为Basal A、Basal B 或Luminal〇4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，Basal Α亚型的乳腺癌细胞株包括ΒΤ20、 HCC70、HCC1569、HCC1937或HCC1954。5. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，Basal B亚型的乳腺癌细胞株包括HCC38、 HCC1395、HS578T或MDA-MB-231。6. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，Luminal亚型的乳腺癌细胞株包括BT474、 HCC1419、HCC202、HCC2218、MCF7或MDA-MB-453。7. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的乳腺癌为转移性乳腺癌。
【文档编号】A61P35/00GK105853411SQ201610212680
【公开日】2016年8月17日
【申请日】2016年4月7日
【发明人】赵兴明, 王银鹰
【申请人】同济大学