一种抗骨瘤复方软膏制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药外用制剂技术领域，具体涉及一种抗骨瘤复方软膏制剂及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 牡丹籽饼柏是牡丹籽榨油后剩余的产物，研究发现，牡丹籽饼柏乙醇提取物在乙 酸乙酯萃取部位含有大量的芪类化合物，正丁醇萃取部位含有丰富的单萜苷类化合物，据 文献报道，芪类化合物具有抗菌和消炎以及抗肿瘤等生物活性，尤其是对耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌（MRSA)表现明显，而单萜苷类化合物是许多常用中药的有效成分，具有抗菌、 抗炎、抗肿瘤等的生物活性，因此，牡丹籽饼柏乙醇提取物的开发和应用具有广阔的市场前 景。
【发明内容】
[0003] 为解决上述技术问题，本发明提供一种抗骨瘤复方软膏制剂及其制备方法，该软 膏制剂具有良好的止痛、抑制骨肿瘤生长的效果，且对于骨瘤切除后的伤口具有显著的抗 炎和抗菌作用。
[0004] 本发明所采用的技术方案是：一种抗骨瘤复方软膏制剂，所述的复方软膏制剂按 照重量份数由以下原料制成：牡丹籽饼柏浸膏8-12份、大黄3-7份、黄柏3-7份、白芷8-12 份、黑蚂蚁3-7份、土鳖虫3-7份、芒硝8-12份、薄荷脑2-4份、冰片0. 4-1. 4份、对羟基苯 甲酸乙酯5-15份、羊毛脂20-30份和凡士林40-60份； 所述的牡丹籽饼柏浸膏由牡丹籽饼柏经乙醇溶液提取、浓缩制得。
[0005] 较优的，所述的复方软膏制剂按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽饼柏浸膏10 份、大黄5份、黄柏5份、白芷10份、黑蚂蚁5份、土鳖虫5份、芒硝10份、薄荷脑3份、冰片 1份、对羟基苯甲酸乙酯10份、羊毛脂25份和凡士林50份。
[0006] 所述的抗骨瘤复方软膏制剂的制备方法，包括以下步骤： 步骤一、取牡丹籽饼柏，室温下阴干后粉碎，得到牡丹籽饼柏粉末，备用；向牡丹籽饼柏 粉末中加入体积百分数为85%-95%的乙醇溶液，采用超声辅助浸渍法提取，得到提取液，然 后将提取液在室温下静置40-48h，再经减压浓缩，得到牡丹籽饼柏浸膏，备用； 步骤二、按照上述重量份数分别取牡丹籽饼柏浸膏、大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁、土鳖虫、 芒硝、薄荷脑、冰片、对羟基苯甲酸乙酯、羊毛脂和凡士林，备用； 步骤三、将步骤二得到的羊毛脂在水浴中熔化，然后加入凡士林，搅拌并冷却至室温， 得到基质，备用； 步骤四、将步骤二得到的大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁和土鳖虫混合，并用粉碎机粉碎至 80-100目，然后将芒硝加入到混合粉末中，烘干，粉碎至80-100目，得到混合细粉，备用； 步骤五、向步骤二得到的牡丹籽饼柏浸膏中加入对羟基苯甲酸乙酯，搅拌均匀后分别 加入步骤三得到的基质、步骤四得到的混合细粉、步骤二得到的薄荷脑和冰片，搅拌均匀， 即得到抗骨瘤复方软膏制剂。
[0007] 进一步优化，步骤一所述的向牡丹籽饼柏粉末中加入乙醇溶液进行超声辅助浸渍 法提取的操作至少重复两次，合并提取液进行减压浓缩。
[0008] 进一步优化，步骤三所述的水浴温度控制为40_50°C。
[0009] 进一步优化，步骤五得到的抗骨瘤复方软膏制剂的pH控制为6. 0-7. 0。
