新的3-羟基-5-芳基异噻唑衍生物的利记博彩app

专利名称：新的3-羟基-5-芳基异噻唑衍生物的利记博彩app
技术领域：
本发明涉及用于调节G蛋白偶联受体40(GPR40)的功能的化合物。具体而言，本发明涉及式(I)的具有3-羟基-5-芳基异噻唑环的化合物、所述化合物的盐、所述化合物或所述盐的溶剂化物、含作为活性成分的所述化合物的药物组合物、针对GPR40-相关疾病、尤其是糖尿病的预防剂和/或治疗剂、以及胰岛素促分泌剂。
背景技术：
糖尿病分为I型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非-胰岛素依赖型糖尿病)，且近年来临界型糖尿病(葡萄糖耐量障碍)作为前驱糖尿病病症也已经引起注意。I型糖尿病特征为胰岛素(为血糖调节激素)产生能力部分或完全丧失。2型糖尿病 特征为诱导的外周胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。临界型糖尿病是表现出葡萄糖耐量异常(IGT)或空腹血糖异常(IFG)的病理状态，伴有发展为2型糖尿病或糖尿病并发症的风险。糖尿病由几种诱病因素引起，是通常以空腹和餐后状态中或口服葡萄糖耐量测试期间血浆中的血糖水平高为特征或者以慢性高血糖为特征的疾病。在糖尿病的临床处理和治疗中控制慢性高血糖是至关重要的。特别是，在2型糖尿病中或临界型糖尿病中胰腺3细胞的胰岛素分泌减少可以诱导餐后血糖水平的突然增加。一项国际性大规模临床试验揭示，对于葡萄糖耐量异常控制餐后高血糖不仅对抑制糖尿病的出现和发展很必要而且对抑制高血压和心血管疾病的出现和发展也很必要(JAMA，290，486-494 (2003)(非专利文献I))。在这些发现的基础上，国际糖尿病联合会在2007年印发了新的糖尿病治疗指南(餐后血糖控制指南)，其中建议I型和2型糖尿病患者有必要控制餐后血糖水平以减轻糖尿病和降低并发症的风险。作为实践，增加施用用于降低与糖尿病相关的过高的餐后血糖水平的药物a-葡糖苷酶抑制剂(伏格列波糖)作为针对糖尿病的预防剂已经在日本被批准，目的为“抑制由葡萄糖耐量异常发展为2型糖尿病”。如上所述，近年来对于靶标为控制餐后血糖水平的针对糖尿病和临界型糖尿病的非药理学和药理学治疗的需求的认识已经提高。糖尿病主要通过饮食调节和锻炼治疗。当这些对于缓解症状无效时，需要进行药 物治疗。多种类型的药物可作为糖尿病的预防剂或治疗剂。其中，胰岛素促分泌剂的实例包括磺酰脲类药物(例如，格列本脲、格列美脲)和速效胰岛素促分泌剂(例如，米格列奈)，这些都刺激胰腺的P细胞以促进胰岛素分泌。但是已知这些药物存在无效(原发性治疗失败、继发性治疗失败)和副作用诸如诱导的低血糖作用。胰高血糖素样肽-I (GLP-I)的类似物(例如，艾塞那肽、利拉糖肽)，是促进胰腺的P细胞中对葡萄糖响应的胰岛素分泌的激素，已经可用作新的胰岛素促分泌剂，但它们需要注射施用，并已知它们有短暂胃肠道障碍的副作用。其它的胰岛素促分泌剂的实例包括二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂(例如，西格列汀、维格列汀)，其抑制原有GLP-I的降解，已知有它们有咽上部炎、头痛和感染的副作用。a-葡糖苷酶抑制剂(例如，阿卡波糖、伏格列波糖)抑制碳水化合物的降解和消化，并因此限制餐后血糖水平的突然增加，但它们需要在餐后立即施用，且已知有诸如腹胀和腹泻及严重的肝脏障碍的副作用。双胍类(例如，二甲双胍、丁双胍)为胰岛素抵抗改进剂，其增强胰岛素敏感度，并由此缓解高血糖，但已知其可能诱导副作用，诸如乳酸性酸中毒、恶心和呕吐。噻唑烷二酮衍生物(例如，匹格列酮、罗格列酮)为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) y激动剂。所述衍生物在脂肪组织、肝脏和骨骼肌增加胰岛素敏感度并由此减轻慢性高血糖，但已知引起水肿、体重增加和严重的肝脏障碍的副作用。这些药物的副作用不一定发生，但仍是获得高满意度的治疗的一个主要障碍。所以，对于胰岛素促分泌剂、特别是口服施用的胰岛素促分泌剂的需求一直在增加，其带来很少的问题和由上文所述常规预防剂和治疗剂所引起的副作用，并抑制餐后高血糖而不诱导低血糖。脂肪酸在肝脏和骨骼肌中的胰岛素应用、胰腺中对葡萄糖响应的胰岛素分泌和脂肪组织中与炎症相关的脂肪累积中起重要作用。已知血浆中脂肪酸增加的水平与糖尿病、代谢综合征、肥胖和肥胖症的发展有很强的关联。GPR40是一种G-蛋白偶联受体，被归类为游离脂肪酸受体(FFAR)家族，并由C6_22饱和的或不饱和的脂肪酸激活。据报道在胰腺的P细胞中观测到GPR40的高表达，在胰腺中所述受体涉及由脂肪酸引起的胰岛素分泌(Nature，422，173-176 (2003)(非专利文献2))。近年来已发现了具有GPR40激动剂作用的非脂肪酸低分子量化合物，据报道噻唑烷二酮类(为胰岛素敏感度改进剂)和MEDICA 16 (为降血脂药物)也显示出激动剂作用(Biochem. Biophys. Res. Comm.，301，406-410 (2003)(非专利文献 3))。在由GPR40敲除小鼠分离的胰的胰岛中脂肪酸的对葡萄糖响应的胰岛素促分泌作用低于正常小鼠。因此，基于在胰腺中对葡萄糖响应的胰岛素促分泌作用，具有GPR40激动剂作用的物质如脂肪酸被预期具有抑制餐后高血糖的效果。所以认为具有GPR40激动剂作用的物质可有效用作糖尿病或临界型糖尿病的预防剂和治疗剂。对用作胰岛素促分泌剂或针对糖尿病的治疗剂的具有GPR40激活作用的化合物的研究已经取得了进展。关于具有GPR40激动剂作用的物质的技术内容公开于例如WO2004/041266 小册子(专利文献 1)、W0 2005/086661 小册子(专利文献 2)、W0 2007/123225小册子(专利文献3)、W0 2008/001931小册子(专利文献4)、W0 2009/054390小册子(专利文献5)和WO 2009/054423小册子(专利文献6)中。但这些文献没有公开或提示任何具有3-羟基-5-芳基异噻唑基的化合物。 关于具有3-羟基-5-芳基异噻唑基的化合物的技术内容公开于WO 2005/035551小册子(专利文献7)中。但专利文献7中公开的化合物是对蛋白酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)具有抑制作用的化合物，且其结构与本发明化合物根本不同。另一个具有3-羟基-5-芳基异噻唑基的化合物公开于WO 2000/042029小册子(专利文献8)中。但专利文献8中公开的化合物是对MAP激酶激酶(MEK)具有抑制作用的化合物，且在其侧链包含特定取代基。WO 2008/066131小册子(专利文献9)和WO 2009/147990小册子(专利文献10)公开了具有3-羟基-5-芳基异W恶唑基的化合物和具有G蛋白偶联受体120 (GPR120)激动剂作用的化合物。但这些文献没有公开或提示任何如本发明中的具有GPR40激动剂作用或
3-羟基-5-芳基异噻唑基的化合物。在药物开发中必须满足多个严格的条件吸收、分布、代谢、排泄和其它的因素以及目标药理作用。药物开发要考虑各种因素，例如，与其它药物的相互作用、脱敏作用或持久性、口服施用后的消化道吸收、到达小肠的速度、吸收速度和首过效应、器官屏障、蛋白结合、药物代谢酶诱导或抑制、排泄途径和身体的清除率以及应用方法(应用部位、方法、目的)。找到满足所有条件的药物是很困难的。据报道若干化合物具有GPR40激动剂作用，但迄今为止它们都未上市。此类激动剂也可能涉及上述药物研发期中一般问题。更具体而言，它们在有效性和安全性方面有问题，诸如代谢稳定性低和通过口服施用时全身性暴露的困难，不理想的药物动力学作用(包括吸收和持久性方面的性质)，抑制人ether-a-go-go相关基因(hERG))通道的活性，其可能导致心律失常，以及诱导或抑制药物代谢酶(例如，细胞色素P450)的活性。所以，需要尽可能解决这些问题并仍有高疗效的化合物。此外，作为GPR40激动剂所需要的化合物是与前述已用于预防或治疗糖尿病(特别是2型糖尿病或临界型糖尿病)的常规药物化合物相比具有较少上述问题或副作用的化合物。[相关文件] [专利文献]专利文献I :W0 2004/041266小册子专利文献2 W0 2005/086661小册子专利文献3 W0 2007/123225小册子专利文献4:W0 2008/001931小册子专利文献5 W0 2009/054390小册子专利文献6 W0 2009/054423小册子专利文献7 W0 2005/035551小册子专利文献8 W0 2000/042029小册子专利文献9:W0 2008/066131小册子专利文献10 W0 2009/147990 小册子[非-专利文献]非专利文献I : JAMA，290，486-494 (2003)非专利文献2 =Nature, 422,173-176 (2003)非专利文献3 Biochem. Biophys. Res. Comm. , 301,406-410 (2003)

发明内容
[本发明要解决的问题]考虑到糖尿病的医疗现状，需要如下的预防性和治疗性的药物通过激活GPR40促进胰岛素分泌、特别是对葡萄糖响应的胰岛素分泌，并因此显示降低血糖水平、特别是抑制餐后高血糖的作用。特别需要的是可口服施用的GPR40激活剂、胰岛素促分泌剂、GPR40-相关疾病的预防剂和/或治疗剂(特别是糖尿病或肥胖的预防剂和/或治疗剂)，其均具有高安全性、高效力和对FFAR家族的其他成员或类似受体的高选择性。特别是，存在待解决的问题，如上述常规技术所伴有的问题。更具体而言，存在需要用糖尿病的预防剂和治疗剂解决的以下问题无效(原发性治疗失败、继发性治疗失败)和副作用，诸如磺酰脲类药物和速效胰岛素促分泌剂所引起的诱导的低血糖作用；GLP-I类似物引起的短暂胃肠道障碍；DPP-IV抑制剂引起的咽上部炎、头痛和感染的副作用；a -葡糖苷酶抑制剂引起的副作用，诸如腹胀和腹泻及严重的肝脏障碍；双胍类引起的副作用，诸如乳酸性酸中毒、恶心和呕吐；噻唑烷二酮衍生物引起的水肿、体重增加和严重的肝脏障碍；等。要解决的其他问题包括溶解度、改善代谢稳定性、增强吸收性、改善药物动力学作用、降低抑制hERG的活性和降低诱导或抑制药物代谢酶(例如，细胞色素P450)的活性。所以，需要针对GPR40-相关疾病的胰岛素促分泌剂和预防剂和/或治疗剂(特别是糖尿病或肥胖的预防剂和/或治疗剂)，它们都至少解决所述问题之一，且可口服施用于包括人的哺乳动物，特别是可用于临床。[解决所述问题的手段]为了通过获得具有高安全性和/或高效力并调节GPR40的功能的化合物来解决以上问题，进行了坚持不懈的研究，因此，本发明的发明人已发现式(I)的3-羟基-5-芳基异噻唑衍生物具有GPR40激动剂作用。本发明化合物具有极好的对葡萄糖响应的胰岛素促分泌作用，并在糖负荷期间具有强的抑制高血糖的作用。
[发明效果]本发明提供了 特征为具有3-羟基-5-芳基异噻唑环的式(I)化合物、所述化合物的盐、或者所述化合物或所述盐的溶剂化物；和药物组合物，其特征为包含作为活性成分的所述化合物、所述化合物的可药用盐、或者所述化合物或所述可药用盐的溶剂化物。本发明化合物是具有GPR40激动剂作用的化合物，或通过激活GPR40来促进胰岛素分泌、特别是促进对葡萄糖响应的胰岛素分泌而具有降低血糖水平的作用、特别是抑制餐后高血糖的作用的化合物。包含作为活性成分的本发明化合物的药物组合物可以口服施用，且被预期作为胰岛素促分泌剂或者GPR40-相关疾病、特别是糖尿病(特别是2型糖尿病或临界型糖尿病)或肥胖和肥胖症的预防剂和/或治疗剂。
本发明的化合物组具有至少一个诸如具有有利的溶解性、具有高的代谢稳定性、具有极好的口服吸收特性和具有的抑制hERG通道的活性小的特征，因此所述化合物非常有用。本发明的最佳实施方式本发明提供了 式(I)化合物，其特征为具有下文各方面中所示的3-羟基-5-芳基异噻唑环，所述化合物的盐，或者所述化合物或所述盐的溶剂化物；和药物组合物或GPR40激活剂，其特征为包含作为活性成分的所述化合物、所述盐或所述溶剂化物。[本发明的方面][I]本发明的方面[I]本发明的第一个方面是，式⑴化合物
(0 - N
(1)
(其中n是0至2的整数；p是0至4的整数；j是0至3的整数；k是0至2的整数；环A是任选地被I至5个L所取代的C6_14芳基或任选地被I至5个L所取代的
3-至14-元的杂环基；环B是苯环、卩比唳环或喃唳环；X是氧原子、硫原子或-NR 7-；R1独立地是任意地选自以下的基团卤素原子、任选地被I至5个取代基RI所取代的CV6烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6炔基、任选地被I至5个取代基RI所取代的CV6烷氧基、和氰基；R2是氧原子、1 素原子、Cu烧基、C2_6稀基、C2_6块基、Cp6烧氧基或氛基；R3、R4、R5、R6和R7独立地是任意地选自以下的基团氢原子、C1^6烷基、卤代的C^6烷基、c2_6烯基和c2_6炔基；L独立地是卤素原子、-0H、氰基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2,烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_1Q炔基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基氧基、-SH、-S(O)iRa(i是0至2的整数)基团或-NRbRe基团；Ra是任意地选自Cp6烷基和卤代的Cp6烷基的基团；Rb和IT独立地是任意地选自以下的基团氢原子、C1^6烷基、卤代的C^6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C2_7烷酰基(所述烷酰基任选地被-OH或Cu烷氧基所取代)Xh烷基磺酰基、芳基羰基和杂环羰基，其中Rb和f与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团，其中在所述环状基团中，一个碳原子任选地被任意地选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子任选地被Cu烷基所取代，所述Cu烷基任选地被I至5个取代基RI所取代)的原子所替代或者任选地被羰基所替代，且所述环状基团任选地被I至5个取代基RII进一步取代；其中所述取代基RI可以是彼此相同的或不同的，且各自是任意地选自以下的基团卤素原子、-0H、氰基、Cp6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa(i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRcl基团和非芳族杂环基氧基；所述取代基RII可以是彼此相同的或不同的，且各自是任意地选自以下的基团所述取代基RI和Cu烷基(所述Cu烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个C^6烷氧基、I至5个-S (0) # (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代);
Rd和Re独立地是氢原子或Cu烷基；Rbl和Rel独立地是任意地选自以下的基团氢原子、C^6烷基、C2_7烷酰基和C^6烷基磺酰基，其中Rbl和Rcl与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团，其中在所述环状基团中，一个碳原子任选地被任意地选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子任选地被Cu烷基所取代)的原子所替代或者任选地被羰基所替代；(条件是排除化合物5-(3-苯基甲氧基苯基)_异噻唑-3-醇1，I-二氧化物或
5-(4-(((4-苯氧基苯基)甲氧基)甲基)苯基)_异噻唑-3-醇I, I-二氧化物和排除如下 化合物，其中3-羟基异噻唑基键合于碳原子，而该碳原子与环B中的含X的连接基团所键合的碳原子相邻，且环A是4-碘苯基、2-氯-4-碘苯基或4-碘-2-甲基苯基)),或所述化合物的可药用盐或所沭盐的可药用溶剂化物或所述化合物的可药用溶剂化物。依据方面[I]的式(I)的各基团具体描述如下。在对本发明的化合物的解释中，例如，“(^_6”表示作为构成成分的碳原子的数量(除非另外指出，所述数量为直链、支链或环状基团中的碳原子数量)为I至6。作为构成成分的碳原子的数量包括具有被环状基团所取代的直链或支链基团的基团中或者被直链或支链基团所取代的环状基团中的碳原子的总数量。因此，对于无环基团而言，“(；_6”意指“作为构成成分的碳原子的数量为I至6个的直链或支链的链”。对于环状基团而言，“(V6”意指“成环碳原子的数量为I至6的环状基团”。对于具有无环基团和环状基团的基团而言，“Cu”意指“碳原子总数量为I至6的基团”。“烷基”是直链、支链或环状的烷基。例如，“(V6烷基”的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、I-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，2_二甲基丙基、I-乙基丙基、己基、异己基、I-甲基戊基、2-甲基戊基、
3-甲基戍基、I，I- _■甲基丁基、1，2_ _■甲基丁基、2,2_ _■甲基丁基、1，3_ _■甲基丁基、2,
3-_■甲基丁基、3, 3- _.甲基丁基、1_乙基丁基、2_乙基丁基、I，I，2- 二甲基丙基、1, 2, 2- 二甲基丙基、I-乙基-I-甲基丙基、I-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、I-环丙基乙基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-甲基环丙基等。除包括作为“(^_6烷基”而提及的各基团之外，烷基”的实例还包括庚基、
I-甲基己基、辛基、2-乙基己基、1，I-二甲基己基、壬基、癸基、环庚基、环己基甲基、2-环己基乙基、4-甲基环己基、4，4_ 二甲基环己基、3，3，5，5_四甲基环己基等。“烯基”是直链、支链或环状的烯基。例如，“C2_6烯基”的实例包括乙烯基、烯丙基、异丙烯基、2-甲基烯丙基、丁烯基、戊烯基、异戊烯基、己烯基、I-环丙烯-I-基、2-环丙烯-I-基、I-环丁烯-I-基、I-环戊烯-I-基、2-环戊烯-I-基、3-环戊烯-I-基、I-环己稀_1_基、2-环己稀-I-基、3-环己稀-I-基、2,4-环戍二稀_1_基、2, 5-环己二稀-I-基等。除包括作为“(^_6烯基”而提及的各基团之外，"C1^10烯基”的实例还包括庚烯基、辛烯基、壬稀基、癸稀基、1_环庚稀_1_基、1_环己稀_1_基甲基、4_甲基-1-环己稀-I-基、4,
4-二甲基-I-环己烯-I-基、3，3，5，5-四甲基-I-环己烯-I-基等。“炔基”是直链、支链或环状的炔基。例如，“C2_6炔基”的实例包括乙炔基、I-丙块基、2_丙块基、丁块基、戍块基、己块基等。除包括作为“(V6块基”而提及的各基团之外，
炔基”的实例还包括庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。
“烷氧基”是直链、支链或环状的烷氧基，且概括而言是基团RO-(对于Cu烷氧基而目，R是上文列出的Cu烧基)。例如，“(V6烧氧基”的实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戍氧基、异戍氧基、新戍氧基、叔戍氧基、I-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、1，2_ 二甲基丙氧基、I-乙基丙氧基、己氧基、异己氧基、
I-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、1，I-二甲基丁基氧基、1，2_ 二甲基丁基氧基、2，2- 二甲基丁基氧基、1，3- 二甲基丁基氧基、2，3- 二甲基丁基氧基、3，3- 二甲基丁氧基、I-乙基丁基氧基、2_乙基丁基氧基、1,1,2- 二甲基丙基氧基、1,2,2- 二甲基丙基氧基、
