专利名称：含有抗精神病类药物的分散片及其应用的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及一种新型的分散片，它由一定量的抗精神病类药物或其药学上可接受 的盐或酯或其混合物和任选一定量的的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或 酯或其混合物以及至少一种药学上可接受的载体组成，用于治疗或预防患者抑郁症或精神 分裂症，属于医药技术领域。
背景技术：
世界卫生组织2005年统计，各种抑郁症的患病率约占全球人口的11%。在中国， 目前抑郁症的患病率约为3% 5%，抑郁症患者估计有3600万人，与高发病率形成鲜明反 差的是，目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到20%。而在现有抑郁症患者中，只 有不到10%的人接受了相关药物治疗。抑郁症在我国造成的直接经济负担为141亿元，间 接经济损失约481亿元，总经济负担达到621亿元。抑郁症的发病机制尚未完全明确。目前研究认为与遗传、心理、神经内分泌等因素 诱发中枢去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、乙酰胆碱(Ach)和神经肽 等神经递质含量降低及其受体功能下降有关。近年来研究发现还与谷氨酸(也是一种中 枢神经递质)传导功能障碍有关。抑郁症对精神分裂症患者有明显影响，对于抑郁症精神 分裂症同病的患者来说，他们往往会出现比无抑郁症的精神分裂症患者更多的精神病性症 状。因此抑郁症患者如果得不到及时治疗，会发展成为精神分裂症。为了提高治疗效果，同时降低不良反应的发生率，不同类别抗精神类药物的联合 应用是一条合理的途径。联合用药的益处还在于不同作用机制的抗精神类药物作用可以 累加、协同或互补，并钝化反向调节代偿，提高疗效；减少单一药用量过大而引起的药物不 良反应，增加用药安全性；兼顾患者存在的多种危险因素和相关疾病，有利于个体化治疗， 比如抗抑郁症药物和抗精神分裂症药物联合，可以同时治疗抑郁症和精神分裂症，并互相 协同；改善患者的生活质量，提高患者的顺应性；可协同加强对器官的保护。因此当前国内 外一致推荐采用包括剂量固定配比的复方制剂在内的联合用药。专利文献1公开了对仅用传统抗抑郁治疗难以治疗的抑郁进行治疗的方法和组 合物。还提供了对严重抑郁快速发生治疗作用的方法。专利文献2公开了含有药用可接受的载体中的(1)喹诺酮衍生物和(幻5_羟色胺 再摄取抑制剂。用于治疗患情绪障碍、特别是抑郁症或重性抑郁障碍患者。专利文献3公开了涉及联合使用阿戈美拉汀和血清素再摄取抑制剂(SRI)，或其 他任何化合物，用于治疗抑郁症和其他情感障碍。本发明所述的分散片，每天给药1 3次，优选为每天1 2次，这样患者使用非 常方便，同时改善了患者服药的顺应性，提高患者的生活质量。专利文献1 中国专利CN1311681A专利文献2 中国专利CN1726039A专利文献3 中国专利CN1852706A
发明内容
本发明的目的在于提供一种新型的分散片，它由一定量的抗精神病类药物或其药 学上可接受的盐或酯或其混合物和任选的一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可 接受的盐或酯或其混合物以及至少一种药学上可接受的载体组成。与普通片剂或胶囊剂相 比，分散片具有分散迅速均勻、崩解时间短、药物吸收快、生物利用度高、稳定性好以及服用 方便的特点。本发明的另一个目的还在于提供上述分散片在制备用于治疗或预防患者抑郁症 或精神分裂症的药物中的应用。