专利名称：一类新的α-淀粉酶抑制剂阿卡他定家族新化合物及其应用的利记博彩app
一类新的α-淀粉酶抑制剂阿卡他定家族新化合物及其应
用技术领域：
本发明涉及的是一类新的α-淀粉酶抑制剂即阿卡他定家族新化合物，以及该类新化合物在治疗糖尿病等疾病的药物方面的应用。
背景技术：
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，是由胰岛素分泌不足和/或胰岛素作用受损引起的。表现为血液及尿液中葡萄糖浓度异常升高，出现典型的“三多一少”症状， 即多饮、多尿、多食及体重减轻，且伴有疲乏无力。糖尿病一般分为1型糖尿病、2型糖尿病和妊娠糖尿病等几种类型。2型糖尿病可以弓I起各种微血管和大血管并发症，如周围神经病变、眼部病变、糖尿病肾病、心肌梗死、中风、下肢血管阻塞性病变等。这些并发症危害极大， 是引起糖尿病死亡率增大的一个主要原因。因此治疗糖尿病、控制糖尿病并发症的发生和发展已显得越来越重要。目前已发现的天然α-淀粉酶抑制剂主要包括多肽和拟低聚糖两大类。多肽类 α -淀粉酶抑制剂广泛存在于粮食作物的种子和微生物代谢产物中，由于其在人体胃肠道易被蛋白酶水解失活而难以作为有效药物进行开发。而拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂为放线菌的次生代谢产物，在人体胃肠道内稳定性好，具有药用价值。阿卡波糖(acarbose)即为德国拜耳公司于二十世纪七十年代发现并成功开发上市的拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂，商品名拜糖平(glucobay)，目前已成为临床治疗糖尿病的一线药物。另外一些拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂也先后于二十世纪七十年代后被报道，如adiposins，trestatins, amylostatins, oligostatins, isovalertatins等。因此，开发高效的并具有自主知识产权的新型拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂具有潜在价值和广阔前景。200710059554. 9号《一类新的α -淀粉酶抑制剂阿卡他定系列化合物及其应用》 就是本申请第一发明人主要参与研究的项目，该专利要求保护部分阿卡他定家族的α -淀粉酶抑制剂，但未能覆盖阿卡他定家族化合物的全部结构类型。因此本专利申请保护新发现的一类阿卡他定家族化合物，它们的化学结构明显区别于2007100595Μ.9号专利要求保护的阿卡他定家族化合物，即其分子特征为直接以脱氧葡萄糖在还原端或非还原端结尾。
发明内容本发明的目的是克服现有技术中存在的上述不足，提供一类新的拟低聚糖类α -淀粉酶抑制剂，阿卡他定家族新化合物，并将其应用于制备治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药物中。本发明提供的一种新的α -淀粉酶抑制剂即阿卡他定家族新化合物，具有如下通式(I)或(II)的结构
权利要求
1. 一类新的α-淀粉酶抑制剂，即阿卡他定家族新化合物，具有如下通式(I)或(II) 的结构
2.根据权利要求1所述的阿卡他定家族新化合物，其特征是通式(I)中m优选为0，η 优选为2，其结构如化学式(III)所示
3. 一种根据权利要求1所述的阿卡他定家族新化合物的应用，其特征在于该化合物用于制备治疗糖尿病或肥胖症的药物。
全文摘要
一类新的拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂，阿卡他定家族新化合物，具有如下通式(I)(m为0～4的整数，n为0～3的整数)或通式(II)(n为1～3的整数，q为0～3的整数)的结构。所述通式(I)或(II)所示的阿卡他定家族新化合物的混合物和单体均为白色无定形粉末，易溶于水和DMSO，微溶于甲醇、乙醇和丙酮，不溶于其它有机溶剂。本发明提供的阿卡他定家族新化合物分子的特征为直接以脱氧葡萄糖在还原端或非还原端结尾。其化学结构与迄今已发现的阿卡他定家族化合物有明显区别，因此是一类新的拟低聚糖类α-淀粉酶抑制剂。可将其应用于制备治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药物中。(I)(II)
文档编号A61K31/7034GK102212089SQ201110091479
公开日2011年10月12日 申请日期2011年4月12日 优先权日2011年4月12日
发明者李晓霞, 白芳, 白钢, 石立莹, 耿鹏, 钟启平 申请人:天津医科大学