专利名称：一种羟苯磺酸钙胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物制剂领域，更具体地说本发明提供了一种羟苯磺酸钙胶囊及 其制备方法。
背景技术：
羟苯磺酸钙胶囊，英文名称=Calcium Dobesilate Capsules。本品主要成份为羟
苯磺酸钙，其化学名称为2，5-二羟基苯磺酸钙一水合物。其结构式为
权利要求
1.一种羟苯磺酸钙胶囊，其特征在于所述的胶囊由羟苯磺酸钙、交联羧甲基纤维素 钠、硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮制备而成，其中每1000粒羟苯磺酸钙胶囊含有羟苯磺酸 钙500g、交联羧甲基纤维素钠20 50g，硬脂酸镁2 6g。
2.根据权利要求1所述的羟苯磺酸钙胶囊，其特征在于所述的羟苯磺酸钙胶囊每 1000粒含有羟苯磺酸钙500g、交联羧甲基纤维素钠30 40g，硬脂酸镁3 5g。
3.根据权利要求1所述的羟苯磺酸钙胶囊，其特征在于所述的羟苯磺酸钙胶囊每 1000含有羟苯磺酸钙500g、交联羧甲基纤维素钠35g、硬脂酸镁4g。
4.一种如权利要求1所述羟苯磺酸钙胶囊的制备方法，其特征在于，所述制备方法包 括羟苯磺酸钙颗粒的制备，所述颗粒的制备方法如下(1)秤取各原辅料，并分别进行预处理；(2)用纯净水或无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂；(3)取8/13的粘合剂，向其中加入处方量35-65%的羟苯磺酸钙及处方量30-70%的交 联羧甲基纤维素混合，制初级颗粒；(4)将制得的初级颗粒中加入5/13粘合剂及处方量35-65%的羟苯磺酸钙、处方量 30-70 %的交联羧甲基纤维素钠，进一步制粒，直至无剩余粉末，整粒得中级颗粒；(5)向中级颗粒喷雾加入硬脂酸镁的乙醇溶液，混合均勻，干燥，对中间体进行检测，灌装。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的步骤5的干燥为将制粒后所 得颗粒及处方量0-35%的羟苯磺酸钙原料粉、处方量0-40%的交联羧甲基纤维素原料粉 混合进行干燥。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述颗粒的制备方法如下(1)秤取各原辅料，并分别进行预处理；(2)用纯净水或无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂；(3)取8/13的粘合剂，向其中加入处方量45-60%的羟苯磺酸钙及处方量40-70%的交 联羧甲基纤维素钠，混合，制初级颗粒；(4)将制得的初级颗粒放入流化床，加入5/13粘合剂及处方量40-55%的羟苯磺酸钙、 处方量30-60%的交联羧甲基纤维素钠，进一步制粒，直至无剩余粉末，整粒得中级颗粒；(5)向中级颗粒喷雾加入硬脂酸镁的乙醇溶液，混合均勻，干燥，对中间体进行检测，灌装；优选所述颗粒的制备方法为(1)秤取各原辅料，并分别进行预处理；(2)用纯净水或无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂；(3)取8/13的粘合剂，向其中加入处方量55%的羟苯磺酸钙及处方量60%的交联羧甲 基纤维素钠，混合，制初级颗粒；(4)将制得的初级颗粒放入流化床，加入5/13粘合剂及处方量45%的羟苯磺酸钙、处 方量40 %的交联羧甲基纤维素钠，进一步制粒，直至无剩余粉末，整粒得中级颗粒；(5)向中级颗粒喷雾加入硬脂酸镁的乙醇溶液，混合均勻，干燥，对中间体进行检测，灌装；
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述颗粒的制备方法如下(1)秤取各原辅料，并分别进行预处理；(2)用纯净水或无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂；(3)取8/13的粘合剂，向其中加入处方量35-50%的羟苯磺酸钙及处方量40-50%的交 联羧甲基纤维素钠，混合，制初级颗粒；(4)将制得的初级颗粒放入流化床，加入5/13粘合剂及处方量30-45%的羟苯磺酸钙、 处方量30-40%的交联羧甲基纤维素钠，进一步制粒，直至无剩余粉末，整粒得中级颗粒；(5)向中级颗粒喷雾加入硬脂酸镁的乙醇溶液，混合均勻，将喷雾后所得颗粒及 5-35 %的羟苯磺酸钙原料粉、10-30 %的交联羧甲基纤维素原料粉进行干燥，对中间体进行 检测，灌装；优选所述颗粒的制备方法为(1)秤取各原辅料，并分别进行预处理；(2)用纯净水或无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂；(3)取8/13的粘合剂，向其中加入处方量40%的羟苯磺酸钙及处方量40%的交联羧甲 基纤维素钠，混合，制初级颗粒；(4)将制得的初级颗粒放入流化床，加入5/13粘合剂及处方量35%的羟苯磺酸钙、处 方量35%的交联羧甲基纤维素钠，进一步制粒，直至无剩余粉末，整粒得中级颗粒；(5)向中级颗粒喷雾加入硬脂酸镁的乙醇溶液，混合均勻，制粒；将喷雾后所得颗粒及 25 %的羟苯磺酸钙原料粉、25 %的交联羧甲基纤维素原料粉进行干燥，对中间体进行检测， 灌装。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的步骤1中预处理为将羟苯磺 酸钙和羟甲基纤维素钠分别过100目筛，于60士5°C干燥1小时。
9.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于所述步骤5中的乙醇溶液 为40-80ml，优选60ml ；乙醇浓度为75-95 %，优选85 %。
10.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于所述的步骤5中的干燥为 在流化床中55-85°C，干燥0. 5-1. 5小时；优选以70°C，干燥0. 5-1. 5小时，根据中间体检测 结果计算装量后填充于0#空心胶囊，胶囊填充速度800 1000粒/分钟。
全文摘要
本发明公开了一种羟苯磺酸钙胶囊及其制备方法。所述的羟苯磺酸钙胶囊由羟苯磺酸钙、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮制备而成，其中每1000粒羟苯磺酸钙胶囊含有羟苯磺酸钙500g、交联羧甲基纤维素钠20～50g，硬脂酸镁2～6g。此外本发明对传统制备方法进行了改进，在以交联羟甲基纤维素钠作为崩解剂，硬脂酸镁作为润滑剂的基础上，加入适量聚乙烯吡咯烷酮制备粘合剂，通过多步制粒法将粘合剂与羟苯磺酸钙及交联羧甲基纤维素钠制备成颗粒，再将硬脂酸镁的乙醇溶液喷雾至颗粒表面，得到质量稳定，溶出度高，装量差异小的羟苯磺酸钙胶囊。
文档编号A61K47/32GK102091055SQ201110030889
公开日2011年6月15日 申请日期2011年1月28日 优先权日2011年1月28日
发明者钟正明, 马鹰军 申请人:海南锦瑞制药股份有限公司