[0010] 与现有技术相比，本发明至少具有下述优点及有益效果： 1、本发明提供的复方外敷软膏制剂具有良好的止痛、抑制骨肿瘤生长的效果，对于骨 瘤切除后的伤口具有显著的抗炎和抗菌作用，本发明为"带瘤生存"理念研究提供了科学依 据，也为牡丹籽饼柏的药用价值，开阔了新的思路。
[0011] 2、本发明依据牡丹籽饼柏中含有丰富的单萜类及芪类化合物活性成分为基础进 行制备，并通过对牡丹籽饼中有效成分乙醇浸渍提取，使牡丹籽饼柏中单萜类及芪类化合 物有效成分充分富集被提取出来，具有较高的应用价值。
[0012] 3、本发明的复方在中医药理论的指导下复配而成，其制备工艺简单，易于质量监 控，使用方便，成本低，效果好，无毒副作用。通过在洛阳正骨医院初步临床验证，证实了该 制剂具有推广应用于骨癌患者，并以"带瘤生存"取代或挑战肿瘤手术治疗以及化疗的治疗 潜力，大大减少患者的痛苦。
【附图说明】
[0013] 图1为没食子酸标准溶液的吸光度标准曲线； 图2为苯甲酸标准溶液浓度系列吸光度标准曲线； 图3为骨肿瘤病例1的影像图（1); 图4为骨肿瘤病例1的影像图（2); 图5为骨肿瘤病例2的影像图（1); 图6为骨肿瘤病例2的影像图（2); 图7为骨肿瘤病例2的影像图（3)。
【具体实施方式】
[0014] -种抗骨瘤复方软膏制剂，所述的复方软膏制剂按照重量份数由以下原料制成： 牡丹籽饼柏浸膏8-12份、大黄3-7份、黄柏3-7份、白芷8-12份、黑蚂蚁3-7份、土鳖虫3-7 份、芒硝8-12份、薄荷脑2-4份、冰片0. 4-1. 4份、对羟基苯甲酸乙酯5-15份、羊毛脂20-30 份和凡士林40-60份； 所述的牡丹籽饼柏浸膏由牡丹籽饼柏经乙醇溶液提取、浓缩制得。
[0015] 较优的，所述的复方软膏制剂按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽饼柏浸膏10 份、大黄5份、黄柏5份、白芷10份、黑蚂蚁5份、土鳖虫5份、芒硝10份、薄荷脑3份、冰片 1份、对羟基苯甲酸乙酯10份、羊毛脂25份和凡士林50份。
[0016] 所述的抗骨瘤复方软膏制剂的制备方法，包括以下步骤： 步骤一、取牡丹籽饼柏，室温下阴干后粉碎，得到牡丹籽饼柏粉末，备用；向牡丹籽饼柏 粉末中加入体积百分数为85%-95%的乙醇溶液，采用超声辅助浸渍法提取，得到提取液，向 牡丹籽饼柏粉末中加入乙醇溶液进行超声辅助浸渍法提取的操作至少重复两次，合并提取 液，然后将提取液在室温下静置40-48h，再经减压浓缩，得到牡丹籽饼柏浸膏，备用； 步骤二、按照上述重量份数分别取牡丹籽饼柏浸膏、大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁、土鳖虫、 芒硝、薄荷脑、冰片、对羟基苯甲酸乙酯、羊毛脂和凡士林，备用； 步骤三、将步骤二得到的羊毛脂在水浴中熔化，浴温度控制为40-50°C，然后加入凡士 林，搅拌并冷却至室温，得到基质，备用； 步骤四、将步骤二得到的大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁和土鳖虫混合，并用粉碎机粉碎至 80-100目，然后将芒硝加入到混合粉末中，烘干，粉碎至80-100目，得到混合细粉，备用； 步骤五、向步骤二得到的牡丹籽饼柏浸膏中加入对羟基苯甲酸乙酯，搅拌均匀后分别 加入步骤三得到的基质、步骤四得到的混合细粉、步骤二得到的薄荷脑和冰片，搅拌均匀， 即得到抗骨瘤复方软膏制剂。
