马齿苋酰胺e在制备抗老年痴呆神经退行性疾病药物中的应用的利记博彩app

文档序号:1305367阅读:373来源:国知局
马齿苋酰胺e在制备抗老年痴呆神经退行性疾病药物中的应用的利记博彩app
【专利摘要】本发明公开了马齿苋酰胺E在制备抗老年痴呆药物中的应用,涉及马齿苋酰胺E延长老年痴呆寿命、增强老年痴呆代谢能力、缓解老年痴呆氧化应激、保护老年痴呆神经细胞和提高老年痴呆记忆能力五方面的应用。本发明为马齿苋酰胺E治疗老年痴呆神经退行性疾病的创新药物研发奠定了基础。
【专利说明】马齿苋酰胺E在制备抗老年痴呆神经退行性疾病药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及四氢异喹啉生物碱马齿苋酰胺E(Oleracein E)的药物应用,尤其涉及OE在制备抗老年痴呆神经退行性疾病药物中的应用,属医学领域。
【背景技术】
[0002]阿尔茨海默病(Alzheimer’ sdisease,AD)是一种慢性神经退行性疾病,是老年痴呆的主要类型之一。其症状表现为患者记忆和认知能力不同程度丧失,行为活动发生障碍。衰老与AD的发生密切相关,在美国和欧洲有10%的65岁老人和近40%的85岁老人会受到老年痴呆的困扰,我国目前有500~600万AD患者,其发病率及死亡率仅次于心脑血管疾病和癌症。如何防治老年性痴呆,已经成为政府、医疗机构和制药行业关注的热点问题。
[0003]AD病理学特征以进行性的认知功能损害、基底前脑胆碱能神经元退变、神经元纤维缠结和淀粉样肽(Αβ)沉积为主要特点,其发病机制尚不十分清楚,可能与氧化应激、神经递质改变、炎症及遗传基因改变等多种因素有关。目如临床治疗AD的药物包括:
1.作用于胆碱能系统的药物:(I)胆碱酯酶抑制剂为最常用药物,如多奈哌齐等,适用于中轻度AD,可改善症状,但不能根治疾病;(2)胆碱能受体激动剂,如占诺美林;2.脑代谢改善药物:(1)脑细胞激活剂:吡咯烷酮类药物如吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦、奈非西坦等,具有激活、保护、修复大脑神经细胞的作用,能够抵抗物理、化学因素所致的脑功能损害,改善由缺氧所造成的逆行性遗忘,对轻中度AD有效;(2)脑循环改善剂:扩张血管,增加动脉和末梢组织血流量,从而改善脑微循环,对痴呆患者的抑郁情绪和注意障碍有改善作用。
3.钙离子拮抗剂:如尼莫地平;4.神经细胞营养药:如脑活素;5.非留体抗炎药:如布洛芬;6.神经营养因子;7.自由基清除剂和抗氧化剂:常用的药物有维生素Ε、银杏叶提取物和褪黑激素等。目前,AD治疗尚无特效药物,中药和天然药物可通过多途径、多环节、多靶点来起到临床抗痴呆效应,且在改善患者的症状方面优于化学合成药,已成为抗老年痴呆药物的研发热点。
[0004]马齿觅(Portulaca oleracea L.)广布于全世界温带和热带地区,在我国和其他许多国家作为药食两用植物使用,现代药理研究表明马齿苋具有抗菌、松弛骨骼肌、兴奋子宫、降血脂、降血糖、抗炎镇痛、促进伤口愈合、抗氧化、抗衰老和神经保护等多方面作用。
[0005]除了香豆素、黄酮、有机酸、单萜等化合物,酰胺生物碱是马齿苋中一类重要的化学成分,吡咯并四氢异喹啉生物碱马齿苋酰胺E (Oleracein E)是 申请人:2005年从马齿苋中分离得到的结构新颖的酰胺类生物碱[Xiang L, Xing DM, Wang ff, et al.Alkaloids fromPortulaca oleracea L..Phytochemistry, 2005, 66 (21): 2595-2601](见下述结构式),其结构与吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦、普拉西坦等临床治疗老年痴呆的脑代谢改善药物结构相似,均具有吡咯烷酮母核。
[0006]
【权利要求】
1.马齿苋酰胺E在制备抗老年痴呆神经退行性疾病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述神经退行性疾病是指老年痴呆,或与老年痴呆相关的其它神经退行性疾病。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述与老年痴呆相关的其它神经退行性疾病包括帕金森疾病、Huntington舞蹈病、肌萎缩侧索硬化症、脊髓肌萎缩症。
4.马齿苋酰胺E 在制备延长老年痴呆患者寿命的药物中的应用。
5.马齿苋酰胺E在制备增强老年痴呆患者新陈代谢的药物中的应用。
6.马齿苋酰胺E在制备缓解老年痴呆患者氧化应激的药物中的作用。
7.马齿苋酰胺E在制备保护老年痴呆患者神经元损伤的药物中的应用。
8.马齿苋酰胺E在制备提高老年痴呆患者记忆能力的药物中的应用。
9.根据权利要求1~8中任一项所述的应用,其特征在于:所述马齿苋酰胺E是指马齿苋酰胺E单体、或其对映异构体、或对映异构体的消旋体,或其衍生物单体。
【文档编号】A61P25/16GK103948596SQ201410184208
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年5月4日 优先权日:2014年5月4日
【发明者】向兰, 王培培, 孙洪详, 岳苏, 焦泽沼 申请人:山东大学
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