专利名称：Tempol类衍生物的合成及辐射防护作用的利记博彩app
技术领域：
本发明提供一类兼具酚羟基和TEMPO类氮氧自由基的辐射防护药物，可用于民用和军事领域的辐射防护，属于医药技术领域。随着核能、电磁能等在科技、医学、军事及日常生活中的应用日益广泛，先进技术给人类带来便捷的同时，也带来了潜在的危险。人们接触辐射的机会越来越多，身体也会面临严重的威胁，如生殖系统、神经系统、免疫系统可受到不可逆转的损害，辐射同时也是心血管、糖尿病、癌突变的主要诱因。辐射防护分为物理防护和化学防护。在不可知的事故照射时，物理防护无能为力， 只能通过化学治疗的方法进行辐射防护。辐射损伤防治药物是救治与防护最为有效和直接的手段之一，在接触放射性物质前使用，能预防射线对人体的损伤；受到照射后使用，能减轻放射病的临床症状，促进早期恢复。所以，辐射防护药的开发也就成了放射医学研究领域中的重点。早在20世纪50年代，人们首先对硫醇类化合物进行了辐射防护研究，其代表药物为WR-2721 (氨磷汀)，寻求毒性低、疗效高的辐射防护与辐射治疗药物一直备受放射医学界的重视。目前，研究较多的辐射损伤防治药物主要包括含硫化合物、激素类、植物药、细胞因子类以及基于辐射损伤机制研究的新型药物等。其中，酚类化合物是研究较多、抗氧化作用较好的一类辐射防护活性物质。活性基团酚羟基可以与自由基发生质子转移的氧化还原反应，消除体内过量的自由基R0S， 从根源上避免造成生物大分子的损伤，从而起到防护作用，而且反应活性高，反应速度快。而另一类自由基清除剂——氮氧自由基近年来也受到了普遍的关注。氮氧化物4-羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶(TEMPO)是其中一类重要的、具有良好辐射防护性能的氮氧自由基，具有广泛的抗ROS作用、生物膜保护功能、生物大分子保护作用。针对其优良的辐射保护功能，人们对许多TEMPO类氮氧自由基结构进行了研究，发现了具有优秀的防辐射损伤作用的TEMP0L，且未表现出明显的毒性，随之被应用于I期临床研究。
发明内容
本发明的目的是提供一类可以有效防护辐射损伤的治疗药物及其合成方法。结构通式(I)表示的化合物，
权利要求
1.结构通式(I)表示的化合物，
2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于X为I至3的整数。
3.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于R不存在。
4.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于R为C1-C5的烷基。
5.权利要求I所述化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)首先进行羟基取代的苯基羧酸
6.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征在于
7.一种药物组合物，其含有权利要求1-4任意之一所述的药物结构，以及一种或多种药物载体和赋形剂。
8.根据权利要求7所述药物组合物，其特征在于该药物是片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、 乳剂或颗粒剂。
9.权利要求I所述化合物在制备防治辐射损伤药物中的应用。
全文摘要
结构通式(I)所示的化合物，其中R为C1-C5的烷基、烯烃基、烷氧基，X≥1的合理整数。本发明设计合成了系列新型双功能自由基清除剂，药效学实验证明，本发明化合物具有明显的辐射防护作用，以市售的WR2721作为阳性对照，药效相当，且显著降低了毒性。
文档编号A61K31/445GK102584683SQ20121004852
公开日2012年7月18日 申请日期2012年2月29日 优先权日2012年2月29日
发明者刘雪英, 姜茹, 张爱丽, 张鑫磊, 李晓晔, 罗晶, 陈惠 申请人:中国人民解放军第四军医大学