甲砜霉素软膏的利记博彩app
【专利摘要】本申请涉及一种甲砜霉素软膏,其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性基质为硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物，三者的重量比例为7:3.3:5。水性基质为十二烷基硫酸钠和甘油的组合物，二者的重量比例为2.5:4。
【专利说明】甲砜霉素软膏
【技术领域】
[0001] 本申请涉及一种软膏，具体地，是包含甲砜霉素的软膏。
【背景技术】
[0002] 甲砜霉素英文/拉丁名称：Thiamphenicol,别名硫霉素，甲砜氯霉素。本品为白色 结晶性粉末；无臭。
[0003] 甲砜霉素为合成的广谱抗生素，是氯霉素的替代物，体内抗菌作用强于氯霉素，而 毒性比氯霉素小。甲砜霉素水溶性差，剂型和临床应用受到限制。
[0004] 甲砜霉素通过抑制细菌的蛋白合成而起作用，主要是与细菌的70s核糖体的50s 亚基呈可逆性结合，抑制肽酰基转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结 合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。两者有相同的抗菌谱，对全部革兰氏阳性菌、 阴性菌有很强的抗菌力，用于多种细菌感染如：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟 菌，金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克 雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。文献 记载长期大量应用甲砜霉素未现严重的不良反应，故被广泛用于临床，主要用于治疗各种 表面感染、胆道感染、尿路感染、呼吸道感染、Weber Christian病等。目前未见有甲砜霉素 软膏剂及其制剂工艺的报道，也没有相关的产品。
[0005] 许多国家主要将甲砜霉素用于兽药，但在中国及意大利该抗生素还可以用于人类 疾病的治疗。在巴西，甲砜霉素的应用也十分广泛。
[0006] 透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以一定的速率透过皮肤，进入人体血 液循环产生局部或全身的疗效。由于该类制剂可有效的避免肝脏的首过效应和胃肠道对药 物的降解作用，降低药物的不良反应，是第三代药物制剂研究和开发的热点。由于皮肤的结 构，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。增加透皮给药系统的有效面积和提高药物的头皮速率 可促进药物的透皮吸收，但透皮给药系统的面积有限，因此提高药物的透皮速率是研究透 皮给药的关键，其中主要在于透皮促进剂的选择。透皮促进剂（或称为渗透促进剂），是透 皮给药系统中重要的组成部分，能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透 过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。
【发明内容】
[0007] 本发明通过剂型改革和处方设计，研制出一种甲砜霉素软膏制剂，不仅在使用与 携带方面更加方便，而且还具有对皮肤无刺激性等优点。尤其是，本发明的甲砜霉素软膏， 在耐热、耐寒方面具有良好的稳定性。
[0008] 本发明提供一种甲砜霉素软膏制剂，用于治疗金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌等 引起的皮肤感染性疾病，通过外用以及局部给药，最大程度的发挥药效，减少甲砜霉素副作 用。
[0009] 本发明所述计量均为重量。
[0010] 本申请的发明人通过大量实验确定只有采用特定辅料和用量制备得到的甲砜霉 素软膏才具有令人惊喜的皮肤透过率和稳定性，其他辅料和用量虽然也能够制备得到甲砜 霉素软膏，但是各方面效果都会明显下降。
[0011] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中活性成分为甲砜霉素。
[0012] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中包括甲砜霉素、软膏基质、渗透促进剂和防 腐剂。
[0013] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性 基质为硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物，三者的重量比例为7:3. 3:5。水性基质为十二烷 基硫酸钠和甘油的组合物，二者的重量比例为2. 5:4。
[0014] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中渗透促进剂为二甲基亚砜、油酸和氮酮的 组合物，三者的重量比例为2:5:8。
[0015] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中防腐剂为尼泊金乙酯。
[0016] 实施例1
[0017] 本发明提供了一种甲砜霉素软膏，其中由如下成分制成：
[0018] 甲砜霉素5g
[0019] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g
[0020] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0021] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g
[0022] 尼泊金乙酯40g
[0023] 蒸馏水加至1000g
[0024] 甲砜霉素软膏的制备方法，步骤如下：
[0025] (1)将处方量的上述重量配比的硬脂酸、凡士林和司盘60,混合后加热至70? 80°C熔化，制成油相；
[0026] (2)在70?80°C的条件下，将处方量的甲砜霉素、十二烷基硫酸钠和甘油的组 合物（二者的重量比例为2. 5:4)、二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为 2:5:8)、尼泊金乙酯，溶于水中，制成水相：