本发明解决的技术方案如下(1) 一种分散片，其特征在于，它由下述几部分组成(I) 一定量的抗精神病类药物或其药学上可接受的盐或酯或其混合物和任选的一 定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯或其混合物，其中所述的抗精 神病类药物为阿立哌唑、氟伏沙明、艾司西酞普兰、奥氮平、米氮平、氯氮平、齐拉西酮、米安 色林、阿戈美拉汀、lurasidone、伊潘立酮、布南色林、吗氯贝胺、替米哌隆、帕利哌酮、曲米 帕明、卡匹帕明、洛非帕明、莫沙帕明、或其药学上可接受的盐或酯或其混合物；以及(II)至少一种药学上可接受的载体。本发明的一个优选方案，其特征在于，所述的分散片由一定量的阿立哌唑或其药 学上可接受的盐或酯和一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯以及 至少一种药学上可接受的载体组成。本发明的一个优选方案，其特征在于，所述的分散片由一定量的齐拉西酮或其药 学上可接受的盐或酯和一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯以及 至少一种药学上可接受的载体组成。本发明的一个优选方案，其特征在于，所述的分散片由一定量的阿戈美拉汀或其 药学上可接受的盐或酯和一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯以 及至少一种药学上可接受的载体组成。本发明的一个优选方案，其特征在于，所述的分散片由一定量的米安色林或其药 学上可接受的盐或酯和一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯以及 至少一种药学上可接受的载体组成。本发明所述的一定量的抗精神病类药物或其药学上可接受的盐或酯或其 混合物优选为阿立哌唑(Aripiprazole)、氟伏沙明(Fluvoxamine)、艾司西酞普兰 (Escitalopram)、奥氮平(Olanzapine)、米氮平(Mirtazapine)、氯氮平(Clozapine)、齐 拉西酮(Ziprasidone)、米安色林(Mianserin)、阿戈美拉汀(agomelatine)、lurasidone、 伊潘立酮(Iloperidone)、布南色林(Blonanserin)、吗氯贝胺(Moclobemide)、替 米哌隆(Timiperone)、帕利哌酮(Paliperidone)、曲米帕明(Trimipramine)、卡匹 帕明(Carpipramine)、洛非帕明(Lof^pramine)、莫沙帕明(Mosapramine)、溴哌利 多(Bromperidol)、苯哌利多(Benperidol)、氟哌啶醇(Haloperidol)、五氟利多 (Penfluridol)、或其药学上可接受的盐或酯或其混合物；更优选为阿立哌唑、马来酸氟伏 沙明、草酸艾司西酞普兰、奥氮平、米氮平、氯氮平、盐酸齐拉西酮、甲磺酸齐拉西酮、盐酸米
4安色林、阿戈美拉汀、酒石酸阿戈美拉汀、lurasidone hydrochloride、伊潘立酮、布南色 林、吗氯贝胺、盐酸吗氯贝胺、替米哌隆、帕利哌酮、马来酸曲米帕明、二盐酸卡匹帕明、盐酸 洛非帕明、二盐酸莫沙帕明、或其药学上可接受的盐或酯或其混合物。
Lurasidone hydrochloride 的化学名称为 Ν<4-[4-(1，2-苯并异噻 唑-3-基)-1-哌嗪基]-^ ，31 )-2，3-四亚甲基-丁基]-(1，R，2，S，3，R，4，S)-2，3-双 环[2，2，1]庚烷二酰亚胺盐酸盐，其结构式如下式所示
权利要求
1.一种分散片，其特征在于，它由下述几部分组成(I)一定量的抗精神病类药物或其药学上可接受的盐或酯或其混合物和任选的一定 量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯或其混合物，其中所述的抗精神 病类药物为阿立哌唑、氟伏沙明、艾司西酞普兰、奥氮平、米氮平、氯氮平、齐拉西酮、米安色 林、阿戈美拉汀、lurasidone、伊潘立酮、布南色林、吗氯贝胺、替米哌隆、帕利哌酮、曲米帕 明、卡匹帕明、洛非帕明、莫沙帕明、或其药学上可接受的盐或酯或其混合物；以及(II)至少一种药学上可接受的载体。