I-乙基-I-甲基丙基氧基、I-乙基_2_甲基丙基氧基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戍基氧 基、环己基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、I-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、2-环丁基乙氧基、2-甲基环丙基氧基等。除包括作为“(V6烷氧基”而提及的各基团之外，“C1,烷氧基”的实例还包括庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基、壬氧基、癸氧基、环庚基氧基、环己基甲氧基、2-环己基乙氧基、4-甲基环己基氧基、4，4_ 二甲基环己基氧基、3，3，5，5-四甲基环己基氧基等。“烯基氧基”是被氧原子取代的“烯基”，是指直链、支链或环状的烯基氧基。例如，“C2_6稀基氧基”的实例包括乙稀基氧基、稀丙基氧基、异丙稀基氧基、2_甲基稀丙基氧基、丁烯基氧基、戍烯基氧基、异戍烯基氧基、己烯基氧基、I-环丙烯_1_基氧基、2-环丙烯-I-基氧基、I-环丁烯_1-基氧基、I-环戍烯-I-基氧基、2-环戍烯-I-基氧基、3-环戍烯-1-基氧基、1_环己稀_1_基氧基、2-环己稀-I-基氧基、3-环己稀-I-基氧基、2,4-环戍_.烯-I-基氧基、2，5-环己二烯-I-基氧基等。除包括作为“C2_6烯基氧基”而提及的各基团之外，“C2_1(l烯基氧基”的实例还包括庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基、癸烯基氧基、
I-环庚烯-I-基氧基、I-环己烯-I-基甲氧基、4-甲基-I-环己烯-I-基氧基、4，4- 二甲基-1-环己稀-I-基氧基、3, 3, 5, 5-四甲基_1-环己稀-I-基氧基等。“炔基氧基”是被氧原子取代的“炔基”，表示直链、支链或环状的炔基氧基。例如，“C2_6块基氧基”的实例包括乙块基氧基、1_丙块基氧基、2_丙块基氧基、丁块基氧基、戍块基氧基、己块基氧基等。除包括作为“C2_6块基氧基”而提及的各基团之外，“C2_1(l块基氧基”的实例还包括庚炔基氧基、辛炔基氧基、壬炔基氧基、癸炔基氧基等。“芳基”的实例包括单环或稠环C6_14芳基，例如，苯基、I-萘基、2-萘基、蒽基、菲基、苊基(acenaphthyl)等，或者部分氢化的稠合的芳基，诸如(1_、2_、4_或5_) 2，3_ 二氢化茚基、茚基、四氢萘基等。部分氢化的芳基意指从部分氢化的稠合的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述移去的氢原子任选地是芳族环部分中的氢原子或稠合的环的氢化部分的氢原子。例如，四氢萘基包括1，2，3，4_四氢萘(-1-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、_7_基、_8_基)等。“杂环基”的实例包括杂芳基和饱和的或不饱和的非芳族杂环基。用于这些基团的术语“环基”意指通过从具有3-至14-元、优选3-至12-元的单环或稠环的环移去任意的氢原子而获得的一价基团，所述单环或稠环除包含碳原子之外，还包含至少一个(优选I至4个)任意地选自N、0和S的杂原子。“杂芳基”可以是单环或稠环的，且单环杂芳基优选具有5至7个环成员，且包括例如，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基唑基、异5恶唑基、噻唑基、异噻唑基、I，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-5恶二唑基、1，2，4- T恶二唑基、1，3，4- 二唑基、呋咱基、I，2，3-噻二唑基、I，2，4-噻二唑基、I，3，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3_三嗪基、1，2，4_三嗪基、1，3，5_三嗪基、2H-1，2，3-噻二嗪基、4H-1，2，4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、I，4- 二氮杂革基、I，4-氧杂氮杂环庚三烯基等。稠环杂芳基优选具有8至12个环成员，且包括通过从稠合的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述稠合的环通过将5-至I-元的杂环和单环的芳基或单环的杂芳基等稠合而形成。所述氢原子任选地从任何稠合的环移去。特别提及的有n引噪基、异n引噪基、苯并咲喃基、异苯并咲喃基、苯并唾吩基、异苯并噻吩基、苯并^恶唑基、1，2-苯并异^唑基、苯并噻唑基、1，2-苯并异噻唑基、IH-苯并咪唑基、IH-吲唑基、IH-苯并三唑基、2，1,3-苯并噻二嗪基、色烯基、异色烯基、4H-1，4-苯并5恶嗪基、4H-1，4-苯并噻嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并氧杂氮杂环庚三烯基、苯并氮杂革基、苯并二氮杂革基、1，5_ 二氮杂萘基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、咔啉基、吖啶基、吩P恶嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩5恶噻基(phenoxathiinyl)、噻蒽 基、菲啶基、菲咯啉基、中氮茚基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2_a]吡啶基、咪唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2-b]哒嗪基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基、I，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基、1，2，4-三唑并[l，5_a]嘧啶基等。此外，提及的有部分氧化的桐环杂芳基等，诸如_■氢^引噪基、_■氧苯并咲喃基、_.氢苯并5恶唑基、二氢苯并噻唑基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基、3，4_ 二氢-2H-1，
4-苯并■^恶嗪基、3，4- 二氢-2H-1，4-苯并噻嗪基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、四氢喹喔啉基、I，3-苯并二^烷基、I，4-苯并二％烷基、I，3-苯并间二氧杂环戊烯基、四氢苯并氧杂氮杂环庚三烯基、四氢苯并氮杂革基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶基。部分氢化的稠环杂芳基等优选是具有8至12个环成员的基团，即通过从稠合的环中的部分氢化的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述稠合的环通过将5-至7-元的杂环与单环芳基或单环杂芳基稠合而形成。所述移去的氢原子任选地是芳基部分中或杂环基部分中的氢原子或者氢化的部分中的氢原子。在四氢喹啉基的情况中，部分氢化的稠环杂芳基的实例包括5，6，7，8-四氢喹啉基和1，2，3，4_四氢喹啉基。根据氢原子从这些基团中移去的位置，在5，6，7，8-四氢喹啉基的情况中，实例为-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基，且在1，2，3，4-四氢喹啉基的情况中，实例为-I-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、_6_基、_7_基和_8_某。“非芳族杂环基”的实例包括3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基，例如，吖丙啶基、氮杂环丁烷基、环氧乙烷基、氧杂环丁基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、噻戊环基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基(13恶烷基)、四氢噻喃基、哌嗪基、二烷基、^唑啉基、异5恶唑啉基、唑烷基、异^恶唑烷基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基％二唑啉基％二唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、奎宁环基、氧杂环庚烷基等，且“非芳族杂环基”意指通过从环移去任意氢原子而获得的一价基团。除包括作为“非芳族杂环基”而提及的各基团之外，“非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cp6烷基所取代)”的实例还包括其中环状基团被“Cu烷基”在任意位置所取代的基团。例如，提及的有甲基吖丙啶基、甲基氮杂环丁烷基、甲基环氧乙烷基、甲基氧杂环丁基、甲基硫杂环丁烷基、甲基吡咯烷基、甲基四氢呋喃基、甲基噻戊环基、甲基吡唑啉基、甲基吡唑烷基、甲基哌啶基、甲基四氢吡喃基、甲基哌嗪基、甲基:*3恶唑啉基、甲基异5恶唑啉基、甲基5恶唑烷基、甲基异#唑烷基、甲基噻唑啉基、甲基异噻唑啉基、甲基噻唑烷基、甲基异噻唑烷基、甲基％ 二唑啉基、甲基5恶二唑烷基、甲基吗啉基、甲基硫代吗啉基、甲基奎宁环基、甲基氧杂环庚烷基等。“芳烷基”是其中的“(V6烷基”的直链或支链烷基被“芳基”所取代的基团，且“芳烷基”的实例包括例如，苄基、苯乙基、3-苯基丙基、I-萘基甲基、2-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、1-2，3- 二氢化茚基甲基、2-2，3- 二氢化茚基甲基、1，2，3,4-四氢蔡-I-基甲基、I, 2, 3,4_四氧蔡-2-基甲基等。“杂芳基烷基”是其中的“(^_6烷基”的直链或支链烷基被“杂芳基”所取代的基团，且“杂芳基烷基的实例”包括被“单环杂芳基”所取代的那些，诸如吡咯基甲基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、咪唑基甲基、吡唑基甲基、'P恶唑基甲基、异5恶唑基甲基、噻唑基甲基、异噻唑基甲基、I，2，3-三唑基甲基、I，2，4-三唑基甲基、I，2，3-5恶二唑基甲基、I，2，4-$恶二唑基甲基、1，3，4-$恶二唑基甲基、呋咱基甲基、1，2，3-噻二唑基甲基、1，2，4-噻二唑基甲基、1，3，4-噻二唑基甲基、四唑基甲基、吡啶基甲基、哒嗪基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、1，2，3-三嗪基甲基、1，2，4-三嗪基甲基、1，3，5-三嗪基甲基、2H-1，2，3-噻二嗪基甲基、4H-1，2，4-噻二嗪基甲基、6H-1，3，4-噻二嗪基甲基、I，4-二氮杂革基甲基、I，4-氧杂氮杂环庚三稀基甲基等，和被“稠环杂芳基”所取代的那些，诸如吲哚基甲基、异吲哚基甲基、苯并呋喃基甲基、异苯并呋喃基甲基、苯并噻吩基甲基、异苯并噻吩基甲基、苯并5恶唑基甲基、1，2_苯并异5恶唑基甲基、苯并噻唑基甲基、I，2-苯并异噻唑基甲基、IH-苯并咪唑基甲基、IH-吲唑基甲基、IH-苯并三唑基甲基、2，1，3-苯并噻二嗪基甲基、色烯基甲基、异色烯基甲基、4H-1，4-苯并5恶嗪基甲基、4H-1，4-苯并噻嗪基甲基、喹啉基甲基、异喹啉基甲基、噌啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、酞嗪基甲基、苯并氧杂氮杂环庚三烯基甲基、苯并氮杂革 基甲基、苯并二氮杂革基甲基、1，5_ 二氮杂萘基甲基、嘌呤基甲基、蝶啶基甲基、咔唑基甲基、咔啉基甲基、吖啶基甲基、吩口恶嗪基甲基、吩噻嗪基甲基、吩嗪基甲基、吩％噻基甲基、噻蒽基甲基、菲啶基甲基、菲咯啉基甲基、中氮茚基甲基、噻吩并[3，2-c]吡啶基甲基、噻唑并[5，4-c]吡啶基甲基、吡咯并[l，2-b]哒嗪基甲基、吡唑并[l，5-a]吡啶基甲基、咪唑并[1,2-a]吡啶基甲基、咪唑并[l，5_a]吡啶基甲基、咪唑并[l，2_b]哒嗪基甲基、咪唑并[1，
5-a]嘧啶基甲基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基甲基、I，2，4-三唑并[4，3_b]哒嗪基甲基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基甲基、1，2，4_三唑并[l，5-a]嘧啶基甲基、二氢吲哚基甲基、二氢苯并呋喃基甲基、苯并二氢吡喃基甲基、四氢喹啉基甲基、四氢异喹啉基甲基、1，4_苯并二5恶烷基甲基、I，3-苯并间二氧杂环戊烯基甲基等。“芳氧基”是其中的“芳基”被氧原子所取代的基团，且其实例包括例如，苯氧基、
I-萘基氧基、2-萘基氧基、2-蒽基氧基、菲基氧基、1-2，3- 二氢化茚基氧基、2-2，3- 二氢化茚基氧基、1，2，3，4_四氢萘-I-基氧基、1，2，3，4_四氢萘-2-基氧基、1，2，3，4_四氢萘-8-基氧基等。“杂芳基氧基”是其中的“杂芳基”被氧原子所取代的基团，且其实例包括例如，批咯基氧基、呋喃基氧基、噻吩基氧基、咪唑基氧基、吡唑基氧基、T恶唑基氧基、异^恶唑基氧基、噻唑基氧基、异噻唑基氧基、(2-、3_或4-)吡啶基氧基、哒嗪基氧基、嘧啶基氧基、吡嗪基氧基、喷噪基氧基、喧琳基氧基、异喧琳基氧基、_■氧n引噪基氧基、_■氧苯并咲喃基氧基、苯并~■氧批喃基氧基、四氧喧琳基氧基、四氧异喧琳基氧基、I，4-苯并_焼基氧基、1，
3-苯并间二氧杂环戊烯基氧基等。“芳烷基氧基”是其中的“芳烷基”被氧原子所取代的基团，且其实例包括例如，节氧基、苯乙基氧基、3-苯基丙氧基、I-萘基甲氧基、2-萘基甲氧基、2_(1_萘基)乙氧基、
2-(2-萘基)乙氧基、1-2，3- 二氢化茚基甲氧基、2-2，3- 二氢化茚基甲氧基、1，2，3，4-四氢萘-I-基甲氧基、I, 2,3,4-四氢萘_2_基甲氧基等。“杂芳基烷基氧基”是其中的“杂芳基烷基”被氧原子所取代的基团，且其实例包括被氧原子所取代的“单环杂芳基烷基”，诸如吡咯基甲氧基、呋喃基甲氧基、噻吩基甲氧基、咪唑基甲氧基、吡唑基甲氧基^唑基甲氧基、异唑基甲氧基、噻唑基甲氧基、异噻唑基甲氧基、I，2，3-三唑基甲氧基、I，2，4-三唑基甲氧基、I，2，3-$恶二唑基甲氧基、I，2，
4-巧恶二唑基甲氧基、1，3，4-巧恶二唑基甲氧基、呋咱基甲氧基、1，2，3-噻二唑基甲氧基、1，2，4_噻二唑基甲氧基、1，3，4_噻二唑基甲氧基、四唑基甲氧基、吡啶基甲氧基、哒嗪基甲氧基、嘧啶基甲氧基、吡嗪基甲氧基、1，2，3-三嗪基甲氧基、1，2，4-三嗪基甲氧基、1，3，5-三嗪基甲氧基、2H-1，2，3-噻二嗪基甲氧基、4H-1，2，4-噻二嗪基甲氧基、6H-1，3，4-噻二嗪基甲氧基、I，4- 二氮杂革基甲氧基、I，4-氧杂氮杂环庚三烯基甲氧基等，和任选地被部分氢化的且被氧原子所取代的“稠环杂芳基烷基”，诸如吲哚基甲氧基、异吲哚基甲氧基、苯并呋喃基甲氧基、异苯并呋喃基甲氧基、苯并噻吩基甲氧基、异苯并噻吩基甲氧基、苯并5恶唑基甲氧基、1，2_苯并异巧恶唑基甲氧基、苯并噻唑基甲氧基、1，
2-苯并异噻唑基甲氧基、IH-苯并咪唑基甲氧基、IH-吲唑基甲氧基、IH-苯并三唑基甲氧基、2，1,3-苯并噻二嗪基甲氧基、色烯基甲氧基、异色烯基甲氧基、4H-1，4-苯并5恶嗪基甲氧基、4H-1，4-苯并噻嗪基甲氧基、喹啉基甲氧基、异喹啉基甲氧基、噌啉基甲氧基、喹唑啉基甲氧基、喹喔啉基甲氧基、酞嗪基甲氧基、苯并氧杂氮杂环庚三烯基甲氧基、苯并氮杂革基甲氧基、苯并二氮杂革基甲氧基、1，5_ 二氮杂萘基甲氧基、嘌呤基甲氧基、蝶啶基甲氧基、咔唑基甲氧基、咔啉基甲氧基、吖啶基甲氧基、吩^嗪基甲氧基、吩噻嗪基甲氧基、吩嗪基甲氧基、吩P恶噻基甲氧基、噻蒽基甲氧基、菲啶基甲氧基、菲咯啉基甲氧基、中氮茚基甲氧基、噻吩并[3，2-c]吡啶基甲氧基、噻唑并[5，4-c]吡啶基甲氧基、吡咯并[l，2-b]哒嗪基甲氧基、吡唑并[l，5_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，2_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，5_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，2-b]哒嗪基甲氧基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基甲氧基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基甲氧基、I，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪基甲氧基、IH-吡唑并[3，4_b]吡啶基甲氧基、1，2，4_三唑并[l，5-a]嘧啶基甲氧基、二氢吲哚基甲氧基、二氢苯并呋喃基甲氧基、苯并~■氧批喃基甲氧基、四氢!喧琳基甲氧基、四氧异喧琳基甲氧基、I，4_苯并_烧基甲氧基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基甲氧基等。
“非芳族杂环基氧基”是其中的“非芳族杂环基”被氧原子所取代的基团，且其实例包括例如3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基氧基，诸如吖丙啶基氧基、氮杂环丁烧基氧基、环氧乙烧基氧基、氧杂环丁基氧基、硫杂环丁烧基氧基、批略烧基氧基、四氧呋喃基氧基、噻戊环基氧基、吡唑啉基氧基、吡唑烷基氧基、(1-、2-、3_或4-)哌啶基氧基、二氢吡喃基氧基、(2-、3_或4_)四氢吡喃基氧基((2-、3_或4-) K恶烷基氧基)、四氢噻喃基氧基、哌嗪基氧基、二$烷基氧基啉基氧基、异5恶唑啉基氧基、5恶唑烷基氧基、异13恶唑烷基氧基、噻唑啉基氧基、异噻唑啉基氧基、噻唑烷基氧基、异噻唑烷基氧基、P恶二唑琳基氧基、恶~■唑烧基氧基、吗琳基氧基、硫代吗琳基氧基、查宁环基氧基、氧杂环庚烧基氧基等。“卤素原子”的实例包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。“卤代的CV6烷基”是其中的“(V6烷基”任选地被I至5个卤素原子所取代的基团。例如，提及的有三氟甲基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基等。“ C2_7烷酰基(所述烷酰基任选地被-OH或C^6烷氧基所取代)”意指任选地被-OH或Cu烷氧基所取代的“直链、支链或环状的C2_7烷基羰基”，且是R-CO- (R是任选地被-OH或C^6烷氧基所取代的“(V6烷基”)。其实例包括例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰、己酰、庚酰、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、 环丙基甲基羰基、2-甲基环丙基羰基、羟基乙酰基、甲氧基乙酰基等。“芳基羰基”是其中羰基与“芳基”键合的基团，且其实例包括例如C6_14芳基羰基，诸如苯甲酸基和蔡基擬基。“杂环羰基”意指“杂环基羰基”，且其实例包括与羰基键合的“杂环基”(例如，杂芳基、饱和的或不饱和的非芳族杂环基等)，包括与“单环杂芳基”键合的羰基，诸如吡咯基羰基、呋喃基羰基、噻吩基羰基、咪唑基羰基、吡唑基羰基、P恶唑基羰基、异巧恶唑基羰基、噻唑基羰基、异噻唑基羰基、I，2，3-三唑基羰基、I，2，4-三唑基羰基、I，2，3- 5恶二唑基羰基、I，2，4- ^ 二唑基羰基、I，3，4- W恶二唑基羰基、呋咱基羰基、I，2，3-噻二唑基羰基、I，2，4-噻二唑基羰基、1,3,4-噻二唑基羰基、四唑基羰基、吡啶基羰基、哒嗪基羰基、嘧啶基羰基、批嗪基羰基、I，2，3-三嗪基羰基、I，2，4-三嗪基羰基、I，3，5-三嗪基羰基、2H-1，2，3-噻二嗪基羰基、4H-1，2，4-噻二嗪基羰基、6H-1，3，4-噻二嗪基羰基、1，4- 二氮杂革基羰基和1，4-氧杂氮杂环庚三烯基羰基；与任选地部分氢化的“稠环杂芳基”键合的羰基，诸如吲哚基羰基、异吲哚基羰基、苯并呋喃基羰基、异苯并呋喃基羰基、苯并噻吩基羰基、异苯并噻吩基羰基、苯并5恶唑基羰基、1，2_苯并异^恶唑基羰基、苯并噻唑基羰基、1，2_苯并异噻唑基羰基、IH-苯并咪唑基羰基、IH-吲唑基羰基、IH-苯并三唑基羰基、2，I，3-苯并噻二嗪基羰基、色烯基羰基、异色烯基羰基、4H-1，4-苯并吃嗪基羰基、4H-1，4-苯并噻嗪基羰基、喹啉基羰基、异喹啉基羰基、噌啉基羰基、喹唑啉基羰基、喹喔啉基羰基、酞嗪基羰基、苯并氧杂氮杂环庚三烯基羰基、苯并氮杂革基羰基、苯并二氮杂革基羰基、1，5_ 二氮杂萘基羰基、嘌呤基羰基、蝶啶基羰基、咔唑基羰基、咔啉基羰基、吖啶基羰基、吩5 嗪基羰基、吩噻嗪基羰基、吩嗪基羰基、吩'*3恶噻基羰基、噻蒽基羰基、菲啶基羰基、菲咯啉基羰基、中氮茚基羰基、噻吩并[3，2-c]吡啶基羰基、噻唑并[5，4-c]吡啶基羰基、吡咯并[l，2-b]哒嗪基羰基、吡唑并[I, 5-a]吡啶基羰基、咪唑并[l，2_a]吡啶基羰基、咪唑并[l，5_a]吡啶基羰基、咪唑并[1，