[0027] (3)将步骤（2)的水相倒入步骤（1)的油相中，朝同一方向搅拌，充分乳化后制成 甲砜霉素软膏。
[0028] 对比实施例1
[0029] 甲砜霉素5g
[0030] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为1:1:1) 480g
[0031] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0032] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g
[0033] 尼泊金乙酯40g
[0034] 蒸馏水加至1000g
[0035] 制备方法同实施例1。
[0036] 对比实施例2
[0037] 甲砜霉素5g
[0038] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g
[0039] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为1:1) 200g
[0040] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g
[0041] 尼泊金乙酯40g
[0042] 蒸馏水加至1000g
[0043] 制备方法同实施例1。
[0044] 对比实施例3
[0045] 甲砜霉素5g
[0046] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g
[0047] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0048] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为1:1:1) 150g
[0049] 尼泊金乙酯40g
[0050] 蒸馏水加至1000g
[0051] 制备方法同实施例1。
[0052] 对比实施例4
[0053] 甲砜霉素5g
[0054] 硬脂酸 480g
[0055] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0056] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g
[0057] 尼泊金乙酯40g
[0058] 蒸馏水加至1000g
[0059] 制备方法同实施例1。
[0060] 对比实施例5
[0061] 甲砜霉素5g
[0062] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g
[0063] 十_烧基硫酸纳200g
[0064] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g
[0065] 尼泊金乙酯40g
[0066] 蒸馏水加至1000g
[0067] 制备方法同实施例1。
[0068] 对比实施例6
[0069] 甲砜霉素5g
[0070] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g
[0071] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0072] 二甲基亚砜 150g
[0073] 尼泊金乙酯40g
[0074] 蒸馏水加至1000g
[0075] 制备方法同实施例1。
[0076] 对比实施例7
[0077] 甲砜霉素10g
[0078] 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 250g
[0079] 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2.5:4) 250g
[0080] 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 80g
[0081] 尼泊金乙酯40g
[0082] 蒸馏水加至1000g
[0083] 制备方法同实施例1。
[0084] 对比实施例8
[0085] 甲砜霉素5g
[0086] 十六醇、羊毛脂和单硬脂酸甘油酯的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5)480g
[0087] 丙二醇和三乙醇胺的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g
[0088] 异丙醇和磷脂的组合物（三者的重量比例为1. 5:2. 3) 150g
[0089] 尼泊金乙酯40g
[0090] 蒸馏水加至1000g
[0091] 制备方法同实施例1。
[0092] 上述对比实施例1-8相对于实施例1中辅料类型和用量均发生了变化，具体变化 内容见表1 :
[0093] 表 1.
[0094]
[0095]
【权利要求】
1. 一种甲砜霉素软膏，其中活性成分为甲砜霉素。
2. 如权利要求1所述的甲砜霉素软膏，其中包括甲砜霉素、软膏基质、渗透促进剂和防 腐剂。
3. 如权利要求2所述的甲砜霉素软膏，其中软膏基质包括油性基质和水性基质，油性 基质为硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物，三者的重量比例为7:3. 3: 5。水性基质为十二烷 基硫酸钠和甘油的组合物，二者的重量比例为2. 5:4。
4. 如权利要求3所述的甲砜霉素软膏，其中渗透促进剂为二甲基亚砜、油酸和氮酮的 组合物，三者的重量比例为2:5:8。
5. 如权利要求4所述的甲砜霉素软膏，其中防腐剂为羟苯甲酯。
6. -种甲砜霉素软膏，其中由如下成分制成： 甲砜霉素5g 硬脂酸、凡士林和司盘60的组合物（三者的重量比例为7:3. 3:5) 480g 十二烷基硫酸钠和甘油的组合物（二者的重量比例为2. 5:4) 200g 二甲基亚砜、油酸和氮酮的组合物（三者的重量比例为2:5:8) 150g 尼泊金乙酯40g 蒸馏水加至l〇〇〇g。
【文档编号】A61K9/06GK104188895SQ201410401071
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年8月15日 优先权日:2014年8月15日
【发明者】黄祥彬, 李志征, 周祎, 谢姗瑾 申请人:四川兴科蓉药业有限责任公司