[0017] 进一步优化，步骤五得到的抗骨瘤复方软膏制剂的pH控制为6. 0-7. 0。
[0018] 本发明所制得的抗骨瘤复方软膏制剂的有效期为12-15个月。
[0019] 为使本发明的内容更明显易懂，以下结合具体实施例，对本发明进行详细描述。
[0020] 实施例1: 一种抗骨瘤复方软膏制剂，所述的复方软膏制剂按照重量份数由以下原料制成：牡丹 籽饼柏浸膏10份、大黄5份、黄柏5份、白芷10份、黑蚂蚁5份、土鳖虫5份、芒硝10份、薄 荷脑3份、冰片1份、对羟基苯甲酸乙酯10份、羊毛脂25份和凡士林50份。
[0021] 所述的抗骨瘤复方软膏制剂的制备方法，包括以下步骤： 步骤一、取牡丹籽饼柏，室温下阴干后粉碎，得到牡丹籽饼柏粉末，备用；向牡丹籽饼柏 粉末中加入体积百分数为85%的乙醇溶液，采用超声辅助浸渍法提取，得到提取液，向牡丹 籽饼柏粉末中加入乙醇溶液进行超声辅助浸渍法提取的操作至少重复两次，合并提取液， 然后将提取液在室温下静置40h，再经减压浓缩，得到牡丹籽饼柏浸膏，备用； 步骤二、按照上述重量份数分别取牡丹籽饼柏浸膏、大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁、土鳖虫、 芒硝、薄荷脑、冰片、对羟基苯甲酸乙酯、羊毛脂和凡士林，备用； 步骤三、将步骤二得到的羊毛脂在水浴中熔化，浴温度控制为40°C，然后加入凡士林， 搅拌并冷却至室温，得到基质，备用； 步骤四、将步骤二得到的大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁和土鳖虫混合，并用粉碎机粉碎至80 目，然后将芒硝加入到混合粉末中，烘干，粉碎至100目，得到混合细粉，备用； 步骤五、向步骤二得到的牡丹籽饼柏浸膏中加入对羟基苯甲酸乙酯，搅拌均匀后分别 加入步骤三得到的基质、步骤四得到的混合细粉、步骤二得到的薄荷脑和冰片，搅拌均匀， 即得到抗骨瘤复方软膏制剂。
[0022] 进一步优化，步骤五得到的抗骨瘤复方软膏制剂的pH控制为6. 0。
[0023] 实施例2: 一种抗骨瘤复方软膏制剂，所述的复方软膏制剂按照重量份数由以下原料制成：牡丹 籽饼柏浸膏8份、大黄3份、黄柏3份、白芷8份、黑蚂蚁3份、土鳖虫3份、芒硝8份、薄荷 脑2份、冰片0. 4份、对羟基苯甲酸乙酯5份、羊毛脂20份和凡士林40份； 所述的抗骨瘤复方软膏制剂的制备方法，包括以下步骤： 步骤一、取牡丹籽饼柏，室温下阴干后粉碎，得到牡丹籽饼柏粉末，备用；向牡丹籽饼柏 粉末中加入体积百分数为95%的乙醇溶液，采用超声辅助浸渍法提取，得到提取液，向牡丹 籽饼柏粉末中加入乙醇溶液进行超声辅助浸渍法提取的操作至少重复两次，合并提取液， 然后将提取液在室温下静置48h，再经减压浓缩，得到牡丹籽饼柏浸膏，备用； 步骤二、按照上述重量份数分别取牡丹籽饼柏浸膏、大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁、土鳖虫、 芒硝、薄荷脑、冰片、对羟基苯甲酸乙酯、羊毛脂和凡士林，备用； 步骤三、将步骤二得到的羊毛脂在水浴中熔化，浴温度控制为50°C，然后加入凡士林， 搅拌并冷却至室温，得到基质，备用； 步骤四、将步骤二得到的大黄、黄柏、白芷、黑蚂蚁和土鳖虫混合，并用粉碎机粉碎至80 目，然后将芒硝加入到混合粉末中，烘干，粉碎至80目，得到混合细粉，备用； 步骤五、向步骤二得到的牡丹籽饼柏浸膏中加入对羟基苯甲酸乙酯，搅拌均匀后分别 加入步骤三得到的基质、步骤四得到的混合细粉、步骤二得到的薄荷脑和冰片，搅