一种西格列汀辛伐他汀缓释组合物的利记博彩app
【专利摘要】本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由西格列汀包衣微丸和辛伐他汀缓释微丸组成，所述西格列汀包衣微丸与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1-1:1。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物处方工艺简单，西格列汀、辛伐他汀能在24小时内缓慢释药，且西格列汀和辛伐他汀始终协同作用，更好地平稳血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物对人体的毒副作用，提高药物的生物利用度，减少给药次数，提高患者的顺应性。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物的制备方法操作简单，适合于工业化生产。
【专利说明】一种西格列汀辛伐他汀缓释组合物
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法 及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。
【背景技术】
[0002] 西格列汀是一种具有e-氨基酸结构的三唑基呱嗪化合物，化学名称 为（2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基）5,6_二氢-[1，2,4]三唑并[4,3-a]吡 嗪-7 (8H)-基）-1-(2,4, 5-三氟苯基）丁-2-胺。西他列汀是一种二肽基肽酶（DPP-4)抑 制剂，在II型糖尿病患者中利用减缓肠降血糖素激素的失活而发挥其活性作用，具体结构 式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由含西格列汀的丸芯和辛伐他汀缓释微丸组 成，所述含西格列汀的丸芯与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1-1:1。
2. 根据权利要求1所述的缓释组合物，所述含西格列汀的丸芯与所述辛伐他汀缓释微 丸的质量比为5:1?5:4。
3. 根据权利要求1或2所述的缓释组合物，所述含西格列汀的丸芯由含西格列汀的丸 芯和缓释衣膜组成。
4. 根据权利要求3所述的缓释组合物，所述含西格列汀的丸芯包括西格列汀或其药学 上可接受的盐、填充剂和粘合剂。
5. 根据权利要求3所述的缓释组合物，所述缓释衣膜为苏丽丝水分散体。
6. 根据权利要求1或2所述的缓释组合物，所述辛伐他汀缓释微丸包括辛伐他汀或其 药学上可接受的盐、填充剂、粘合剂和阻释剂。
7. 根据权利要求4或6所述的缓释组合物，所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、甘露醇、 蔗糖、乳糖或糊精；所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧 甲基纤维素钠、水或乙醇；所述阻释剂选自十八醇、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基 纤维素K4M或聚乙烯醇。
8. 根据权利要求1-7任意一项所述的缓释组合物，所述含西格列汀的丸芯由如下重量 份原料制成：
9. 根据权利要求1-8任意一项所述的缓释组合物，所述辛伐他汀缓释微丸由如下重量 份原料制成：
含西格列汀的丸芯： 包衣液：
10. -种权利要求1所述西格列汀辛伐他汀的缓释组合物的制备方法，将西格列汀包 衣微丸和辛伐他汀缓释微丸按10:1-1:1的质量比混合。
11. 根据权利要求10所述的制备方法，所述西格列汀包衣微丸的制备方法包括以下步 骤： a、 西格列汀与填充剂分别粉碎、过筛，混合均匀后与粘合剂混合，以挤出滚圆法制备含 西格列汀的丸芯； b、 苏丽丝水分散体与水混合制得苏丽丝水分散体包衣液； c、 取含西格列汀的丸芯置于流化床中，用苏丽丝水分散体包衣液对含西格列汀的丸芯 进行包衣； 其中，步骤a和步骤b不分先后顺序。
12. 根据权利要求10所述的制备方法，所述辛伐他汀缓释微丸的制备方法为将辛伐他 汀、填充剂、阻释剂分别粉碎、过筛，混合均匀后与粘合剂混合以挤出滚圆法制备辛伐他汀 缓释微丸。
13. -种西格列汀辛伐他汀的缓释制剂，包括西格列汀辛伐他汀的缓释组合物。
14. 根据权利要求13所述的缓释制剂，其为胶囊剂和片剂。
15. -种西格列汀辛伐他汀缓释片，包括西格列汀辛伐他汀的缓释组合物、硬脂酸镁和 微粉硅胶。
【文档编号】A61K9/62GK104473929SQ201410788495
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年12月17日 优先权日:2014年12月17日
【发明者】颜携国, 陶安进, 马亚平, 袁建成 申请人:深圳翰宇药业股份有限公司