专利名称：紫草红素微囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种紫草红素微囊及其制备方法。
背景技术：
紫草，味甘、咸、寒，归心，肝经；功能清热凉血，活血解毒，透疹消斑，具有抗氧化、抗癌、消炎镇痛等作用，其主要有效成分为紫草红素，药用价值很高，但其含量低，在临床上一般和其他药物制成复方制剂使用，而且由于紫草红素的脂溶特性，体内吸收与代谢过快，不能达到长效作用。
发明内容
为解决上述技术问题，本发明利用现在制剂技术，把紫草红素制成微囊，提高了药物的稳定性，延长了药物的作用时间。本发明的技术方案如下
一种紫草红素微囊，包含有5-llwt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。紫草红素微囊的制备方法包括如下步骤
将I重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中，后加入紫草红素提取物振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为O. 01%_0. 04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中，在温度为10°C _30°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；
其中，紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10 ；
水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12 :1。优选的，所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:8。优选的，水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。优选的，所述的水溶液中十二烷基硫酸钠的含量为O. 02%。优选的，所述温度为10°C。紫草红素提取物的制备方法包括如下步骤
取5-15体积份沸程为60°C -90°C的石油醚，加入I重量份紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取时间为O. 5-3小时，提取次数为2-5次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物；
按100: (13-17)的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物，将硅胶装柱，紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物。 本发明通过把药物精制后微囊化，提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等优点。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。实施例I
(1)紫草红素提取物的制备
取2000ml沸程为60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，3次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57. 8%ο取IOOg硅胶装柱，15g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为64. 4% ；
(2)微囊的制备
将80g乙基纤维素溶解于1200ml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物IOg振摇溶解， 放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含O. 02%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中，在 10°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例2
(1)紫草红素提取物的制备
取1500ml沸程为60°C _90°C的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，5次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57. 9%ο取IOOg硅胶装柱，14g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为64. 6% ；
(2)微囊的制备
将IOOg乙基纤维素溶解于IOOOml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物IOg振摇溶解， 放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含O. 03%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中，在 20°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例3
(1)紫草红素提取物的制备
取2500ml沸程为60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，3次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57. 9%ο取IOOg硅胶装柱，17g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为64. 1% ；
(2)微囊的制备
将60g乙基纤维素溶解于800ml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物IOg振摇溶解， 放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含O. 01%的十二烷基硫酸钠的水溶液6400ml中，在30°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例4
(1)紫草红素提取物的制备
取2400ml沸程为60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取2小时，3次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物，测其含量为57. 8%ο取IOOg硅胶装柱，16g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，测紫草红素含量为63. 9% ；
(2)微囊的制备
将80g乙基纤维素溶解于1600ml的二氯甲烷中，加入紫草红素提取物IOg振摇溶解， 放置30min，所得溶液加入到搅拌中的含O. 02%的十二烷基硫酸钠的水溶液16000ml中，在 10°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。
权利要求
1.一种紫草红素微囊，其特征在于包含有5. 5-10wt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。
2.一种制备权利要求I所述的紫草红素微囊的方法，包括如下步骤将I重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中，后加入紫草红素提取物振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为O. 01-.0. .04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中，在温度为10-30°C下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10 ；水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12 :1。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的紫草红素提取物采用如下方法制备取5-15体积份沸程为60-90°C的石油醚，加入I重量份紫草，加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素，提取时间为O. 5-3小时，提取次数为2-5次，将紫草的石油醚提取液回收溶剂，制得紫草红素粗提物；按100: (13-17)的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物，将硅胶装柱，紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅胶拌样，挥干乙酸乙酯，装柱，用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物，合并洗脱液回收溶剂，得紫草红素提取物。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为 1:8。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于 :所述十~■烧基硫酸纳的水溶液的含量为.0. 02%。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述温度为10°C,
全文摘要
本发明涉及一种紫草红素微囊及其制备方法，其步骤包括将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中，后加入紫草红素提取物振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中，在温度为10-30℃下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；本发明通过把药物精制后微囊化，提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等优点。
文档编号A61K36/30GK102579401SQ201210083010
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月27日 优先权日2012年3月27日
发明者于蓓蓓, 徐新刚, 生立嵩, 闫雪生 申请人:山东省中医药研究院