2-b]哒嗪基羰基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基羰基、1，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基羰基、1，2，
4-三唑并[4，3-b]哒嗪基羰基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基羰基、I，2，4-三唑并[l，5_a]嘧唳基擬基、~■氢^引噪基擬基、~■氢!苯并咲喃基擬基、苯并~■氧批喃基擬基、四氢!喧琳基擬基、四氢异喹啉基羰基、I，4-苯并二5恶烷基羰基和I，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基，和与“饱和的或不饱和的非芳族杂环基”键合的羰基，诸如吖丙啶基羰基、氮杂环丁烧基擬基、批略烧基擬基、四氢!咲喃基擬基、喊唳基擬基、四Btt喃基擬基、喊嚷基擬基和吗琳基擬基。在“-S (0) #基团”中，i是0至2的整数，且Ra是任意地选自C^6烷基和卤代的CV6烷基的基团。当i是0时，“4(0)#基团”的实例包括“(^_6烷硫基”和“卤代的C1^烷硫基”，当i是I时，“-S (O)iRa基团”的实例包括“(V6烷基亚磺酰基”和“卤代的Cm烷基亚磺酰基”，且当i是2时，“-S (O)iRa基团”的实例包括“(V6烷基磺酰基”和“卤代的C^6烷基
磺酰基”。“(V6烧硫基”意指直链、支链或环状的CV6烧硫基，且其实例包括例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戍硫基、异戍硫基、新戍硫 基、叔戍硫基、1_甲基丁硫基、2_甲基丁硫基、1，2-_■甲基丙硫基、1_乙基丙硫基、己硫基、异己硫基、I-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、I，I-二甲基丁硫基、I，2-二甲基丁硫基、2，2- _■甲基丁硫基、I，3- _.甲基丁硫基、2，3- _.甲基丁硫基、3，3- _■甲基丁硫基、
I-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2- 二甲基丙硫基、1,2,2~ 二甲基丙硫基、I-乙基-I-甲基丙硫基、1_乙基_2_甲基丙硫基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戍基硫基、环己基硫基、环丙基甲硫基、环丁基甲硫基、环戊基甲硫基、I-环丙基乙硫基、2-环丙基乙硫基、2-环丁基乙硫基、甲基环丙基硫基等。“齒代的Cu烧硫基”是其中的“(^_6烧硫基”任选地被I至5个卤素原子所取代的基团，且其实例包括例如三氟甲硫基。“(V6烷基亚磺酰基”意指直链、支链或环状的CV6烷基亚磺酰基，且其实例包括例如，甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、环丙基亚磺酰基、环丙基甲基亚磺酰基、2-甲基环丙基亚磺酰基等。“卤代的(；_6烷基亚磺酰基”是其中的“(^_6烷基亚磺酰基”任选地被I至5个卤素原子所取代的基团，且其实例包括例如三氟甲基亚磺酰基。“(V6烷基磺酰基”意指直链、支链或环状的Cu烷基磺酰基，且其实例包括例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丙基甲磺酰基、2-甲基环丙基磺酰基等。“卤代的CV6烷基磺酰基”是其中的“(V6烷基磺酰基”任选地被I至5个卤素原子所取代的基团，且其实例包括例如，三氟甲磺酰基。“_S02NRdRe基团”，其中Rd和Re独立地是氢原子或CV6烷基，意指其中氨磺酰基的氮原子上的I或2个氢原子任选地被“(V6烷基”所取代的氨磺酰基。特别提及的有例如，氨磺酰基、甲基氨磺酰基、乙基氨磺酰基、丙基氨磺酰基、异丙基氨磺酰基、环丙基氨磺酰基、丁基氨磺酰基、异丁基氨磺酰基、戊基氨磺酰基、异戊基氨磺酰基、己基氨磺酰基、异己基氨磺酰基、二甲基氨磺酰基、二乙基氨磺酰基、二丙基氨磺酰基、二-异丙基氨磺酰基、二丁基氨磺酰基、二戊基氨磺酰基、乙基甲基氨磺酰基、甲基丙基氨磺酰基、乙基丙基氨磺酰基、丁基甲基氨磺酰基、丁基乙基氨磺酰基、丁基丙基氨磺酰基等。“-CONRdRe基团”，其中Rd和Re独立地是氢原子或C^6烷基，意指其中氨基甲酰基的氮原子上的I或2个氢原子任选地被“(^_6烷基”所取代的氨基甲酰基。特别提及的有例如，氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、异丙基氨基甲酰基、环丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基、异丁基氨基甲酰基、戊基氨基甲酰基、异戊基氨基甲酰基、己基氨基甲酰基、异己基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、二丙基氨基甲酰基、二-异丙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基、二戊基氨基甲酰基、乙基甲基氨基甲酰基、甲基丙基氨基甲酰基、乙基丙基氨基甲酰基、丁基甲基氨基甲酰基、丁基乙基氨基甲酰基、丁基丙基氨基甲酰基等。在“-NRbRe基团”中，Rb和Re独立地是任意地选自以下的基团氢原子、C1^6烷基、卤代的Cu烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C2_7烷酰基(所述烷酰基任选地被-OH或Cu烷氧基所取代)、(^_6烷基磺酰基、芳基羰基和杂环羰基。Rb和Re与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团，其中在所述环状基团中，一个碳原子任选地被任意地选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子任选地被Cu烷基所取代，所述CV6烷基任选地被I至5个取代基RI所取代)的原子所替代或者任选地被羰基所替代，且所述环状基团任选地被I至5个取代基RII进一步取代。“-NRblT基团”的实例包括例如，氨基、“单/ 二 Cu烷基氨基”、“卤代的单/ 二 CV6烷基氨基”、“单/ 二 C2_6烯基氨基”、“单/ 二 C2_6炔基氨基”、“任选地被-OH或C^6烷氧基所取代的C2_7烷酰基氨基”、“(^_6烷基磺酰基氨基”、“芳基羰基氨基”、 “杂环擬基氣基”等。在“-NRblRel基团”中，Rbl和R。1独立地是任意地选自以下的基团氢原子、CV6烷基、C2_7烷酰基和CV6烷基磺酰基。Rbl和Rcl与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团，其中在所述环状基团中，一个碳原子任选地被任意地选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子任选地被CV6烷基所取代)的原子所替代或者任选地被羰基所替代。"-NRblRcl基团”的实例包括例如，氨基、“单/ 二 Cu烷基氨基”、“C2_7烷酰基氨基”、“(^_6烷基磺酰基氨基”等。“单/ 二 CV6烷基氨基”意指其中的I或2个氢原子被直链、支链或环状的“(^_6烷基”所取代的氣基。特别提及的有甲氣基、乙氣基、丙基氣基、异丙基氣基、丁基氣基、异丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、己基氨基、异己基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、I-环丙基甲氨基、I-环丁基甲氨基、I-环戊基甲氨基、I-环己基甲氨基、二甲氣基、~■乙氣基、_■丙基氣基、_■异丙基氣基、_■丁基氣基、_■戍基氣基、乙基甲氣基、丙基甲氨基、丙基乙氨基、丁基甲氨基、丁基乙氨基、丁基丙基氨基、N-环丙基-N-甲氨基、N-环丁基-N-甲氨基、N-环戊基-N-甲氨基、N-环己基-N-甲氨基等。“卤代的单/ 二 CV6烷基氨基”是其中的“单/ 二 CV6烷基氨基”任选地被I至5个卤素原子所取代的基团。例如，提及的有三氟甲氨基。“单/ 二 C2_6烯基氨基”意指其中的I或2个氢原子被直链、支链或环状的“C2_6烯基”所取代的氣基。特别提及的有乙稀基氣基、稀丙基氣基、异丙稀基氣基、2_甲基稀丙基氨基、丁烯基氨基、戍烯基氨基、己烯基氨基、I-环丙烯_1_基氨基、2_环丙烯-I-基氨基、
I-环丁烯-I-基氨基、I-环戍烯-I-基氨基、2-环戍烯-I-基氨基、3-环戍烯-I-基氨基、
I-环己稀_1_基氛基、2_环己稀-I-基氛基、3_环己稀-I-基氛基、2,4_环戍二稀-I-基氨基、2，5-环己二烯-I-基氨基、二乙烯基氨基、二烯丙基氨基、二异丙烯基氨基、二(2-甲基烯丙基)氨基、二丁烯基氨基、二戊烯基氨基、二己烯基氨基、二(I-环丙烯-I-基)氨基、二(2_环丙烯-I-基)氨基、二(I-环丁烯-I-基)氨基、二(I-环戍烯-I-基)氨基、二(2-环戍烯-I-基)氨基、二(3-环戍烯-I-基)氨基、二(I-环己烯-I-基)氨基、二(2-环己烯-I-基)氨基、二(3-环己烯-I-基)氨基、二(2,4-环戍二烯-I-基)氨基、二(2, 5-环己二稀-I-基)氛基等。“单/ 二 C2_6炔基氨基”意指 其中的I或2个氢原子被直链、支链或环状的“C2_6炔基”所取代的氣基。特别提及的有乙块基氣基、1_丙块基氣基、2-丙块基氣基、丁块基氣基、戊炔基氨基、己炔基氨基、二乙炔基氨基、二(I-丙炔基)氨基、二(2-丙炔基)氨基、二丁炔基氨基、二戊炔基氨基、二己炔基氨基等。“任选地被-OH或Cu烷氧基所取代的C2_7烷酰基氨基”意指氨基，其氢原子被直链、支链或环状的“c2_7烷酰基(所述烷酰基任选地被-OH或CV6烷氧基所取代)”所取代。特别提及的有乙酰氨基、丙酰胺、丁酰胺、异丁酰胺、戊酰胺、异戊酰胺、三甲基乙酰胺、己酰胺、更酰胺、环丙烷甲酰胺、环丁烷甲酰胺、环戊烷甲酰胺、环己烷甲酰胺、2-甲基环丙烷甲
酰胺、羟基乙酰基氨基、甲氧基乙酰基氨基等。“(V6烷基磺酰基氨基”意指氨基，其氢原子被直链、支链或环状的Cu烷基磺酰基所取代。特别提及的有甲磺酰基氨基、乙磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、异丙基磺酰基氨基、环丙基磺酰基氨基、环丙基甲磺酰基氨基、2-甲基环丙基磺酰基氨基等。“芳基羰基氨基”意指氨基，其氢原子被“芳基羰基”所取代。特别提及的有C6_14芳基羰基氨基，诸如苯甲酰胺和萘甲酰胺。“杂环羰基氨基”意指氨基，其氢原子被“杂环羰基”所取代。特别提及的有吡咯甲酰胺、呋喃甲酰胺、噻吩甲酰胺、咪唑甲酰胺、吡唑甲酰胺、吡啶甲酰胺、吲哚甲酰胺、喹啉甲酰胺、哌啶甲酰胺等。论及“Rb和IT与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团”和“Rbl和Rca与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团”时，所述3-至8-元的环状基团具体是指例如，通过从3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基中的除具有碳原子之外还具有氮原子的环移去与氮原子键合的氢原子而获得的一价的环状基团，所述3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基是“非芳族杂环基”之一。例如，提及的有吖丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、口恶唑啉基、异5恶唑啉基、P恶唑烷基、异#唑烷基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、二唑啉基、#二唑烷基、吗啉基硫代吗啉基、2-氧代吡咯烷基等。对于Rb和R%和Rbl和Rca而言，当论及“在所述环状基团中，一个碳原子被氧原子、硫原子或羰基所替代”时，所述环状基团的实例包括以上提及的环状基团中的例如^唑啉基、异5恶唑啉基、气睡唑烷基、异口€卩生烷基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、2-氧代吡hS 阮基等。对于Rb和Re而言，当论及“其中该氮原子被Cu烷基所取代，所述Cu烷基任选地被I至5个取代基RI所取代”时，所述环状基团的实例包括例如，4-甲基哌嗪-I-基、4-乙基哌嗪-I-基、4-丙基哌嗪-I-基、4-三氟甲基哌嗪-I-基等。对于Rbl和Rca而言，当论及“其中该氮原子被Cp6烷基所取代”时，所述环状基团的实例包括例如，4-甲基哌嗪-I-基、4-乙基哌嗪-I-基、4-丙基哌嗪-I-基等。对于Rb和IT而言，当论及“其中所述环状基团被I至5个取代基RII进一步取代”时，所述环状基团的实例包括例如4，4- 二氟哌啶-I-基。“取代基RI ”是任意地选自以下的基团卤素原子、-OH、氰基、Cm烷氧基(所述Cp6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (O) # (i是O至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRca基团和非芳族杂环基氧基。“取代基RII”是任意地选自以下的基团与在“取代基RI”的情况中相同的基团，及CV6烷基(所述CV6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个-S (0) # (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblIT1基团所取代);Rd和Re独立地是氢原子或Cu烷基，且Rbl和Rca独立地是任意地选自以下的基团氢原子、C1^6烷基、C2_7烷酰基和CV6烷基磺酰基。Rbl和Rca与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-至8-元的环状基团，其中在所述环状基团中，一个碳原子任选地被任意地选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子任选地被(；_6烷基所取代)的原子所替代或者任选地被羰基所替代； “任选地被I至5个取代基RI所取代的C^6烷基”是任选地被I至5个任意地选自以下的基团所取代的Cp6烧基齒素原子、-0H、氛基、Cu烧氧基(所述Cp6烧氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) # (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代K-NRblRca基团和非芳族杂环基氧基，且其具体实例包括以下内容。例如，“任选地被I至5个卤素原子所取代的CV6烷基”除了包括“(^_6烷基”之外，还包括其中的烷基任选地被I至5个卤素原子所取代的基团。具体而言，除了提及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基之外，还提及例如三氟甲基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基等。例如，“任选地被I至5个-OH所取代的Cu烷基”除了包括“ C1^6烷基”之外，还包括其中的烷基任选地被I至5个羟基所取代的基团，且根据取代位置不同有多种位置异构体。除了提及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基之外，还特别提及例如羟基甲基、2-轻基乙基、I-轻基乙基、3-轻基-1-丙基、2-轻基_1_丙基、I-轻基-I-丙基、2,
3-二羟基-I-丙基、I-羟基-I-甲基-I-乙基、2-羟基-I-甲基-I-乙基、4-羟基-I- 丁基、
3-羟基-I-丁基、2-羟基-I-丁基、I-羟基-I-丁基、3-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、3-轻基_2-轻基甲基丙基、2-轻基-1，1_ _■甲基_1_乙基、I-轻基-2_甲基丙基、
5-羟基-I-戊基、4-羟基-I-戊基、3-羟基-I-戊基、2-羟基-I-戊基、I-羟基-I-戊基、
4-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-2-甲基丁基、4-羟基-I-甲基丁基、3-羟基-3-甲基丁基、
3-羟基-2-甲基丁基、3-羟基-I-甲基丁基、2-羟基-3-甲基丁基、2-羟基-2-甲基丁基、
2-轻基-I-甲基丁基、3-轻基-2, 2- _■甲基丙基、3-轻基-I，I- _■甲基丙基、3-轻基-2-轻基甲基-2-甲基丙基、6-羟基-I-己基、4-羟基-1，I- 二甲基-I- 丁基、4-羟基-3，3- 二甲基-I- 丁基、2-羟基环丙基、4-羟基环己基等。例如，“任选地被I至5个CV6烷氧基所取代的C^6烷基”除了包括“(V6烷基”之夕卜，还包括其中的烷基任选地被I至5个“(V6烷氧基”所取代的基团。除了提及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基之外，还特别提及例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基等。
例如，“任选地被I至5个Cu烷氧基所取代的CV6烷基，所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子所取代”除了包括“(；_6烷基”和“任选地被I至5个CV6烷氧基所取代的Cu烷基”之外，还包括其中的烷基任选地被“ CV6烷氧基”(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子所取代)中的I至5个所取代的基团。除了提及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基和甲氧基丙基之外，还特别提及例如三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基丙基等。或者，所述烷基任选地被2至5个选自两种或更多种类的以下基团所取代卤素原子、-0H、氰基和CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个齒素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基或I至5个-NRbRe基团所取代)。例如，提及的有被单个-OH和单个C^6烧氧基所取代的Cu烧基，诸如2-轻基-3-甲氧基丙基和3-轻基-2-甲氧基丙基等。类似地，“任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6烯基”除了包括“C2_6烯基”之外，还包括其中的烯基任选地被I至5个任意地选自以下的基团所取代的基团卤素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个齒素原子、I至5个-0H、1至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5 个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团和非芳族杂环基氧基。除了提及乙烯基、烯丙基、异丙稀基、2_甲基稀丙基、丁稀基、戍稀基和己稀基之外，还特别提及例如二氣乙稀基、
