专利名称:2-氨基嘧啶衍生物及其医药用途的利记博彩app
技术领域:
本发明涉及2-氨基嘧啶衍生物和其作为IKK活性抑制剂的活性以及其用于治疗 IKK介导的疾病和医学情况,例如涉及基因表达的NFK B活化的疾病和医学情况,特别是炎性或自身免疫性疾病的治疗应用。
发明内容
因此,本发明提供了式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药
权利要求
1.式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药
2.式II的如权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、酯或前药
3.式IIIa或Inb的如权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、酯或前药
4.选自实施例1至226的化合物的化合物以及其可药用的盐、酯或前药。
5.制备式I的本发明物质的方法,
6.抑制患有IKK介导的疾病的患者的IKK活性的方法,其包括给该患者施用有效量的权利要求1所述的化合物。
7.抑制需要该类治疗的个体(即哺乳动物,尤其是人)的TNF、尤其是TNFa、IL-1、 C0X-2A或其它炎性介质的产生或用于减轻个体的炎症的方法,其包括给所说的个体施用有效量的本发明的物质,或者治疗任何一种上述情况的方法,特别是治疗炎性或自身免疫性疾病或情况,例如类风湿性关节炎、治疗癌症、预防器官排斥或缓解任何上述情况的一种或多种症状的方法。
8.用作药物,例如用作免疫抑制剂或抗炎剂或用于预防、改善或治疗上述任何一种疾病或情况,例如自身免疫性或炎性疾病或情况的本发明的物质。
9.用作免疫抑制剂或抗炎剂或用于预防、改善或治疗上述任何疾病或情况,例如自身免疫性或炎性疾病或情况的包含本发明的物质和可药用的稀释剂或载体的药物组合物。
10.本发明的物质在制备用作免疫抑制剂或抗炎剂或用于预防、改善或治疗任何上述疾病或情况例如自身免疫性或炎性疾病或情况的药物中的应用。
11.基本如上文参考实施例所述的所有新化合物、过程、方法和应用。
全文摘要
本发明涉及2-氨基嘧啶衍生物及其医药用途。具体地讲,本发明涉及一种其中各变量具有说明书中所定义的含义的式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药。还公开了一种用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作药物的式I的化合物、包含式I化合物的药物组合物、以及式I化合物在制备用作免疫抑制剂或抗炎剂的药物中的应用。
文档编号A61P1/00GK102267988SQ20111016641
公开日2011年12月7日 申请日期2004年4月8日 优先权日2003年4月11日
发明者A·德诺姆, A·施拉普巴希, B·博尔巴克, J·埃德, L·雷韦斯, P·扬泽, R·赫斯珀格, R·韦尔克利 申请人:诺瓦提斯公司