一种中药制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 肝炎是指肝细胞受到损害后发展成自身不能控制和痊癒的肝脏炎症。引发肝炎的 原因很多，常见的有：（1)病毒性肝炎，这是最常见也是危害最大的一类肝炎，有强传染性。 引起肝炎的病毒主要有甲、乙、丙、丁、戊型（国际上冠以ABCDE型），引起的肝炎也相应地称 为甲型肝炎（简称甲肝）、乙型肝炎（简称乙肝）、丙型肝炎（简称丙肝）、丁型肝炎（简称 丁肝）、戊型肝炎（简称戊肝）。（2)非肝炎病毒感染，如巨细胞病毒、EB病毒感染后引起肝 脏损害。（3)酒精性肝损害，大量和长期喝酒，肝脏负担过重，会导致肝细胞损伤，发生肝细 胞的坏死和炎症。（4)药物性肝损害，亦即由于服用药物或受到化学物质的侵害所引起的肝 炎。（5)自身免疫性肝炎，这是由于自身的免疫系统攻击肝脏从而使肝细胞受到损害而引起 的。
[0003] 肝炎的治疗，如看中医，经过望闻问切，服用中药制剂，结合理疗、针灸进行治疗； 如看西医，根据血液指标检测结果，通过服用抗病毒药物和保肝降酶药物进行治疗；但目前 临床上多采用中西医结合治疗。
[0004] 本发明的中药制剂由千根草一味药组成。大戟科植物千根草，学名Euphorbia thymifolia Linn，别名呢仔草、细叶飞扬草、细飞扬、乳汁草、小飞扬；千根草为一年生草 本，全草入药，生于山坡草地或灌丛中，世界热带及亚热带地区有广泛分布；我国主要分布 于广东、广西、云南、江西和福建等省区。千根草性味酸涩，微凉；有清热解毒，敛疮止痒功 效。外治飞疡疮、天疱疮、烂头胎毒、皮肤痕痒；内治疟疾，痢疾，泄泻，湿瘆，乳痈，痔疮。现 代药学和药理学研宄文献中，涉及千根草的极少，对其化学成分和药理的记载几乎为零。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种以千根草为原料制成的、具有保肝降酶作用的中药制剂 及其制备方法。以质量百分比计，该中药制剂的组成如下：
[0006] 千根草提取物 1%~99% ;
[0007] 药剂成型辅料 99%~1%。
[0008] 通过以下步骤将千根草制备成可应用于临床的中药制剂：①取千根草（干品或鲜 品），用pH4~pH6的盐酸水溶液在50°C~100°C条件下提取；②提取液浓缩至比重1. 05~ 1. 20 (80°C )，用2~4倍体积的95%乙醇作醇沉处理，滤取上清液；③用氢氧化钠将上清液 调节至pH6~pH7,过滤；④取滤液，回收溶剂至稠膏；⑤稠膏直接加入药剂成型辅料，制成 口服药物制剂；或者将稠膏在90°C~105°C条件下烘成干膏，干膏打成细粉，加入药剂成型 辅料，制成口服药物。
[0009] 与现有技术相比，本发明的显著进步是：首次将千根草制成具有保肝降酶作用的 中药制剂。
【具体实施方式】
[0010] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0011] 实施例一（片剂）：
[0012] (1)取千根草（干品）1000克，用ρΗ4· 5的盐酸水溶液煮沸提取，第一次15倍量 (v/w)，2小时；第二次8倍量（v/w)，1小时；合并2次提取液，减压浓缩至比重1. 15 (80°C )， 加入2倍量的95%乙醇作醇沉处理，静置72小时，滤取上清液。
[0013] (2)取醇沉上清液，用质量百分比为4%的氢氧化钠水溶液调节至PH6.0,过滤，取 滤液，减压浓缩至稠膏。稠膏移入托盘，95~102°C烤成干膏。
[0014] (3)干膏打成细粉（60-80目），加入适量淀粉，以80%乙醇水溶液制粒，压成500 片。
[0015] (4)用法用量：每日3次，每次2片。
[0016] 实施例二（丸剂）：
[0017] (1)取千根草（鲜品）3000克，用30倍量50°C的ρΗ5· 5的盐酸水溶液渗源，收集 漉出液，减压浓缩至比重1. 10 (80°C )，加入3倍量的95%乙醇作醇沉处理，静置72小时，滤 取上清液。
[0018] (2)取醇沉上清液，用质量百分比为6%的氢氧化钠水溶液调节至PH6. 5,过滤，取 滤液，减压浓缩至稠膏。
[0019] (3)稠膏加入适量淀粉，以水泛丸，制成250丸。
[0020] (4)用法用量：每日3次，每次1片。
[0021] 实施例三（颗粒剂）：
[0022] (1)取千根草（干品）1000克，用pH6. 0的盐酸水溶液煮沸提取，第一次14倍 量（v/w)，2小时；第二次6倍量（v/w)，1. 5小时；合并2次提取液，减压浓缩至比重 1. 12 (80°C )，加入2倍量的95%乙醇作醇沉处理，静置72小时，滤取上清液。
[0023] (2)取醇沉上清液，用质量百分比为5%的氢氧化钠水溶液调节至pH7.0,过滤，取 滤液，减压浓缩至稠膏。稠膏移入托盘，100~105°c烤成干膏。
[0024] (3)干膏打成细粉（60-80目），加入适量白糖粉，以80%乙醇水溶液制粒，装成 250小包，每小包8g。
[0025] (4)用法用量：每日3次，每次1小包。
[0026] 实施例四（动物试验方法与结果）：
[0027] 对0：14致急性肝损伤小鼠的保护作用。取昆明种雄性小鼠50只，随机分为正常 对照组（蒸馏水，20ml/kg)、模型对照组（蒸馏水，20ml/kg)、干根草片大小剂量（12g生药/ kg体重，6生药/kg体重）组、联苯双酯（0.2g/kg)组。动物每天灌胃（ig)给药1次，连续 10d。末次给药Ih后除正常对照组外，各ip 1% CCl4花生油溶液10ml/kg。24h后从小鼠 眼眶静脉丛取血，2500rpm/min离心20min，分离血清。按试剂盒标注的方法测定血清中丙 氨酸氨基转移酶（ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶（AST)的活性，结果见表1。表1显示，千 根草片大小剂量组均能有效保护〇：14所致的小鼠急性肝损伤，降低因肝损伤而引起的ALT 和AST升高。
[0028] 表1对0：14致急性肝损伤小鼠的保护作用（X土S，η = 10)
[0029]
【主权项】
1. 一种中药制剂在制备具有保肝降酶作用的药物中的用途，其特征在于：以质量计， 千根草提取物在中药制剂中所占的比例为1%~99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂的 制备方法如下：千根草，用pH4~pH6的盐酸水溶液在50°C~100°C条件下提取，提取液浓 缩至比重1. 05~1. 20 (80°C测），用2~4倍量体积的95%乙醇作醇沉处理，滤取上清液， 用氢氧化钠调节至pH6~pH7,过滤，取滤液，回收溶剂至稠膏，稠膏在90°C~105°C条件下 烘成干膏；干膏打成细粉，加入药剂成型辅料，制成口服药物。
【专利摘要】本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法；该中药制剂由千根草一味药组成，采用中成药的惯常制备方法制成临床上应用的口服药物。动物试验结果表明，该中药制剂具有保肝降酶作用。
【IPC分类】A61P1-16, A61K36-47
【公开号】CN104857058
【申请号】CN201510287157
【发明人】张雯艳, 刘布鸣, 黄艳
【申请人】广西中医药大学
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月29日