2-轻基乙稀基、2_甲氧基乙稀基、2_ 二氣甲氧基乙稀基等。“任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6炔基”除了包括“C2_6炔基”之外，还包括其中的炔基任选地被I至5个任意地选自以下的基团所取代的基团卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) ,Ra (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代K-NRblRca基团和非芳族杂环基氧基。除了提及乙炔基、I-丙炔基、2-丙炔基、丁炔基、戊炔基和己炔基之外，还特别提及例如氟代乙炔基、2-羟基乙炔基、2-甲氧基乙炔基、2- 二氟甲氧基乙块基等。“任选地被I至5个取代基RI所取代的Cu烷氧基”除了包括“ CV6烷氧基”之外，还包括其中的烷氧基任选地被I至5个任意地选自以下的基团所取代的基团卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团和非芳族杂环基氧基。除了提及甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基之外，还特别提及例如三氟甲氧基、羟基甲氧基、2-轻基乙氧基、3-轻基丙氧基、3-轻基丁氧基、3-轻基-3_甲基丁氧基、2, 3- _■轻基丙氧基、3-轻基-2-轻基甲基丙氧基、3-轻基-2-轻基甲基-2甲基丙氧基、2_甲氧基乙氧基、
2-乙氧基乙氧基、2- 二氣甲氧基乙氧基、2_甲氧基-3-轻基丙氧基、2-轻基-3_甲氧基丙氧基等。“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基”是其中的“芳基”中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的基团。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基”除了包括“芳基”之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的芳基卤素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述C^6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cu烷基所取代)、I至5个-S (O) iRa(i是O至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和k烷基(所述CV6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个-S (0) (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。除了提及“芳基”之外，还特别提及例如“任选地被I至5个卤素原子所取代的芳基”、“被I至5个任意地选自“(^_6烷氧基”(所述C^6烷氧基任选地被卤素原子、-OH、CV6烷氧基、非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRc l基团所取代)的基团所取代的芳基”、“被I至5个任意地选自“(^_6烷基”(所述CV6烷基任选地被卤素原子、-OH、C1^6烷氧基、-S (0)iRa(i是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRel基团所取代)的基团所取代的芳基”等。更优选地提及例如“任选地被“(^_6烷基”中的I个或2个所取代的芳
其”坐或者，所述芳基任选地被2至5个选自两种或更多种类的以下基团所取代卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个齒素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和k烷基(所述k烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个(；_6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)。特别提及的有例如“任选地被“(^_6烷基”中的I个或2个和“(^_6烷氧基”(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cp6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)中的I个或2个所取代的芳基”等。更优选地，提及的有例如“任选地被“(^_6烷基”中的I个或2个和“(V6烷氧基”(所述CV6烷氧基任选地被I或2个-0H、I或2(V6烷氧基、I或2个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cu烷基所取代)、I或2个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团或者I或2个-NRblRcl基团所取代)中的I个所取代的芳基”等。更具体而言，“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基”的实例除了包括苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和四氢萘基之外，还包括例如(2-、3_或4_)氟代苯基、(2-、3_或4_)氣代苯基、(2_、3-或4-)轻基苯基、(2-、3-或4-)甲氧基苯基、(2-、3-或4-)乙氧基苯基、(2-、3-或4-)丙氧基苯基、(2-、3-或4-)异丙氧基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲氧基苯基、(2-、3-或4-)甲基苯基、(2-、3_或4-) 二氣甲基苯基、3, 5_ _■甲氧基苯基、(2,6-、2，5-、2，4-或2，3_) 二甲基苯基、3，5_双三氟甲基苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基_(2，6_、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (2-轻基乙氧基)~2~甲基苯基、4- (2, 3-_■轻基丙氧基)~2~甲基苯基、4-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-2-甲基苯基、3-(3-羟基-3-甲基丁氧基)_2_甲基苯基、4- (2-轻基乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- (3-轻基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-轻基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (2, 3- _■轻基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-((2R)-2, 3_ _■轻基丙氧基)-(2,6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■轻基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- (3-轻基-2-轻基甲基丙氧基)-2_甲基苯基、4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、4-((3S)-3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、4-((3R)-3-羟基丁氧基)~ 2~甲基苯基、4- (3-轻基_2-轻基甲基丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-羟基丁氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-((3S)-3-轻基丁氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- ((3R) -3-轻基丁氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (3-轻基-3-甲基丁氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (2- (2-氧代-I-卩比略烧基)乙氧基)~2~甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比略烧基)乙氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯烧基)丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯烧基)丙氧基)-(2,6_、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-((1，I-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、4-((1，1_ 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-、2，5-或2，3-) 二甲基苯基、4-( (4-羟基-I, I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((4-羟基-I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2,6-,2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- ((3-甲基氧杂环丁 -3-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((3-甲基氧杂环丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(2-乙酸基氣基-乙氧基)_2_甲基苯基、4_ (2-乙酸基氛基_乙氧基)_ (2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4- (3-乙酸基氨基_丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-乙酸基氨基_丙氧基)-(2,6_、2，5-或2, 3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)_ (2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4_(2-氛基甲酸基_乙氧基)-(2,6_、2, 5_或2, 3_) 二甲基苯基、4-(3-氛基甲酸基-丙氧基)_2~甲基苯基、4- (3-氣基甲酸基_丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2，3~) _.甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)_(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4_ (2- 二甲基氛基甲酸基_乙氧基)-(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-氨磺酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4- (2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-甲基氨磺酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-,2,5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-羟基乙氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ (2,3- _■轻基丙氧基)_2-甲基苯基、3-氣~4~ (3-轻基-3_甲基丁氧基)_2_甲基苯基、3-氣~4~ (2~轻基乙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、4- ((2R) -2,3- _.轻基丙氧基)_3~氣-(2,6-或2, 5~) _■甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■轻基丙氧基)_3~氣-(2,6-或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基丙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣-4-(2, 3- _■轻基丙氧基)-(2,6_或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣~4~ (3~轻基-2-轻基甲基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (3~轻基-2-轻基甲基丙氧基)_ (2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羟基丁氧基)_(2，6_或2, 5~) _■甲基苯基、3_氣~4~ (3~轻基-3_甲基丁氧基)_ (2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、 3-氟-4-(3-氨基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基丙氧基)-(2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣-4-(2-(2-氧代-1-卩比略烧基)乙氧基)-2_甲基苯基、3_氣-4-(2-(2-氧代-I-卩比略烧基)乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3_ (2_氧代-I-卩比略烧基)丙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (3- (2-氧代-I-卩比咯烧基)丙氧基)-(2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)-(2,6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-((1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((4-羟基-I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((3-甲基氧杂环丁 _3_基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ ((3-甲基氧杂环丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-或2, 5-) _.甲基苯基、
3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-乙酸基氛基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣-4- (3-乙酸基氨基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2，6-或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2,6-或2,5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (2-氨横酸基_乙氧基)-(2,6-或2, 5-) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-氨横酸基-丙氧基)-2_甲基苯基、3-氟-4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2_甲基苯基、3-氟-4-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_)二甲基苯基、3-氟-4-(3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、4- (2-羟基乙氧基)-2-羟基甲基苯基、
