一种尼尔雌醇组合物冻干片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种尼尔雌醇组合物冻干片及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 尼尔雌醇为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇 相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代 疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后 缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
[0003]
【主权项】
1. 一种巧尔雌醇组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成： 尼尔雌醇 1g 淀粉 100-130g 蕉糖 化g 化化木 1000ml 。
2. -种权利要求1所述的巧尔雌醇组合物冻干片的制备方法，其特征在于，包括步骤 如下： A、 称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水揽拌，用抑调节剂将溶液的抑值控制在 5-7. 5之间，然后加热至72°C，保温20分钟，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取纯化水45ml，煮沸，加85g庶糖，揽拌，溶解后，继续加热至100°C，用精制棉滤 过，滤器用适量的热蒸馈水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馈水，使全量成lOOmL， 揽匀，即得B溶液； C、 将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分揽拌30分钟，降至常温得到玉 米-庶糖溶液； D、 称取巧尔雌醇1克，加入1L玉米-庶糖溶液中，揽拌25?35分钟； E、 药液测定巧尔雌醇含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml ; F、 将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45°C，保持2小时，抽真空， 然后逐渐升温至〇°C，保持2小时，再降温至零下45°C，保持2小时，再逐渐升温至0°C，保持 2?4小时，再逐渐升温至28?32°C干燥4?6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后 将装药的盛药皿盖盖紧，并装入侣巧袋进行密封得到巧尔雌醇组合物冻干片。
【专利摘要】本发明提供一种尼尔雌醇组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含尼尔雌醇、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，尼尔雌醇组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。尼尔雌醇组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通尼尔雌醇片的缺点，减少了尼尔雌醇片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【IPC分类】A61K9-20, A61K47-26, A61P15-00, A61K47-36, A61K31-567
【公开号】CN104586785
【申请号】CN201410827263
【发明人】刘莉, 李珠珠, 饶经纬, 李彪, 石金友
【申请人】海南卫康制药(潜山)有限公司
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2014年12月25日