一种改善睡眠的组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药卫生领域，具体涉及一种改善睡眠的组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 人的一生中有1/3时间是在睡眠中度过的。睡眠是一个消除疲劳、养精蓄锐的过 程，也是对自由基所造成损害细胞的修改过程，以及巩固学习，记忆的过程，还是未发育神 经细胞的成熟过程。充足的睡眠，醒后应感到头脑清醒，全身轻松，疲劳消除，精神抖擞，体 力旺盛。
[0003] 当一个人由于工作、婚姻、经济、欲望、恐惧等因素造成心理压力而又缺少应对能 力时，就会出现失眠。失眠是一种症状，表现为入睡困难、睡眠不深、易惊醒、早醒，甚至通宵 难睡。当睡眠不足时，可使智力和运动功能低下，反应迟钝。
[0004] 《内经》中失眠称为"目不瞑"、"不得眠"、"不得卧"，传统的中医学理论认为失眠原 因主要有两种：一是其他病症影响，如咳嗽、呕吐、腹满等，使人不得安卧；二是气血阴阳失 和，使人不能入寐。
[0005] 据2004年亚洲睡眠大会资料显示，目前南亚人群失眠症发病率约为38%，有失眠 主诉的人占人群总数的50%以上。据中华医学会对北京、上海、广州、杭州、南京等城市地区 的调查结果，失眠症发病率约为35%，有睡眠问题的占人群的43. 5%，上海的人群发病率 在30. 35%左右。中国睡眠研宄会在2003年"世界睡眠日"公布的20万户家庭睡眠问卷调 查结果，中国总的失眠率约为38. 2%。美国的失眠人数约有4000万人。改善睡眠的药物在 现代社会需求量较大。
[0006] 目前，临床上用于治疗失眠的药物主要有苯二氮卓类、巴比妥类药物。这些药物长 期使用可有耐受性和依懒性，久服停药会产生戒断症状。服药后也会出现困倦、头晕等后遗 效应。给人的正常生活和工作带来不利的影响。
[0007] 因此，需要开发一种能长期使用、安全的改善睡眠的药物。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供一种改善睡眠的组合物；
[0009] 本发明的另一目的是提供一种改善睡眠的组合物制备方法。
[0010] 本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：
[0011] 本发明所述的改善睡眠的组合物，是由含以下重量份的原料制备而成的：
[0012] 苦丁茶3-15份、牡蛎9-30份、莲子芯2-5份、灯芯草1-3份、三七3-9份、桑葚9-15 份、茯苓9-15份、珍珠粉0. 1-0. 3份、α -乳白蛋白10-20份。
[0013] 优选地，是由含以下重量份的原料制备而成的：
[0014] 苦丁茶9份、牡蛎15份、莲子芯3份、灯芯草3份、三七5份、桑葚11份、茯苓12 份、珍珠粉0. 2份、α -乳白蛋白15份。
[0015] 以下是本发明的药材来源：
[0016] 苦丁茶：本品为冬青科植物苦丁茶Ilex kudingcha C. J. Tseng的干燥叶。全年可 采收，除去粗梗，晒干。【性味】苦、甘、凉。【归经】归肝、肺、胃经。【功能与主治】散风热，清 头目，除烦渴。用于头痛，目赤，耳鸣，齿痛，耳中流脓，热病烦渴，疟疾。
[0017] 牡嫩：本品为牡嫩科动物长牡嫩Ostrea gigas Thunberg、大连湾牡嫩Ostrea talienwhanensis Crosse或近江牡販Ostrea rivularis Gould的贝壳。全年均可米收，去 肉，洗净，晒干。【性味】咸，微寒。【归经】归肝、胆、肾经。【功能主治】重镇安神，潜阳补阴， 软坚散结。用于惊悸失眠，眩晕耳鸣，瘰疬痰核，症瘕痞块。煅牡蛎收敛固涩。用于自汗盗 汗，遗精崩带，胃痛吞酸。
[0018] 莲子心：本品为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn.的成熟种子中的干燥幼 叶及胚根。取出，晒干。【性味与归经】苦，寒。归心、肾经。【功能与主治】清心安神，交通 心肾，涩精止血。用于热入心包，神昏谵语，心肾不交，失眠遗精，血热吐血。
[0019] 灯芯草：本品为灯心草科植物灯心草JuncuseffusesL.的干燥莖髓。夏末至秋季 割取茎，晒干，取出茎髓，理直，扎成小把。【性味】甘、淡，微寒。【归经】归心、肺、小肠经。【功 能与主治】清心火，利小便。用于心烦失眠，尿少涩痛，口舌生疮。
[0020] 三七：本品为五加科植物三七Panaxnotoginseng (Burk. )F. H. Chen的干燥根和根 茎。秋季花开前采挖，洗净，分开主根、支根及根基干燥。【性味】甘、微苦，温。【归经】归 肝、胃经。【功能与主治撒瘀止血，消肿定痛。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血， 胸腹刺痛，跌扑肿痛。
[0021] 桑葚：本品为桑科植物桑Morus alba L.的干燥果穗。4~6月果实变红时采收， 晒干，或略蒸后晒干。【性味】甘、酸，寒。【归经】归心、肝、肾经。【功能与主治】滋阴补血， 生津润燥。用于肝肾阴虚，眩晕耳鸣，心悸失眠，须发早白，津伤口渴，内热消渴，肠燥便秘。
[0022] 茯苓：本品为多孔菌科真菌茯苓Poriacocos (Schw. )Wolf的干燥菌核。多于7~ 9月采挖，挖出后除去泥沙，堆置"发汗"后，摊开晾至表面干燥，再"发汗"，反复数次至现皱 纹、内部水分大部散失后，阴干，称为"茯苓个"；或将鲜茯苓按不同部位切制，阴干，分别称 为"茯苓块"和"茯苓片"。【性味】甘、淡，平。【归经】归心、肺、脾、肾经。【功能与主治】利 水渗湿，健脾，宁心。用于水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠。
