专利名称：一种抗菌药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明医药技术领域，具体涉及一种哌拉西林钠与他唑巴坦钠组合物及其制备方法。
背景技术：
哌拉西林钠为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用， 其特点是广谱，但不耐青霉素酶。他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一种青霉素酸砜，为β -内酰胺酶的抑制剂， 属于第三代抗菌增效剂。它自身几乎没有抗菌活性，但具有强效、广谱抑酶作用。其抑制作用机制是它能与内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用，可暂时性抑制内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。他唑巴坦钠对青霉素酶和氧亚胺头孢菌素酶的抑制活性与克拉维酸相似，而对头孢菌素酶的抑制活性强于克拉维酸和舒巴坦。
发明内容
本发明目的在于，提供了一种哌拉西林钠与他唑巴坦钠的组合物，二者重量比为 10-20 1。上述抗菌药物组合物，哌拉西林钠与他唑巴坦钠优选的重量比为12-20 1。上述抗菌药物组合物，哌拉西林钠与他唑巴坦钠优选的重量比为15-20 1。上述抗菌药物组合物，哌拉西林钠与他唑巴坦钠优选的重量比为16 1。上述组合物优选为冻干粉针制剂。本发明又一目的在于提供上述抗菌组合物的其制备方法将注射用水加入到不锈钢反应罐中，启动搅拌，冷却至10°c，加入准确称量的哌拉西林钠、他唑巴坦钠，充分搅拌后，开始滴加碳酸氢钠水溶液，温度保持在5 10°C，当PH为6. 0 6. 4时，则停止滴加碳酸氢钠水溶液，搅拌反应20分钟，待反应液变澄清，复测pH为6. 0时，加活性炭搅拌15分钟后，加注射用水至全量，开始滤除活性炭，再经过0. 22 μ微孔滤膜过滤，冷冻干燥，制得冻干粉针制剂。
具体实施例方式对照例1生产处方
权利要求
1.一种抗菌药物组合物，其特征在于，由哌拉西林钠、他唑巴坦钠组成，二者重量比为 10-20 1。
2.根据权利要求1所述抗菌药物组合物，其特征在于所述重量比为12-20 1。
3.根据权利要求2所述抗菌药物组合物，其特征在于所述重量比为15-20 1。
4.根据权利要求1所述抗菌药物组合物，其特征在于所述重量比为16 1。
5.根据权利要求1-4任一所述抗菌药物组合物，其特征在于所述组合物为冻干粉针制剂。
6.权利要求1-5任一所述抗菌药物组合物的制备方法，其特征在于采用以下方法将注射用水加入到不锈钢反应罐中，启动搅拌，冷却至10°c，加入准确称量的哌拉西林钠、他唑巴坦钠，充分搅拌后，开始滴加碳酸氢钠水溶液，温度保持在5 10°C，当PH为6. 0 6. 4 时，则停止滴加碳酸氢钠水溶液，搅拌反应20分钟，待反应液变澄清，复测pH为6. 0时，加活性炭搅拌15分钟后，加注射用水至全量，开始滤除活性炭，再经过0. 22 μ微孔滤膜过滤， 冷冻干燥，制得冻干粉针制剂。
全文摘要
本发明涉及哌拉西林钠与他唑巴坦钠的抗菌组合物及其制备方法，该发明采用他唑巴坦钠作为协同增效剂，稳定性好，存储期内质量稳定。值得关注的本发明是以粉针制剂存在的，配比浓度就是入血以及到达感染部位的浓度，因而这种配比是具有特别的临床治疗意义的。
文档编号A61K9/19GK102228460SQ20111010313
公开日2011年11月2日 申请日期2011年4月12日 优先权日2011年4月12日
发明者宁辉 申请人:宁辉