黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用途
【专利摘要】本发明涉及医药领域，涉及黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用途；所述的黄芩提取物包括黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素。本发明经体外实验，结果表明，所述的黄芩提取物能有效抑制尼古丁诱导的肺癌细胞增殖，诱导肺癌细胞凋亡，调节凋亡相关基因bcl-2、bax和pro-caspase-3mRNA和蛋白表达，抑制尼古丁诱导的肺癌细胞转移，下调转移相关基因MMP-2和MMP-9mRNA和蛋白表达，改善肺癌相关炎症微环境，调节炎症相关基因NF-κB p65、IκB-αmRNA和蛋白表达；可进一步制备用于防治尼古丁诱导的肺癌的药物。
【专利说明】黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，涉及黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用 途。
【背景技术】
[0002] 肺癌是对人类生存和健康构成极大威胁的恶性肿瘤。有研究指出，吸烟是肺癌发 病的一个重要诱因，大约80%的男性患者和50%的女性患者都有吸烟史；因此，防治吸烟诱 发的肺癌是目前研究的重点。尼古丁是烟草中的主要成瘾性组分，能通过诱导肿瘤细胞增 殖、促进肿瘤的侵袭转移以及干预炎症途径等促进肺癌的发生发展。
[0003] 古代医家认为"烟为辛热之魁"，火热是烟致肺积的重要病机。黄芩具有清热燥湿、 泻火解毒等功效；所述黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素均为黄芩黄酮类成分，是黄芩的主要有效 组分。目前，有研究证实，所述黄芩黄酮类成分对肿瘤细胞的影响体现在其可促进肿瘤细胞 向正常细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期、影响肿瘤免疫及细胞内端粒活性、抑 制肿瘤侵袭转移、清除自由基、逆转肿瘤细胞多药耐药等。
[0004] 但迄今为止，尚未见有关黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素用于防治尼古丁诱导的肺癌 的报道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用途。
[0006] 本发明所述的黄芩提取物中包括黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素。
[0007] 本发明中，所述的黄芩苷(又称黄芩甙)，英文名为Baicalin，分子式为C21H 18O11,分 子量为446. 37, CAS号为21967-41-9,具有式（I )的结构，
【权利要求】
1. 黄芩提取物在制备防治尼古丁诱导的肺癌药物中的用途，其中，所述的黄芩提取物 包括黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素。
2. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄芩苷，别名为黄芩甙，英文名为 Baicalin，分子式为C21H18O11,分子量为446. 37, CAS号为21967-41-9,具有式（I )的结构，
3. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄芩素，英文名为Baicalein，异名为 黄芩苷元、黄芩黄素、吣1*(? 71111，043登记号：491-67-8，分子式为（：15!11(|0 5，分子量：270.24， 化学名为 4H-l-benzopyran_4-〇ne，5, 6, 7-trihy-droxy-2_phenyl-，具有式（II)的结 构，
4. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的汉黄芩素，别名为5, 7-二羟基-8-甲 氧基-2-苯基-4H-1-苯并呋喃-4-酮，英文名称为Wogonin，CAS号为632-85-9,分子式为 C 16H12O5,分子量为 284. 2635， 英文别名为 5, 7-Dihydroxy-8-methoxy-2-phenyl-4H-l-benzopyran_4-〇ne; 5. 7-dihydroxy-8-methoxy-2-phenyl-4H-chromen-4-〇ne, 具有式(ΠΙ)的结构，
5. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄芩提取物抑制尼古丁诱导的肺癌 细胞增殖，诱导肺癌细胞凋亡，调节凋亡相关基因 bcl_2、bax和pr〇-caspase_3mRNA和蛋白 表达。
6. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄芩提取物抑制尼古丁诱导的肺癌 细胞转移，下调转移相关基因 MMP-2和MMP_9mRNA和蛋白表达。
7. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄芩提取物改善肺癌相关炎症微环 境，调节炎症相关基因 NF-κΒ p65、IkB-amRNA和蛋白表达。
【文档编号】A61K31/7048GK104510746SQ201310462192
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2013年9月30日 优先权日:2013年9月30日
【发明者】董竞成, 弓唯一 申请人:复旦大学附属华山医院