专利名称：琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法。
背景技术：
美托洛尔是一种选择性β 1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和 心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消 除半衰期较短，约3-4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2-4次服药。为了克服这些 缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，但是由于酒石酸美托洛尔溶解度很大 (> 700mg/ml)，为了获得更为缓慢而持久释放美托洛尔的目的，采用了琥珀酸盐替代酒石 酸盐，使其在37°C水中的溶解度Q70mg/ml)显著低于后者，从而显著延缓了溶解速度。琥 珀酸美托洛尔，化学名称为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸 盐，其结构式为
权利要求
1.一种琥珀酸美托洛尔缓释片，其特征在于，所述缓释片包括(a)琥珀酸美托洛尔100重量份；(b)羟丙甲纤维素200-1000重量份；(c)卡波沫5-150重量份；其中羟丙甲纤维素的粘度为50-100000厘泊，卡波沫的粘度为20000-80000厘泊。
2.如权利要求1所述的琥珀酸美托洛尔缓释片，其特征在于，所述缓释片包括(a)琥珀酸美托洛尔100重量份；(b)羟丙甲纤维素300-800重量份；(c)卡波沫10-80重量份。
3.如权利要求1所述的琥珀酸美托洛尔缓释片，其特征在于，所述羟丙甲纤维素是粘 度为50-400厘泊的低粘度羟丙甲纤维素和粘度为2000-100000厘泊的高粘度羟丙甲纤 维素的混合物；所述的低粘度羟丙甲纤维素和高粘度羟丙甲纤维素的重量比为1 5至 5 I0
4.如权利要求1-3中任一项所述的琥珀酸美托洛尔缓释片，其特征在于，所述缓释片 还含有选自下述中的一种或多种药学上可接受的添加剂粘合剂、填充剂、润滑剂。
5.如权利要求1所述的琥珀酸美托洛尔缓释片，其特征在于，所述缓释片包括 100重量份的琥珀酸美托洛尔；95重量份的乳糖； 7 重量份的卡波沫980 (粘度40000-80000厘泊)； 358重量份的羟丙甲纤维素(粘度15000厘泊)； 74重量份的羟丙甲纤维素(粘度100厘泊)； 6重量份的硬脂酸镁。
6.如权利要求1所述的琥珀酸美托洛尔缓释片的制备方法，其特征在于，所述方法包 括以下步骤(i)将琥珀酸美托洛尔、羟丙甲纤维素、卡波沫和填充剂混勻，加入粘合剂制成软材； ( )对软材进行制粒、干燥、整粒，加入润滑剂压片。全文摘要
本发明提供了一种可平稳释放的琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法，组成包括100重量份的琥珀酸美托洛尔，200-1000重量份的羟丙甲纤维素和5-150重量份的卡波沫。采用亲水凝胶型骨架作为缓释手段，以羟丙甲纤维素与卡波沫的混合物为阻滞材料，适于工业化生产。本发明的琥珀酸美托洛尔缓释片与市售缓释片相比具有相似的体外释放特征。
文档编号A61P9/12GK102085195SQ20111000359
公开日2011年6月8日 申请日期2011年1月10日 优先权日2011年1月10日
发明者刘承然, 姜和平, 孙慧娟, 张建军, 高缘, 黄金友 申请人:中国药科大学, 江苏福邦药业有限公司