异木果楝素k及其类似物在制备抗抑郁症药物或食品中的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种异木果楝素 K及其类似物的新用途，具体的涉及其在制备抗抑郁 症药物或食品中的用途。
【背景技术】
[0002] 木果楝（Xylocarpus granatum Koenig.)为楝科木果楝属植物，传统上作为收敛 齐U、解热药使用，并可用于治疗疟疾、鹅口疮、霍乱、痢疾和腹泻等疾病。木果楝中富含的柠 檬苦素类化合物（Iimonoids)是自然界中存在的一大类拥有复杂三维拓扑结构的三萜类次 生代谢产物，此类化合物的结构复杂多变柠檬苦素类化合物显示出的广谱的生物活性，如 抗菌、抗HIV、杀虫、抗疟、抗肉毒菌、抗过敏、抑制黑色素形成、抗炎、抗肿瘤和神经保护等活 性。目前关于木果楝的提取物开展了多项研究，如专利CN200680041586. X公开了木果楝属 提取物用于治疗糖尿病和血脂异常的，其中生物活性部分包括异木果楝素 K (xyloccensin K)等多种组分；专利CN201210552780. 1公开了木果楝庚素 （xylogranatumin G)具有明显 的抑制肿瘤细胞的活性；专利CN201210564022. 1公开了木果楝碱甲素 （granatumine A ) 作为蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂在治疗糖尿病、肥胖症及其并发症中的应用。可见，现有技术 中尚无将木果楝和/或木果楝提取物单体成分用于治疗或预防抑郁症的用途。
[0003] 抑郁症是一种严重危及人类身心健康的精神疾病，主要表现为快感缺乏、兴趣丧 失，伴有焦虑、睡眠障碍等其他不同程度的心理和（或）躯体症状。世界卫生组织（WHO)预 测到2020年抑郁症将成为第二大致残疾病，前中国抑郁症患病率达3% - 5%，患者约达2600 万人。抑郁症症状多变、发病机制至今不明。比较一致的是，应激是抑郁症发生的重要触发 器，强烈、持久的应激刺激引起机体神经-内分泌-免疫体系的失调，典型变化包括中枢相 关脑区神经适应性改变和应激激素水平异常。目前临床上抑郁症的治疗主要以药物治疗为 主，现有药物绝大部分存在起效延迟、症状缓解不彻底、复发率高和副作用大等局限性。开 发新型、安全的新型抗抑郁药物成为当前研究的热点。
[0004] 天然植物药具有安全、低毒性、副作用少、高效、无耐药性从而可重复使用等特点。 我国的天然药物资源丰富，需求广泛，有着很好的发展基础。大量研究表明，天然植物提取 物具有抗炎、抗肿瘤、抗衰老等活性，在抗抑郁方面也表现出良好的开发和应用前景。已发 现的抗抑郁活性植物成分主要有苯并二蒽酮类、黄酮类、低聚糖类、生物碱类、间苯三酚类、 倍半萜类、二萜类、三萜类、皂苷、有机酸等类型化合物。贯叶金丝桃中的黄酮类化合物可通 过提高中枢单胺类含量、抑制突触体对单胺再摄取发挥抗抑郁作用表现为明显缩短强迫游 泳测试（forced swimming test FST)和悬尾测试（tail suspension test TST)实验中的 小鼠不动时间，由其提取物生产的制剂已在欧美诸国临床上广泛用于治疗中、轻度抑郁症。 生姜提取物姜黄素已被证实有一定的抗抑郁作用，其作用可能与单胺神经系统有关，进一 步研究发现，姜黄素能显著增加额叶皮层、海马及下丘脑的单胺递质含量，其抗抑郁作用可 能通过Erk-BDNF-CREB信号途径有关。其他如从槟榔、巴戟天等的提取物也发现了抗抑郁 有效成分。天然药物抗抑郁活性成分筛选成为了抗抑郁药物研发的重要领域和研究热点。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种异木果楝素 K及其类似物在制备抗抑郁症药物或食 品中的用途，异木果楝素 K作为一种天然植物提取物具有更高的安全性和人体适应性，并 且由于毒副作用小，可添加至食品中长期使用。
[0006] 本发明的技术方案如下： 本发明的异木果楝素 K在制备抗抑郁症药物或食品中的用途，所述的异木果楝素 K的 结构如结构式（1)所示， 结构式（1)。
【主权项】
1. 一种异木果楝素K在制备抗抑郁症药物或食品中的用途，所述的异木果楝素K的结 构如结构式（1)所示，
结构式（1)。
2. -种异木果楝素K类似物在制备抗抑郁症药物或食品中的用途，所述的木果楝素K 类似物的结构如结构式（2)所示；
结构式（2)， 其中&和R2选自氢、羰基化合物、C广C18取代或非取代的烷基、C广(：18取代或非取代的 芳基。
【专利摘要】本发明涉及一种异木果楝素K及其类似物的新用途，具体的涉及其在制备抗抑郁症药物中的用途。本发明提供了一种异木果楝素K的新用途，其可应用于制备抗抑郁症的药物、保健品或食品。实验证明，异木果楝素K及其类似物对抑郁症具有确切的疗效，且具有一定的抗焦虑作用，基本与抗抑郁的常用药文拉法辛的效果相当；同时，由于其为天然产物提取成分，对人体的副作用小，可以长期使用。
【IPC分类】A61P25-24, A23L1-30, A61P25-22, A61K31-366
【公开号】CN104546829
【申请号】CN201410739756
【发明人】史海水, 石晓伟, 尹希, 吴一兵, 史清文
【申请人】河北医科大学
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月8日