一种阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片及其制备方法
【专利摘要】本发明提供一种阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片及其制备方法，涉及医药及医药生产【技术领域】，包含阿莫西林克拉维酸钾、淀粉、蔗糖，该片剂克服了普通咀嚼片的缺点，减少了阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片中辅料种类和用量，该药物制剂性能优良，生物利用度高，稳定性良好，患者接受度高，无砂砾感，具有重要的临床应用价值。
【专利说明】一种阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及医药生产【技术领域】，具体涉及一种阿莫西林克拉维酸钾组合物 咀嚼片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 片剂质量稳定、服用方便，是一种最基本、最常用的制剂形式。然而，对于儿童、老 人以及吞咽困难的患者，普通片剂往往服用困难，长期服药甚至会使其产生心理上的拒药 现象，咀嚼片则可弥补这种不足。咀嚼片是一类可在口腔内嚼碎后咽下的片剂，大小一般与 普通片剂相同，可根据需要制成不同形状的异形片。药片经嚼碎后便于吞服，药片表面积增 大，可促进药物在体内的溶解、吸收。对于难崩解的药物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高药 效。咀嚼片服用方便，即使在缺水的条件下也可以按时用药，特别适用于小儿、老人、吞咽困 难或胃肠功能较差的患者，可减少药物对胃肠道的负担。因此，咀嚼片剂应用逐渐广泛起 来。
[0003] 阿莫西林克拉维酸钾又名奥格门汀，为复方制剂，其组分为：阿莫西林和克拉维酸 钾，主要适用于产内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、 鼻窦炎；产β -内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的尿 路和皮肤软组织感染等；亦可用于肠球菌所致的轻、中度感染。本品亦可用于上述细菌中不 产酶菌株所致的各种感染。
[0004] 已上市的阿莫西林克拉维酸钾的复方制剂除无菌粉注射剂外，尚有干糖浆剂、片 齐IJ (普通片、咀嚼片、分散片）、颗粒齐?、干混悬剂等口服剂型。其中阿莫西林克拉维酸钾咀 嚼片辅料种类及数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，而且 至少要用到4种辅料。越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、 辅料中的杂质等都会对药品的安全性产生影响，
[0005] 因此，选择合适的辅料和工艺，减少阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片的辅料种类和用 量，提高阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片的生物利用度和稳定性，对于保证临床用药的安全性 有积极意义。
[0006] 淀粉是由葡萄糖分子聚合而成，它是口服固体制剂的基本辅料，在咀嚼片中常作 为黏合剂、稀释剂及崩解剂，且淀粉均从玉米、木薯等天然物质中提取，安全可靠、廉价易 得，但是单独使用淀粉作为辅料用于咀嚼片的生产未见报道。
【发明内容】
[0007] 本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种阿莫西林 克拉维酸钾组合物咀嚼片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。
[0008] 本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：
[0009] 一种阿莫西林克拉维酸钾（2:1)组合物咀嚼片，包含阿莫西林克拉维酸钾（2:1)、 淀粉、蔗糖，该片剂克服了上述普通咀嚼片的缺点，减少了阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼 片中辅料种类和用量，该药物制剂性能优良，生物利用度高，稳定性良好，患者接受度高，无 砂砾感，具有重要的临床应用价值。
[0010] 一种阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片，由如下原料制备而成：
[0011]
【权利要求】
1. 一种阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片，其特征在于，由如下原料制备而成： 阿莫西林钠 68g (以C16H19N3O 5S计） 克拉维酸钾 34g (以C8H9NO5S计） 淀粉 100 150g 蔑糖 85g 纯化水 1000ml 。
2. -种权利要求1所述的阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片的制备方法，其特征在 于，包括步骤如下： A、 称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在 I. 0?3. 0之间，然后加热至72°C，保温120分钟，制成5%?15% (W/V)的糊化玉米淀粉 溶液； B、 量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至KKTC，用精制棉滤 过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成IOOml， 搅匀，即得B溶液； C、 将步骤A得到的药液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将药液降至常 温得到糊化玉米-蔗糖体系药液； D、 称取阿莫西林克拉维酸钾25克（按1000片算），加入IL糊化玉米-蔗糖体系药液， 搅拌25?35分钟； E、 对步骤D得到的药液取样测量阿莫西林克拉维酸钾含量，用氢氧化钠或盐酸将pH值 控制在5. 0?7. 0之间； F、 药液测量阿莫西林克拉维酸钾含量后，按装量将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿 装约I. 〇ml，然后利用盛药皿盖未压紧状态盖住盛药皿，盛药皿为塑料或其他材料制成的圆 柱状载药包装； G、 将装有药液的盛药皿放入冷冻干燥箱，降温至零下45°C，保持2小时，抽真空，然后 逐渐升温至(TC，保持2小时，再降温至零下45 °C，保持2小时，再逐渐升温至(TC，保持2? 4小时，再逐渐升温至28?32°C干燥4?6小时，整个过程真空度保持在10帕以下；最后 将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到阿莫西林克拉维酸钾组合物咀嚼片。
【文档编号】A61K47/26GK104490812SQ201410735478
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月5日 优先权日:2014年12月5日
【发明者】汪金灿, 郝结兵, 吴函峰, 汪宁卿, 李珠珠 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司