一种催眠药的多晶型α的乙酸溶剂化物的利记博彩app

文档序号:1008317阅读:231来源:国知局
专利名称:一种催眠药的多晶型α的乙酸溶剂化物的利记博彩app
技术领域
本发明涉及N-甲基-N- (3- {3- [2-噻吩基羰基]_吡唑-[1,5_ α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺的多晶型α的乙酸溶剂化物,本发明还涉及其作为镇静-催眠药、抗焦虑药、 抗惊厥药和/或骨骼肌松弛药的用途。
背景技术
本申请涉及中国专利“一种用于催眠的化合物的多晶型α和溶剂化物,其制备方法及含该物质的组合物”(专利申请号200610137897. 8)所公开的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺的多晶型α的乙酸溶剂化物。失眠严重地影响人们的生活、工作及身心健康。2002年3月21 25日由国际精神卫生和神经科学基金会(IFMHN)主办的“全球睡眠调查”结果显示,在我国人群中有45. 4% 的人存在睡眠问题(其中失眠,17. 4%可疑失眠)。市场对于催眠药的需求呈现不断增长的趋势。目前正在研发的一类新的化合物是非苯二氮卓类。由于这些化合物往往能选择性地结合体内Y-氨基丁酸(GABA)的Ci1受体,从而具有显著优于传统催眠药的治疗效果。这类化合物包括N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5- α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺(以下称化合物1),该化合物结构如下
权利要求
1.一种N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α ]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶剂化物,其特征为每两分子N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑_[1, 5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺含一分子乙酸。
2.权利要求1所述的N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶剂化物,具有下列单晶X-射线晶体学分析
3.一种药物组合物,其包括权利要求1所述的N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]吡唑-[1,5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺乙酸溶剂化物和可药用载体。
4.权利要求3的药物组合物,其中该组合物可被配成片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、注射液。
5.权利要求1的N-甲基-N-(3- {3- [2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5- α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺乙酸溶剂化物以0. Img至250mg的量以单位剂量形式存在于单位剂型中。
6.权利要求3的药物组合物,其中N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1, 5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺乙酸溶剂化物以0. Img至250mg的量以单位剂量形式存在于单位剂型中。
7.权利要求1的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺乙酸溶剂化物在制备镇静-催眠药物、抗焦虑药物、抗惊厥、骨骼肌松弛药物中的用途。
8.权利要求3的的乙酸溶剂化物的药物组合物在制备镇静-催眠药物、抗焦虑药物、抗惊厥、骨骼肌松弛药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种催眠药的多晶型α的乙酸溶剂化物。本发明涉及N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶剂化物,本发明还涉及N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶剂化物作为镇静-催眠药、抗焦虑药、抗惊厥药和/或骨骼肌松弛药的用途。N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶剂化物具有良好的稳定性和显著的镇静-催眠、抗焦虑及骨骼肌松弛作用等优点。
文档编号A61P25/08GK102180879SQ20111006122
公开日2011年9月14日 申请日期2006年11月9日 优先权日2006年11月9日
发明者王晶, 肖炳坤, 黄荣清 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
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