注射用吡拉西坦冻干粉针剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤：1、将吡拉西坦加入注射用水中溶解，加0.05％活性炭在室温下搅拌30分钟并过滤后，经微孔为0.22μm的滤膜过滤成滤液A；2、将步骤1中的滤液A经过PH值检测，将PH值符合注射要求的滤液A在冷冻干燥机中冷冻干燥处理，具体为：在装有所述滤液A的管制瓶置于冷冻干燥机的板层上，在-45℃下保温6-7小时；开启真空泵，当真空度数＜10帕时，升高所述板层温度至0℃并保温30小时，当管制瓶内的温度与板层温度接近时，升高板层的温度至35℃并保温3小时，管制瓶内温度达到35℃时，结束冷冻干燥处理从而制成所述冻干粉末B；(3)将步骤(2)中的所述冻干粉末B在湿度＜50％的环境下粉碎，粉碎后经过30目筛筛粉，并进行无菌分装、扎盖及包装。
【专利说明】注射用吡拉西坦冻干粉针剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，尤其涉及一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]吡拉西坦为白色结晶粉末、无臭、味苦、易溶于水，略溶于乙醇。其为GABA同类物，具有激活和保护、修复脑细胞的作用，可提高大脑中ATP/ADP比值，促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用，用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆，脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退，一氧化碳中毒所致思维障碍，儿童智力下降等。
[0003]吡拉西坦由于其良好的物理化学性质，已经被开发成多种制剂，有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、注射液、静脉输液等。吡拉西坦注射液为无色的澄明液体，适用于急，慢性脑血管病，脑外伤，各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻，中度脑功能障碍，也可用于儿童智能发育迟缓。在医学领域中，注射用吡拉西坦常见的形态为注射液，考虑到存放的期限和运输的便利，需要将吡拉西坦制备成粉针剂，然而，现有的制备方法是直接将吡拉西坦溶液冷冻干燥制成粉末状的吡拉西坦粉针剂，因此制备出来的吡拉西坦粉针剂含有杂质，影响产品的稳定性，从而影响药用效果。
[0004]因此，急需一种改进型的注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法来解决现有问题。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法，使用所述制备方法制得的吡拉西坦粉针剂具有纯度高、产品稳定性好及药用效果好等优点。
[0006]本发明另一的目的在于提供一种纯度高、产品稳定性好及药用效果好的注射用吡拉西坦冻干粉针剂。
[0007]为了实现上述目的，本发明提供一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤:(1)将吡拉西坦加入80%的注射用水中溶解成吡拉西坦溶液，再加注射用水至全量，然后加0.05 %活性炭在室温下搅拌30分钟，过滤至澄明，经微孔为0.22 μ m的滤膜过滤成滤液A ； (2)将步骤(1)中的所述滤液A经过PH值检测，再将PH值符合注射要求的所述滤液A在冷冻干燥机中冷冻干燥成冻干粉末B，具体为:取装有所述滤液A的管制瓶置于冷冻干燥机的板层上，将温度调至_45°C，保温6-7小时；开启真空泵，当真空度数降至10帕以下时，升高所述板层温度至0°C，并保温30小时，当管制瓶内的温度与所述板层温度接近时，升高所述板层的温度至35°C并保温3小时，当所述管制瓶内温度达到35°C时，结束冷冻干燥处理从而制成所述冻干粉末B ; (3)将步骤(2)中的所述冻干粉末B在湿度< 50%的环境下粉碎，粉碎后经过30目筛筛粉，将筛粉进行无菌分装、扎盖及包装。
[0008]为了实现上述另一目的，本发明提供一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂，每一千瓶注射用吡拉西坦冻干粉针剂由总量为1000ml的以下组分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水。可选地，所述注射用吡拉西坦冻干粉针剂可以按照以下组分配制，每一千瓶注射用吡拉西坦冻干粉针剂由总量为3000ml的以下组分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
[0009]与现有技术相比，本发明注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法中，先在吡拉西坦溶液中加入活性炭进行过滤后再经过微孔为0.22 μ m的滤膜过滤成滤液，接着对所述滤液进行冷冻干燥处理，最后对冻干粉末进行筛粉处理，由于所述吡拉西坦粉针剂的制备方法中对吡拉西坦经过两次过滤及对冻干粉末进行筛粉处理，因此使用该方法制得的注射用吡拉西坦冻干粉针剂纯度高，从而产品稳定性好及药用效果好。
【具体实施方式】
[0010]现在结合具体的实施例对本发明注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法作进一步的说明，具体如下:
[0011]在本发明的一个具体实施例中，所述注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法包括以下步骤:(1)先将所述吡拉西坦加入总配制量为80%的注射用水中溶解后，再将所述注射用水加至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05%活性炭在室温下搅拌30分钟，过滤至澄明，经微孔为0.22 μ m的滤膜过滤成滤液A ; (2)将步骤(1)中的所述滤液A经过PH值检测，将PH值符合注射要求的所述滤液A在冷冻干燥机中冷冻干燥处理，制成冻干粉末B ; (3)将步骤(2)中的所述冻干粉末B在湿度<50%的环境下粉碎，粉碎后经过30目筛筛粉，将筛粉进行无菌分装、扎盖及包装。所述步骤(2)中的冷冻干燥处理包括:取装有所述滤液A的管制瓶置于冷冻干燥机的板层上，将温度调至_45°C，保温6小时；开启真空泵，当真空度数降至10帕以下时，升高所述板层温度至(TC，并保温30小时，当管制瓶内的温度与所述板层温度接近时，升高所述板层的温度至35°C并保温3小时，当所述管制瓶内温度达到35°C时，结束冷冻干燥处理从而制成所述冻干粉末B。
[0012]表1为采用活性炭对溶液中药物吸附作用的影响:
[0013]
【权利要求】
1.一种注射用吡拉西坦冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)将吡拉西坦加入总配制量为80%的注射用水中溶解，再加注射用水至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05 %活性炭在室温下搅拌30分钟，过滤至澄明，经微孔为0.22 μ m的滤膜过滤成滤液A ； (2)将步骤(1)中的所述滤液A经过PH值检测，将PH值符合注射要求的所述滤液A在冷冻干燥机中冷冻干燥成冻干粉末B，具体为:取装有所述滤液A的管制瓶置于冷冻干燥机的板层上，将温度调至_45°C，保温6-7小时；开启真空泵，当真空度数降至10帕以下时，升高所述板层温度至0°C，并保温30小时，当管制瓶内的温度与所述板层温度接近时，升高所述板层的温度至35°C并保温3小时，当所述管制瓶内温度达到35°C时，结束冷冻干燥处理从而制成所述冻干粉末B ； (3)将步骤(2)中的所述冻干粉末B在湿度<50%的环境下粉碎，粉碎后经过30目筛筛粉，将筛粉进行无菌分装、扎盖及包装。
2.一种由权利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦冻干粉针剂，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦冻干粉针剂由总量为1000ml的以下组分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水。
3.一种由权利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦冻干粉针剂，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦冻干粉针剂由总量为3000ml的以下组分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
【文档编号】A61P25/28GK104013585SQ201410273006
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年6月18日 优先权日:2014年6月18日
【发明者】王志涛, 林小雪, 张丽华 申请人:海南通用康力制药有限公司