一种非达霉素肠溶制剂的利记博彩app
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种非达霉素肠溶制剂，属于西药制剂技术领域。
【背景技术】
[0002] 艰难梭菌感染（CDI)是一种严重疾病，由艰难梭菌感染结肠的内衬并产生毒素所 致，会引起结肠炎症、严重腹泻甚至死亡。艰难梭菌感染是医院、养老院和社区中的一个显 著医学问题，仅在美国就每年影响到70万人次以上，不仅严重病例数、复发率和病死率明 显上升，而且耐药菌株也在增多。传统的CDI治疗药物是甲硝唑和万古霉素，但是治疗效果 不甚理想，且复发率高。
[0003] 非达霉素（fidaxomicin)是一种具有18元环结构的大环内酯类抗生素，由游动 放线菌属（Actinoplanes)菌株发酵产生，BCS分类为IV类，易溶于N，N-二甲基甲酰胺、二 甲基亚砜中，在甲醇、乙酸乙酯、丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶解，在水、异丙 醇、正己烷、乙醚中几乎不溶或不溶。非达霉素的分子结构为：
[0004]
【主权项】
1. 一种非达霉素肠溶制剂，包括药物内芯、隔离衣层和肠衣层，其特征在于：非达霉素 肠溶制剂包含40?400mg非达霉素；所述肠衣层包括在pH4. 5?6. 8下溶解的肠溶材料。
2. 根据权利要求1所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述隔离衣层的重量 是药物内芯的〇. 3wt%?2. 5wt%，肠衣层的重量是药物内芯的5wt%?25wt%。
3. 根据权利要求2所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述隔离衣层的重量 是药物内芯的0. 5wt%?2. Owt%，肠衣层的重量是药物内芯的8wt%?20wt%。
4. 根据权利要求1?3任一项所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述药物 内芯是片剂、微丸、微球、微囊、颗粒中的任意一种。
5. 根据权利要求4所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述药物内芯包含有 稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的任意一种或几种。
6. 根据权利要求1?3任一项所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述隔离 衣层包括聚乙烯醇和聚乙二醇的共聚物。
7. 根据权利要求6所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述隔离衣层还包括 抗粘剂、增塑剂中的任意一种或几种。
8. 根据权利要求1?3任一项所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述肠溶 材料为甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯按质量比1:1形成的共聚物，肠溶材料在肠衣层中的重量 比例为35%?75%。
9. 根据权利要求8所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述肠溶材料在肠衣 层中的重量比例为43%?68%。
10. 根据权利要求9所述的一种非达霉素肠溶制剂，其特征在于：所述肠衣层还包括增 塑剂、抗粘剂和着色剂中的任意一种或几种。
【专利摘要】本发明公开了一种非达霉素肠溶制剂，包含40～400mg非达霉素；所述非达霉素肠溶制剂包括药物内芯、隔离衣层和肠衣层；所述隔离衣层包括聚乙烯醇和聚乙二醇的共聚物，其重量是药物内芯的0.3wt％～2.5wt％；所述肠衣层包括在pH4.5～6.8下溶解的肠溶材料，其重量是药物内芯的5wt％～25wt％。本发明肠溶制剂在胃液中保持完整，不泄露药物，有效避免非达霉素在胃酸作用下降解消耗；而当肠溶制剂离开胃部时、进入幽门部位时，肠衣和隔离衣就能迅速崩解、快速释放出非达霉素，到达肠道后肠溶制剂中的非达霉素在很短时间内达到治疗浓度，不存在时滞效应，延长了药物在人体内的停留时间，使得杀菌效果最大化，从而有效提高了药物的生物利用度和杀菌疗效。
【IPC分类】A61K9-00, A61K31-7048, A61P31-04, A61K47-34, A61K47-32
【公开号】CN104546672
【申请号】CN201410796016
【发明人】王会娟, 马苗锐, 王娅莉, 张莉, 张雪霞, 赵伟, 申宇伟
【申请人】华北制药集团新药研究开发有限责任公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月19日