2.如权利要求1所述的分散片，其特征在于，它由一定量的抗精神病类药物或其药学 上可接受的盐或酯和至少一种药学上可接受的载体组成，其中所述的抗精神病类药物为阿 立哌唑、氟伏沙明、艾司西酞普兰、奥氮平、米氮平、氯氮平、齐拉西酮、米安色林、阿戈美拉 汀、lurasidone、伊潘立酮、布南色林、吗氯贝胺、替米哌隆、帕利哌酮、曲米帕明、卡匹帕明、 洛非帕明、莫沙帕明、或其药学上可接受的盐或酯。
3.如权利要求2所述的分散片，其特征在于，所述的抗精神病类药物或其药学上可接 受的盐或酯为1 120mg的阿立哌唑或其药学上可接受的盐或酯。
4.如权利要求2所述的分散片，其特征在于，所述的抗精神病类药物或其药学上可接 受的盐或酯为1 400mg的氟伏沙明或其药学上可接受的盐或酯。
5.如权利要求2所述的分散片，其特征在于，所述的抗精神病类药物或其药学上可接 受的盐或酯为1 160mg的艾司西酞普兰或其药学上可接受的盐或酯。
6.如权利要求2所述的分散片，其特征在于，所述的抗精神病类药物或其药学上可接 受的盐或酯为1 160mg的奥氮平或其药学上可接受的盐或酯。
7.如权利要求2所述的分散片，其特征在于，所述的抗精神病类药物或其药学上可接 受的盐或酯为2. 5 160mg的齐拉西酮或其药学上可接受的盐或酯。
8.如权利要求1所述的分散片，其特征在于，它由一定量的奥氮平或其药学上可接受 的盐或酯和一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯以及至少一种药 学上可接受的载体组成。
9.如权利要求8所述的分散片，其特征在于，所述的奥氮平或其药学上可接受的盐或 酯为奥氮平，所述的5-羟色胺再摄取抑制剂或其药学上可接受的盐或酯为盐酸氟西汀，且 盐酸氟西汀和奥氮平选自下述固定剂量的组合 12. 5mg盐酸氟西汀和1. 5mg奥氮平；12. 5mg盐酸氟西汀和!Bmg奥氮平；12. 5mg盐酸氟 西汀和6mg奥氮平；12. 5mg盐酸氟西汀和12mg奥氮平；12. 5mg盐酸氟西汀和Mmg奥氮平；25mg盐酸氟西汀和1. 5mg奥氮平；25mg盐酸氟西汀和3mg奥氮平；25mg盐酸氟西汀和 6mg奥氮平；25mg盐酸氟西汀和12mg奥氮平；25mg盐酸氟西汀和Mmg奥氮平；50mg盐酸氟西汀和1. 5mg奥氮平；50mg盐酸氟西汀和3mg奥氮平；50mg盐酸氟西汀和 6mg奥氮平；50mg盐酸氟西汀和12mg奥氮平；50mg盐酸氟西汀和Mmg奥氮平；IOOmg盐酸氟西汀和1. 5mg奥氮平；IOOmg盐酸氟西汀和3mg奥氮平；IOOmg盐酸氟西 汀和6mg奥氮平；IOOmg盐酸氟西汀和12mg奥氮平；IOOmg盐酸氟西汀和Mmg奥氮平；其中盐酸氟西汀的重量按氟西汀计算。
10.如权利要求1至9任一项所述的分散片在制备用于预防、延缓进展或治疗抑郁症或 精神分裂症的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种新型的分散片，它由一定量的抗精神病类药物或其药学上可接受的盐或酯或其混合物和任选的一定量的5-羟色胺再摄取抑制剂以及至少一种药学上可接受的载体组成，其中所述的抗精神病类药物为阿立哌唑、氟伏沙明、艾司西酞普兰、奥氮平、米氮平、氯氮平、齐拉西酮、米安色林、阿戈美拉汀、lurasidone、伊潘立酮、布南色林、吗氯贝胺、替米哌隆、帕利哌酮、曲米帕明、卡匹帕明、洛非帕明或莫沙帕明，用于预防、延缓进展或治疗患者抑郁症或精神分裂症。与普通片剂或胶囊剂相比，分散片具有分散迅速均匀、崩解时间短、药物吸收快、生物利用度高、稳定性好以及服用方便的特点。
文档编号A61K31/343GK102078309SQ20111002461
公开日2011年6月1日 申请日期2011年1月22日 优先权日2011年1月22日
发明者王定豪 申请人:王定豪