注射用阿洛西林钠组合物粉针的利记博彩app
【专利摘要】本发明提供一种注射用阿洛西林钠组合物粉针，涉及药品及药品制造【技术领域】，包含以下重量份原料成分：阿洛西林钠7.26～9.17份，壳聚糖纳米粒1.45～1.84份，注射用水88.99～91.29份。本发明的优点是：壳聚糖纳米粒超小的体积可以通过最细的毛细血管，避免巨噬细胞迅速清除，因此该组合物在血液中持续时间大大延长；此组合物可显著增强阿洛西林钠的抗菌活性，在临床上可减少阿洛西林钠用量，降低阿洛西林钠不良反应；壳聚糖纳米粒可替代甘露醇作为冻干粉针的冻干骨架剂，消除了甘露醇对人体的活性作用。
【专利说明】注射用阿洛西林钠组合物粉针
【技术领域】：
[0001]本发明涉及药品及药品制造【技术领域】，尤其涉及一种注射用阿洛西林钠组合物冻干粉针。
【背景技术】：
[0002]阿洛西林钠化学名称为[I] (25，51?，61?)-3，3-二甲基-6-[[[[(2-氧代-1-咪唑烷基）羰基]氨基]苯基乙酰基]氨基]-7-氧代-4-硫杂-I-氮杂双环[3，2,0]庚烷-2-羧酸钠盐。
[0003]阿洛西林钠为白色或类白色粉末或疏松块状物，无臭，味微苦，有引湿性，在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。
[0004]阿洛西林钠结构式：
[0005]
【权利要求】
1.一种注射用阿洛西林钠组合物冻干粉针，其特征在于，包含以下重量份的原料成分: 阿洛西林钠 7.26~9.17份 壳聚糖纳米粒1.45~1.84份 注射用水 88.99~91.29份。
2.—种权利要求1所述注射用阿洛西林钠组合物冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: (一)壳聚糖纳米粒的制备: 1)将壳聚糖粉末粉碎后经过100目筛网过筛； 2)称取100g的壳聚糖粉末在室温下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力搅拌，使壳聚糖完全溶解，得壳聚糖乙酸溶液；
3)用l%NaOH 调节 pH=5.0 ； 4)搅拌下加入1%三聚磷酸钠1667g至壳聚糖乙酸溶液中，使壳聚糖/三聚磷酸钠质量比为6:1，通过阴阳离子 的静电作用交联成纳米粒； 5)将上述胶体溶液4°C高速离心30min，收集下层 沉淀，用纯水洗涤3次后，冷却后真空干燥得到壳聚糖纳米粒，水分低于2%,粒径< IOOnm, zeta电位约为15mv ； (二)注射用阿洛西林钠组合物冻干粉针的制备: 1)将处方量的壳聚糖纳米粒缓慢加入到处方量的注射用水中，边加入边搅拌至溶解； 2)加入处方量的阿洛西林钠并搅拌溶解至澄清； 3)用磷酸二氢钠和磷酸氢二钠的缓冲盐调pH至5.1，加入0.1%的活性炭搅拌30分钟，滤除活性炭，药液再经0.45 μ m和0.22 μ m微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按阿洛西林钠计每瓶0.2g计算装量； 4)根据检测要求灌装，半压塞后送入冷冻干燥机中，降温至_40°C，保温2小时候，缓慢升温至-5V~O°C升华干燥，再升温至35°C后，保温3小时，冷冻干燥结束，出箱。
【文档编号】A61K9/19GK103536620SQ201310482228
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月15日 优先权日:2013年10月15日
【发明者】汪六一, 汪金灿, 李珠珠 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司