4-(2，3- 二羟基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-羟基-3-甲基丁氧基)_2_羟基甲基苯基、4- (2-轻基乙氧基)_6~甲基-2-轻基甲基苯基、4- (3-轻基丙氧基)~2~轻基甲基苯基、4- (3-羟基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (2，3- 二羟基丙氧基)_6_甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯烷基)丙氧基)-2_羟基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-卩比咯烷基)丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)~2~轻基甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((1,1- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-羟基甲基苯基、4-((1,1- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-羟基甲基苯基、4-((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-2-羟基甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (2-乙酰基氨基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (2-乙酰基氨基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-2_羟基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨 基甲酰基-丙氧基)-6_甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2_羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-2_羟基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-6_甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣 _1-2，3_ 二氧化却基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣 _1-2，3-二氧化却基、(4-、5-、6_或7_)溴-1-2，3-二氢化茚基、(4-、5-、6-或7_)三氟甲基_1_2，3-二氢化茚基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化却基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化却基、(4_、5_、6_或7_)漠-2-2, 3_ 二氧化却基、(4-、5_、6_或7_) 二氣甲基-2-2, 3-二氧化却基等。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”是其中的“杂环基”中的任意氢 原子任选地被I至5个取代基RII所取代的基团。即，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”除了是未被取代的“杂芳基”和“非芳族杂环基”(这二者作为“杂环基”在上文进行了举例说明)(这些环各自是通过从具有3-至14-元或优选3-至12-元的单环或稠环的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述单环或稠环除包含碳原子之外，还包含至少一个(优选I至4个原子)任意地选自N、0和S的杂原子)之外，还是“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的杂环基滷素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cm烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)”。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”的具体实例除了包括“杂环基”之外，还包括“任意地被I至5个卤素原子所取代的杂环基”、“被I至5个任意地选自“(V6烷氧基”(所述Cu烷氧基任选地被卤素原子、-OH、C1^6烷氧基、非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Ch烷基所取代)、-S (O)iRaQ是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRca基团所取代)的基团所取代的杂环基”和“被I至5个任意地选自“(V6烷基”(所述Cp6烷基任选地被卤素原子、-OH、CV6烷氧基、-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRel基团所取代)的基团所取代的杂环基”。其更具体的实例包括“被I至5个任意地选自“(^_6烷基”(所述C^6烷基任选地被卤素原子、-0H、CV6烷氧基、-S (O)iRaQ是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRel基团所取代)的基团所取代的杂芳基”和“被I至5个任意地选自“(^_6烷氧基”(所述Cu烷氧基任选地被卤素原子、-OH、C1^6烷氧基、非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cu烷基所取代)、-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、-SO2NRdRe基团、-CONRdRe基团或-NRblRel基团所取代)的基团所取代的杂芳基”。其更优选的实例包括“任选地被I或2个“(V6烷基”所取代的杂芳基”。此外，所述杂环基任选地被选自2种或更多类型的以下基团在2至5位取代卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个齒素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)和CV6烷基(所述C^6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个C^6烷氧基、I至5个-S (0) # (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)。其具体实例包括“任选地被I或2个“(^_6烷基”和I或2个“(^_6烷氧基”(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、1至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)所取代的杂环基”。其更优选的实例包括“任选地被I或2个“(^_6烷基”和I个“(^_6烷氧基”(所述Cu烷氧基任选地被I或2 个-0H、I或2(^_6烷氧基、I或2个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I或2个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团或者I或2个-NRblRcl基团所取代)所取代的杂芳基”。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”中的“杂芳基”可以是可以是单环或稠环的。所述单环杂芳基优选具有5-至7-元环，且其实例包括在“杂芳基”的定义中描述的那些基团，诸如吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、T恶唑基、异'唑基、噻唑基、异噻唑基、I，2，3-三唑基、I，2，4-三唑基、I，2，3-5恶二唑基、I，2，4-W恶二唑基、I，3，4- ■^恶二唑基、呋咱基、I，2，3-噻二唑基、I，2，4-噻二唑基、I，3，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、2H-1,2,3-噻二嗪基、4H-1,2,4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、I，4- 二氮杂革基和I，4-氧杂氮杂环庚三烯基。所述稠环杂芳基优选具有8-至12-元环，且其实例包括从稠合的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述稠合的环通过将5-至7-元的杂环和单环芳基(诸如苯环)或单环杂芳基稠合而形成。所述氢原子任选地从任何所述稠合的环中移去。具体的实例包括在“杂芳基”的定义中描述的那些基团，诸如吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、异苯并噻吩基、苯并^恶唑基、I，2-苯并异％唑基、苯并噻唑基、I，2-苯并异噻唑基、IH-苯并咪唑基IH-吲唑基、IH-苯并三唑基、2，1，3-苯并噻二嗪基、色烯基、异色烯基、4H-1，4-苯并嗪基、4H-1，4-苯并噻嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并氧杂氮杂环庚三烯基、苯并氮杂革基、苯并二氮杂革基、1，5_ 二氮杂萘基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、咔啉基、吖啶基、吩％嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩'^恶噻基、噻蒽基、菲啶基、菲咯啉基、中氮茚基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2_a]吡啶基、咪唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2-b]哒嗪基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基、I，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基和1，2，4_三唑并[l，5_a]嘧啶基。其具体实例还包括部分氢化的稠环杂芳基，诸如二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并_唑基、二氢苯并噻唑基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基、3，4-二氢-211-1，4-苯并^恶嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、四氢喹喔啉基、I，4-苯并二烷基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、四氢苯并氧杂氮杂环庚三烯基、四氢苯并氮杂革基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶基。所述部分氢化的稠环杂芳基优选具有8-至12-元环，即通过从部分氢化的稠合的环移去任意氢原子而获得的一价基团，所述稠合的环通过将5-至7-元的杂环和单环芳基(诸如苯环)或单环杂芳基稠合而形成。芳基部分中或杂环基部分中的任意的氢原子及氢化的部分中的任意的氢原子任选地被移去。在四氢喹啉基的情况中，部分氢化的稠环杂芳基的实例包括5，6，7，8_四氢喹啉基和1，2，3，4_四氢喹啉基。根据任意氢原子从这些基团中移去的位置，在5，6，7，8_四氢喹啉基的情况中，实例为-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基，在1，2，3，4_四氢喹啉基的情况中，实例为-I-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”中的“非芳族杂环基”的实例包括
3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基。其具体实例包括吖丙啶基、氮杂环丁烷基、 环氧乙烷基、氧杂环丁基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、噻戊环基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基(5恶烧基)、四氢噻喃基、哌嗪基、二5恶烷基恶唑啉基、异^恶唑啉基、P恶唑烷基、异唑烷基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、P恶二唑啉基二唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、奎宁环基和氧杂环庚烷基。所述“非芳族杂环基”意指通过从所述环移去任意氢原子而获得的一价基团。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基”的具体实例包括吡咯基、呋喃基、吡唑基、异5恶唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、二氢苯并呋喃基、苯并二氢吡喃基、1，
3-苯并二5恶烷基、1，4-苯并二5恶烷基、哌啶基、二氢吡喃基和四氢吡喃基恶烧基)。其具体实例包括2-吡咯基、3-吡咯基、2-呋喃基、3-呋喃基、I-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、3-异5恶唑基、4-异唑基、5-异％唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、
2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、I-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、I，4-苯并二5恶嗪-2-基、I，4-苯并二5恶嗪-3-基、I，4-苯并二5恶嗪-5-基、I，
4-苯并二5恶嗪-6-基、哌啶-I-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、3，6-二氢-2H-吡喃-4-基和4-四氢吡喃基(4-喷烷基)。所述基团的任意氢原子任选地被I至5个取代基RH所取代。其具体实例包括I-甲基吡唑-4-基、3，5-二甲基异％卩生-4-基、(2-、4-、5_或6-)氣卩比唳-3-基、(2-、4_、5_或6_)氣卩比唳-3-基、(2-、4_、5_或b_)轻基卩比唳-3-基、(2-、4-、5_或6_)甲氧基吡啶-3-基、(2-、4-、5_或6_)甲基吡啶-3-基、(2-、4_、5_或6-)三氟甲基吡啶-3-基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲基吡啶 _3_ 基、(2，
4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲氧基吡啶 _3_ 基、6-甲氧基-(2_、4_ 或 5_)甲基吡啶-3-基、6- (2-羟基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羟基丙氧基)_ (2-或4_)甲基卩比淀_3~基、6- (2, 3- _■轻基丙氧基)-(2~或4-)甲基卩比淀_3~基、6- ((2R) -2, 3- _.羟基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((2S)-2，3-二羟基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶基-3-基、6- ((3S) -3-羟基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶基-3-基、6- ((3R) -3-羟基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基丁氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3-基、6-(2-乙氧基乙氧基)-(2-或4-)甲基卩比淀_3-基、6-(2-甲横酸基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- ((I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((4-羟基-1，1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羟基乙氧基)-(2，4-、2，5_或
4.5-)_■甲基卩比淀_3-基、6-(3-轻基丙氧基)-(2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基卩比淀_3-基、6- (2, 3- _■轻基丙氧基)_ (2，4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批淀-3-基、6_ (3-轻基-2-轻基甲基丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)_(2，4-、2, 5-或4, 5~) _.甲基卩比淀_3~基、6_(3-轻基丁氧基)-(2,4-、2, 5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡淀_3~基、6- (2-乙氧基乙氧基)-(2,4-、2, 5-或4, 5-) _.甲基批P定 _3~基、6- (2-甲横酸基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基-丙氧基)_(2，4_、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6-((1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)_(2，4_、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((4-羟基-1，I-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧杂环丁 _3_基)甲氧基)-(2，
4-、2，5_或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)_(2-或4_)甲氧基吡唳_3_基、6_ (2-氛基乙氧基)-(2-或4_)甲基卩比卩定-3-基、6_ (2-氛基乙氧基)~ (2,4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(3-氨基丙氧基)_ (2，4-、2，5-或4, 5~) _■甲基卩比淀_3~基、6- (2-乙酸基氣基_乙氧基)_ (2-或4-)甲基批卩定-3-基、6_ (2-乙酸基氛基-乙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批卩定-3-基、
6-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2,4-,2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4_、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (2-氨磺酰基-乙氧基)_ (2-或
4-)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶_3_基、6- (3-氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨磺酰基_丙氧基)-(2，4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4,5-) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，
4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-(2-或4_)甲基批P定-3-基、6_ (2-(2-氧代-1-批略烧基)乙氧基)-(2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批唳_3_基、6_ (3- (2-氧代-I-批略烧基)丙氧基)-(2-或4_)甲基批唳-3-基、6_ (3- (2-氧代-I-批略烧基)丙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批唳_3_基、6_ (I-喊唳基)批啶-3-基、(2-或4_)甲氧基嘧啶-5-基、2- (2-羟基乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2- (3-羟 基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2，3- 二羟基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-3-甲基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((1，1_ 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- ((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-羟基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2，3- 二羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2R) _2，3- 二羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2S) -2，3- 二羟基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶_5_基、
