一种右旋布洛芬注射液药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及到一种右旋布洛芬注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 布洛芬是解热镇痛药中的经典药物，能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗 炎的作用，现已成为全球最畅销的OTC药物之一。作为首个治疗疼痛和发热的布洛芬静脉 注射新制剂，美国FDA已批准布洛芬静脉注射液（Caldolor)上市，规格为400mg/4ml和 800mg/8ml。
[0003] 布洛芬存在两种对映体，即左旋布洛芬和右旋布洛芬，目前广泛使用的是外消旋 布洛芬。药理试验显示，右旋布洛芬为外消旋布洛芬的活性成分，药理活性是左旋布洛芬的 160倍，是消旋体的1. 6倍，而左旋布洛芬为非活性成分，且具有潜在的毒副作用。药代动 力学显示，左旋布洛芬在人体内相关蛋白酶的作用下会转化为右旋布洛芬，但如何转化，以 及右旋布洛芬剂量变化对药效的具体影响尚未有具体报道。1994年奥地利开始上市右旋 布洛芬相关产品，我国从2001年起相继有右旋布洛芬栓、片剂、胶囊、口服混悬液等品种上 市，目前国内外尚未有右旋布洛芬注射液相关产品的报道。
[0004]
【主权项】
1. 一种右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中含有右旋布洛芬IOmg?90mg。
2. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中含有右旋布 洛芬15mg?75mg。
3. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中含有右旋布 洛芬30mg?75mg。
4. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中含有右旋布 洛芬 37. 5mg ?60mg。
5. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中含有右旋布 洛芬 l〇mg、15mg、18. 75mg、20mg、25mg、30mg、37. 5mg、40mg、50mg、60mg、75mgS90mg。
6. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，该注射液中含有右旋布洛 芬 75mg/2ml、100mg/2ml 或 150mg/2ml。
7. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，该注射液中含有右旋布洛 芬 75mg/5ml、150mg/5ml 或 300mg/5ml〇
8. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，该注射液中含有右旋布洛 芬 100mg/10ml、150mg/10ml、300mg/10ml 或600mg/10ml。
9. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，该注射液中含有右旋布洛 芬 100mg/5ml、200mg/5ml 或 400mg/5ml。
10. 根据权利要求1所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，注射液中还含有精氨酸。
11. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为（〇. 846?1) :1。
12. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为（〇. 88?1) :1。
13. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为（0.88?0.92) :1。
14. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为（0.90?0.92) :1。
15. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为〇. 88 :1。
16. 根据权利要求1?10所述的右旋洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨酸 与右旋布洛芬的质量比为〇. 90 :1或0. 92:1。
17. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（8. 46mg?90mg) : (IOmg?90mg)。
18. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（25. 38mg?30mg) :30mg。
19. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（26.4mg?30mg) :30mg。
20. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（26.4mg?27.6mg) :30mg。
21. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（27mg?27.6mg) :30mg。
22. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为26. 4mg :30mg或27mg :30mg。
23. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为27. 6mg :30mg。
24. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（50.76mg?60mg) :60mg。
25. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（52.8mg?60mg) :60mg。
26. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（52.8?55.21^) :6〇11^。
27. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为（54?55.2mg) :60mg。
28. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为52. 8mg :60mg或54mg :60mg。
29. 根据权利要求1?10所述的右旋布洛芬注射液，其特征在于，每ml注射液中精氨 酸与右旋布洛芬的质量比为55. 2mg :60mg。
30. -种根据权利要求1所述的右旋布洛芬注射液的制备方法，其特征在于，该方法包 括下列步骤： A、 按处方量称取右旋布洛芬和精氨酸，先取精氨酸置于容器中，加入注射用水，搅拌使 之溶解，再加入右旋布洛芬，不断搅拌使之溶解，再加注射用水至全量，搅拌混合均匀； B、 在A步骤获得的溶液中加入0.05?0.5% (W/V)的针用活性炭，40?60°C保温搅拌 吸附10?30分钟，滤过脱炭后备用； C、 将B步骤获得的溶液用0. 22?0. 45 μ m微孔滤膜精滤至滤液澄明，检验，分装，灌封 于安瓿瓶中制成符合注射剂要求的注射液。
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，具体涉及到一种右旋布洛芬注射液及其制备方法，其中每ml右旋布洛芬注射液中含有右旋布洛芬10mg~90mg，通过本发明制备的右旋布洛芬注射液，对高温和强光的耐受能力明显优于现有技术，产品稳定性更好，质量更优，能够满足临床静脉滴注的要求，临床顺应性更好。
【IPC分类】A61K47-18, A61P29-00, A61K31-192, A61K9-08
【公开号】CN104546697
【申请号】CN201410568712
【发明人】王颖, 张勇, 刘秀芝
【申请人】成都苑东药业有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年10月22日