专利名称：一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及一种硫辛酰肼衍生物，尤其涉及一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用，属于药物合成与医药技术领域。
背景技术：
硫辛酸具有很多独特的生理活性，如糖尿病、中风、心血管疾病、肝病、皮肤癌等，因而颇受研究者关注，而硫辛酸衍生物往往能够增强硫辛酸作为药物的高效低毒性，因而近几年来成为研究热点。如国际专利申请(公开号W02008/13111 7A1，
公开日2008年10月30日)公开了一种硫辛酸衍生物，具体公开了双乙酰巯基硫辛酸、双苯甲酰巯基硫辛酸及其它类似的单、双巯酰化衍生物等都对癌细胞具有一定的抑制作用。又如中国专利申请(公开号CN101787013A，
公开日2010年07月28日)还公开了一种硫辛酰胺类衍生物及其制备方法，并披露了该类化合物具有急性毒性低和较好的抗肿瘤活性的作用，可应用于制备预防或治疗肿瘤疾病的功能食品或药物，其对人肺癌NCI-460、人卵巢癌H0-8910、人鳞状上皮癌KB和人肝癌BEL-7402均具有较好的抑制作用。但是，现有的文献中很少有报道过硫辛酰肼类衍生物化合物及其制备方法，也没有报道其在抗肿瘤活性方面的报道，特别是硫辛酰肼腙类衍生物化合物至今还没有被报道过及其合成方法和在抗肿瘤活性方面的报道，使在硫辛酰肼类衍生物化合物在抗肿瘤活性方面研究的空白。
发明内容
本发明针对以上现有技术中存在的未对硫辛酰肼类衍生物的抗肿瘤活性方面报道的问题，提出一种新型的具有较高生物活性、对肿瘤具有抑制作用的硫辛酰肼衍生物化合物。本发明的第二个目的是提供一种原料易得、工艺路线短的新型的硫辛酰肼衍生物的制备方法，该方法能够得到硫辛酰肼衍生物。本发明的第三个目的是提供一种新型的硫辛酰肼衍生物在制备预防或治疗肿瘤的功能食品或药物中的应用。本发明的目的之一是通过以下技术方案得以实现的，一种新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物，该化合物的通式为
O
NHN=\^
S——S
I其中式I化合物中所述的R选自取代苯基、呋喃基^^中的一种。本发明的上述一种硫辛酰肼衍生物是一种新型的的化合物，由于硫辛酸化合物在抗肿瘤活性方面的有益效果，有利于在治疗肿瘤疾病方面作出重大贡献。本发明通过对硫辛酸结构的改进提供一种新型的硫辛酰肼衍生物，具有结构新颖的特点，通过分析研究发现其具有较高的生物活性，对肿瘤细胞具有较好的抑制作用，与顺钼对肿瘤细胞的抑制作用(IC5tl u g/mL)相比，本发明新型的硫辛酰肼衍生物化合物能够实现对肿瘤细胞的抑制作用，有的硫辛酰肼衍生物化合物对肿瘤细胞的抑制作用能够达到与顺钼对肿瘤细胞的抑制作用(IC5tl U g/mL)相当的强度。所以，本发明的硫辛酰肼衍生物有望应用在预防和治疗肿瘤方面的食品和药物制剂，所述的药物制剂可以是在药学上可接受的任何剂型，如片剂、胶囊剂、液体制剂等等。在上述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物中，所述的取代苯基为
权利要求
1.一种新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物，其特征在于，该化合物的通式为
2.根据权利要求I所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物，其特征在于，所述的取代苯基为
3.根据权利要求2所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物，其特征在于，其中RpR2和R3中所述的卤素选自氯、氟中的一种；其中民和R3中所述的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基中的一种。
4.一种新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤 在有机溶剂存在的条件下，将式III化合物硫辛酰肼与式IV化合物进行腙化反应得到式I化合物
5.根据权利要求4所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，所述式III化合物硫辛酸酰肼的制备方法包括以下步骤 在醇溶剂和催化剂存在的条件下，将式II化合物硫辛酸与水合肼进行肼化反应得到式III化合物硫辛酸酰肼
6.根据权利要求4所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自甲醇、丙醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃中的一种或几种。
7.根据权利要求4-6中任意一项所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的腙化反应温度为-10°C 30°C，所述的腙化反应时间为0. 5 5. O小时。
8.根据权利要求5所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化剂选自乙酰氯、丙酰氯中的一种。
9.根据权利要求5或8中所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的肼化反应温度为10°C 80°C，所述的肼化反应时间为3 24小时。
10.根据权利要求1-3中任意一项所述的新型的硫辛酰肼衍生物式I化合物的应用，其特征在于，所述的式I化合物在制备预防或治疗肿瘤的功能食品或药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用，属于药物合成与医药技术领域。为了解决现有技术中未对硫辛酰肼类衍生物对抗肿瘤活性方面的报道的技术问题，提供一种新型的硫辛酰肼衍生物化合物，该化合物是以硫辛酰肼为原料与式Ⅳ化合物醛经过腙化反应得到。本发明的硫辛酰肼化合物具有结构新颖、具有较高生物活性、对肿瘤具有抑制作用的优点，可用于预防或治疗肿瘤疾病方面的食品或药物制剂；且本发明的方法具有工艺路线短，易于操作，成本低的优点，得到的产物收率和纯度都较高。
文档编号A61K31/385GK102757425SQ201210268588
公开日2012年10月31日 申请日期2012年7月30日 优先权日2012年7月30日
发明者包雨轩, 吴玲玲, 徐峰, 徐庙军, 方莉旺, 李坚, 杨珍珍, 许照强 申请人:台州职业技术学院