专利名称:右旋布洛芬精氨酸盐及其制备方法
技术领域:
本发明属于制药技术领域,具体涉及一种解热、抗炎、镇痛类药物及其药理活性研允。
背景技术:
右旋布洛芬由非留体解热、抗炎、镇痛药布洛芬经撤分得到,几乎不溶于水,且熔点低。所以做成制剂时其剂型受到限制,且制备过程困难,因此本文报告将右旋布洛芬合成制备成水溶性右旋布洛芬精氨酸盐的工艺并对药理作用进行研究。所获结果如下实验材料和仪器右旋布洛芬批号1009015M,湖北百科亨迪药业有限公司;L-精氨酸,批号 09121229,上海协和氨基酸有限公司;95%乙醇,批号20091212厂家天津化学试剂研究所;细菌内毒素国家标准品,批号150600-200707,中国药品生物制品检验所;角叉胶sigma公司批号200812;巴豆油,自制醋酸国药集团化学试剂有限公司,批号 T20090312 ;实验动物清洁昆明种小鼠,SD大鼠,均由湖南景达斯莱克实验动物有限公司提供,实验动物生产许可证号SCXK (湘)2009-0004,日本大耳白家兔,由长沙市开福区东实验动物科技服务部提供。红外分光度计PE HPECTRUM0NE ;紫外分光度计UV-2450,SHIMADZU 公司,自动施光仪WZZ-3,上海精密科学仪器有限公司。布洛芬是临床上常用的非留体抗炎、解热、镇痛药。其左旋体需在体内转化成右旋体起作用。因此,右旋布洛芬具有起效快,作用强的优势,但其水溶性低,难于制成稳定的水溶性制剂,其制剂比较单一,常用的有片剂、胶囊。并且右旋布洛芬熔点低,制剂制备过程困难。
发明内容
针对现有技术右旋布洛芬水溶性低、难于制成稳定的水溶性制剂的缺陷,本发明提供了一种右旋布洛芬精氨酸盐。本发明的右旋布洛芬精氨酸盐具有易溶于水的特点,可根据临床需要制成各种水溶性制剂,且处方中不含醇等助溶剂,水溶液呈中性。人体易于接受,并能减轻对肠胃道的刺激性,具有的解热、镇痛和抗炎作用。本发明的一种右旋布洛芬精氨酸盐,分子式为=C19H32N4O4,分子量为 380. 48178 [g/mol],结构式为
权利要求
1. 一种右旋布洛芬精氨酸盐,其特征是,分子式为=C19H32N4O4,分子量为380.48178[g/ mol],结构式为
2.根据权利要求1所述右旋布洛芬精氨酸盐,其特征是,在制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液剂、糖浆剂、注射剂方面的应用。
3.制备权利要求1所述右旋布洛芬精氨酸盐的方法,其特征是,具体步骤为取10-12 重量份的精氨酸,加18-20重量份的水,加热溶解后转入滴液漏斗中;另取右旋布洛芬 11-20质量份,加45-55重量份的95 %乙醇溶解;在搅拌下滴加精氨酸溶液,滴加速度为 0. 8-2. Og每分钟,滴完后继续搅拌1. 8-4. 0小时,蒸除溶剂乙醇;然后再用相对于固体3倍重量份的95 %的乙醇重结晶,得右旋布洛芬精氨酸盐产品。
全文摘要
本发明属于制药技术领域,具体提供了一种右旋布洛芬精氨酸盐,分子式为C19H32N4O4,分子量为380.48178[g/mol],结构式如(I)所示,为白色粉末,易溶于水,20%水溶液pH为6.5,熔点170-172℃,旋光度右旋。本发明的右旋布洛芬精氨酸盐具有易溶于水的特点,可根据临床需要制成各种水溶性制剂,且处方中不含醇等助溶剂,水溶液呈中性。人体易于接受,并能减轻对肠胃道的刺激性,具有的解热、镇痛和抗炎作用。
文档编号A61K31/198GK102180786SQ20111007832
公开日2011年9月14日 申请日期2011年3月30日 优先权日2011年3月30日
发明者吴家安, 潘善庆 申请人:吴家安, 潘善庆