2-((3S) -3-羟基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、6- ((3R) -3-羟基丁氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2-甲磺酰基乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶_5_基、2- (3-甲磺酰基-丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-((1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、6- ((4-羟基-I, I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3-甲基氧杂环丁 -3-基)甲氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基甲酰基-乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨基甲酰基-丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨磺酰基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、
2-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯 烷基)丙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、(2-、4-、5-、6-、7_或8_)甲基喹啉_3_基、6-(I-哌啶基)吡啶-3-基、I-甲基哌啶-4-基和4，4- 二氟哌啶-I-基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“芳烷基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基”除了包括作为“芳烷基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的芳烷基卤素原子、-0H、氰基、C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)”。所述芳烷基的取代基可以取代于芳基部分或烷基部分。其具体实例除了包括未被取代的苄基、苯乙基、I-萘基甲基或
2-蔡基甲基之外，还包括(2_、3_或4_)氣节基、(2_、3_或4_)氣节基、(2_、3_或4_)轻基节基、(2_、3_或4_)甲氧基节基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基节基、(2_、3_或4_)甲基节基、(2-、3_或4_)三氟甲基苄基、(2，6-、2，5-、2，4_或2，3_) 二甲基苄基、3，5-双三氟甲基节基、4- (2-轻基乙氧基)-2,6- _.甲基节基、4- (2, 3- _■轻基丙氧基)-2,6- _.甲基节基和
4-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-2，6-二甲基苄基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“杂芳基烷基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基”除了包括作为“杂芳基烷基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的杂芳基烷基卤素原子、-0H、氰基、Cd烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)>-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个C^6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是O至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。所述杂芳基烷基取代基可以取代于杂芳基部分或烷基部分。其具体实例除了包括未被取代的吡咯基甲基、呋喃基甲基、吡啶基甲基或喹啉基甲基之外，还包括(2-、4-、5_或6_)氯吡啶-3-基甲基、(2-、4-、5_或6_)羟基吡啶-3-基甲基、(2-、4-、5_或6_)甲氧基吡啶-3-基甲基、(2_、
4-、5_或6_)甲基吡啶-3-基甲基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5_或4，6_) 二甲基吡啶_3_基甲基、6- (2-轻基乙氧基)-2,4- _.甲基卩比淀_3~基甲基、6- (2, 3- _■轻基丙氧基)-2,4- _■甲基吡啶-3-基甲基和6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)_2，4- 二甲基吡啶-3-基甲基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“芳氧基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基”除了包括作为“芳氧基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的芳氧基卤素原子、-0H、氰基、C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基 (所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。其具体实例除了包括未被取代的苯氧基、I-萘基氧基、2-萘基氧基、1-2，3- 二氢化茚基氧基或2-2，3- 二氢化茚基氧基之夕卜，还包括(2-、3-或4_)氣苯氧基、(2_、3_或4_)氣苯氧基、(2_、3_或4_)轻基苯氧基、(2-、3_或4_)甲氧基苯氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基苯氧基、(2_、3_或4_)甲基苯氧基、(2-、3-或4-) 二氣甲基苯氧基、(2,6-、2，5-、2，4-或2, 3-) _■甲基苯氧基、4-(2-轻基乙氧基)苯氧基、4-(2, 3-_■轻基丙氧基)苯氧基、4-(3-轻基-3-甲基丁氧基)苯氧基、4-(2-轻基乙氧基)-2,6- _.甲基苯氧基、4- (2, 3- _■轻基丙氧基)-2,6- _.甲基苯氧基和4- (3-轻基-3_甲基丁氧基)_2，6- _■甲基苯氧基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“杂芳基氧基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基”除了包括作为“杂芳基氧基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的杂芳基氧基卤素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个C^6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。其具体实例除了包括吡咯基氧基、呋喃基氧基、(2-、3_或4_)吡啶基氧基或喹啉基氧基之外，还包括(2-、4-、5-或6-)氣批淀_3-基氧基、(2-或3-)氣批淀-4-基氧基、(2-、4-、5-或6-)轻基批淀_3~基氧基、(2_或3-)轻基批淀~4~基氧基、(2-、4-、5_或6-)甲氧基批淀_3~基氧基、(2-或3-)甲氧基卩比淀~4~基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3~基氧基、(2-或3-)甲基吡啶-4-基氧基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5-或4，6_) 二甲基吡啶_3_基氧基、(2,3-,2,
5-、2，6-或3, 5-) _■甲基卩比淀-4-基氧基、6-(2-轻基乙氧基)卩比淀_3-基氧基、6-(2, 3- _.轻基丙氧基)批淀_3-基氧基、6-(3-轻基-3_甲基丁氧基)批淀-3-基氧基、6-(2-轻基乙氧基)_2，4- _■甲基卩比淀_3~基氧基、6- (2, 3- _■轻基丙氧基)-2,4- _■甲基卩比淀_3~基氧基和6- (3-轻基-3_甲基丁氧基)_2，4- _■甲基卩比淀_3~基氧基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“非芳族杂环基氧基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基”除了包括作为“非芳族杂环基氧基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的非芳族杂环基氧基卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述C^6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、1至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和C^6烷基(所述Cm烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个Cm烷氧基、I至5个-S (0) Pa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。例如，包括任选地被I至5个取代基RII所取代的3-至8-元的饱和的或不饱和的非芳族杂环基氧基。其实例除了包括吡咯烷基氧基、四氢呋喃基氧基、哌啶基氧基、二氢吡喃基氧基或四氢吡喃基氧基恶烷基氧基)之外，还包括(2-或3~)氟烧-4-基氧基、(2-或3_)氯1焼_4_基氧基、(2-或3_)轻基1^焼~4~基氧基、(2-或3_)甲氧基焼_4_基氧基、(2-或3_) 二氟甲氧基焼-4-基氧基、(2-或3_)甲基焼 _4-基氧基、(2_ 或 3-) 二氣甲基焼 _4-基氧基、(2, 3-、2，5-、2，6_ 或 3, 5-) _.甲基'pT恶烷-4-基氧基、I-甲基哌啶-4-基氧基和(1，2_或1，3_) 二甲基哌啶-4-基氧基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“芳烷基氧基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基”除了包括作为“芳烷基氧基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的芳烷基氧基卤素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个CV6烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)、-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、1至5个CV6烷氧基、I至5个-S(O)iRaQ是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRcl基团所取代)”。所述芳烷基氧基的取代基可以取代于芳基部分或烷基部分。其具体实例除了包括苄氧基、苯乙基氧基、I-萘基甲氧基或2-萘基甲氧基之外，还包括(2-,3-或4_)氟苄氧基、(2-,3-或4_)氯节氧基、(2_、3_或4_)轻基节氧基、(2_、3_或4_)甲氧基节氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基节氧基、(2_、3_或4_)甲基节氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲基节氧基、(2_、3_或4_)甲 氧基苯乙基氧基、(2,6-、2, 5-、2,4-或2, 3-) _■甲基节氧基、4- (2-轻基乙氧基)-2,6- _■甲基节氧基、4- (2, 3- _■轻基丙氧基)-2,6- _■甲基节氧基和4- (3-轻基-3_甲基丁氧基)~2,6-_■甲基节氧基。“任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基氧基”是其中的任意氢原子任选地被I至5个取代基RII所取代的“杂芳基烷基氧基”。换言之，所述“任选地被I至5个取代基RH所取代的杂芳基烷基氧基”除了包括作为“杂芳基烷基氧基”所例举的未被取代的基团之外，还包括“被I至5个任意地选自以下的基团所取代的杂芳基烷基氧基卤素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个齒素原子、I至5个-0H、I至5个Cu烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、I至5个-S (0) iRa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRcl基团、非芳族杂环基氧基和k烷基(所述k烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cp6烷氧基、I至5个-S (0) (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdR6基团、I至5个-CONRdR6基团或I至5个-NRblRca基团所取代)”。所述杂芳基烧基氧基的取代基可以取代于杂芳基部分或烧基部分。其具体实例除了包括吡咯基甲氧基、呋喃基甲氧基、吡啶基甲氧基或喹啉基甲氧基之外，还包括(2-、4_、 5-或6_)氯吡啶-3-基甲氧基、(2-、4-、5_或6_)羟基吡啶_3_基甲氧基、(2_、4_、5_或6~)甲氧基卩比淀_3-基甲氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3-基甲氧基、(2,4-、2，5-、2，
6-、4，5-或4,6~)_■甲基卩比淀_3~基甲氧基、6- (2-轻基乙氧基)-2,4- _.甲基卩比淀_3~基甲氧基、6-(2，3- 二羟基丙氧基)_2，4- 二甲基吡啶-3-基甲氧基和6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-2,4- _■甲基卩比淀_3~基甲氧基。在式(I)化合物中，3-羟基-异噻唑基可以通过质子互变异构成为3(2H)_异噻唑酮基，且所得到的互变异构体包括在式(I)中。该结构的丰度比可根据式(I)化合物是固态或是在液体中的溶解状态而不同。
(0^gzN(0 - NH
R2R2对本说明书的任何结构式中的任何具体类型的互变异构体的描述并非意欲限制本发明，而是旨在表示可应用的一整套互变异构体。具体而言，例如，在实施例I的化合物中的被描述为5-(4-((3-苯氧基苯基)甲氧基)苯基)异噻唑-3-醇的化合物的互变异构体,即5-(4-((3-苯氧基苯基)甲氧基)苯基)-3 (2H)-异噻唑酮也被归类为实施例I的化合物。[1-1]在依据方面[I]的式(I)化合物中，L独立地是卤素原子、-0H、氰基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2,烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_1Q炔基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基氧基、-SH、-S(O)iRa(i是0至2的整数)基团或-NRbRe基团；且所述取代基RI、取代基RII、i、Ra、Rb、Re与方面[I]中所定义的相同。[l-l-a]L的优选的实例包括卤素原子、氰基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2,烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_1(l炔基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基氧基和-NRbRe基团(所述取代基RI和取代基RII与方面[I]中所定义的相同)。 [l-l-b]L的更优选的实例包括卤素原子、氰基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2,烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基烷基氧基和-NRbRe基团(所述取代基RI和取代基RII与方面[I]中所定义的相同)。[l-l-c]L的进一步优选的实例包括卤素原子、氰基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_1(l烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烷氧基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RII所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RII所取代的非芳族杂环基氧基和任选地被I至5个取代基RII所取代的芳烷基氧基(所述取代基RI和取代基RII与方面[I]中所定义的相同)。[l-l-d]L的最优选的实例包括卤素原子、氰基、C1,烷基(所述C1,烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Cp4烷氧基所取代)、C1,烯基(所述C1,烯基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个CV4烷氧基所取代)、C1,烷氧基(所述C1,烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Q_4烷氧基所取代)X1,烯基氧基(所述C1,烯基氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个CV4烷氧基所取代)、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的非芳族杂环基氧基或任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳烷基氧基(所述取代基RIIa是彼此相同或不同的，且各自是任意地选自以下的基团卤素原子、C^6烷氧基(所述Cu烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Cp4烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被Cu烷基所取代)、I至5个-S (0) Pa (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代)、-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和C^6烷基(所述C^6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cy烷氧基或I至5个-NRblRcl基团所取代)。