闭花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制备抗炎药物中的应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的 CHlH-四氮唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 炎症发生在局部，同时也可影响全身。局部临床特征是红、热、肿、痛和功能障碍。 红、热是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿是由于局部炎症性充血、血流成分渗出 引起。研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、减轻痛苦有重要意义。
[0003] 炎症的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中寻找化 合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有重要价 值。
[0004] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（VanTrinhThi Thanhetal.,2011.Cleistanone:ATriterpenoidfromCleistanthusindochinensis withaNewCarbonSkeleton.Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,August2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物，并对其炎症活性进行了评价，其具有炎 症活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone的0-(lH_四氮挫基）乙基衍生物，其结 构为：
【主权项】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的ο-(1H-四氮挫基）乙基衍生 物及其药学上可接受的盐在抗炎症药物中的应用， Illo
2. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在抗炎症药物中的应用，其特征为：所述炎症为无菌性炎症。
3. 如权利要求2所述的闭花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在抗炎症药物中的应用，其特征为：所述无菌性炎症为化学品刺激引起 的。
4. 如权利要求3所述的闭花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在抗炎症药物中的应用，其特征为：所述化学品为二甲苯。
5. 如权利要求3所述的闭花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在抗炎症药物中的应用，其特征为：所述化学品为琼脂。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物具有抗炎的作用，具有开发抗炎药物的价值。
【IPC分类】A61P29-00, A61K31-58
【公开号】CN104721194
【申请号】CN201510177888
【发明人】吴俊华, 吴俊艺, 江春平
【申请人】南京大学
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2015年4月15日