[0023] 珍珠粉：本品为鮮科动物三角帆鮮Hyriopsiscumingii (Lea)、裙纹冠鮮 Cristariaplicata(Leach)或珍珠贝科动物马氏珍珠贝 Pteriamartensii(Dunker)的贝 壳。去肉，洗净，干燥。【性味】咸，寒。【归经】归肝、心经。【功能与主治】平肝潜阳，安神定 惊，明目退翳。用于头痛眩晕，惊悸失眠，目赤翳障，视物昏花。
[0024] α-乳白蛋白：本品是一种天然乳清蛋白，是从乳清中分离提取出来的一种蛋白， 是必需氨基酸和支链氨基酸的极好来源，其成分接近人乳，不易过敏。α -乳清蛋白含有丰 富的色氨酸，色氨酸有助于促进宝宝的神经发育，是调节睡眠、食欲情绪的重要因子。
[0025] 本发明的另一方面是提供了本发明中苦丁茶、牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、 茯苓七味中药活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40-80 %体积百分浓度的乙醇提 取。具体的制备方法如下：
[0026] 方案一：取苦丁茶、牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、茯苓，加水提取2-3次，每次 加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓 缩至60-80°C时相对密度为1. 05-1. 20的清膏，即得。
[0027] 方案二：取苦丁茶、牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、茯苓，加水提取2-3次，每次 加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓 缩至60-80°C时相对密度为1. 05-1. 20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置12-24 小时，滤过，滤液浓缩成流浸膏，即得。
[0028] 方案三：取苦丁茶、牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、茯苓，用40-80%乙醇回流 提取2-3次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤， 滤液浓缩成流浸膏，即得。
[0029] 本发明的另一方面还提供了一种改善睡眠的组合物的制备方法，具体为：苦丁茶、 牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、茯苓提取活性成分后与珍珠粉、α-乳白蛋白粉混合而 成。
[0030] 优选地：取方案一至三中任一项所得苦丁茶、牡蛎、莲子芯、灯芯草、三七、桑葚、茯 苓四味中药活性成分，加入珍珠粉、α -乳白蛋白粉混合均匀，即得。
[0031] 本发明所述的改善睡眠的组合物，可以与医药学上可接受的载体配合，制成各种 常用制剂，如片剂、颗粒剂、胶囊剂、咀嚼片、丸剂等。
[0032] 本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下：
[0033] 稀释剂：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。
[0034] 润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。
[0035] 崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。
[0036] 润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。
[0037] 助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。
[0038] 矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂等。
[0039] 防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。
[0040] 方法1 :颗粒剂
[0041] 取方案一至三所得的活性成分，干燥成干膏粉，加入珍珠粉、α -乳白蛋白粉，混合 均匀，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明颗粒剂。
[0042] 上述颗粒剂常用辅料包括填充剂、润湿剂、粘合剂之一或全部。
[0043] 方法2:片剂
[0044] 取方案一至三所得的活性成分，干燥成干膏粉，加入珍珠粉、α -乳白蛋白粉，混合 均匀，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明片剂。
[0045] 上述片剂常用辅料包括填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。
[0046] 方法3 :胶囊剂
[0047] 取方案一至三所得的活性成分，干燥成干膏粉，加入珍珠粉、α -乳白蛋白粉，混合 均匀，加入胶囊剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明胶囊剂。
[0048] 上述胶囊剂常用辅料包括填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。
[0049] 方法4:咀嚼片
[0050] 取方案一至三所得的活性成分，干燥成干膏粉，加入珍珠粉、α -乳白蛋白粉，混合 均匀，加入咀嚼片常用辅料，按常规生产方法制备得本发明咀嚼片。
[0051 ] 上述咀嚼片常用辅料包括填充剂、润