被I至3个取代基RIIa所取代是优选的。 L的具体实例包括氟原子、氯原子、溴原子、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、环己基、4，4_ 二甲基环己基、乙烯基、烯丙基、I-环己烯-I-基、4，4_ 二甲基-I-环己烯-I-基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环己氧基、乙稀基氧基、稀丙基氧基、戍稀基氧基、异戍稀基氧基、苯基、(2_、3_或4_)氣苯基、(2_、3_或4_)氣苯基、(2_、3_或4_)轻基苯基、(2_、3_或4~)甲氧基苯基、(2-、3-或4-)乙氧基苯基、(2-、3-或4-)丙氧基苯基、(2-、3-或4-)异丙氧基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲氧基苯基、(2-、3-或4-)甲基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲基苯基、3，5- 二甲氧基苯基、(2,6-,2, 5-,2,4-或2，3_) 二甲基苯基、3，5-双三氟甲基苯基、4_甲氧基_2_甲基苯基、4_甲氧基_ (2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (2-轻基乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2,3- _■轻基丙氧基)_2-甲基苯基、4-(3-轻基-3_甲基丁氧基)~2~甲基苯基、3- (3-轻基-3_甲基丁氧基)~2~甲基苯基、4- (2-轻基乙氧基)_ (2，6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-轻基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-轻基丙氧基)-(2,6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2，3_ 二羟基丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4- ((2R) -2, 3- _■轻基丙氧基)_ (2,6-、2，5-或 2, 3-) _.甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■轻基丙氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (3-轻基-2-轻基甲基丙氧基)~2~甲基苯基、
4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、
4-((3S) -3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、4- ((3R) -3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基_2_甲基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-轻基丁氧基)-(2,6-、2，5-或 2, 3-) _.甲基苯基、4- ((3S) -3-轻基丁氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- ((3R) -3-轻基丁氧基)_ (2,6-、2，5-或 2，3~) _.甲基苯基、4- (3-轻基-3_ 甲基丁氧基)_ (2,6-、2, 5-或 2,3~) _.甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比略烧基)乙氧基)-2_甲基苯基、4_(2_(2_氧代-I-批略烧基)乙氧基)_(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4_(3_(2_氧代-I-卩比略烧基)丙氧基)_2_甲基苯基、4- (3- (2-氧代_1-卩比略烧基)丙氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4_ (2-乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、4- (2-乙氧基_乙氧基)-(2, 6-、2, 5-或2, 3-)二甲基苯基、4- (2-甲磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-甲磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，
5-或2，3_)二甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-((1，1-二氧代四氢-211-噻喃-4-基)氧基)_2_甲基苯基、4-((1,1- _■氧代四氧_2H-唾喃-4-基 )氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、
4-((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((4-羟基-1，
I-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-(2，6_、2,5_或2,3_) 二甲基苯基、4_(2_乙酸基氛基-乙氧基)-2_甲基苯基、4-(2-乙酸基氛基_乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3~) _.甲基苯基、4- (3-乙酸基氣基_丙氧基)~2~甲基苯基、4-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2，6-、2，
5-或2，3-) 二甲基苯基、4- (2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-氨基甲酰基-乙氧基)_ (2,6-、2，5-或2，3~) _.甲基苯基、4- (3-氣基甲酸基-丙氧基)~2~甲基苯基、
4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4- (2-甲基氣基甲酸基_乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、
4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4_ (3- 二甲基氛基甲酸基_丙氧基)-(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、
4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_)二甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2， 5-或2，3_)二甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (2-轻基乙氧基)_2_甲基苯基、3-氣-4- (2, 3- 二轻基丙氧基)_2-甲基苯基、3_氣-4-(3-轻基-3_甲基丁氧基)_2-甲基苯基、3-氣~4~ (2-轻基乙氧基)-(2,6-或2,5-) _.甲基苯基、4-((2R)-2,3- _■轻基丙氧基)_3_氣-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、4_ ((2S) -2, 3- 二轻基丙氧基)_3_氣-(2,6-或2,5~) _.甲基苯基、3-氣~4~ (3~轻基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (3~轻基丙氧基)_ (2，
6-或2,5-)_■甲基苯基、3_氣-4-(2, 3-_■轻基丙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氟-4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-羟基-2-羟基甲基_2_甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ (3-轻基-2-轻基甲基-2_甲基丙氧基)-(2,6-或2,5-) _■甲基苯基、3-氟-4- (3-羟基丁氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-羟基丁氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-轻基-3-甲基丁氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3-氣-4- (3-氛基丙氧基)_2~甲基苯基、3_氣~4~ (3~氣基丙氧基)_ (2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣~4~ (2_ (2-氧代-1-卩比略烧基)乙氧基)-2-甲基苯基、3_氣_4_ (2- (2-氧代-1-批咯烧基)乙氧基)_ (2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-(2-氧代-I-卩比咯烧基)丙氧基)_2_甲基苯基、3_氣_4_ (3- (2-氧代-1-卩比略烧基)丙氧基)-(2, 6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)-(2,6-或2,5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-((1,1- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((4-羟基-I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((3-甲基氧杂环丁 _3_基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ ((3-甲基氧杂环丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-或2, 5-) _.甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-乙酸基氛基_丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣-4- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (2-氛基甲酸基-乙氧基)~2~甲基苯基、
3-氟-4- (2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-氨基甲酰 基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6-或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3- 二甲基氛基甲酸基-丙氧基)-2-甲基苯基、3_氣-4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-氨磺酰基_丙氧基)_ (2，6-或
2,5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、4-(2-羟基乙氧基)~2~轻基甲基苯基、4- (2，3- _■轻基丙氧基)~2~轻基甲基苯基、4- (3-轻基-3_甲基丁氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-羟基乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基丙氧基)~2~轻基甲基苯基、4- (3-轻基丙氧基)_6~甲基-2-轻基甲基苯基、4- (2，3- _■轻基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、
4-(3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基丁氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨基丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (2- (2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-2_羟基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-6-甲基-2-轻基甲基苯基、4- (3- (2-氧代-1-批略烧基)丙氧基)~2~轻基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-乙氧基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-乙氧基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、
4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-羟基甲基苯基、4-((1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-羟基甲基苯基、4- ((4-羟基-I，I - 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-2-羟基甲基苯基、4-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、
4-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (2-乙酰基氨基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4_(3-乙酸基氛基-丙氧基)~2~轻基甲基苯基、4_(3-乙酸基氛基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-羟 基甲基苯基、4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、
4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、4- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羟基甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羟基甲基苯基、
4-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羟基甲基苯基、(4_，5_，6-或7_)氟_1_2，
3-二氧化却基、(4-, 5-, 6-或 7_)氣 _1-2，3- 二氧化却基、(4_，5_，6-或 7_)漠 _1-2，3- 二氧化却基、(4-, 5-, 6-或 7_) 二氣甲基-1-2, 3- 二氧化却基、(4-, 5-, 6-或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化却基、(4-, 5-, 6-或7_)氣-2-2, 3- 二氧化却基、(4_，5_，6-或7_)漠-2-2, 3- 二氧化茚基、(4_，5_，6-或7_)三氟甲基-2-2，3- 二氢化茚基、I-甲基吡唑_4_基、3，5- 二甲基异口€唑-4_ 基、(2、3_ 或 4_)吡啶基、(2-、4-、5_ 或 6_)氟吡啶 _3_ 基、(2-、4_、5_ 或 6_)氯utCH/i _3~基、(2-、4-、5_或6-)轻基卩比淀_3~基、(2-、4-、5_或6-)甲氧基卩比淀_3~基、(2-、
4-、5-或6-)甲基批P定-3-基、(2-、4-、5-或 6-) 二氣甲基批P定 _3-基、(2,4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲基吡啶-3-基、(2，4_、2，5_、2，6_、4，5_、4，6-或 5，6_) 二甲氧基吡啶-3-基、6-甲氧基-(2-、4_或5_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羟基乙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6-(3-轻基丙氧基)_(2-或4-)甲基批淀-3-基、6-(2,3- _■轻基丙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6-((2R)-2，3-二羟基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- ((2S) ~2, 3- _■轻基丙氧基)-(2-或4-)甲基卩比淀-3-基、6- ((3S) -3-轻基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3R)-3-羟基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6_ (3-轻基丁氧基)_ (2-或4-)甲基卩比淀-3-基、6_ (2-乙氧基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺酰基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (3-甲磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((4-羟基-I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羟基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡淀_3~基、6_ (3-轻基丙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批淀_3~基、6_ (2, 3- _■轻基丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)-(2,4-,2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)_(2，4_、2，
5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羟基丁氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡 啶-3-基、6-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(2-乙氧基乙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5~) _■甲基批P定_3~基、6- (2-甲横酸基乙氧基)_ (2,4-、2，
