一种格列齐特缓释制剂的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及山嵛酸甘油酯在格列齐特缓释片中的 应用。
【背景技术】
[0002] 糖尿病是最常见的慢性非感染性疾病之一，目前全世界糖尿病患者已逾1亿，2型 糖尿病约占糖尿病总人群的90%。糖尿病是心血管疾病的危险因素，且与其高病死率相关。 英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS)证明，高血糖是发生糖尿病血管并发症的主要因素之一。 目前对2型糖尿病的治疗力求将血糖控制在尽可能接近正常的水平，这样就可以防止或减 少糖尿病在代谢和血管方面的并发症。饮食控制和运动是2型糖尿病的一线治疗手段，但 是对许多患者单用这些方法，血糖仍难满意控制，因此需要应用降血糖药物治疗。磺脲类药 物是目前最常用的口服降糖药，其主要作用是刺激B细胞的胰岛素分泌，降血糖作用为医 生和患者公认。
[0003] 应当承认高效降糖药物为良好的血糖控制奠定了坚实的基础，但医生面临的困难 是许多病人不能长期坚持医生规定的多次服药的治疗方案，病人服药的顺应性差已经成为 人群血糖控制不佳的重要原因。如果每日仅服用1次药就能控制全天的血糖，则血糖控制 不够良好的现状可能明显改观。格列齐特缓释片是格列齐特的改良新剂型，制作中使用了 亲水基质，在每日口服1次的情况下，活性成分能够以最佳的方式释放，使人体胰岛素的分 泌模式与血糖水平波动相吻合。它的吸收不受消化道pH及食物的影响。
【发明内容】
[0004] 本
【发明内容】
主要是山嵛酸甘油酯在制备格列齐特缓释片上的应用，山嵛酸甘油酯 能有效控制格列齐特的释放，从而更有效的达到缓释目的。水分控制在2%以下，稳定性较 高。具体而言，通过以下方法实现。
[0005] 所述格列齐特缓释片，包括按重量比的以下药物组分：
[0006] 表1格列齐特药物组成
[0007]
【主权项】
1. 一种格列齐特缓释片的组合物，其特征在于：阻滞剂存在于内加部分，与活性成分 及赋形剂制备成颗粒，再与外加部分赋形剂混合后压片；内加部分和外加部分组成如下： 内加部分 格列齐特15?25% 磷酸氢钙45?55% 山箭酸甘油酯5?10% 外加部分 HPMC K4M 5 ?10% HPMC KlOOlv 15 ?25% 二氧化硅0. 2?0. 5% 硬脂酸镁〇. 5?1 %。
2. 根据权利要求1所述的格列齐特缓释片，内加部分的阻滞剂可采用HPMC K4M、PVP K30、山嵛酸甘油酯中的一种或几种。
3. 根据权利要求1采用的工艺为湿法制粒，其制备工艺如下：格列齐特、磷酸氢钙和 山嵛酸甘油酯混合均匀，水制软材，30目制粒，干燥，水分控制在2%以下，30目整粒，加入 HPMC K4M、HPMC KlOOlv、二氧化硅、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
【专利摘要】本发明涉及一种格列齐特缓释片的组合物。该组合物包括以下组成部分：内加部分格列齐特15～25％，磷酸氢钙45～55％，山嵛酸甘油酯5～10％；外加部分HPMC4M5～10％，HPMCk100lv？～25％，二氧化硅0.2～0.5％，硬脂酸镁0.5～1％。其特征在于采用山嵛酸甘油酯，能有效控制格列齐特缓释片的释放度，且稳定性较好。
【IPC分类】A61K47-14, A61P3-10, A61K9-22, A61K31-64
【公开号】CN104546778
【申请号】CN201410827178
【发明人】权艳龙, 谢晓东, 毕华
【申请人】北京华禧联合科技发展有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月25日