预防或治疗丙型肝炎的医药组合物的利记博彩app

文档序号:1007220阅读:226来源:国知局
专利名称:预防或治疗丙型肝炎的医药组合物的利记博彩app
技术领域
本发明涉及以齐墩果酸衍生物作为预防或治疗丙型肝炎的活性成分,特别涉及具有糖基的齐墩果酸衍生物对丙型肝炎的预防或治疗效果。
背景技术
丙型肝炎已知由丙型肝炎病毒(HCV)所引起,主要经由注射或被污染的血液制剂传染,产生肝炎复合症,包括黄疸、食欲不振、倦怠、腹痛、肝功能间歇性异常、肝脏酶指数异常升高等。根据世界卫生组织(WHO)的统计,全球约有3% (约3亿)人口感染丙型肝炎, 但大多数受到感染的人并不会出现早期症状,因而未被诊断出来。急性感染的人约20%会自体清除病毒而痊愈,但是有高达80%的人会发展为慢性肝炎,其中20%会导致肝硬化。
目前使用传统型和长效型的干扰素以及核酸类似物(Ribavirin)来控制慢性病毒性肝炎。但是使用干扰素会产生严重的副作用,例如视网膜病、甲状腺炎、急性胰脏炎、忧郁症等,而且持续性的反应速率差及容易产生抗药性。虽并用Ribavirin来控制病毒性肝炎,但副作用的影响并未因此降低。因此临床上期望能发展具有低副作用的替代药物,用于治疗丙型肝炎。
美国专利案US7,825,239B2提供一种抑制丙型肝炎病毒聚合酶的化合物,4_氨基-I- ((2R,3S,4S,5R) -5-叠氮-4-羟基-5-羟甲基-3-甲基-四氢呋喃_2_基)-IH-吡唳-2-酮及其前药(prodrug)。
美国专利案US RE41,894E提供低分子量的肽类似物(p印tide analogs)治疗丙型肝炎的感染。美国专利案US7,816,326B2也提供一种藉由抑制HCVNS3/NS4a丝氨酸蛋白酶而治疗丙型肝炎的化合物。
本发明人基于上述先前知识,积极研发预防或治疗丙型肝炎的化合物,进而完成本案发明。发明内容
本发明的一个目的为,一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂。
上述齐墩果酸衍生物包括下式(I)所示的化合物或立体异构物
权利要求
1.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂。
2.权利要求I所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中该齐墩果酸衍生物包括下式(I)所示的化合物或立体异构物式中
3.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中该糖基包括5碳糖、6碳糖或其组合。
4.权利要求3所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中该5碳糖包括呋喃糖 (furanose)、或卩比喃糖(pyranose),该6碳糖包括葡萄糖、或鼠李糖(rhamnose)。
5.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中R1及R2各自独立表示以氧基连接的I 5个取代或未取代的5碳糖、6碳糖或其组合。
6.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中R1表示以氧基连接的 I 5个取代或未取代的5碳糖、6碳糖或其组合,R4表示烯氧基羰基。
7.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖及I个吡喃糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个鼠李糖。
8.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及3个吡喃糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖、I个吡喃糖及I个呋喃糖。
9.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及I个吡喃糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个葡萄糖及3个吡喃糖。
10.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个葡萄糖及I个吡喃糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个鼠李糖及I个吡喃糖。
11.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个鼠李糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示醇基。
12.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个鼠李糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示醇基,R4表示烯基羰氧基。
13.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个呋喃糖、I个吡喃糖及2个葡萄糖。
14.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的3个吡喃糖及I个葡萄糖。
15.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖、I个葡萄糖、及2个鼠李糖。
16.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的I个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的I个吡喃糖、2个葡萄糖、及I个鼠李糖。
17.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的2个吡喃糖及I个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的2个吡喃糖、I个葡萄糖、及I个鼠李糖。
18.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及I个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的2个吡喃糖及2个葡萄糖。
19.权利要求2所述的预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,其中当R1表示以氧基连接的取代或未取代的I个吡喃糖及2个葡萄糖时,R2表示以氧基连接的取代或未取代的I个吡喃糖、2个葡萄糖、及I个鼠李糖。
20.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A2)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
21. —种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A6)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
22.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(AlO)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许载剂
23.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A12)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
24.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A13)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
25.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A14)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(
26.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A15)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
27.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A16)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
28. 一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A17)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
29. 一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A19)化合物、其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
30.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A20)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
31.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A21)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
32.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A23)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
33.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A25)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂
34.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A26)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(A26)。
35.一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的下式(A27)化合物、 其盐类或立体异构物及医药上可容许的载剂(A27)t
全文摘要
本案提供一种预防或治疗丙型肝炎的医药组合物,包括作为活性成分的齐墩果酸衍生物及医药上可容许的载剂。
文档编号A61P31/14GK102526083SQ20111002635
公开日2012年7月4日 申请日期2011年1月25日 优先权日2010年12月22日
发明者张秀凤, 李连滋, 蔡蕙冰, 郭宗铿 申请人:财团法人工业技术研究院
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