5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2, 4-,2, 5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((4-羟基-I, I-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧杂环丁-3-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-羟基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲氧基吡啶-3-基、6- (2-氨基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡唳_3_基、6- (3-氨基丙氧基)_ (2-或4_)甲基批唳-3-基、6- (3-氨基丙氧基)_ (2,4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-乙酸基氛基-乙氧基)-(2,4_、2,5_或4, 5_) 二甲基卩比卩定_3_基、6-(3-乙酸基氛基-丙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，
5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)_ (2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、
6-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6- (2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨磺酰基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，4_、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基 氨磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2,4-,2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6- (2- (2-氧代-1-卩比略烧基)乙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批唳-3-基、6_ (3- (2-氧代-I-批略烧基)丙氧基)-(2-或4_)甲基批唳-3-基、6- (3- (2-氧代-I-批略烧基)丙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批唳_3_基、6_ (I-喊唳基)批啶-3-基、(2、4_或5_)嘧啶基、(2-或4_)甲氧基嘧啶-5-基、2-(2-羟基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2，3-二羟基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基_2_羟基甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2-(3-羟基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2-(2-甲磺酰基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((4-羟基-1，1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((3-甲基氧杂环丁 -3-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-羟基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2，3- 二羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-2-羟基甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羟基丁氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2R) -2，3- 二羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2S) -2，3- 二羟基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3S) -3-羟基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
6-((3R) -3-羟基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羟基-3-甲基丁氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-甲磺酰基-丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((I，
1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、6- ((4-羟基-1，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3-甲基氧杂环丁 _3_基)甲氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲酰基-乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、
2-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨磺酰基-丙氧基)_4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺 酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、
2-(2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3- (2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、(2-、4-、5-、6-、7_或8_)甲基喹啉_3_基、6-(1-哌啶基)吡啶-3-基、5-嘧啶基、6-吲哚基、3-喹啉基、I，4-苯并二烷-6-基、哌啶-I-基、哌啶-4-基、I-甲基哌淀-4-基、4,4- _■氣喊淀-I-基、3,6- _■氧-2H-批喃-4-基、4-烧基、节基、苯氧基、(2-、 3-或4-)甲氧基苯氧基、(2-、3-或4-)甲基苯氧基、(2,6-、2，5-、2，4-或2,3-) _■甲基苯氧基、(2-、3-或4-)卩比淀基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲氧基卩比淀_3-基氧基、(2-或3-)甲氧基卩比淀~4~基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3~基氧基、(2-或3-)甲基卩比淀~4~基氧基、V恶焼_4-基氧基、I-甲基喊淀-4-基氧基、节氧基、苯乙基氧基、(2-、3-或4-)甲氧基节氧基、(2-、3-或4-) 二氣甲基节氧基和(2-、3-或4-)甲氧基苯乙基氧基。[1-2]在依据方面[I]的式(I)化合物中，R1独立地是任意地选自以下的基团卤素原子、任选地被I至5个取代基RI所取代的Cu烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6烯基、任选地被I至5个取代基RI所取代的C2_6炔基、任选地被I至5个取代基RI所取代的Cu烷氧基、和氰基(所述取代基RI是彼此相同或不同的，且与上文取代基RI的定义相同)。[l-2-ajR1的优选的实例包括卤素原子、任选地被I至5个取代基RI所取代的C^6烷基、任选地被I至5个取代基RI所取代的CV6烷氧基、和氰基(所述取代基RI是彼此相同或不同的，且与上文取代基RI的定义相同)。[l-2-bjR1的更优选的实例包括卤素原子、任选地被I至5个卤素原子所取代的CV4烷基、任选地被I至5个卤素原子所取代的Cy烷氧基、和氰基。R1的具体实例包括氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基和氰基。
[1-3]在依据方面[I]的式⑴化合物中，R2是氢原子、卤素原子、C^6烷基、C2_6烯基、C2_6块基、C^6烧氧基或氛基。[l-3_a]R2的优选的实例包括氢原子和卤素原子，且其具体实例包括氢原子、氟原子、氯原子和溴原子。[1-4]在依据方面[I]的式⑴化合物中，妒、1 4、1 5、1 6、矿独立地是任意地选自以下的基团氢原子、Cp6烷基、齒代的Cu烷基、c2_6烯基和c2_6炔基。r3、r4、r5、r6、r7的优选的实例包括氢原子和Cy烷基。[l-4-a]更优选地，R3、R4、R5、R6、R7 是氢原子。[1-5]在依据方面[I]的式⑴化合物中，X是氧原子、硫原子或-NR7 (R7与上文的R7的定义相同)。
[l-5-a]优选地，X是氧原子或-NH-。[l-5-b]更优选地，X是氧原子。[1-6]在依据方面[I]的式⑴化合物中，j是0至3的整数，而k是0至2的整数。优选地，j是0、1或2，而k是0或I。更优选地，j是0或1，而k是O。[1-7]在依据方面[I]的式(I)化合物中，环B是苯环、吡啶环或嘧啶环。环B优选是苯环或吡啶环，且更优选是苯环。[1-8]在依据方面[I]的式(I)化合物中，p是0至4的整数。p优选是0或I。[1-9]在依据方面[I]的式(I)化合物中，n是0至2的整数。n优选是I或2，且更优选是I。[1-10]在依据方面[I]的式⑴化合物中，环A是任选地被I至5个L所取代的C6_14芳基或任选地被I至5个L所取代的3-至14-元的杂环基。[l-10-a]优选地，环A是任选地被I至5个L所取代的苯基、任选地被I至5个L所取代的且部分氢化的稠合的芳基、任选地被I至5个L所取代的5-至7-元的单环杂芳基、任选地被I至5个L所取代的且部分氢化的8-至12-元的稠环杂芳基或任选地被I至5个L所取代的3-至8-元的非芳族杂环基。其具体实例包括苯基、2，3- 二氢化茚基、四氢萘基、5恶唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、二氢苯并呋喃基、苯并二氢吡喃基、1，3-苯并二5恶烷基、吡咯烷基和哌啶基。它们任选地被I至5个L所取代。[l-10-b]更优选地，环A是任选地被I至5个L所取代的苯基、任选地被I至5个L所取代的2，3- 二氢化茚基、任选地被I至5个L所取代的四氢萘基、任选地被I至5个L所取代的吡啶基、任选地被I至5个L所取代的二氢苯并呋喃基、任选地被I至5个L所取代的苯并二氢吡喃基、任选地被I至5个L所取代的1，3-苯并％烷基、任选地被I至5个L所取代的吡咯烷基或任选地被I至5个L所取代的哌啶基。[l-10-c]式(I)的环A优选是局部结构式(A)
W、(R10)r
(R8)s'^] kA ⑷(其中q和r独立地是0至4的整数；s是0至2的整数；环A'是苯环、吡啶环或B密唳环；V是单键或氧原子；R8独立地是任选地被I至5个取代基RIII所取代的CV6烷氧基、或者非芳族杂环基氧基；所述取代基RIII是任意地选自以下的基团〔OHXh烷氧基、非芳族杂环基(所述杂环基任选地被C^6烷基所取代)、-S (O) iRa (i是O至2的整数，Ra与式(I)中的Ra的定义相同)基团、-SO2NRdRe (Rd和R6与式(I)中的Rd和R6的定义相同)基团、-CONRdRe (Rd和R6与式(I)中的Rd和R6的定义相同)基团和-NRblRca (Rbl和Rcl与式(I)中的Rbl和Rca的定义相同)基团；R9和Rw独立地是卤素原子、C^6烷基(所述CV6烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个C^6烷氧基所取代)或C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子所取代)。在式(A)中，环A' -V-和Rltl的键合位置是它们在苯环中可以任选地键合的任意位置，且R8和R9的键合位置是它们在环A'中可以任选地键合的任意位
置。
式⑷的优选的实例包括式(Al)或式(A2)
权利要求
1.式⑴化合物
2.式(II)的依据权利要求I的化合物
3.式(II-B)的依据权利要求2的化合物
4.依据权利要求3的化合物，其中 r是O或1，Rltl是C^4烷基，q是1、2或3，R9独立地是卤素原子或C^4烷基，R8是C1^烷氧基(所述Cu烷氧基被I至5个-0H、I至5个乙氧基、I至5个甲磺酰基、I至5个氨磺酰基、I至5个甲基氨磺酰基、I至5个二甲基氨磺酰基、I至5个氨基甲酰基、I至5个甲基氨基甲酰基、I至5个二甲基氨基甲酰基、I至5个-NH2U至5个乙酰基氨基、I至5个甲磺酰基氨基、I至5个2-氧代-I-吡咯烷基或I至5个3-甲基氧杂环丁 -3-基所取代)或者是(I，1_ 二氧代四氢-2H-噻喃-4_基)氧基,且G2是=CH-基团或氮原子， 所述化合物的盐或者所述盐或所述化合物的溶剂化物。
5.依据权利要求4的化合物，其中 r是O或1，Rltl是甲基，q是1、2或3，R9独立地是氟原子或甲基，R8是C2_6烷氧基(所述C2_6烷氧基被I或2个-0H、1或2个乙氧基、I或2个甲磺酰基、I或2个-NH2U或2个乙酰基氨基、I或2个甲磺酰基氨基、I或2个2-氧代-I-吡咯烷基或者I或2个3-甲基氧杂环丁 _3_基所取代)或者是(I，I- 二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基,且G2是=CH-基团或氮原子， 所述化合物的盐或者所述盐或所述化合物的溶剂化物。
6.依据权利要求5的化合物，其中 R8是2_轻基乙氧基、3-轻基丙氧基、3-轻基丁氧基、3-轻基-3_甲基丁氧基、2, 3- _.羟基丙氧基、3-羟基-2-羟基甲基丙氧基、2-乙氧基乙氧基、3-(甲磺酰基)丙氧基、3-氨基丙氧基、乙酸基氨基丙氧基、3-甲横酸基氨基丙氧基、2-(2-氧代卩比咯烧-I-基)乙氧基、3-(2-氧代卩比咯烧-I-基)丙氧基、(3-甲基-3-氧杂环丁基)甲氧基或(I, I-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)氧基， 所述化合物的盐或者所述盐或所述化合物的溶剂化物。
7.式(III)的依据权利要求I的化合物
8.式(III-B)的依据权利要求7的化合物
9.依据权利要求8的化合物，其中 rl是0，ql是I或2的整数，且R11是卤素原子、氰基、C1,烷基(所述C1,烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Cp4烷氧基所取代)、C1,烯基(所述C1,烯基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个CV4烷氧基所取代)、C1,烷氧基(所述C1,烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Q_4烷氧基所取代)、C1,烯基氧基(所述C1,烯基氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-OH或I至5个Cy烷氧基所取代)、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的杂环基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳烷基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳氧基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的杂芳基氧基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的非芳族杂环基氧基、任选地被I至5个取代基RIIa所取代的芳烷基氧基(所述取代基RIIa任选地是彼此相同或不同的，且各自任选地是任意地选自以下的基团卤素原子、Cm烷氧基(所述CV6烷氧基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cy烷氧基、I至5个非芳族杂环基(所述杂环基任选地被CV6烷氧基所取代)、I至5个-S (0) # (i是0至2的整数)基团、I至5个-SO2NRdRe基团、I至5个-CONRdRe基团或I至5个-NRblRca基团所取代K-NRblRca基团、非芳族杂环基氧基和CV6烷基(所述Cu烷基任选地被I至5个卤素原子、I至5个-0H、I至5个Cy烷氧基或I至5个-NRblRca基团所取代))， 所述化合物的盐或者所述盐或所述化合物的溶剂化物。
10.药物组合物，其特征为包含作为活性成分的权利要求I至9中任意一项所要求的化合物、所述化合物的可药用盐和所述化合物或所述盐的可药用溶剂化物中的至少一种。
11.针对GPR40-相关疾病的预防剂和/或治疗剂，其特征为包含作为活性成分的权利要求I至9中任意一项所要求的化合物、所述化合物的可药用盐和所述化合物或所述盐的可药用溶剂化物中的至少一种。
12.胰岛素促分泌剂，其特征为包含作为活性成分的权利要求I至9中任意一项所要求的化合物、所述化合物的可药用盐和所述化合物或所述盐的可药用溶剂化物中的至少一种。
13.GPR40激活剂，其包含权利要求I至9中任意一项所要求的化合物、所述化合物的可药用盐和所述化合物或所述盐的可药用溶剂化物中的至少一种。
14.式(I-I)化合物
15.药物组合物，其特征为包含 权利要求I至9中任意一项所要求的化合物、所述化合物的可药用盐和所述化合物或所述盐的可药用溶剂化物中的至少一种；和 至少一种类型的选自以下的药物=PPAR Y激动剂、双胍药物、磺酰脲药物、速效胰岛素促分泌剂、a -葡糖苷酶抑制剂、胰岛素或胰岛素衍生物、GLP-I和GLP-I激动剂、DPP-IV抑制剂、a -2拮抗剂、SGLT2抑制剂、 -3脂肪酸、HMG-CoA还原酶抑制剂、HMG-CoA合酶抑制齐U、胆固醇吸收抑制剂、酰基-CoA-胆甾醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂、CETP抑制剂、鲨烯合酶抑制剂、抗氧化剂、PPAR a激动剂、PPAR 6激动剂、LXR激动剂、FXR激动剂、MTTP抑制齐IJ、鲨烯环氧酶抑制剂、胆汁酸吸收抑制剂、CB-I受体拮抗剂、单胺再摄取抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、脂肪酶抑制剂、神经肽Y(NPY)受体拮抗剂、肽YY(PYY)受体拮抗剂和肾上腺素能3 -3受体激动剂。
全文摘要
本发明提供了GPR40激活剂，其具有作为活性成分的具有新的GPR40激动剂作用的化合物、所述化合物的盐、所述盐或所述化合物的溶剂化物，特别是提供了胰岛素促分泌剂和针对糖尿病、肥胖等的预防剂和/或治疗剂，所述化合物由式(I)表示(其中n是0至2；p是0至4；j是0至3；k是0至2；环A是任选地被L所取代的芳基或者任选地被L所取代的杂环基；环B是苯环、吡啶环或嘧啶环；X是O、S或-NR7-；且R1至R7和L是特定基团)。
文档编号A61K31/427GK102712610SQ20108005917
公开日2012年10月3日 申请日期2010年12月24日 优先权日2009年12月25日
发明者冈野昭广, 堀田大道, 大河内宗隆, 小菅直人, 真壁宗义 申请人:持田制药株式会社