苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含该苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物的药物 ...的利记博彩app
【专利摘要】提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含所述化合物的药物组合物。更特别地，提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其药学上可接受的盐、用于肌肉松弛的组合物、以及所述苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物和/或其药学上可接受的盐用于肌肉松弛的用途，所述组合物包含所述化合物和/或其药学上可接受的盐作为活性成分。
【专利说明】苯基院基氛基甲酸酯衍生物化合物以及包含该苯基院基氛基甲酸酯衍生物化合物的药物组合物
[0001]发明背景
[0002](a)发明领域
[0003]提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含所述化合物的药物组合物。更特别地，本发明涉及苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其药学上可接受的盐以及用于肌肉松弛的组合物，所述苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其药学上可接受的盐具有相当高的肌肉松弛效果以及低毒性，所述组合物包含所述化合物和/或其药学上可接受的盐作为活性成分。
[0004](b)相关技术的描述
[0005]中枢神经系统(CNS)病症目前涉及大部分的人口。特别地由于老年人的增加，患者的数量连续地增加。
[0006]肌强直或痉挛是由肌紧张性增加造成的骨骼肌功能障碍疾病中的一种，并且起因于由多种原因比如外伤以及类似原因引起的中枢神经系统损伤。肌肉紧张由多种原因引起，例如疲劳、年龄相关的脊柱畸形以及类似原因，并且引起颈部、肩部、臂部、腰部、以及背部的骨骼肌的痉挛状态；痉挛性麻痹，其造成由中枢神经系统失调引起的手和足的肌张力过强的无能力自主运动；以及其组合，从而导致对正常生活的严重妨碍。
[0007]特别地，痉挛性麻痹是具有包括手和足的肌肉紧张和/或肌肉僵硬、行走困难以及类似的伴随症状，从而导致对正常生活的严重妨碍的严重病症。中枢性作用的肌肉松弛剂通过阻断与刺激肌肉功能相关的受体或刺激与抑制肌肉功能或减少过度活化的反射功能相关的受体解除肌肉紧张。
[0008]此类中枢性作用的肌肉松弛剂可以包括美索巴莫、氯美扎酮、卡拉普多、乙哌立松、苯丙氨酯以及类似的。然而，这些药物作用于脊髓的中间神经元，从而抑制单突触反射以及多突触反射，并且因此可以引起副作用，比如中枢神经抑制、肌无力以及类似的。
[0009]美国专利号3，313，692公开了与胆碱能剂相比具有减少的副作用的可用作中枢神经系统的治疗剂的外消旋的氨基甲酸酯化合物。美国专利号2，884，444、2，937，119、以及3，265，727提出可用作中枢神经系统病症的治疗剂的二氨基甲酸酯化合物，并且美国专利号2，937，119公开了以Soma的商标作为肌肉松弛剂推广的N-异丙基-2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯。
[0010]肌肉松弛剂用于改善多种症状，比如脊髓血管疾病、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、大脑性麻痹、损伤后遗症(脊髓损伤、头部损伤)、脊髓小脑变性以及类似的，所述多种症状与涉及肌肉骨骼疾病的肌肉痉挛相关，并且肌肉松弛剂还被用作麻醉剂的佐剂。
[0011]考虑到如前所述的肌肉松弛剂的多种并且有价值的用途，需要开发更有效的肌肉松弛剂。
[0012]发明概沭
[0013]本发明的实施方案提供由化学式I代表的苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物；其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体、其对映异构体的混合物、或其非对映异构体的混合物；或其药学上可接受的盐:
[0014][化学式I]
[0015]
【权利要求】
1.一种由以下化学式I代表的化合物或其药学上可接受的盐: [化学式I]
其中: X是卤素； η是从I到5的整数； Rl是氢或C1-C4直链或支链的烷基；
A选自由氢、C1-C4直链或支链的烷基、C2-C4烷氧基烷基醚基、以及
由代表的氨基甲酰基衍生物组成的组； B选自由氢、C1-C4直链或支链的烷基、C2-C4烷氧基烷基醚基、以及由
代表的氨基甲酰基衍生物组成的组； R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组；并且 当A和B中之一是氢时，另一个既不是氢也不是所述氨基甲酰基衍生物。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中 X是氯、氟、碘、或溴； η是I或2 ; Rl是氢1、甲基、乙基、异丙基、或丁基； A选自由氢、甲基、甲氧基甲基、以及由
代表的氨基甲酰基衍生物组成的组；B选自由氢、甲基、甲氧基甲基、以及由
代表的氨基甲酰基衍生物组成的组； R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚基、以及苄基组成的组；并且 当A和B中之一是氢时，另一个既不是氢也不是所述氨基甲酰基衍生物。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自由以下组成的组: 1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲酰氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲酰氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲酰氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲酰氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲酰氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲酰氧基己基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基己基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲酰氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_己基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_己基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，3- 二氯苯基)-1-( 甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2，4_ 二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2，6_ 二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，3- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，5- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲 氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_ 丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_ 丁基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_己基-2-N-二环[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯、以及 1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)_丙基-1-氨基甲酸酯。
4.根据权利要求1到3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
5.一种用于肌肉松弛或治疗或预防肌肉痉挛相关的疾病的药物组合物，包含根据权利要求I到3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、或其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体、其对映异构体的混合物、或其非对映异构体的混合物作为活性成分。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述肌肉痉挛相关的疾病选自由以下组成的组:脊髓血管疾病、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、大脑性麻痹、损伤后遗症、以及脊髓小脑变性。
7.一种根据权利要求1到3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，用于肌肉松弛或治疗或预防肌肉痉挛相关的疾病。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
9.根据权利要求7或8所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述肌肉痉挛相关的疾病选自由以下组成的组:脊髓血管疾病、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、大脑性麻痹、损伤后遗症、以及脊髓小脑变性。
10.根据权利要求1到3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐、或其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体、其对映异构体的混合物、或其非对映异构体的混合物在制备用于肌肉松弛、或治疗或预防肌肉痉挛相关的疾病的药物组合物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途，其中所述肌肉痉挛相关的疾病选自由以下组成的组:脊髓血管疾病、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、大脑性麻痹、损伤后遗症、以及脊髓小脑变性。
【文档编号】A61K31/16GK104136416SQ201280070782
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2011年12月27日
【发明者】崔溶文 申请人:比皮艾思药物研发有限公司