桑枝α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属医药技术领域，具体涉及一种桑枝α -糖苷酶抑制活性提取物及其组合 物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。
【背景技术】
[0002] 桑枝ifo/YAs a/Aa L为桑科植物桑树的枝叶、桑枝、桑条、嫩桑枝、的总称。桑树为 落叶灌木或小乔木，高3-15m。树皮灰白色，有条状浅裂；根皮黄棕色或红黄色，纤维性强。 桑树干燥的嫩枝即为桑枝，在春末夏初采收，去叶，略晒，趁新鲜时切成长30-60厘米的段 或斜片，晒干，置干燥通风处。桑枝呈长圆柱形，长短不一，直径0.5-1厘米。外表灰黄色或 灰褐色，有多数谈褐色小点状皮孔及细纵纹，并可见灰白色半月形的叶痕和棕黄色的叶芽。 质坚韧，有弹性，较难折断，断面黄白色，纤维性。斜片呈椭圆形，长约2毫米。切面皮部较 薄，木部黄白色，射纹细密，中心有细小而绵软的髓。有青草气，味淡略粘。以质嫩、断面黄 白色者为佳。
[0003] 组方中配以桑枝为伍的方剂常有记载，例如用于治疗高血压病的《双桑降压汤》以 及治紫癜风的《桑枝煎》等，两方中桑枝均做为君药。此外单以桑枝为药，长期使用亦可起 到行气消肿的功效。
[0004] 桑枝微苦，性平，归肝经。现代药理学研究表明，桑枝95%乙醇提取物对巴豆油致 小鼠耳肿胀、角叉菜胶致足浮肿均有较强的抑制作用，并可抑制醋酸引起的小鼠腹腔液渗 出。这些实例表现出了桑枝较强的抗炎活性。
[0005] 本发明通过大规模、系统地活性筛选，意外地发现维吾尔药桑枝提取物及其部分 化学组分，具有显著地α -糖苷酶抑制活性，该活性提取物及其组合物有望应用于降血糖、 减肥、降血脂、糖尿病等方面。
【发明内容】
[0006] 本发明所解决的技术问题是提供一种桑枝提取物。
[0007] 本发明还提供了以桑枝提取物为主要活性成分的组合物。
[0008] 本发明同时提供了桑枝提取物及其组合物的制备和应用。
[0009] 本发明是通过如下技术方案实现的： 维吾尔药桑枝经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2)柱分离，上样后的硅胶 柱，用石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱(石油醚-丙酮，比例见表1 )，各石油醚-丙酮比例混 合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α -糖苷酶抑制活性，意外地发现 先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100: 30,体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合 溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱得到的石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮， 100:100,体积比）洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为 α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他 比例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。特别地，优选为先用石油醚-丙酮混合 溶剂(石油醚-丙酮，100:30,体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油 醚-丙酮，100:100,体积比)洗脱20倍柱体积，洗脱液干燥后所得提取物即为本发明α -糖 苷酶抑制活性的提取物。α -糖苷酶抑制活性的提取物可以通过以上方法得到富集，从而与 其他杂质类成分分离开。该桑枝α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色 谱（TLC)分析表征如图1，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮 (3:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。
[0010] 具体，发现过程如下： 1、桑枝经甲醇超声提取物的制备 取维吾尔药桑枝20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0114A，样品0. 7828 g，留样0. 03955g，上样量0. 7433g，拌样硅胶0. 8 g，空白硅胶5 g，石 油醚-丙酮系统洗脱。
[0011] 2、石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱方法和结果 取维吾尔药桑枝20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0114A，0.7828 g，上柱，甲醇溶解，共用甲醇15 mL。上硅胶柱色谱，拌样硅胶0.8 g，空白 硅胶5 g，玻璃柱内径1.5 cm，石油醚-丙酮系统梯度洗脱(条件见表1)，柱体积25 mL，每 个梯度洗脱lOOmL，得到，各个浓度提取洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，石油醚：丙酮梯 度洗脱提取物，TLC分析结果见图2,图3, TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚： 乙酸乙酯：丙酮（6:1:1)，石油醚：乙酸乙酯：丙酮（3:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。
[0012] 表 1
【主权项】
1. 一种桑枝提取物，其特征为桑枝经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO 2)柱分 离，上样后的硅胶柱，先用体积比为100:30的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，继用体积比为 100:100的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，用100:100石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液经 回收溶剂，干燥，即为该提取物。
2. 如权利要求1所述桑枝提取物，其特征为，提取所用溶剂可以为甲醇、石油醚、水、丙 酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂或乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95%乙醇。
3. 如权利要求1所述桑枝提取物，其特征为桑枝经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅 胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:30,体积比)洗 脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱，用石油醚-丙酮混 合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取 物。
4. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药桑枝提取物，其特征为，用于洗脱的 石油醚-丙酮混合溶剂的洗脱体积为2-50倍柱体积。
5. 如权利要求1所述提取物的制备方法，其特征为：桑枝经溶剂超声提取，提取液浓缩 后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:30,体 积比)洗脱2-50倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比)洗 脱2-50倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱的洗脱 液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；以上条件最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石 油醚-丙酮，100:30,体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙 酮，100:100,体积比）洗脱20倍柱体积。
6. -种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的维吾尔药桑枝取 物和药学上可接受的载体。
7. -种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的桑枝提取物或权利 要求6所述的药物组合物。
8. 如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂为固体分散体、环糊精包合 物、分散片。
9. 权利要求1-5任何一项所述提取物或权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的 药物制剂在制备葡萄糖苷酶抑制活性药物中的应用。
10. 如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可用于降 血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。
11. 如权利要求1-5任何一项所述的桑枝提取物，其特征在于，用TLC法检测，其色谱条 件为：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=3:1:1，显色方法：香草醛浓硫酸 显色。
【专利摘要】本发明属医药技术领域，具体涉及一种桑枝α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。所述的提取物通过如下方法获得：先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:30，体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:100，体积比）洗脱，用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:100，体积比）洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即为该α-糖苷酶抑制活性提取物。
【IPC分类】A61P3-06, A61P3-04, A61K36-605, G01N30-90, A61K135-00, A61P3-10
【公开号】CN104644753
【申请号】CN201510058739
【发明人】热娜·卡斯木, 王金辉, 黄健, 李国玉, 吴霁蓂, 李敏, 马庆东, 张珂
【申请人】新疆医科大学
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2015年2月4日