一种脂肪酸酰胺在药物中的用途
【专利摘要】本发明涉及一种脂肪酸酰胺在制备提高动物生育能力药物中的用途，所述脂肪酸酰胺为式（Ⅰ）所述的化合物。本发明发掘了该化合物新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域；对于提高动物生育能力，治疗或预防动物低育、弱育、不育，治疗男性性功能障碍的方面疗效显著，且安全性好，可以有很好的药用前景；产品的原料来源丰富、廉价，且制备工艺简单，并可以做成片剂、缓释片、胶囊剂或滴丸等不同的药剂形式，使用方便。
【专利说明】一种脂肪酸酰胺在药物中的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及生殖领域，具体涉及一种脂肪酸酰胺在制备提高动物(包括人、鱼类、 禽类和哺乳动物）的生殖能力，治疗或预防生育能力低下或不孕不育，以及治疗男性性功能 障碍的药物方面的应用。
【背景技术】
[0002] 随着世界经济的发展，环境的污染、人类生活节奏的加快等使得人类生育能力有 所下降，世界卫生组织统计：全球大约有600-8000万对夫妇患有不同程度的不育症。生儿 育女繁衍后代是人类生存发展的基础，因此，寻找安全、高效、低毒副作用的促生育药物具 有重大意义。此外，在动物养殖业，如猪、牛、羊和鱼的饲养中，产子率的提高将带来极大的 经济效益。提高产子率及幼崽成活率对于珍稀动物的繁衍保护，进一步关系到自然界的物 种多样性及生态平衡都有重要意义。
[0003] CN1523012公开了一种具有促进正常哺乳动物生殖能力的提高作用，能用来促 进哺乳动物包括人的繁殖，治疗哺乳动物生育能力低下或不孕不育，尤其能促进雄性哺乳 动物包括人精子数量极大增加，精子质量提高，能治疗性功能紊乱，同时没有或基本没有 中枢兴奋等副作用的化合物，其结构为
【权利要求】
1. 一种脂肪酸酰胺在制备提高动物生育能力药物中的用途，所述脂肪酸酰胺为式（I ) 所述的化合物：
其中，Rp R2、R3、R4、R5独立地为H或OCH 3, R6为饱和或不饱和的直链烃基，或含酮基的 饱和或不饱和的直链烃基。
2. -种脂肪酸酰胺在制备治疗或预防动物低育、弱育、不育药物中的用途，所述脂肪酸 酰胺为如权利要求1式（I )所述的化合物。
3. -种脂肪酸酰胺在制备用于治疗男性性功能障碍药物中的用途，所述脂肪酸酰胺为 如权利要求1式（I )所述的化合物。
4. 如权利要求1?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6为饱和直链烃基，优选碳原 子数大于7的直链饱和烃基，进一步优选碳原子数为7?20的饱和直链烃基，特别优选-(C H 2) 6CH3、- (CH2) 13CH3、- (CH2) 14CH3、- (CH2) 15CH3 或-(CH2) 16CH3 中的任意 1 种。
5. 如权利要求1?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6为不饱和直链烃基， 优选碳原子数大于16的不饱和直链烃基，进一步优选碳原子数为16?24的不饱和直 链烃基，特别优选为-(CH 2) 7CH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) 9CH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) nCH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) 7 (CH=CHCH2) 2 (CH2) 3CH3、- (CH2) 7 (CH=CHCH2) 3CH3、- (CH2) 3 (CH=CHCH2) 4 (CH2) 3CH3_ 、-(CH2) 3 (CH=CHCH2) 5CH3 或-(CH2) 2 (CH=CHCH2) 6 (CH2) 2CH3 中的任意 I 种。
6. 如权利要求I?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6的结构为
其中，Z1选自饱和或不饱和的直链亚烃基，优选自碳原子数为1?24的 饱和的直链亚烃基或碳原子数为2?24的不饱和的直链亚烃基，进一步优选自碳原子数为 2?24的不饱和的直链亚烃基； Z2选自饱和或不饱和的直链烃基，优选自碳原子数为1?24的饱和的直链烃基或碳原 子数为2?24的不饱和的直链烃基，进一步优选自碳原子数为2?24的不饱和的直链烃 基；
且，所述Z1和Z2的碳原子数之和> 16 ;所述Z1为直链结构，与Z1相连的基团位于Z1的 两端； 优选地，所述 R6 & 吉构中，所述 R6 为-(CH2) 3C0 (CH=CH) 2 (CH2) 8CH3、_ (C H2) 7C0 (CH2) 2CH=CH (CH2) 4CH3、- (CH2) 7C0 (CH2) 2 (CH=CHCH2) 2CH3、- (CH2) 7C0 (CH=CH) 3C0CH2CH3、- (CH 2) 7C0 (CH=CH) 3CH0HCH2CH3 或-(CH2) 7 (CH=CH) 2C0 (CH2) 4CH3 中的任意 I 种。
7. 如权利要求4?6之一所述的用途，其特征在于，所述&为-(012)701=01(01 2)7013、-(CH2) 7 (CH=CHCH2) 2 (CH2) 3CH3、_ (CH2) 7 (CH=CHCH2) 3CH3、_ (CH2) 3 (CH=CHCH2) 4 (CH2) 3CH3、_ (CH2) 2 (CH= CHCH2) 6 (CH2) 2CH3 或-(CH2) 3C0 (CH=CH) 2 (CH2) 8CH3 中的任意 1 种。
8. -种提高哺乳动物生育能力的药物，其特征在于，所述药物含有1?99wt%的式（I ) 所述化合物；优选地，所述药物的剂型为片剂、缓释片、胶囊剂或滴丸。
9. 一种治疗或预防哺乳动物低育、弱育、不育的药物，其特征在于，所述药物含有1? 99wt%的式（I )所述化合物；优选地，所述药物的剂型为片剂、缓释片、胶囊剂或滴丸。
10. -种治疗男性性功能障碍的药物，其特征在于，所述药物含有1?99wt%的式（I ) 所述化合物；优选地，所述药物的剂型为片剂、缓释片、胶囊剂或滴丸。
【文档编号】A61K31/165GK104510728SQ201310462326
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2013年9月30日 优先权日:2013年9月30日
【发明者】赵兵, 陈金金, 赵庆生 申请人:中国科学院过程工程研究所